Cerucal

Cerucal är ett framdrivande medel. Stimulerar peristaltikfunktionen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Cerucal

Hos vuxna används det för att förhindra utveckling av kräkningar med illamående efter operationer, såväl som efter strålbehandling. Dessutom används det vid symptomatisk behandling av illamående med kräkningar (detta inkluderar fall som uppstår mot bakgrund av akuta migränattacker).

Hos barn används det som andrahandsbehandling för att förhindra kräkningar med fördröjt illamående (orsakat av kemoterapibehandlingar), samt samma symtom som uppstår efter operation.

Släpp formulär

Släpps som injektionslösning i ampuller om 2 ml. I en separat förpackning finns 10 ampuller med lösning.

Farmakodynamik

Metoklopramid är en central dopaminantagonist som även har perifer kolinerg aktivitet. Bland dess huvudsakliga egenskaper är: antiemetikum, och dessutom accelererande av magtömningsprocessen och passage av matmassa genom tunntarmen.

De antiemetiska egenskaperna beror på verkan på hjärnstammens centrum (kemoreceptorer är det aktiverande området i kräkningscentret). Detta beror troligtvis på att dopaminneuronernas aktivitet minskar.

Processen att öka peristaltiken utförs delvis med deltagande av högre centra, även om en mekanism med perifer verkan i kombination med aktiveringen av funktionen hos postganglioniska kolinerga ledare, såväl som eventuellt med undertryckandet av dopaminreceptorer i tunntarmen och magen, också (delvis) kan delta i den.

Genom det parasympatiska nervsystemet och hypotalamus styr och reglerar det den övre mag-tarmkanalens motoriska funktion. Det ökar tarm- och magtonus, accelererar tömningsprocessen, påverkar tarmperistaltiken, förhindrar reflux i esofagus och pylorus och minskar gastrostas. Det stabiliserar processen för gallsekretion, eliminerar dyskinesi i gallblåsan och minskar spasmer i Oddis sfinkter utan att förändra dess tonus.

Biverkningar inkluderar huvudsakligen extrapyramidala manifestationer, vilka provoceras av dopaminreceptorernas blockerande effekt på centrala nervsystemet.

Långvarig användning av metoklopramid kan provocera en ökning av serumprolaktinnivåerna på grund av avsaknaden av dopaminerg hämning av utsöndringsprocessen av detta element. I detta fall observerades menstruationscykelrubbningar med galaktorré hos kvinnor och gynekomasti hos män. Dessa manifestationer försvann efter att läkemedlet avslutats.

Farmakokinetik

Effekten på mag-tarmkanalen börjar 1–3 minuter efter intravenös injektion, och även 10–15 minuter efter denna procedur. Den antiemetiska effekten varar i 12 timmar.

Syntesen av substansen med plasmaprotein är 13–30 %. Distributionsvolymen är 3,5 l/kg. Metabolismen sker i levern. Halveringstiden är 4–6 timmar. Substansen passerar genom placentan och blodkroppen (BBB) och kan även penetrera över i bröstmjölk.

Cirka 20 % av dosen utsöndras i sin ursprungliga form, och resterande cirka 80 %, efter levermetabolismprocesser, utsöndras via njurarna, i kombination med svavelsyra eller glukuronsyra.

Njursvikt hos patienten. I svåra fall minskar CC-nivån till 70 % och halveringstiden ökar (cirka 10 timmar med en CC-nivå på 10–50 ml/minut och 15 timmar med en CC-nivå <10 ml/minut).

Patienten har leversvikt. Vid levercirros observerades ackumulering av metoklopramid, mot vilken bakgrund en minskning av plasmaclearance inträffade (med 50 %).

Dosering och administrering

Injektionslösningen administreras intramuskulärt eller intravenöst. För den intravenösa proceduren måste metoklopramid administreras långsamt, som bolusinjektion (varaktighet – mindre än 3 minuter).

För att förhindra utveckling av kräkningar med illamående efter operation krävs en engångsdos på 10 mg för vuxna.

För symptomatisk lindring av kräkningar med illamående (även de som uppstår på grund av akuta migränattacker), och samtidigt lindring av samma symtom som framkallats av strålbehandling, förskrivs en engångsdos på 10 mg (administreras högst 3 gånger per dag).

Den dagliga dosen bör inte överstiga 30 mg (eller 0,5 mg/kg).

Läkemedlet i injektionsform bör användas under kortast möjliga tid, följt av en snabb övergång till rektala eller orala former av metoklopramid.

För att förhindra illamående och kräkningar efter operation bör metoklopramid administreras till barn efter ingreppet.

Vanligtvis administreras lösningen i en mängd av 0,1-0,15 mg/kg, högst 3 gånger per dag. I detta fall kan högst 0,5 mg/kg av läkemedlet administreras per dag. Om ytterligare användning av Cerucal är nödvändig är det nödvändigt att observera minst 6 timmars intervall mellan procedurerna.

Doseringsregim:

• barn 1-3 år (vikt 10-14 kg) – dosering 1 mg (maximalt tre gånger om dagen);
• barn 3-5 år (vikt 15-19 kg) – dos 2 mg (högst 3 gånger per dag);
• barn 5-9 år (vikt 20-29 kg) – dosering 2,5 mg (maximalt 3 gånger per dag);
• barn och ungdomar i åldern 9–18 år (vikt 30–60 kg) – dosering 5 mg (maximalt tre gånger per dag);
• Ungdomar i åldern 15-18 år (vikt över 60 kg) – dosering 10 mg (högst 3 gånger per dag).

Om postoperativ kräkning med illamående diagnostiseras kan lösningen användas i högst 48 timmar.

För att lindra kräkningar tillsammans med illamående i fördröjd form (på grund av kemoterapibehandlingar) kan metoklopramid användas i högst 5 dagar.

Hos äldre patienter bör dosreduktion övervägas på grund av åldersrelaterade försämringar av lever- och njurfunktion.

Funktionell njursjukdom.

Personer med patologi i terminalt stadium (kreatininclearance ≤15 ml/minut) behöver minska läkemedelsdosen med 75 %.

För personer med svåra eller måttliga former av sjukdomen (CC är 15–60 ml/minut) minskas dosen med 50 %.

Leversvikt.

Personer med allvarlig funktionell leverdysfunktion behöver en 50-procentig minskning av dosen av lösningen.

[ 4 ]

Använd Cerucal under graviditet

Ett flertal testresultat som involverade gravida kvinnor (fler än 1000 som använder droger) visade att det inte finns någon toxisk effekt, vilket resulterar i fostertoxicitet eller missbildningar.

Metoklopramid kan förskrivas till gravida kvinnor om det finns kliniska indikationer. Substansens medicinska egenskaper (liksom andra neuroleptika), förutsatt att Cerucal används i senare stadier, kan provocera utvecklingen av extrapyramidala störningar hos barnet. Som ett resultat rekommenderas det att avstå från att använda läkemedlet under denna period. Den nyföddes tillstånd bör också övervakas om läkemedlet används.

Kontra

Kontraindikationer är:

• patienten har en intolerans mot metoklopramid eller andra komponenter i läkemedlet;
• blödning i mag-tarmkanalen;
• mekanisk tarmobstruktion;
• perforering inuti mag-tarmkanalen;
• diagnostiserat feokromocytom eller misstänkt det (eftersom det finns risk för förhöjt blodtryck i svår form);
• historia av dyskinesi i sent stadium inducerad av metoklopramid eller andra neuroleptika;
• epilepsi (ökad intensitet och frekvens av anfall);
• skakningspares;
• kombinerad användning med levodopa eller dopaminagonister;
• diagnostiserad methemoglobinemi på grund av användning av metoklopramid eller en historia av NADH-cytokrom b5-reduktasbrist;
• prolaktinberoende tumörer;
• ökad konvulsiv beredskap (extrapyramidala motoriska störningar);
• Eftersom det finns en risk för att utveckla extrapyramidalt syndrom, bör det inte förskrivas till spädbarn under 1 år.

Eftersom lösningen av läkemedlet innehåller natriumsulfit är det förbjudet att förskriva det till personer med bronkialastma och sulfitintolerans.

Bieffekter Cerucal

Introduktionen av lösningen kan orsaka vissa biverkningar:

• immunförsvarsmanifestationer: överkänslighet och anafylaktiska symtom (detta inkluderar anafylaxi, särskilt vid intravenös injektion);
• lymfreaktioner och manifestationer av det hematopoetiska systemet: utveckling av methemoglobinemi, som kan uppstå på grund av brist på NADH-cytokrom-b5-reduktas (särskilt hos små barn), och även sulfhemoglobinemi, som huvudsakligen utvecklas på grund av kombinerad användning av svavelfrisättande läkemedel (i höga doser);
• manifestationer från hjärt-kärlsystemet: utveckling av bradykardi (särskilt som ett resultat av intravenös injektion). På grund av bradykardi är kortvarigt hjärtstillestånd möjligt efter administrering av läkemedlet. AV-block, sinusnodsstillestånd (ofta på grund av intravenösa injektioner), förlängning av QT-intervallet och en minskning av blodtrycksindikatorerna förekommer också. Dessutom uppstår ventrikulär takykardi, chock observeras, blodtrycksnivåerna ökar i akut form (hos personer med feokromocytom), samt svimning vid intravenös injektion;
• reaktioner i det endokrina systemet: förekomsten av gynekomasti, galaktorré och amenorré, samt hyperprolaktinemi och menstruationscykelstörningar;
• mag-tarmproblem: muntorrhet, förstoppning, illamående och diarré;
• NS-reaktioner: en malign form av neuroleptiskt syndrom (kännetecknas av följande symtom: kramper, feber, förändringar i blodtryck, muskelstelhet och medvetslöshet), som vanligtvis utvecklas hos epileptiker. Dessutom finns det också en känsla av dåsighet, huvudvärk och sänkt medvetandegrad;
• hudsjukdomar: urtikaria, klåda, utslag, samt Quinckes ödem och hyperemi;
• psykiska störningar: förekomsten av hallucinationer, en känsla av rastlöshet och ångest, ett tillstånd av depression och förvirring;
• laboratorietestresultat: förhöjda nivåer av leverenzymer;
• systemiska manifestationer: ökad trötthet och utveckling av asteni.

Extrapyramidala störningar till följd av administrering av en engångsdos (främst hos ungdomar och barn) eller som ett resultat av att den erforderliga dosen överskrids:

• dyskinetiskt syndrom (uppkomsten av reflexspasmodiska rörelser (nacke, huvud och axlar), tonisk blefarospasm, spasmer i tugg- och ansiktsmusklerna, såväl som linguala och faryngeala muskler, linguala avvikelser, ryggradssträckning orsakad av spasmer vid böjning av armar och utsträckning av benen, samt felaktig positionering av nacken i förhållande till huvudet);
• skakningspares (utveckling av stelhet, tremor och tillsammans med detta akinesi);
• akut form av dystoni;
• dyskinesi i sent skede (kan utvecklas till permanent dyskinesi under eller efter långtidsbehandling (ofta hos äldre personer));
• akatisi.

Överdos

Tecken på överdosering inkluderar: känsla av dåsighet, irritabilitet, förvirring, ökning av ångest, samt sänkt medvetandegrad och förekomst av kramper. Extrapyramidala störningar och störningar i hjärt-kärlsystemet med utveckling av bradykardi och ökning/sänkning av blodtryck kan utvecklas. Hallucinationer, hjärtstillestånd och andningsstörningar, samt manifestationer av dystoni är möjliga.

Om extrapyramidala störningar uppstår (på grund av eller utan överdosering) bör symtomatisk behandling utföras (barn ordineras bensodiazepiner och vuxna ordineras antikolinerga läkemedel av antiparkinsontyp).

Med tanke på patientens tillstånd är det nödvändigt att eliminera framväxande störningar och regelbundet övervaka andningssystemets och hjärt-kärlsystemets funktion.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera dopaminagonister och levodopa med Cerucal, eftersom det i detta fall uppstår ömsesidig antagonism.

Du bör inte dricka alkohol medan du använder metoklopramid, eftersom alkohol ökar dess lugnande egenskaper.

På grund av kombinationen med orala läkemedel (såsom paracetamol) är förändringar i deras absorption möjliga, eftersom metoklopramid påverkar magmotiliteten.

Antikolinerga läkemedel, såväl som morfinderivat, orsakar, i kombination med Cerucal, ömsesidig antagonism vad gäller effekten på matsmältningskanalens motilitet.

Läkemedel som saktar ner det centrala nervsystemets arbete (neuroleptika, morfinderivat, barbiturater med H1-receptorblockerare, antihistaminer (sedativa typer), samt sederande antidepressiva medel och klonidin med relaterade läkemedel) förstärker metoklopramids egenskaper.

Neuroleptika i kombination med metoklopramid kan provocera utvecklingen av kumulativa effekter, såväl som extrapyramidala störningar.

Serotonerga läkemedel (till exempel SSRI) i kombination med Cerucal kan öka sannolikheten för serotoninförgiftning.

Kombination med digoxin kan minska dess biotillgänglighet. Det är nödvändigt att noggrant övervaka digoxinnivåerna i plasma under behandlingen.

Samtidig användning med ciklosporin ökar dess biotillgänglighet (toppnivå med 46 % och effekt med 22 %). Det är nödvändigt att noggrant övervaka ciklosporins plasmanivåer. Hittills har det inte varit möjligt att definitivt fastställa de medicinska konsekvenserna av detta fenomen.

Användning av läkemedlet med mivakurium eller suxametonium kan öka varaktigheten av neuromuskulär blockad (plasmakolinesteras hämmas).

Starka hämmare av CYP2D6-elementet. AUC för metoklopramid ökar med en sådan kombination (kombination med paroxetin eller fluoxetin). Även om det inte finns några exakta data om den medicinska betydelsen av detta fenomen, är det nödvändigt att övervaka patienternas tillstånd för att upptäcka biverkningar.

Cerucal kan öka succinylkolins verkningstid.

Eftersom läkemedelslösningen innehåller natriumsulfit kan tiamin som tas tillsammans med läkemedlet snabbt brytas ner i kroppen.

[ 5 ], [ 6 ]

Förvaringsförhållanden

Cerucal ska förvaras borta från solljus och utom räckhåll för små barn. Lösningen får inte frysas. Temperaturvärdena är högst 30 °C.

Hållbarhetstid

Cerucal kan användas i 5 år från det datum då den medicinska lösningen släpptes.