Zofran

Zofran har en antiemetisk effekt. Det är en selektiv blockerare av 5-HT3-ändelser.

Läkemedel som används vid kemoterapi och strålbehandling kan öka nivåerna av serotonin, vilket stimulerar aktiviteten hos 5-HT3 vagala axonändarna av den afferenta typen, vilket resulterar i utvecklingen av en kräkreflex. Läkemedlets aktiva beståndsdel saktar ner denna reflex på nivån av nervceller i centrala nervsystemet, såväl som i det perifera nervsystemet.

Indikationer Zofrana

Det används för att behandla eller förebygga kräkningar och illamående som uppstår till följd av kemoterapi eller strålbehandling.

Dessutom kan läkemedlet användas för att förebygga och behandla illamående och kräkningar som uppstår efter operation.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av injektionsvätska - inuti ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml. Inuti cellplattan - 5 sådana ampuller; i förpackningen - 1 platta.

Finns även i tabletter - 10 stycken i ett blister; 1 blister i en förpackning.

Den kan också tillverkas som sirap – i 50 ml flaskor. I förpackningen finns 1 flaska komplett med doseringssked.

Dessutom tillverkas den i form av suppositorier - 1 per remsa; i en låda - 1 eller 2 sådana remsor.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas fullständigt i tarmen vid oralt intag och genomgår sedan intrahepatiska metaboliska processer. Läkemedlet når plasma Cmax-värden efter 90 minuter. Biotillgängligheten ökar något vid intag med mat, men förändras inte vid administrering av antacida.

Halveringstiden är cirka 3 timmar; hos äldre kan den uppgå till 5 timmar och hos personer med svår njursvikt – upp till 15–20 timmar. Den binder till intraplasmatiskt protein med 72–76 %.

Vid rektal administrering registreras ondansetron i blodet efter 20–60 minuter. Cmax-värden uppnås efter 6 timmar; halveringstiden är också 6 timmar. Biotillgängligheten efter denna administrering är 60 %.

Eliminering från cirkulationssystemet sker huvudsakligen genom intrahepatisk transformation, vilken utförs med hjälp av flera enzymatiska system. Högst 5 % av delen utsöndras oförändrad (via njurarna).

Ondansetrons farmakokinetik förblir oförändrad vid upprepad administrering.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering och administrering

Användning av ett läkemedel i form av en parenteral vätska.

Vid illamående med kräkningar i samband med emetogen kemoterapi, såväl som strålbehandling, är det nödvändigt att förskriva administrering av 8 mg av läkemedlet före sessionen (intramuskulärt eller intravenöst).

Personer som genomgår högemetogen kemoterapi ordineras också en engångsdos på 8 mg av substansen (im eller intravenöst) innan behandlingar påbörjas.

I en dos på 8–32 mg administreras läkemedlet uteslutande intravenöst, under 15+ minuter, efter att substansen har lösts upp i 0,9 % NaCl eller annan kompatibel infusionsvätska (50–100 ml).

En annan metod för intramuskulär eller intravenös administrering av läkemedlet i en dos av 8 mg är vid låg hastighet, före starten av kemoterapi, med efterföljande administrering av ytterligare 2 portioner (8 mg) med 3-4 timmars uppehåll, eller med användning (inom 24 timmar) av en infusion med en hastighet av 1 mg/timme.

Läkemedlets effektivitet kan ökas genom en ytterligare (IV) injektion av 20 mg natriumdexametasonfosfat före början av kemoterapibehandlingen.

För åldersgruppen 0,5-17 år, med en kroppsyta på upp till 0,6 ^m2, administreras initialdosen på 5 mg/ ^m2 intravenöst före kemoterapisessionen, och sedan, efter 12 timmar, tas 2 mg medicinsk sirap. Det är nödvändigt att fortsätta behandlingen i ytterligare 5 dagar efter avslutad kemoterapisession, genom att ta läkemedlet oralt - 2 mg 2 gånger per dag.

För barn i samma ålder, men med en kroppsyta på 0,6-1,2 ^m2, administreras läkemedlet en gång intravenöst i en dos av 5 mg/m2 ^före behandlingstillfället; därefter, efter 12 timmar, måste 4 mg sirap tas. Sirapkuren varar i ytterligare 5 dagar från slutet av kemoterapin - 4 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen.

För barn vars kroppsyta är större än 1,2 m2 administreras initialdosen av läkemedlet (8 mg) intravenöst före terapeutiska sessioner, och sedan, med ett 12-timmars uppehåll, administreras sirap (8 mg). Det ska tas under de kommande 5 dagarna - 8 mg, 2 gånger om dagen ^.

För att eliminera eller förhindra postoperativ kräkning med illamående administreras en vuxen 4 mg av ämnet 1 gång intramuskulärt eller intravenöst.

Postoperativa komplikationer som uppstår efter ingrepp utförda under narkos hos barn i åldrarna 0,5 till 17 år kan förebyggas genom intravenös administrering av 0,1 mg/kg Zofran i samband med eller efter induktion av anestesi eller i slutet av operationen.

Läkemedlet kan lösas i följande vätskor: 5 % dextros, Ringers lösning, 10 % mannitol, 0,9 % NaCl, samt 0,3 % ClK med 0,9 % NaCl och 0,3 % ClK med 5 % dextros.

Infusionsvätskan bereds omedelbart före administrering. Vid behov kan det beredda läkemedlet förvaras i 24 timmar vid en temperatur på 2–8 °C.

Användning av sugtabletter eller sirap.

Andra doseringsformer av Zofran används för att förhindra fördröjd eller ihållande kräkningar efter de första 24 timmarna från slutet av behandlingen.

Kräkningar tillsammans med illamående som uppstår till följd av kemoterapi eller strålbehandling.

För sådana sjukdomar används följande doseringsregimer:

• Vid måttligt uttryckt emetogenicitet hos procedurerna bör 8 mg av läkemedlet användas 120 minuter före behandlingsstart; efter 12 timmar bör ytterligare 8 mg av substansen tas;
• Vid svår emetogenicitet förskrivs 24 mg av läkemedlet i kombination med dexametason (12 mg) 120 minuter före sessionens början.

För att förhindra illamående och kräkningar som uppstår 24 timmar efter avslutad behandling, eller långvarig kräkning, är det nödvändigt att förlänga den orala administreringen av läkemedlet: 8 mg, 2 gånger dagligen i 5 dagar.

Postoperativ kräkning med illamående.

Vuxna ska ta 16 mg av läkemedlet oralt 60 minuter före administrering av anestesi.

Användning av läkemedlet i form av suppositorier.

Kräkningar och illamående som uppstår till följd av kemoterapi eller strålbehandling kan elimineras genom att använda läkemedlet på följande sätt:

• måttlig emetogenicitet kräver administrering av 16 mg av läkemedlet (1 suppositorium) 120 minuter före kursstart;
• Hög emetogenicitet kräver intravenös administrering av dexametason (20 mg) tillsammans med det första Zofran-suppositoriet, 120 minuter före behandlingsstart.

För att förebygga störningar som uppstår efter 24 timmar från slutet av kuren, eller långvarig kräkning, krävs förlängning av användningen av läkemedlet - dagligen, 1 suppositorium, i 5 dagar. Istället för suppositorier kan sirap eller tabletter av Zofran användas.

Nedsatt leverfunktion.

Hos personer med leverproblem minskar läkemedlets clearance avsevärt och dess halveringstid ökar. Därför kan de använda högst 8 mg av läkemedlet per dag.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Använd Zofrana under graviditet

Läkemedlet ska inte användas under graviditet eller amning.

Kontra

Kontraindicerat för användning av personer med intolerans mot läkemedlets komponenter.

Försiktighet bör iakttas vid administrering av injektionsvätska vid följande problem:

• hjärtlednings- och rytmrubbningar;
• samtidig användning av β-blockerare eller antiarytmika;
• allvarliga störningar i saltbalansen.

Bieffekter Zofrana

Biverkningar vid användning av medicinska suppositorier eller sirap med tabletter:

• manifestationer i samband med matsmältningsfunktionen: hicka, diarré eller förstoppning, torr munslemhinna, sveda i ändtarmen (suppositorier), samt övergående asymptomatisk ökning av intrahepatiska transaminasnivåer;
• allergiska symtom: urtikaria, anafylaxi, bronkial spasmer, Quinckes ödem, laryngospasm;
• störningar i nervsystemet: kramper och spontana motoriska störningar, samt huvudvärk eller yrsel;
• problem relaterade till blodcirkulationen: smärta i bröstbensområdet, sänkt blodtryck, sänkning av ST-intervallet på EKG, arytmi eller bradykardi;
• Andra tecken inkluderar värmevallningar eller vallningar, hypokalemi, övergående minskad synskärpa och hyperkreatinemi.

Överträdelser vid användning av injektionsvätska:

• immunstörningar: allergiska symtom, inklusive anafylaxi;
• skador på nervsystemet: huvudvärk, kramper, yrsel och rörelsestörningar;
• tecken relaterade till synen: övergående synnedsättning eller tillfällig blindhet (vanligtvis försvinner sådana störningar efter 20 minuter);
• störningar som påverkar cirkulationssystemet: arytmi, sänkt blodtryck, bröstsmärta, feber, bradykardi, förlängning av QT-segmentet och övergående förändringar i EKG-avläsningar;
• problem relaterade till andningsfunktionen: hicka;
• störningar i matsmältningssystemet: övergående asymptomatisk ökning av levertransaminasvärden eller förstoppning;
• lokala tecken: förändringar vid stället för den intravenösa injektionen.

[ 10 ]

Överdos

Förgiftningssymtom liknar nästan alltid biverkningarna av läkemedlet.

Det finns ingen motgift, så om akut förgiftning misstänks måste symtomatiska åtgärder vidtas. Användning av ipecac vid överdosering rekommenderas inte, eftersom det kommer att vara ineffektivt (på grund av Zofrans antiemetiska egenskaper).

[ 14 ]

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att kombinera läkemedlet mycket noggrant med följande substanser:

• aktivatorer av CYP2D6-enzymer, såväl som CYP1A2 (inklusive glutethimid, rifampicin, karbamazepin med tolbutamid, papaverin, kväveoxid och fenytoin med griseofulvin, barbiturater med karisoprodol och fenylbutazon);
• läkemedel som hämmar aktiviteten hos CYP2D6-enzymer, såväl som CYP1A2 (dessa inkluderar kloramfenikol, diltiazem, allopurinol med disulfiram, makrolider, erytromycin, MAO-hämmare och valproinsyra, samt cimetidin, isoniazid, lovastatin, orala preventivmedel (östrogeninnehållande), kinidin med fluorokinoloner, omeprazol och flukonazol med verapamil, samt kinin, ketokonazol och metronidazol).

Dessutom finns det information om att ondansetron kan försvaga tramadols smärtstillande aktivitet.

[ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Zofran ska förvaras utom räckhåll för små barn, vid en temperatur som inte överstiger 30 °C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Hållbarhetstid

Zofran kan användas i 3 år från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[ 20 ], [ 21 ]

Ansökan för barn

Det ska inte förskrivas till spädbarn under sex månader. Sirap och tabletter kan användas av personer över 2 år. Suppositorier används inte inom pediatrik.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron med Ondasol, samt Vero-Ondansetron, Setronon med Latran, Ondansetron, Emetron med Ondansetron-Teva, Emeset och Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Recensioner

Zofran får positiva recensioner från de flesta patienter - dess effekt hjälper till att eliminera illamående som uppstår på grund av kemoterapi eller anestesi. Bland fördelarna med läkemedlet, utöver dess effektivitet, är tillgängligheten av flera doseringsformer. Bland nackdelarna noteras förekomsten av biverkningar, men de förekommer ganska sällan.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]