Aromasin

"Aromasin" (exemestan) är ett läkemedel som tillhör klassen aromatashämmare. Det används inom onkologi för att behandla bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet. Bröstcancer hos denna patientkategori är ofta beroende av östrogener för sin tillväxt.

Aromasin minskar östrogennivåerna hos kvinnor efter klimakteriet genom att blockera effekten av enzymet aromatas, vilket omvandlar androgener till östrogener i fett och andra vävnader. Eftersom bröstcancer kan vara känslig för östrogen kan en minskning av östrogennivåerna i kroppen bromsa tumörens tillväxt och spridning.

Läkemedlet tas vanligtvis som en tablett, vanligtvis dagligen. Dosering och behandlingstid bestäms av läkaren baserat på patientens specifika situation och bröstcancerns egenskaper.

Indikationer Aromasin

• Hos postmenopausala kvinnor med hormonberoende bröstcancer:

  • Som primärbehandling efter operation (adjuvant behandling) för att minska risken för återfall.
  • Som behandling för metastaserande bröstcancer.

• Hos kvinnor med bröstcancer vars sjukdom förvärras efter tamoxifenbehandling.

Släpp formulär

Läkemedlet "Aromasin" produceras i form av tabletter för oral (intern) administrering. Tabletter har vanligtvis olika doser, vilket gör det möjligt för läkaren att välja den optimala behandlingsregimen beroende på patientens individuella egenskaper och sjukdomens egenskaper.

Tillgängliga doser kan variera beroende på land och tillverkare, men är vanligtvis 25 mg eller 50 mg.

Tabletterna är vanligtvis förpackade i blisterförpackningar eller flaskor, vilket säkerställer bekvämlighet och noggrann dosering av läkemedlet.

Farmakodynamik

Farmakodynamiken hos "Aromasin" är relaterad till dess förmåga att hämma aromatasenzymet, vilket är involverat i omvandlingen av androgener till östrogener. Exemestan är en icke-steroidal selektiv aromatashämmare av tredje generationen.

Aromatas är ett enzym som katalyserar omvandlingen av androgener som testosteron till östrogener, särskilt östradiol, i fettvävnad och andra vävnader i kroppen, inklusive tumörvävnad hos bröstcancerpatienter.

Genom att fungera som en aromatashämmare minskar exemestan nivån av östrogener i en kvinnas kropp, vilket leder till hämning av tillväxten av östrogenberoende brösttumörer.

Aromasins huvudsakliga verkningsmekanism är således att blockera bildandet av östrogener hos postmenopausala kvinnor, vilket hjälper till vid behandling och förebyggande av tillväxten av cancerceller som är känsliga för östrogener och minskar risken för återfall av bröstcancer.

Farmakokinetik

• Absorption: Exemestan absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det tas vanligtvis dagligen.
• Distribution: Exemestan distribueras väl i kroppens vävnader, inklusive fettvävnad. Distributionsvolymen är cirka 15 liter.
• Metabolism: Exemestan metaboliseras i levern och bildar aktiva metaboliter. Huvudmetaboliten, 17-dehydroexemestan, har också aromatashämmande egenskaper.
• Utsöndring: Den huvudsakliga utsöndringsvägen för exemestan och dess metaboliter från kroppen är via njurarna och gallan.
• Eliminationshalveringstid: Eliminationshalveringstiden för exemestan är cirka 24 timmar. Dess aktiva metaboliter kan dock ha en längre halveringstid.

Dosering och administrering

För behandling av bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet:

• Den rekommenderade dosen av Aromasin är 25 mg dagligen.
• Tabletten tas vanligtvis dagligen, helst samtidigt med eller efter måltider.

Använd Aromasin under graviditet

• Reproduktionstoxicitet:

  • Studier på råttor och kaniner har visat att exemestan kan orsaka reproduktionstoxicitet. I studier med oral administrering av exemestan till råttor observerades ökade resorptioner och minskningar av fostrets kroppsvikt vid doser som översteg den farmakologiskt aktiva dosen (Beltrame et al., 2001).

• Verkningsmekanism:

  • Exemestan är en steroidal aromatashämmare som irreversibelt blockerar omvandlingen av androgener till östrogener. Detta resulterar i en signifikant minskning av östrogennivåerna i kroppen, vilket är viktigt för behandling av hormonberoende bröstcancer hos postmenopausala kvinnor (Geisler et al., 1998).

• Kliniska studier:

  • I kliniska prövningar på postmenopausala kvinnor med bröstcancer var exemestan mycket effektivt för att minska östrogennivåerna och tolererades väl. Det finns dock inga data om dess användning under graviditet, eftersom läkemedlet inte är avsett för användning hos gravida kvinnor (Robinson, 2008).

• Rekommendationer för användning:

  • Exemestan är kontraindicerat under graviditet och amning på grund av risken för allvarliga biverkningar på fostret, inklusive potentiell teratogenicitet. Läkemedlet bör endast användas av postmenopausala kvinnor för behandling av bröstcancer (Clemett & Lamb, 1998).

Kontra

• Graviditet och amning: Läkemedlet är kontraindicerat för användning av gravida och ammande kvinnor, eftersom det kan skada fostrets eller barnets utveckling.
• Överkänslighet: Om patienten har en känd överkänslighet mot exemestan eller andra komponenter i läkemedlet är dess användning också kontraindicerad.
• Premenopausala tillstånd: Aromasin är endast avsett för användning av kvinnor efter klimakteriet och rekommenderas inte för användning av kvinnor före klimakteriet.
• Tillstånd som kräver östrogenbehandling: Om en patient behöver östrogenbehandling (till exempel för behandling av osteoporos) kan Aromasin vara kontraindicerat.
• Svår leverdysfunktion: Eftersom exemestan metaboliseras i levern kan det vara kontraindicerat hos patienter med svår leverdysfunktion.

Bieffekter Aromasin

• Huvudvärk: Mild till måttlig huvudvärk kan förekomma.
• Hyperkolesterolemi: Ökade kolesterolnivåer i blodet.
• Hypertoni: Ökat blodtryck.
• Led- och muskelsmärta: Smärta och obehag i leder och muskler kan förekomma.
• Värme: Du kan uppleva en känsla av värme eller värmevallningar.
• Dåsighet eller sömnlöshet: Vissa patienter kan uppleva dåsighet, medan andra kan uppleva sömnlöshet.
• Minskad bentäthet: Minskad bentäthet kan förekomma, vilket ökar risken för osteoporos och frakturer.
• Minskad aptit: Vissa patienter kan uppleva minskad aptit.
• Depression eller humörstörningar: Vissa patienter kan uppleva humörstörningar, inklusive depression eller ångest.
• Mag-tarmkanalen: Diarré, illamående, kräkningar, dyspepsi eller förstoppning kan förekomma.

Överdos

En överdos av "Aromasin" kan leda till en ökning av de biverkningar som beskrivits tidigare, såsom huvudvärk, hyperkolesterolemi, högt blodtryck, led- och muskelsmärta, feber och andra.

Interaktioner med andra droger

• Östrogener: Användning av östrogener tillsammans med Aromasin kan minska dess effektivitet eftersom de kan konkurrera om aromatasbindningsställen.
• CYP3A4-enzyminducerare: Läkemedel som är CYP3A4-enzyminducerare (t.ex. rifampicin, karbamazepin, fenytoin) kan påskynda metabolismen av Aromasin och minska dess koncentration i blodet.
• CYP3A4-enzymhämmare: Läkemedel som är CYP3A4-enzymhämmare (t.ex. ketokonazol, atazanavir, klaritromycin) kan bromsa metabolismen av Aromasin och öka dess koncentration i blodet.
• Warfarin och andra antikoagulantia: Aromasin kan öka effekten av antikoagulantia, vilket kan leda till ökad antikoagulerande effekt och ökad risk för blödning.

Förvaringsförhållanden

• Förvara läkemedlet vid rumstemperatur, skyddat från fukt och direkt solljus.
• Undvik att förvara läkemedlet på platser som utsätts för höga temperaturer eller fuktighet, till exempel badrum.
• Förvara Aromasin utom räckhåll för barn, helst i en sluten förpackning.
• Kontrollera läkemedlets utgångsdatum och använd det inte efter utgångsdatumet.
• Om bruksanvisningen anger att läkemedlet ska förvaras i kylskåp, ska det förvaras vid en temperatur på 2 °C till 8 °C.