Emeset

Emeset har antiemetiska egenskaper. Det tillhör gruppen av 5HT3-serotoninavslutande antagonister.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Emeseta

Det används för att förebygga och eliminera kräkningar med illamående som uppstår på grund av strålbehandling och cytostatiska kemoterapiprocedurer, samt kräkningar med illamående som uppstår efter kirurgiska ingrepp.

Släpp formulär

Frisättningen sker i form av en medicinsk lösning för injektioner. Inuti blisterförpackningen finns 5 ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml. Inuti förpackningen - 1 blister med ampuller.

Farmakodynamik

Ondansetron är en mycket selektiv antagonist av serotoninens 5HT3-ändningar. Strålbehandling och kemoterapi av cytostatisk natur kan leda till en ökning av serotoninnivåerna - som ett resultat av irritation i slemhinnorna i tunntarmen och magsäcken. Denna effekt orsakar aktivering av vagala fibrer av afferent typ, vilka innehåller 5HT3-ändningar som framkallar en kräkreflex. När dessa fibrer är irriterade kan serotoninnivån också öka inuti området postrema, beläget i den nedre regionen av den fjärde hjärnventrikeln. En sådan effekt orsakar också kräkningar, eftersom den stimulerar de 5HT3-ändningar som finns där.

Ondansetron bromsar uppkomsten av kräkreflexen genom att antagonistiskt verka på 5HT3-ändar belägna i området kring neuroner i PNS och CNS. Det verkar som att denna mekanism förebygger och eliminerar illamående och kräkningar orsakade av cytostatisk behandling och kirurgiska ingrepp.

Farmakokinetik

Efter intravenös injektion observeras maximala plasmanivåer efter 10 minuter. Proteinsyntesnivån i plasman är 70–76 %.

Merparten av den intagna dosen metaboliseras i levern.

Mindre än 5 % av den oförändrade substansen utsöndras i urinen. Halveringstiden är cirka 3 timmar (hos äldre är denna siffra 5 timmar, och vid allvarlig leversjukdom - 15–32 timmar).

[ 3 ]

Dosering och administrering

Den emetogena potentialen av cancerbehandling varierar beroende på dosering och kombinationen av strålnings- och kemoterapiregimer som används. Valet av behandlingsregim beror på svårighetsgraden av den emetogena effekten.

Strålning och kemoterapi av emetogen natur.

Den rekommenderade dosen för intramuskulär eller intravenös administrering är 8 mg (långsam injektionshastighet). Proceduren utförs omedelbart före behandlingsstart.

För att förhindra utveckling av fördröjd eller långvarig kräkning bör läkemedlet administreras i högst 5 dagar (rektalt eller oralt) efter de första 24 timmarna.

Emetogen kemoterapi med kraftfull effekt.

För personer som genomgår högemetogen kemoterapi (t.ex. användning av cisplatin i höga doser) kan ondansetron administreras i en engångsdos på 8 mg (im eller intravenöst) omedelbart före kemoterapiproceduren. Doser som överstiger 8 mg (maximalt 32 mg) får endast administreras i form av intravenös infusion (substansen löses i 0,9 % isoton lösning (50–100 ml) eller annat lämpligt lösningsmedel). Sådan infusion fortsätter i minst 15 minuter.

En annan metod är en intramuskulär eller intravenös injektion av 8 mg av läkemedlet med långsam hastighet, vilket utförs omedelbart före starten av kemoterapin. Detta följs av en tvåfaldig intravenös eller intramuskulär administrering av 8 mg av läkemedlet (efter 2 och 4 timmar), eller en kontinuerlig infusion som varar i 24 timmar (dosering 1 mg/timme).

Effekten av Emeset vid högemetogen kemoterapi kan ökas genom ytterligare en intravenös injektion av dexametason (20 mg dos) före kemoterapiproceduren.

Användning hos barn.

Barn över 4 år, vars kroppsyta är 0,6-1,2 m², kan ordineras en engångsinjektion av läkemedlet i en dos på 5 mg/m² ^, som administreras omedelbart före kemoterapiproceduren. Därefter, 12 timmar senare, används Emeset-tabletter i en dos på 4 mg. Oral administrering kan fortsätta i ytterligare 5 dagar efter avslutad behandlingskur.

För barn med en kroppsyta större än 1,2 m² bör en initial dos på 8 mg administreras intravenöst före påbörjad kemoterapi. Därefter, 12 timmar senare, bör patienten ta 8 mg tabletter. Orala doser på 8 mg två gånger dagligen kan fortsätta i ytterligare 5 dagar efter avslutad behandling.

Alternativt kan läkemedlet i en dos på 0,15 mg/kg (maximalt 8 mg) ges som en engångsinjektion före påbörjad kemoterapibehandling. Denna dos kan upprepas med 4 timmars mellanrum, men maximalt 3 gånger. Oral administrering av 4 mg av läkemedlet två gånger dagligen kan fortsätta i ytterligare 5 dagar efter avslutad behandling.

Rekommenderade doser för vuxna bör inte överskridas.

För att förebygga eller eliminera postoperativ kräkning med illamående hos barn över 4 år som genomgår kirurgi under narkos, får läkemedlet administreras i doser på 0,1 mg/kg (maximalt 4 mg) genom långsam infusion - före, under och efter induktion av anestesi.

Kräkningar med illamående som uppstår efter operation.

För att förhindra postoperativ kräkning med illamående (för vuxna) krävs en enda intramuskulär eller långsam intravenös injektion av 4 mg av läkemedlet under anestesiprocessen. För att lindra de obehagliga symtom som beskrivs ovan och som redan har uppstått, måste 4 mg av läkemedlet också administreras med hjälp av de metoder som anges ovan.

Personer med leversvikt.

Hos patienter med måttliga eller svåra funktionella leversjukdomar minskar clearancehastigheten för ondansetron signifikant, medan halveringstiden från blodserum ökar. Sådana patienter bör inte administreras mer än 8 mg av läkemedlet per dag.

Läkemedlet får administreras intramuskulärt i samma område av kroppen samtidigt i doser på högst 2 ml.

Infusionslösningen måste administreras omedelbart efter beredning. Följande lösningsmedel kan användas för att lösa upp läkemedlet:

• 0,9 % natriumkloridlösning;
• 5 % glukoslösning;
• Ringers lösning;
• 10% mannitollösning;
• 0,3 % KCl-lösning med 0,9 % natriumklorid-infusionslösning;
• 0,3 % KCl-lösning med 5 % glukoslösning.

Läkemedlet får inte lösas upp med andra infusionsmedel.

Använd Emeseta under graviditet

Emeset ska inte ges till ammande mödrar eller gravida kvinnor.

Kontra

Överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Bieffekter Emeseta

Användningen av läkemedlet kan orsaka vissa biverkningar:

• Allergisymptom: omedelbar intolerans, varierande i svårighetsgrad. Ibland utvecklas anafylaxi;
• CNS-störningar: förekomst av extrapyramidala störningar (till exempel okulogyr kris), huvudvärk, dystoniska symtom utan ihållande komplikationer, samt kramper. Yrsel förekommer ibland (vid snabb injektion);
• synnedsättning: efter intravenös injektion observeras övergående synnedsättning. Tillfällig blindhet utvecklas ibland (vanligtvis observerad hos personer som fått kemoterapi med cisplatin, vars varaktighet varade i högst 20 minuter);
• lesioner i hjärt-kärlsystemet: uppkomsten av smärtsamma förnimmelser i hjärtat (med eller utan depression i ST-segmentet), arytmi, ansiktshyperemi, bradykardi och en känsla av värme, samt en minskning av trycket;
• problem med andningsfunktionen: uppkomsten av hicka;
• matsmältningsstörningar: utveckling av förstoppning;
• lever- och gallvägsdysfunktion: ökade leverfunktionsvärden, utan symtom. Sådana effekter observeras vanligtvis hos personer som använder kemoterapimedel som innehåller cisplatin;
• systemiska störningar: uppkomst av lokala symtom på injektionsstället.

[ 4 ]

Överdos

Förgiftning behandlas enligt följande: det är nödvändigt att övervaka patientens tillstånd för att i tid fastställa utvecklingen av symtom på sjukdomen, och sedan utföra symtomatiska åtgärder med hänsyn till deras riktning. Emeset har ingen motgift.

Interaktioner med andra droger

Ondansetron varken saktar ner eller accelererar metabolismen av andra läkemedel i kombination med dem. Speciella tester har visat att läkemedlet inte interagerar med ämnen som furosemid, propofol, temazepam och tramadol, samt med alkoholhaltiga drycker.

Ondansetron metaboliseras av olika enzymer i P450-hemoproteinet, såväl som element i CYP3A4 och CYP2D6 med CYP1A2. Mångfalden av metaboliska enzymer gör det möjligt att, i händelse av en minskning eller avmattning av aktiviteten hos någon av dem (till exempel en genetisk brist på CYP2D6-substansen), kompensera för det under standardförhållanden med andra enzymer, vilket gör att detta nästan inte har någon effekt på de övergripande indikatorerna för CC.

Hos individer som får behandling med läkemedel som potentiellt inducerar CYP3A4-elementet (såsom karbamazepin och fenytoin med rifampicin) observeras en ökning av clearance av ondansetron tillsammans med en minskning av dess nivåer i blodet.

Bevis från vissa kliniska tester tyder på att Emeset kan minska tramadols smärtlindrande effekter.

[ 5 ], [ 6 ]

Förvaringsförhållanden

Emeset ska förvaras mörkt, utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorerna bör inte överstiga 25 °C.

[ 7 ]

Hållbarhetstid

Emeset kan användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.

Ansökan för barn

Det finns endast begränsade data om användning av läkemedel hos barn under 4 år.

Analoger

Följande läkemedel är analoger till läkemedlet: Domegan och Granitron med Zofran och Zoltem, och utöver detta Zofetron, Omtron och Navoban med Isotron, samt Ondansetron och Tropisetron. Dessutom inkluderar listan Osetron, Emetron, Setronon och Emtron med Emesetron.

[ 8 ]

Recensioner

Emeset har en mycket effektiv effekt och eliminerar kräkningar och illamående som uppstår efter kemoterapibehandlingar. Recensioner från många patienter tyder på att läkemedlet verkligen hjälper till att eliminera dessa störningar.