Aromasin

Aromasin (exemestan) är ett läkemedel som tillhör klassen aromatashämmare. Det används inom onkologi för att behandla bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet. Bröstcancer i denna kategori av patienter är ofta beroende av östrogener för dess tillväxt.

Aromasin minskar östrogennivåerna hos postmenopausala kvinnor genom att blockera verkan av enzymet aromatas, som omvandlar androgener till östrogener i fettvävnad och andra vävnader. Eftersom bröstcancer kan vara känsligt för östrogen, kan sänkta östrogennivåer i kroppen bromsa tillväxten och spridningen av tumören.

Läkemedlet tas vanligtvis i tablettform, vanligtvis dagligen. Dosregimen och behandlingens varaktighet bestäms av läkaren beroende på patientens specifika situation och bröstcancerns egenskaper.

Indikationer Aromasin

• Hos postmenopausala kvinnor med hormonberoende bröstcancer:

  • Som primär terapi efter operation (adjuvant terapi) för att minska risken för återfall.
  • Som behandling för metastaserande bröstcancer.

• Hos kvinnor med bröstcancer vars sjukdom fortskrider efter tamoxifenbehandling.

Släpp formulär

Läkemedlet "Aromasin" är tillgängligt i form av tabletter för oral (intern) administrering. Tabletter har vanligtvis olika doser, vilket gör att läkaren kan välja den optimala behandlingsregimen beroende på patientens individuella egenskaper och sjukdomens egenskaper.

Tillgängliga doser kan variera beroende på land och tillverkare, men är vanligtvis 25 mg eller 50 mg.

Tabletter är vanligtvis förpackade i blister eller flaskor, vilket säkerställer bekvämlighet och exakt dosering.

Farmakodynamik

Farmakodynamiken hos "Aromasin" är associerad med dess förmåga att hämma enzymet aromatas, som är involverat i omvandlingen av androgener till östrogener. Exemestan är en tredje generationens icke-steroida selektiva aromatashämmare.

Aromatas är ett enzym som katalyserar omvandlingen av androgener, såsom testosteron, till östrogener, särskilt östradiol, i fettvävnad och andra vävnader i kroppen, inklusive tumörvävnad hos patienter med bröstcancer.

Exemestan fungerar som en aromatashämmare och minskar nivån av östrogen i en kvinnas kropp, vilket leder till hämning av tillväxten av östrogenberoende brösttumörer.

Den huvudsakliga verkningsmekanismen för Aromasin är alltså att blockera bildningen av östrogen hos postmenopausala kvinnor, vilket hjälper till vid behandling och förebyggande av tillväxten av östrogenkänsliga cancerceller och minskar risken för återfall i bröstcancer. p>

Farmakokinetik

• Absorption: Exemestan absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det tas vanligtvis dagligen.
• Fördelning: Exemestan är väl fördelat i kroppens vävnader, inklusive fettvävnad. Distributionsvolymen är cirka 15 liter.
• Metabolism: Exemestan genomgår metabolism i levern för att bilda aktiva metaboliter. Huvudmetaboliten, 17-dihydroexemestan, har också aromatashämmande egenskaper.
• Utsöndring: Den huvudsakliga utsöndringen av exemestan och dess metaboliter från kroppen är genom njurarna och gallan.
• Halveringstid: Halveringstiden för exemestan från kroppen är cirka 24 timmar. Dess aktiva metaboliter kan dock ha en längre halveringstid.

Dosering och administrering

För behandling av bröstcancer hos postmenopausala kvinnor:

• Den rekommenderade dosen av "Aromasin" är 25 mg dagligen.
• Tabletten tas vanligtvis dagligen, helst vid samma tidpunkt med eller efter måltider.

Använd Aromasin under graviditet

• Reproduktionstoxicitet:

  • Studier på råttor och kaniner har visat att exemestan kan orsaka reproduktionstoxicitet. I studier med oralt exemestan på råttor observerades ökningar av resorptioner och minskningar av fostrets kroppsvikt vid doser över farmakologiskt aktiva doser (Beltrame et al., 2001).

• Handlingsmekanism:

  • Exemestan är en steroid aromatashämmare som irreversibelt blockerar omvandlingen av androgener till östrogener. Detta leder till en signifikant minskning av östrogennivåerna i kroppen, vilket är viktigt för behandling av hormonberoende bröstcancer hos postmenopausala kvinnor (Geisler et al., 1998).

• Kliniska studier:

  • I kliniska prövningar på postmenopausala kvinnor med bröstcancer visade exemestan hög effektivitet för att minska östrogennivåerna och tolererades väl. Det finns dock inga data om dess användning under graviditet, eftersom läkemedlet inte är avsett för användning hos gravida kvinnor (Robinson, 2008).

• Rekommendationer för användning:

  • Exemestan är kontraindicerat under graviditet och amning på grund av risken för allvarliga biverkningar på fostret, inklusive risken för teratogenicitet. Läkemedlet bör endast användas av postmenopausala kvinnor för att behandla bröstcancer (Clemett & Lamb, 1998).

Kontra

• Graviditet och amning: Läkemedlet är kontraindicerat för användning till gravida och ammande kvinnor, eftersom det kan skada fostrets eller barnets utveckling.
• Överkänslighet: Om patienten har en känd överkänslighet mot exemestan eller andra komponenter i läkemedlet är dess användning också kontraindicerad.
• Premenopausal: Aromasin är endast avsedd för användning till postmenopausala kvinnor och rekommenderas inte för användning till premenopausala kvinnor.
• Tillstånd som kräver östrogenanvändning: Om patienten behöver behandling med östrogen (till exempel vid behandling av osteoporos), kan Aromasin vara kontraindicerat.
• Svårt nedsatt leverfunktion: Eftersom exemestan metaboliseras i levern kan det vara kontraindicerat hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion.

Bieffekter Aromasin

• Huvudvärk: Mild till måttlig huvudvärk kan förekomma.
• Hyperkolesterolemi: Förhöjda kolesterolnivåer i blodet.
• Hypertoni: Förhöjt blodtryck.
• Smärta i leder och muskler: Smärta och obehag i leder och muskler kan förekomma.
• Feber: Du kan känna dig varm eller rodnad.
• Sömnighet eller sömnlöshet: Vissa patienter kan uppleva dåsighet och andra kan uppleva sömnlöshet.
• Minskad bentäthet: Det kan förekomma en minskning av bentätheten, vilket ökar risken för osteoporos och frakturer.
• Minskad aptit: Vissa patienter kan uppleva minskad aptit.
• Depression eller humör: Vissa patienter kan uppleva humörstörningar, inklusive depression eller ångest.
• Gastrointestinala störningar: Diarré, illamående, kräkningar, matsmältningsbesvär eller förstoppning kan förekomma.

Överdos

En överdos av Aromasin kan leda till ökade biverkningar som beskrivits tidigare, såsom huvudvärk, hyperkolesterolemi, högt blodtryck, led- och muskelvärk, feber och andra.

Interaktioner med andra droger

• Östrogen: Användningen av östrogener tillsammans med Aromasin kan minska dess effektivitet, eftersom de kan konkurrera om bindningsställen med aromatas.
• CYP3A4-enzyminducerare: Läkemedel som är CYP3A4-enzyminducerare (till exempel rifampicin, karbamazepin, fenytoin) kan påskynda metabolismen av Aromasin och minska dess koncentration i blodet.
• CYP3A4-enzymhämmare: Läkemedel som är CYP3A4-enzymhämmare (till exempel ketokonazol, atazanavir, klaritromycin) kan bromsa metabolismen av Aromasin och öka dess koncentration i blodet.
• Warfarin och andra antikoagulantia: Aromasin kan öka effekten av antikoagulantia, vilket kan resultera i ökad antikoagulant effekt och ökad risk för blödning.

Förvaringsförhållanden

• Förvara läkemedlet i rumstemperatur, skyddat från fukt och direkt exponering för solljus.
• Undvik att förvara läkemedlet på platser som utsätts för höga temperaturer eller luftfuktighet, såsom badrum.
• Förvara "Aromasin" utom räckhåll för barn, helst i en sluten förpackning.
• Kontrollera läkemedlets utgångsdatum och använd det inte efter utgångsdatumet.
• Om bruksanvisningen anger att läkemedlet ska förvaras i kylskåp ska det förvaras vid en temperatur på 2°C till 8°C.