Zofran

Zofran har en antiemetisk läkemedelseffekt. Det är en selektiv aktivitet blockerare av 5-HT3 slutningar.

Läkemedel som används vid kemoterapi och strålbehandling kan öka värdena på serotonin, vilket stimulerar aktiviteten i slutet av 5-HT3 vagala axonerna av afferentypen, vilket leder till att kräkningsreflexen utvecklas. Det aktiva elementet i läkemedlet saktar ner denna reflex vid nivån av CNS-neuronerna, såväl som PNS.

Indikationer Zofran

Det används för att behandla eller förebygga kräkningar, liksom illamående som uppstår vid kemoterapi eller strålbehandling.

Dessutom kan läkemedlet användas för att förebygga och behandla illamående tillsammans med kräkningar som uppträder efter operationen.

[1], [2]

Släpp formulär

Frisättningen av medicinen är gjord i form av injektionsvätska - inuti ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml. Inuti cellplattan - 5 sådana ampuller; i lådan - 1 post.

Säljs även i tabletter - 10 stycken i en cellblister i en förpackning - 1 blister.

Det kan också framställas i form av en sirap - inuti en 50 ml flaska. Inuti lådan - 1 flaska komplett med doseringssked.

Dessutom är den gjord i form av suppositorier - den första inuti remsan; i lådan - 1 eller 2 sådana band.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas fullständigt i tarmen när det administreras oralt och genomgår sedan intrahepatiska metaboliska processer. Indikatorer för plasma Cmax-läkemedel når efter 90 minuter. Nivån på biotillgängligheten ökar något när man använder droger med mat, men förändras inte med införande av antacida.

Termen halveringstid är ca 3 timmar; hos äldre personer kan det uppgå till 5 timmar och hos personer med brist på njurfunktion av allvarlig natur - upp till 15-20 timmar. Bundet till plasmaplasma med 72-76%.

Vid rektal användning registreras ondansetron i blodet efter 20-60 minuter. Värden Cmax når efter 6 timmar; Samma 6 timmar utgör termen halveringstid. Nivån av biotillgänglighet efter applicering på detta sätt är 60%.

Eliminering från cirkulationssystemet genomförs huvudsakligen genom intrahepatisk omvandling, som genomförs med hjälp av flera enzymsystem. Oförändrat utsöndras inte mer än 5% av delen (genom njurarna).

Farmakokinetiken för ondansetron förblir oförändrad vid administrering flera gånger.

[6], [7], [8], [9],

Dosering och administrering

Användningen av läkemedel i form av parenteral vätska.

Vid illamående med kräkningar i samband med genomförandet av emetogen kemoterapi samt strålningsprocedurer är det nödvändigt att förskriva administrering av 8 mg av läkemedlet - före sessionen (i / m eller v / v-metoden).

Personer som genomgår höga emetogena kemoterapi föreskrivs också 1 gångs användning av 8 mg av substansen (w / m eller vikt / vikt) innan man utför terapeutiska förfaranden.

I portioner av 8-32 mg läkemedel administreras uteslutande intravenöst i 15 + minuter efter upplösning av substansen i 0,9% NaCl eller annan kompatibel infusionsvätska (50-100 ml).

En annan intramuskulär eller intravenös metod för att använda droger i en dos av 8 mg - vid låg hastighet innan kemoterapi påbörjas, med ytterligare introduktion av ytterligare 2 portioner (8 mg) med 3-4 timmars pauser eller användning (inom 24 timmar a) infusion med en hastighet av 1 mg / timme

Det är möjligt att öka läkemedlets effektivitet med hjälp av en en gångs ytterligare (IV) injektion av 20 mg dexametason-na-fosfat före starten av kemoterapinsessionen.

Åldersundergruppen på 0,5-17 år, med en kroppsyta på upp till 0,6 m ², administreras en initialdos på 5 mg / m ² i / före metoden före kemoterapinsessionen och sedan efter 12 timmar Behöver ta 2 mg medicinsk sirap. Det är nödvändigt att fortsätta behandlingen i ytterligare 5 på varandra följande dagar efter slutet av kemoterapi sessioner, med hjälp av läkemedlet oralt - 2 mg 2 gånger om dagen.

För barn av samma ålder, men med en kroppsyta på 0,6-1,2 m ^{2 administreras} läkemedlet 1 gång i IV-doseringsmetoden på 5 mg / m ² före behandlingstiden. Vidare måste efter 12 timmar 4 mg sirap tas. Sirapintagskursen varar i ytterligare 5 dagar från slutet av kemoterapi - 4 mg var 2 gånger om dagen.

För barn vars kroppsytor motsvarar en siffra större än 1,2 m ² används initialdosen av läkemedlet (8 mg) som en IV-metod före terapeutiska sessioner, och sedan med en 12-timmars paus används sirap (8 mg). Det är nödvändigt att använda det i ytterligare 5 dagar - 8 mg, 2 gånger om dagen.

För att eliminera eller förhindra postoperativ kräkningar med illamående administreras en vuxen intramuskulärt eller intravenöst i en metod av 4 mg av substansen 1-faldigt.

Postoperativa abnormiteter som uppträder efter procedurer som utförts under generell anestesi hos barn 0,5-17 år kan förebyggas genom intravenös injektion av 0,1 mg / kg Zofran tillsammans med induktionsanestesi, efter det eller vid slutet av operationen.

Läkemedlet kan lösas i sådana vätskor: 5% dextros, Ringers lösning, 10% mannitol, 0,9% NaCl och även 0,3% ClK med 0,9% NaCl och O, 3% ClK med 5% dextros.

Infusionsvätska framställs omedelbart före administrering. Vid behov kan det färdiga läkemedlet lagras i 24 timmar vid en temperatur inom området 2-8 ° C.

Använd absorberbara tabletter eller sirap.

Andra doseringsformer av Zofran används för att förhindra fördröjd eller icke-stop kräkningar, efter de första 24 timmarna från slutet av behandlingsprocedurerna.

Kräkningar med illamående som uppstår vid kemo- eller strålbehandling.

För sådana sjukdomar, använd sådana doseringssystem:

• i händelse av måttlig emetogenicitet av förfarandena bör 8 mg av läkemedlet användas 120 minuter innan behandlingsstart efter 12 timmar ta ytterligare 8 mg av ämnet;
• I fallet med svår emetogenicitet föreskrivs 24 mg av läkemedlet i kombination med dexametason (12 mg) 120 minuter före sessionens början.

För att förhindra illamående med kräkningar som inträffar efter 24 timmar efter behandlingens slut eller långvarig kräkningar är det nödvändigt att förlänga oral användning av läkemedel: 8 mg, 2 gånger om dagen i 5 dagar.

Postoperativ kräkningar med illamående.

Vuxna behöver ta 16 mg av läkemedlet 60 minuter före administrering av anestesi.

Användningen av läkemedlet i form av suppositorier.

Kräkningar, tillsammans med illamående, som uppstår som en följd av kemoterapi eller strålbehandlingstider kan elimineras genom att använda medicinen i följande regimer:

• måttlig svårighetsgrad av emetogenicitet kräver införande av 16 mg läkemedel (1 suppositorium) 120 minuter före kursstart;
• hög emetogenicitetsnivå kräver i kombination med 1: a Zofran-suppositoriet att införa IV med dexametasonmetoden (20 mg), 120 minuter före behandlingens början.

Förebyggande av störningar som uppstår efter 24 timmar efter avslutad kurs, eller långvarig kräkningar, kräver att läkemedlet förlängs - varje dag, för det första suppositoriet, i en period av 5 dagar. Istället för suppositorier kan sirap eller Zofran tabletter användas.

Nedsatt leverfunktion.

Hos människor med leverproblem är clearance av läkemedlet avsevärt minskat och halveringstiden ökar. Därför kan de inte använda mer än 8 mg av läkemedlet per dag.

[11], [12], [13]

Använd Zofran under graviditet

Läkemedlet kan inte användas under graviditet eller amning.

Kontra

Det är kontraindicerat att utse personer med intolerans beträffande komponenterna i läkemedlet.

Försiktighet vid införande av injektionsvätska måste observeras när sådana problem uppstår:

• störningar av hjärtledning och rytm;
• samtidig användning av p-blockerare eller antiarytmiska läkemedel;
• allvarliga kränkningar av saltbalansen.

Bieffekter Zofran

Biverkningar vid användning av medicinska suppositorier eller sirap med tabletter:

• manifestationer associerade med matsmältningsfunktionen: hicka, diarré eller förstoppning, torra orala slemhinnor, brinnande inuti ändtarmen (suppositorier), samt en övergående asymptomatisk ökning av värdena av intrahepatiska transaminaser;
• allergi symptom: urticaria, anafylaxi, bronkial spasmer, angioödem, laryngospasm;
• störningar i Nationalförsamlingens arbete: Kramper och spontana motoriska störningar, liksom huvudvärk eller yrsel.
• problem i samband med blodcirkulationen: smärta i båren, sänkning av blodtrycksnivåer, depression av ST-intervallet vid EKG, arytmi eller bradykardi;
• Andra tecken: heta blinkar eller feber, hypokalemi, övergående försvagning av synskärpa och hyperkreatininemi.

Störningar vid injektionsvätska:

• immunförsvar: allergi symptom, inklusive anafylaxi;
• Lesioner av NA-aktivitet: huvudvärk, konvulsioner, yrsel och rörelsestörningar;
• tecken i samband med syn: transienta visuella störningar eller tillfällig blindhet (oftast liknande störningar försvinner efter 20 minuter);
• störningar som påverkar blodflödessystemet: arytmi, minskning av blodtrycksvärden, smärta i båren, feber, bradykardi, förlängning av QT-segmentet och övergående förändringar i EKG-avläsningar;
• problem i samband med andningsfunktionen: hicka;
• störningar i matsmältningssystemet: övergående asymptomatisk ökning av värdena av levertransaminaser eller förstoppning;
• Lokala tecken: förändringar vid platsen för IV-injektionen.

[10],

Överdos

Symptom på förgiftning är nästan alltid lika med biverkningar av ett läkemedel.

Det finns ingen motgift, varför symptomatiska åtgärder krävs när akut berusning misstänks. Användning av ipecac rekommenderas inte vid överdosering av läkemedel, eftersom det kommer att vara ineffektivt (på grund av Zofrans anti-emetiska egenskaper).

[14]

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att noga kombinera läkemedlet med sådana ämnen:

• aktivatorer av enzymerna CYP2D6 och CYP1A2 (glutetimid bland dem rifampicin, karbamazepin med tolbutamid, papaverin, kväveoxid och griseofulvin fenytoin, barbiturater med karisoprodol och fenylbutazon);
• medel för att hämma aktiviteten av CYP2D6 såväl som för CYP1A2 och flukonazol med verapamil, samt kinin, ketokonazol och metronidazol).

Dessutom finns det information om att ondansetron kan försvaga den analgesiska aktiviteten hos tramadol.

[15]

Förvaringsförhållanden

Zofran måste hållas utom räckhåll för små barn, med temperaturindex på högst 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Hållbarhetstid

Zofran kan användas under 3 år från det att läkemedlet säljs.

[20], [21]

Ansökan om barn

Du kan inte tilldela barn upp till sex månader. Sirap och tabletter kan användas till patienter äldre än 2 år. Suppositorier i barnläkemedel använder inte.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analoger

Analoger läkemedel är ämnen Lazaran VM, Zsolt, Domegan, Osetron Ondasolom med, och dessutom Vero Ondansetron, Setronon med Latranom, ondansetron, ondansetron med Emetron-Teva, och Emeset Ondantor.

[27], [28], [29]

Recensioner

Zofran får positiva recensioner från de flesta patienter - dess effekter bidrar till att eliminera illamående på grund av kemoterapi eller anestesi. Av fördelarna med läkemedlet, förutom effektiviteten finns det också flera doseringsformer. Av minuserna noteras närvaron av negativa symptom, men de verkar ganska sällsynta.

[30], [31], [32], [33]