är inte

Emeset har antiemetiska egenskaper. Det ingår i gruppen av 5HT3-antagonister av serotoninändringar.

[1], [2]

Indikationer Emeseta

Det används för att förebygga och eliminera emesis med illamående som uppstår vid strålbehandling och kemoterapi av cytostatisk karaktär och förutom kräkningar med illamående som uppstår efter kirurgiska ingrepp.

Släpp formulär

Utlösningen utförs i form av en terapeutisk lösning för injektioner. Innehållet innehåller blister 5 ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml. Inuti lådan - 1 blister med ampuller.

Farmakodynamik

Ondansetron är en starkt selektiv antagonist av serotonin 5HT3-ändringar. Genomförandet av förfaranden för strålbehandling och kemoterapi av cytostatisk natur kan leda till en ökning av serotoninvärdena - som en följd av irritation i tunntarmen och magslimhinnan. Denna effekt orsakar aktivering av verkan av vagala fibrer av en afferent typ, inuti vilka 5HT3 ändar som framkallar en kräkningsreflex. Om dessa fibrer är irriterade kan serotoninindexet inom området postrema som ligger i den nedre delen av den 4: e hjärnkammaren också öka. Denna effekt orsakar också kräkningar, eftersom det stimulerar slutet av 5HT3 som finns där.

Ondansetron sänker uppkomsten av den emetiska reflexen, motverkar 5HT3-ändpunkterna i neuronregionen i PNS och CNS. Det verkar som om den här mekanismen ger förebyggande och eliminering av illamående med kräkningar, orsakad av cytostatisk behandling och kirurgisk ingrepp.

Farmakokinetik

Efter intravenös injektion observeras högsta plasmavärden efter 10 minuter. Nivån av proteinsyntesen inne i plasma är 70-76%.

Det mesta av den del som används metaboliseras inuti levern.

Mindre än 5% av oförändrat ämne utsöndras i urinen. Halveringstiden är ungefär 3 timmar (hos äldre är den här siffran 5 timmar och i fråga om hepatisk patologi i allvarlig grad - 15-32 timmar).

[3]

Dosering och administrering

Den emetogena potentialen för behandling av cancer varierar med doseringsstorleken, liksom en kombination av strålbehandling och kemoterapi. Val av behandlingsschema beror på styrkan av uttrycket av den emetogena effekten.

Strålning och kemoterapi av en emetisk natur.

Det rekommenderade beloppet för IM- eller IV-injektion är 8 mg (långsam injektionshastighet). Förfarandet utförs omedelbart före behandlingstiden.

För att förhindra utveckling av försenad eller långvarig kräkningar, administrera medicinen under högst 5 dagar (rektalt eller oralt) efter de första 24 timmarna.

Emetogen kemoterapi med kraftfull effekt.

Personer som testade vysokoemetogennuyu kemoterapi (till exempel, användning av cisplatin i stora satser), ondansetron kan administreras i en mängd av 8 mg en gång (w / o eller w / w administrering), omedelbart före kemoterapi förfarande. Partier som överstiger 8 mg (maximalt 32 mg) får använda enbart i form av på / i infusion (löst i 0,9% isotonisk lösning (50-100 ml), eller ett annat lämpligt lösningsmedel). Denna infusion varar minst 15 minuter.

En annan metod är in / m eller IV-injektion av 8 mg mediciner med långsam hastighet, vilket utförs omedelbart före kemoterapiens början. Sedan följer en två-timers IV eller IM-injektion av 8 mg av läkemedlet (efter 2 och 4 timmar), eller en kontinuerlig infusion sker, varaktig 24 timmar (dosering av 1 mg / timme).

Effekten av Emset-effekten vid kemoterapi av hög emetisk natur kan ökas genom ytterligare en intravenös injektion av dexametason (en dos av 20 mg) före kemoterapiproceduren.

Användning hos barn.

Barn som är äldre än 4 år, vars kroppsytare är 0,6-1,2 m², kan ordineras en engångsinjektion av LS i en dos av 5 mg / m ², som administreras omedelbart före kemoterapiproceduren. Vidare används efter 12 timmar Emeset tabletter i en dos av 4 mg. Förtäring kan variera i ytterligare 5 dagar efter avslutad terapeutisk kurs.

Barn som har en kroppsarea större än 1,2 m² ska ges iv injektion vid en initialdos på 8 mg innan man börjar kemoterapi. Vidare ska patienten efter 12 timmar ta tabletten i en dos av 8 mg. Konsumtionen av 8 mg två gånger om dagen kan fortsättas ytterligare 5 dagar efter kursens slut.

Som alternativ läkemedel i en dos av 0,15 mg / kg (maximalt 8 mg) används i form av en engångsinjektion före kemoterapiprocessen. Denna del får upprepas med intervaller om 4 timmar, men högst 3 gånger. Oral administrering av 4 mg av läkemedlet två gånger om dagen kan varar i ytterligare 5 dagar efter avslutad behandling.

Rekommenderade vuxna doser kan inte överskridas.

För att förhindra eller eliminera illamående efter operationen får barn under 4 år som är under generell anestesi ta en medicin i en dos av 0,1 mg / kg (maximalt 4 mg) med långsam infusion - före, under , och även efter induktion av anestesi.

Uppköst med illamående, som uppträder efter operation.

För att förhindra förekomst av postoperativ kräkningar med illamående (vuxen) krävs en gång IV / m eller långsam iv-injektion av 4 mg medicinering under patientens injektion i anestesi. För att ta bort redan visade ovan beskrivna obehagliga symptom måste du också ange ovanstående metoder, 4 mg av läkemedlet.

Personer med leversvikt.

Hos människor med funktionella leverstörningar av måttlig eller svår natur minskar ondansetron clearance gradvis, och halveringstiden för blodserum ökar tvärtom. Sådana patienter ska inte administrera mer än 8 mg medicin per dag.

Intramuskulärt i samma kroppsområde får läkemedlet administreras tillfälligt uteslutande i en dos som inte överstiger 2 ml.

Infusionslösning krävs för att administreras omedelbart efter tillverkningen. För att lösa läkemedlet kan följande lösningsmedel användas:

• 0,9% lösning av natriumklorid;
• 5% glukoslösning;
• Ringers lösning;
• 10% lösning av mannitol;
• 0,3% KCl-lösning med 0,9% infusionslösning av natriumklorid;
• 0,3% KCl-lösning med 5% glukoslösning.

Läkemedlet får inte lösas med andra infusionsmedel.

Använd Emeseta under graviditet

Det är förbjudet att utse Emeset till ammande eller gravida kvinnor.

Kontra

Överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Bieffekter Emeseta

Användning av läkemedel kan orsaka vissa biverkningar:

• manifestationer av allergi: symtom på intolerans av omedelbar typ, som har en annan grad av svårighetsgrad. Ibland utvecklas anafylaksi;
• störningar i CNS: utseendet av extrapyramidala störningar (t.ex. Oculogisk kris), huvudvärk, dystonsymptom utan långvariga komplikationer samt anfall. Ibland finns det yrsel (i händelse av snabb injektion);
• störningar i visuell funktion: efter intravenös injektion föreligger en övergående försämring av syn. Tillfällig blindhet utvecklas ibland (det observeras vanligtvis hos personer som fick kemoterapi med cisplatin, vars längd var högst 20 minuter).
• lesioner i CAS: uppkomsten av smärta i hjärtat (i närvaro av ST-segmentdepression eller utan det), arytmier, ansiktsrodnad, bradykardi, och känslor av värme, och dessutom tryckminskning;
• problem med andningsfunktionen: utseendet av hicka;
• matsmältningsstörningar: utveckling av förstoppning
• störningar i hepatobiliärsystemet: en ökning av leverns funktionella värden, utan symptom. Liknande effekter observeras vanligen hos personer som använder kemoterapi som substans med cisplatin;
• systemiska störningar: Utseende på lokala symtom vid injektionsstället.

[4]

Överdos

Intoxikation behandlas enligt följande - du måste övervaka patientens tillstånd i tid för att bestämma utvecklingen av symtom på sjukdomen och sedan utföra symptomatiska procedurer med avseende på deras fokus. Emeseth har ingen motgift.

Interaktioner med andra droger

Ondansetron har ingen bromsande eller accelererande effekt på metabolismen av andra droger när de kombineras med dem. Särskilda tester visade att läkemedlet inte interagerar med ämnen som furosemid, propofol, temazepam, liksom tramadol, och även med alkoholhaltiga drycker.

Ondansetron metabolism sker med deltagande av olika P450-hemoprotein enzymer, och förutom elementen CYP2D6 och CYP3A4 med CYP1A2. En mängd olika metaboliska enzymer möjliggör för minskning eller bromsa aktiviteten hos någon av dem (t ex CYP2D6 genetisk brist medel) under standardbetingelser för att kompensera dess andra enzymer, varvid det nästan inte påverkar det totala resultatet KK.

I människor som tillämpar terapi med användning av potentiellt inducera CYP3A4 element (såsom karbamazepin och fenytoin, rifampin), markant ökning av clearance av ondansetron med en minskning av dess prestanda i blod.

Den information som erhållits efter några kliniska tester visar att Emeset kan försvaga den analgetiska effekten av tramadol.

[5], [6]

Förvaringsförhållanden

Emulsionen bör hållas på en mörk plats, stängd från barnens tillgång. Temperaturvärdena är inte högre än 25 ° C.

[7]

Hållbarhetstid

Emeset kan användas i 3 år sedan frisättningen av läkemedlet.

Ansökan om barn

Det finns endast begränsade data om användning av droger hos barn yngre än 4 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är följande läkemedel: Domegan och Granitron med Zofran och Zoltem, och dessutom Zofetron, Omstron och Navoban med isotron och Ondansetron och Tropisetron. Dessutom innehåller listan Osetron, Emetron, Stronon och Emtron med Emesteron.

[8]

Recensioner

Emeset har en mycket effektiv effekt, vilket eliminerar kräkningar med illamående som uppstår efter kemoterapiprocedurer. Recensioner av många patienter tyder på att läkemedlet verkligen hjälper till att eliminera dessa störningar.