Antiemetika för barn

Kräkningar är en försvarsmekanism genom vilken kroppen försöker eliminera gifter, till exempel vid tarmbakteriella eller virusinfektioner hos barn, och som regel slutar sådana kräkningar utan särskild behandling. Men det kan finnas andra orsaker när det blir nödvändigt att använda antiemetika – antiemetika för barn.

Indikationer antiemetiska läkemedel för barn

Det är viktigt att komma ihåg: det finns ingen anledning att användakräktabletter omkräkningar hos ett barn uppstår på grund av virusinfektion (inklusive rotavirus); vid matförgiftning och mattoxiska infektioner med utveckling av akuta bakteriellagastroenterit, liksom intestinal helminthiasis. I dessa fall kan antiemetika förhindra eliminering av gifter från kroppen.

Användning av antiemetiska läkemedel för barn är indicerat i fall av illamående och kräkningar som uppstår när:

• irritabel tarm;
• mat allergier;
• cykliskt kräkningssyndrom;
• sura uppstötningar eller GERD (gastroesofageal refluxsjukdom;
• galldyskinesi;
• En traumatisk hjärnskada med hjärnskakning;
• acetonemiskt syndrom;
• viral eller bakteriellmeningit;
• Labyrintit (inflammation i innerörat);
• åksjuksyndrom;
• efter kirurgiska ingrepp under allmän anestesi;
• Strålningsinducerade tarmskador;
• kemoterapi för maligna neoplasmer.

Vilka antiemetika används inom pediatrik

Kräkningar - med en serie sammandragningar av de glatta musklerna i matsmältningskanalen - initieras och kontrolleras av kräkningscentrumet i medulla oblongata som svar på irritation av dess triggerzonreceptorer: dopamin DA2, serotonin 5-HT3, histamin H1, acetylkolin M1 och neurokinin-1 (NK1).

De flesta direkta antiemetika som används inom pediatrik är antagonister (blockerare) av dessa receptorer.

Serotoninreceptorantagonister - Ondansetron (andra handelsnamnZofran, Zofetron, Osetron, Ondanset, Emesetron,Emeset), Granisetron (Kitril), Dolasetron (Anzemet) - ordineras endast för att förhindra illamående och kräkningar under behandling med cytostatika mot cancer.

I samma fall kan det antiemetiska läkemedlet Aprepitant ellerÄndra, som är en selektiv NK1-receptorantagonist, används. För mer information, se. -Rekommendationer för att förebygga illamående och kräkningar efter kemoterapi.

Dopaminreceptorantagonisten Metoklopramid för kräkningar hos ett barn - samt synonymer som innehåller metoklopramidhydrokloridCerucal, Ceruglan, Gastrosil, Perinorm, Reglan, Regastrol, Metamol, etc., kan användas i samma fall som vid gastrisk peristaltik och gastroesofageal reflux. - kan användas i samma fall, såväl som vid otillräcklig gastrointestinal peristaltik och gastroesofageal reflux.

Dopaminreceptorblockerare med prokinetiska egenskaper inkluderar inte bara Bromopride (Bromil, Mepramid, Modulan), som är identisk med metoklopramid, utan även Domperidon (andra handelsnamn är Motilium, Motilac, Motilicum, Motoricum, Peridone, Domstal).

På grund av ytterligare kolinolytiska egenskaper, dvs förmågan att blockera signalsubstansen acetylkolin, histaminerga medel som Dimenhydrinate (Dramina, Dedalon,Aviomarin), Diprazin (Promethazine, Pipolfen) och Meclosine (Emetostop) kan användas för illamående och kräkningar vid åksjuksyndrom hos barn samt labyrintit.

Och läkemedlet från gruppen nootropicsOmarone minskar excitabiliteten hos receptorer i den vestibulära apparaten. Läs mer - Åksjukepiller

Farmakodynamik

Verkningsmekanismen för receptorantagonistläkemedel beror på det faktum att de förhindrar bindningen av neurotransmittorer (dopamin, serotonin, histamin, acetylkolin och neurokinin) till motsvarande receptorer av nervändarna i tunntarmen, där de utför en viktig modulerande funktion vid frisättning av signalsubstanser som överför impulser från det enteriska nervsystemet (autonoma nervsystemet i mag-tarmkanalen) till hjärnans kräkningscentrum.

Det är så serotonin (5-hydroxitryptamin typ 3) receptorantagonister Ondansetron eller Granisetron fungerar, genom att blockera 5-HT3-receptoraktivering, eftersom cellerna som kantar mag-tarmkanalen producerar mer serotonin när de skadas av cytostatiska anticancerläkemedel och strålbehandling.

D2 dopaminreceptorantagonist bensamidderivat Metoklopramid (Cerucal) och bensimidazolderivat Domperidon (Motilium, Motilac, etc.) ökar gastrisk peristaltik (d.v.s. fungerar som prokinetik, påskyndar magtömning och lindrar symtom på dyspepsi).) ökar gastrisk peristaltik. , accelererar magtömningen och lindrar symtom på dyspepsi), ökar tonen i den nedre esofagusfinktern och minskar samtidigt flödet av stimulerande afferenta signaler till triggerzonen av kemoreceptorer i kräkningscentret, och förhindrar därigenom svarskaskaden av GI glattmuskelsammandragningar.

Som ett direktverkande antihistamin reducerar Diprazine (Promethazine) tonen i tarmens glatta muskler och lindrar deras spasmer, som orsakas av signalsubstansen histamin. Dessutom har detta läkemedel, som är ett fenotiazinderivat, kolinblockerande egenskaper: det begränsar effekten av acetylkolin M1 på motsvarande receptorer i kräkningscentret.

Vid åksjuka ligger den antiemetiska effekten av Dimenhydrinate (Dedalon), ett antihistamin med antikolinerg aktivitet, i dess förmåga att hämma aktiveringen av histamin H1-receptorer i den vestibulära apparaten i innerörat.

Farmakokinetik

Efter Ondnasetron-injektion kommer läkemedlet in i blodomloppet och binder till plasmaproteiner med mer än 70%; dess totala distributionsvolym är 1,9 l/kg kroppsvikt. Läkemedlet metaboliseras i levern och utsöndras via njurarna (med en halveringstid på cirka tre timmar).

Metoklopramid som tas oralt absorberas fullständigt i matsmältningskanalen och når efter cirka en timme maximal koncentration i blodplasma, som verkar efter en engångsdos i 12 timmar. Metabolism sker i levern och elimineras från kroppen med urin (halveringstiden varar ca 6 timmar).

Efter oral administrering absorberas domperidon snabbt i mag-tarmkanalen; biotillgängligheten inte överstiger 15 %; maximal koncentration i blodplasma uppnås efter en timme (ca 92% av läkemedlet är bundet till plasmaproteiner). Domperidon metaboliseras i levern, utsöndras via tarmen och njurarna.

Antihistaminläkemedlet Diprazine är i genomsnitt 75% bundet till blodproteiner, omvandlas i levern, utsöndras med urin och avföring.

När Dimenhydrinate tas oralt eller injiceras intramuskulärt börjar det verka efter maximalt en halvtimme och efter injektion i en ven nästan omedelbart (och den antiemetiska effekten varar i 3-5 timmar). Binder till blodplasmaproteiner cirka 80% av läkemedlet. Transformation sker i levern, metaboliter utsöndras av njurarna.

Kontra

Ondansetron används inte vid leverinsufficiens; under kemoterapi - barn under fyra år; att dämpa kräkningar efter operation under narkos - barn under två år.

Metoklopramid (Cerucal) är kontraindicerat hos barn under två år, vid mekanisk intestinal obstruktion och tarmblödning, extrapyramidala störningar och epilepsi samt vid bronkialastma.

Domperidon (Motilium, Motilac) mot illamående hos barn är kontraindicerat vid njur- och/eller leversvikt, gastrointestinala blödningar, mekanisk tarmobstruktion, tarmkolik.

Dimenhydrinat används inte till barn under två år; förutom liknande åldersbegränsning är Diprazine kontraindicerat vid kräkningar av oklar etiologi, gulsot, njursvikt, astma och epilepsi. Meclozin (Emetostop) används inte till barn under 12 år.

Bieffekter antiemetiska läkemedel för barn

Vanliga biverkningar av Ondansetron och Granisetron inkluderar huvudvärk, yrsel, dåsighet, dimsyn, förstoppning, muskelstelhet, takykardi och hallucinationer. Kramper, nedsatt leverfunktion, onormal hjärtrytm (arytmi, takykardi eller bradykardi), svimning och CNS-depression kan också förekomma.

Liksom andra dopaminantagonister kan metoklopramid (Cerucal) orsaka yrsel, diarré, arteriell hypotoni och dystoni; rörelsestörningar, inklusive akatisi - patologisk ouppmärksamhet; förvirring och hallucinationer. Dessutom kan bradykardi, piruett ventrikulär takykardi och atrioventrikulär blockering förekomma.

Användning av domperidon (Motilac, Motilium) kan resultera i muntorrhet; huvudvärk; mjukvävnad svullnad; urtikaria; muskelstelhet och rörelsestörningar; förändringar i hjärtfrekvens; dåsighet och känsla av svaghet.

Biverkningar av Dimenhydrinate (Dramina) kan förekomma i form av torra slemhinnor i mun och nasofarynx, allmän sjukdomskänsla, sänkt blodtryck, huvudvärk och yrsel, försämrad ögonanpassning, tinnitus, dåsighet, kramper, andningssvårigheter och förvirring.

Användning av Promethazine (Diprazine) kan orsaka dåsighet eller hyperexcitabilitet, yrsel och illamående, torrhet och domningar i munnen, allergiska reaktioner i form av urtikaria, förändringar i blodtryck och HR, hyperhidros, kramper, förvirring.

Meclosin biverkningar inkluderar muntorrhet och dåsighet, samt ökad excitabilitet hos barn.

Överdos

Överdosering av domperidon (Motilium, Motilac) kan leda till utveckling av dåsighet, svaghet, orienteringsstörningar i rymden, såväl som försämrad funktion av det extrapyramidala systemet med motoriska störningar.

Vid en överdos av Metoklopramid (Cerucal), som liksom Domperidon är en dopaminreceptorantagonist, ses samma symtom.

Att överskrida dosen av Diprazine manifesteras av rodnad i ansiktet, dyspné, vidgade pupiller, tremor och psykomotorisk agitation.

Symtom på överdosering av Dimenhydrinate inkluderar huvudvärk och yrsel, dåsighet, muskelsvaghet och försämrad koordination av rörelser, ökad HR, vidgade pupiller och kramper.

Interaktioner med andra droger

Metoklopramid eller Cerucal, såväl som Domperidon (Motilium, Motilac) bör inte användas samtidigt med antipsykotiska läkemedel (neuroleptika), antibiotika av makrolidgruppen (Erytromycin, Azitromycin, Clarithromycin), neutraliserande magsyraantacida och antisekretoriska gastriska medel av H2-receptorn. blockerare grupp.

Diprazin och Dimenhydrinate förstärker effekten av neutroleptika, lugnande medel och antiepileptika.