Reglan

Cerukal är ett framdrivningsmedel. Stimulerar funktionen av peristaltik.

[1], [2], [3]

Indikationer Cerukala

Hos vuxna används det för att förebygga kräkningar med illamående efter operation samt efter strålbehandling. Dessutom används den för symptomatisk behandling av illamående med kräkningar (detta inkluderar fall som uppträder mot bakgrund av akuta attacker av migrän).

Hos barn används det som ett medel för andra raden - förebyggande kräkningar med illamående av fördröjd typ (orsakad av kemoterapiprocedurer) och förutom de samma symptomen som uppkommer efter kirurgiska ingrepp.

Släpp formulär

Släpp i form av en injektionslösning i ampuller om 2 ml. Inne i ett separat paket - 10 ampuller med en lösning.

Farmakodynamik

Metoklopramid är den centrala antagonisten av dopamin, som också har kolinerg aktivitet av perifer typ. Bland de viktigaste egenskaperna: antiemetisk, och dessutom den accelererande processen för gastrisk tömning och passage av matmassor genom tunntarmen.

Antiemetiska egenskaper uppstår som ett resultat av exponering för hjärnstammen i centrum (kemoreceptorer är det aktiverande området i kräkningscentret). Mest sannolikt beror detta på att aktiviteten av dopamin neuron sänks.

Processen av amplifiering peristaltiken är delvis genomförs med deltagande av högre centra, även om det (även delvis) och kan ingripa med det perifera slagmekanismen i kombination med aktiveringsfunktioner postganglionära kolinerga ledare och möjligen också en suppression av dopaminreceptorer i magen och tunntarmen.

Genom den parasympatiska NA och hypothalamus styr och reglerar den motorfunktionen i det övre magtarmkanalen. Det ökar intestinal och gastrisk ton, accelererar tömningsprocessen, påverkar intestinal peristaltik, förhindrar esofageal och pylorisk reflux och minskar också gastrostasis. Stabiliserar gallsekretionsprocessen, lindrar gallblåsans dyskinesi och minskar också spasmen i Oddi sfinkter utan att ändra tonen.

Biverkningar sträcker sig huvudsakligen till extrapyramidala manifestationer, vilka provoceras av blockerande effekten av dopaminreceptorer på centrala nervsystemet.

Långvarig användning av metoklopramid kan utlösa en ökning av serumprolactinnivåer på grund av brist på dopaminerge saktningar av processen för isolering av detta element. Samtidigt hade kvinnor störningar i menstruationscykeln med galaktorré och hos män - gynekomasti. Dessa manifestationer inträffade efter det att läkemedlet drogs tillbaka.

Farmakokinetik

Exponering för mag-tarmkanalen börjar 1-3 minuter efter IV-injektion, och även 10-15 minuter efter denna procedur. Antiemetisk effekt varar i 12 timmar.

Syntes av ämne med plasmaprotein - 13-30%. Distributionsvolymen är 3,5 l / kg. Den metaboliska processen utförs i levern. Halveringstiden är 4-6 timmar. Ämnet passerar genom placentan och BBB, och kan dessutom tränga in i modermjölken.

Cirka 20% av dosen utsöndras i ursprunglig form och resterande cirka 80% efter processerna med levermetabolism utsöndras genom njurarna, i kombination med svavelsyra eller glukuronsyra.

Njurfel hos patienten. Med en allvarlig grad av patologi sänks QC-nivån till 70% och halveringstiden ökar (ca 10 timmar vid en CC på 10-50 ml / minut och 15 timmar vid en CC <10 ml / minut).

Brist på patientens lever. I levercirrhosis samlades metoklopramid, mot vilken en minskning av plasmaclearance (med 50%) inträffade.

Dosering och administrering

Injiceringslösning administreras på / m eller IV sätt. Med / i proceduren krävs att metoklopramid administreras långsamt, genom bolusinjektion (längd - mindre än 3 minuter).

För vuxna, för att förhindra framkallande av kräkningar med illamående efter operationen krävs en enda dos av läkemedel i en mängd av 10 mg.

När symtomatisk eliminera emes illamående (som de som uppstår på grund av akuta migränattacker), och med eliminering av dessa samma symptom framkallade av radioterapi, ges en gång daglig doseringsmängd av 10 mg (administrerat inte mer än 3 gånger per dag).

Den dagliga dosen får inte överstiga 30 mg (eller 0,5 mg / kg).

Använd läkemedlet i form av en injektion bör vara under kortast möjliga tidsperiod, med en snabb efterföljande övergång till rektala eller orala former av metoklopramid.

Barn bör, när de förebygger illamående med kräkningar efter operation, administreras metoklopramid vid slutet av proceduren.

Vanligtvis administreras lösningen i en mängd av 0,1-0,15 mg / kg, inte mer än 3 gånger om dagen. I detta fall får inte mer än 0,5 mg / kg av läkemedlet administreras per dag. Om ytterligare användning av Cerucalum krävs krävs minst 6 timmars mellanrum mellan procedurer.

Doseringsregimen:

• barn 1-3 år (vikt 10-14 kg) - dosering av 1 mg (högst tre gånger per dag);
• barn 3-5 år (vikt 15-19 kg) - dosering av 2 mg (högst 3 gånger om dagen);
• barn 5-9 år (vikt 20-29 kg) - dos 2,5 mg (högst 3 gånger per dag);
• barn och ungdomar 9-18 år (vikt 30-60 kg) - en dos av 5 mg (högst tre gånger om dagen);
• ungdomar 15-18 år (vikt över 60 kg) - en dos av 10 mg (högst 3 gånger om dagen).

Med diagnosen postoperativ kräkningar med illamående kan du applicera lösningen inte längre än 48 timmar.

För att avlägsna kräkningar tillsammans med illamående i fördröjd form (på grund av kemoterapiprocedurer) kan du använda metoklopramid i högst 5 dagar.

Äldre människor måste överväga möjligheten att sänka dosen, på grund av åldern har de en minskning av lever- och njurfunktionen.

Funktionellt nedsatt njurfunktion.

Människor med ett terminalpatologistad (nivå av kreatininclearingsfaktorn är ≤15 ml / minut) måste minska dosen av läkemedel med 75%.

Människor med svår eller måttlig sjukdomsform (QC-värde är 15-60 ml / minut) dosstorlek reduceras med 50%.

Leverinsufficiens

Personer med nedsatt funktionell nedsatt leverfunktion behöver minska dosen av lösningen med 50%.

[4]

Använd Cerukala under graviditet

En mängd olika testresultat med deltagande av gravida kvinnor (mer än 1000 med användning av droger) visade att det inte finns någon toxisk effekt, vilket resulterar i fetotoxicitet eller missbildning.

Metoklopramid får ges till gravida kvinnor i närvaro av kliniska indikationer. De medicinska egenskaperna hos substansen (som andra neuroleptika), förutsatt att Cerukal används under senare perioder, kan provocera utvecklingen av extrapyramidal störning hos barnet. Därför rekommenderas att du slutar använda droger under denna period. Dessutom bör tillståndet hos den nyfödda övervakas vid ett läkemedel.

Kontra

Kontraindikationer är:

• patienten har intolerans mot metoklopramid eller andra delar av läkemedlet;
• blödning i mag-tarmkanalen;
• tarmobstruktion av mekanisk typ;
• perforering inuti mag-tarmkanalen;
• diagnostiserad feokromocytom eller misstänkt för det (eftersom det finns risk för ökat blodtryck i svår form);
• närvarande i anamnesis sena stadium av dyskinesi, provocerad metoklopramid eller andra neuroleptika;
• epilepsi (ökad intensitet och frekvens av anfall);
• tremorförlamning
• kombinerad användning med levodopa eller dopaminagonister
• diagnostiserad metemoglobinemi på grund av användningen av metoklopramid eller en historia av en brist på NADH-cytokrom-b5-reduktas;
• beroende på tumörens prolactinnivå;
• ökad krampaktighet (motor extrapyramidala störningar);
• Eftersom det finns möjlighet att utveckla ett extrapyramidalt syndrom, kan det inte administreras till spädbarn till det första året.

Eftersom natriumsulfit finns i läkemedelslösningen är det förbjudet att förskriva det till personer med bronkial astma och intolerans mot sulfit.

Bieffekter Cerukala

Införandet av lösningen kan orsaka några biverkningar:

• immunförändringar: överkänslighet och anafylaktiska symtom (detta inkluderar anafylaxi, speciellt vid IV-injektion);
• lymfa reaktioner och manifestationer av hematopoetiska systemet: utveckling av methemoglobinemi uppstår möjligen på grund av bristande NADH-cytokrom-b5-reduktas (i synnerhet hos små barn), och dessutom sulfgemoglobinemii utveckla främst på grund av den kombinerade användningen med att släppa svavel PM (i höga doser);
• manifestationer från CAS: utvecklingen av bradykardi (speciellt som ett resultat av intravenös injektion). På grund av bradykardi är en kortvarig hjärtstillestånd efter administrering av läkemedel möjlig. Också sker AV-blockad, stoppar sinusnodet (ofta på grund av intravenös injektion), förlänger intervallet QT och sänker blodtrycket. Dessutom finns en ventrikulär takykardi, ett chocktillstånd observeras, en ökning av blodtrycket i akut form (hos personer med feokromocytom) och svimning vid IV-injektion.
• reaktioner av det endokrina systemet: utseendet av gynekomasti, galaktorré och amenorré, och dessutom hyperprolactinemi och menstruationscyklussjukdomar;
• störningar i matsmältningssystemet: munnhinnor i munnen i munnen, förstoppning, illamående och diarré
• HC reaktion malignt neuroleptiskt syndrom form (det kännetecknas av sådana funktioner: uppkomsten av kramper, feber, förändringar i blodtryckparametrar, muskelstelhet, och förlust av medvetandet), vilket vanligtvis sker i epileptiker. Dessutom finns det också en känsla av sömnighet, huvudvärk och depression av medvetenhetsnivån;
• Hudsjukdomar: urtikaria, klåda i huden, utslag samt ödem av Quincke och hyperemi;
• mentala störningar: utseendet av hallucinationer, ångest och ångest, ett tillstånd av depression och förvirring
• Indikatorer för laboratorietester: En ökning av nivåerna av leverenzym;
• systemiska manifestationer: ökad trötthet och utveckling av asteni.

Extrapyramidala störningar som uppstår vid introduktion av en enstaka dos (huvudsakligen hos ungdomar och barn) eller som ett resultat av överskott av den erforderliga dosen:

• dyskinetiska syndrom (utseendet på reflex ryckningar (nacke, huvud och axlar), blefarospasm tonic typ, en spasm i tugg och ansiktsmusklerna, samt det språk och de faryngeala muskler, språkavvikelser, vertebrat överspänning orsakad av spasmer i lockar och förlängningar ben, såväl som fel position i nacken med huvud);
• tremorförlamning (utveckling av styvhet, tremor och därmed akinesi);
• akut form av dystoni
• sena stadium av dyskinesi (kan utvecklas till en permanent under en längre tid eller efter det (ofta hos äldre));
• akatisi.

Överdos

Bland tecknen på överdosering: en känsla av sömnighet, irritabilitet, förvirring, känsla av ångest med intensivitet och dessutom undertryckande av medvetenhetsnivå och förekomst av anfall. Extrapyramidala störningar och störningar i SSS-arbetet kan utvecklas med utveckling av bradykardi och en ökning / minskning av blodtrycket. Eventuellt utseende av hallucinationer, hjärtstopp och andningsfunktion, och förutom denna manifestation av dystoni.

När extrapyramidala störningar inträffar (på grund av att dosen överskrids eller utan den), bör symtomatisk behandling utföras (barn är ordinerade bensodiazepiner och vuxna med holinolitiska läkemedel av antiparkinsonisk typ).

Med hänsyn till patientens tillstånd är det nödvändigt att eliminera de uppkomna sjukdomarna och regelbundet övervaka arbetet i andningssystemet och CCC.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera med zerukalomagonister dopamin och levodopa, eftersom det i detta fall finns ömsesidig antagonism.

Drick inte alkohol när du använder metoklopramid, eftersom alkohol ökar dess lugnande egenskaper.

På grund av kombinationen med orala droger (som paracetamol) är förändringar i absorptionen möjliga, eftersom metoklopramid påverkar gastrisk motilitet.

Cholinolytiska läkemedel, såväl som morfinderivat i kombination med Cerucal, orsakar ömsesidig antagonism beträffande effekten på rörets rörlighet i matsmältningssystemet.

Mediciner retarderande CNS sluten (neuroleptika, morfinderivat, barbiturater blockerare H1 antihistamin (sedativa receptorer), såväl som sedativa och antidepressiva medel med liknande läkemedel klonidin) förbättra egenskaperna hos MCP.

Neuroleptika i kombination med metoklopramid kan framkalla utvecklingen av kumulativa effekter, liksom extrapyramidala störningar.

Serotonerga läkemedel (till exempel SSRI) i kombination med Zerukal kan öka sannolikheten för utseendet av serotoninförgiftning.

Kombination med digoxin kan minska biotillgängligheten. Det är nödvändigt att noggrant övervaka plasmanivån av digoxin under behandlingsperioden.

Samtidig användning med cyklosporin ökar sin biotillgänglighet (toppnivå med 46% och effekt med 22%). Det är nödvändigt att noggrant övervaka plasmakoncentrationen av cyklosporin. Det var inte möjligt att äntligen identifiera de medicinska konsekvenserna av detta fenomen.

Användning av läkemedel med mivakurium eller suxametonium kan öka varaktigheten av neuromuskulär blockering (plasmakolinesteras undertrycks).

Starka hämmare av elementet CYP2D6. AUC-indexet för metoklopramid ökar med en liknande kombination (kombination med paroxetin eller fluoxetin). Även om det inte finns några exakta data om den medicinska betydelsen av detta fenomen, är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos patienter för utseendet av biverkningar.

Tserukal kan öka exponeringen för succinylkolin.

Eftersom läkemedelslösningen innehåller natriumsulfit, kan den tiamin som tagits med läkemedlet snabbt spjälkas inuti kroppen.

[5], [6]

Förvaringsförhållanden

Cerucal måste lagras, skydda mot solljus, otillgängliga för små barn. Frys inte lösningen. Temperaturvärden är högst 30 ° C.

Hållbarhetstid

Cerucal kan användas under 5 år efter frisättningen av läkemedelslösningen.