Valproinsyra

Valproinsyra är ett antikonvulsivt och används för att behandla olika typer av anfallsstörningar, inklusive epilepsi. Det används också i vissa fall för att behandla bipolär störning och förhindra migrän. Valproinsyra tillhör en klass läkemedel som kallas valproatderivat och kan vara tillgängliga i olika former inklusive tabletter, kapslar, orala vätskor och injicerbara lösningar.

Indikationer Valproinsyra

Valproinsyra (eller dess salter, såsom natriumvalproat) är ett läkemedel som används för att behandla olika medicinska tillstånd. Här är några av de viktigaste indikationerna för valproinsyra:

1. Epilepsi: Valproinsyra används ofta för att kontrollera epileptiska anfall hos patienter med olika former av epilepsi, inklusive generaliserade och partiella anfall.
2. Migrän: natriumvalproat kan användas för att förhindra migrän hos patienter som lider av ofta och allvarliga attacker.
3. Bipolär störning: Natriumvalproat kan användas som en humörstabilisator för att behandla bipolär affektiv störning.
4. Förebyggande av biverkningar under behandling av bipolär störning med litium: natriumvalproat kan användas som ett ytterligare läkemedel för att minska risken för biverkningar under behandling av bipolär störning med litium.
5. Lesioner av centrala nervsystemet: Valproinsyra kan ibland användas för att behandla lesioner i centrala nervsystemet som neuralgia och neuropatisk smärta.

Farmakodynamik

Farmakodynamiken för valproinsyra inkluderar flera viktiga verkningsmekanismer genom vilka den utövar terapeutiska effekter på centrala nervsystemet, särskilt vid behandling av epilepsi, bipolär störning och i vissa fall för migränprofylax.

Valproinsyra: mekanismer: Valproinsyra:

1. Ökning i GABA-nivåer: Valproinsyra ökar koncentrationen av gamm-aminobutyric acid (GABA) i hjärnan. GABA är den huvudsakliga hämmande neurotransmitteren i centrala nervsystemet. Valproinsyra ökar syntesen av GABA och/eller minskar dess nedbrytning och kan förbättra GABA-verkan vid postsynaptiska receptorer. Detta resulterar i minskad nervre excitabilitet och hjälper till att kontrollera anfall.
2. Hämning av natriumkanaler: Valproinsyran modulerar jonkanaler, i synnerhet blockerar natriumkanaler, vilket bromsar repolariseringen av neuroner. Detta minskar neurons förmåga att generera högfrekventa repetitiva impulser, vilket är mekanismen som ligger bakom anfallsaktiviteten.
3. Effekt på kalciumkanaler: Valproinsyra kan också påverka kalciumkanaler av T-typ i neuroner, vilket bidrar till en minskning av neuronal excitabilitet.
4. Effekter på signalvägar: Valproinsyra tros påverka olika signalvägar i neuroner, inklusive vägar reglerade av proteiner såsom GSK-3 (glykogensyntas-3). Detta kan spela en roll i dess antimaniska och humörstabiliserande effekter.

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för valproinsyra beskriver hur den absorberas, metaboliseras och utsöndras från kroppen. Här är de viktigaste aspekterna av valproinsyra farmakokinetik:

1. Absorption: Valproinsyra absorberas vanligtvis väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Absorption kan emellertid variera beroende på formen av läkemedlet och tillhörande faktorer såsom närvaron av mat i magen.
2. Metabolism: Valproinsyra metaboliseras i levern. De viktigaste vägarna för metabolism är glucoronidering, beta-oxidation och cyklisk hydrolys. Den huvudsakliga metaboliten är 4-en-valproinsyra.
3. Biotillgänglighet: Biotillgängligheten för valproinsyra när den tas oralt kan vara cirka 80-90%. Detta kan variera beroende på enskilda patientegenskaper och samtidiga tillstånd.
4. Distribution: Valproinsyra är i stor utsträckning fördelad över kroppens vävnader. Det har låg bindning till plasmaproteiner, vilket gynnar dess distribution i vävnader.
5. Eliminering: Eliminering av valproinsyra sker huvudsakligen genom njurarna i form av konjugerade metaboliter, såväl som genom lungorna och i liten utsträckning genom tarmen. Hos patienter med normal njurfunktion är elimineringshalveringstiden för valproinsyra cirka 9-16 timmar.

Använd Valproinsyra under graviditet

Valproinsyra under graviditeten är ett stort problem på grund av den höga risken för födelsedefekter och negativa effekter på fostrets utveckling. Studies have shown that the use of valproic acid during pregnancy, especially in the first trimester, significantly increases the risk of birth defects such as neural tube defects (e.g., spina bifida ), facial anomalies, cardiovascular defects, and cognitive impairment and developmental delay in the child.

På grund av dessa risker rekommenderas i allmänhet inte valproinsyra för kvinnor i fertil ålder och särskilt gravida kvinnor, såvida inte de potentiella fördelarna med läkemedlet uppväger riskerna för fostret. Om en kvinna planerar en graviditet eller redan är gravid, bör hon diskutera möjliga alternativ till valproinsyra med sin läkare.

För kvinnor på valproinsyrabehandling som planerar en graviditet kan läkare rekommendera:

1. Ompröva behandlingsregimen: Ändra medicinen till ett säkrare alternativ eller justera dosen av valproinsyra om avbrott av behandling inte är möjlig.
2. Ytterligare folinsyratillskott: Ta före och under graviditeten för att minska risken för neurala rördefekter, även om folsyra inte garanterar fullständigt skydd mot valproinsyrorelaterade födelsedefekter.
3. Regelbundna medicinska undersökningar och övervakning av graviditet: inklusive ultraljud för tidig upptäckt av möjliga fosteravvikelser.

Användningen av valproinsyra under graviditeten kräver noggrann vägning av risker och fördelar, och behandlingsbeslut bör fattas i samband med en kvalificerad läkare som specialiserat sig på graviditetshantering och behandling av epilepsi eller bipolär störning.

Kontra

Valproic acid har flera kontraindikationer, och dess användning bör genomföras under strikt övervakning av en läkare. De viktigaste kontraindikationerna för användningen av valproinsyra listas nedan:

1. Överkänslighet eller allergisk reaktion: Patienter med en känd allergi mot valproinsyra eller andra ingredienser i läkemedlet bör inte använda detta läkemedel.
2. Hepatisk insufficiens: valproinsyra metaboliseras i levern, därför kan dess användning vara kontraindicerad hos patienter med svår leverinsufficiens eller hos patienter med nedsatt leverfunktion.
3. Porfyrinsjukdom: Användningen av valproinsyra kan vara kontraindicerad hos patienter med porfyrinsjukdomar, eftersom det kan orsaka förvärring av sjukdomen.
4. Graviditet: Användningen av valproinsyra under graviditeten kan vara förknippad med en ökad risk för födelsedefekter i fostret, därför bör användningen vara strikt begränsad hos gravida kvinnor, särskilt i första trimestern.
5. Pankreatit: Läkemedlet kan vara kontraindicerat i närvaro av eller predisposition till pankreatit.
6. Diabetes mellitus: valproinsyra kan öka risken för att utveckla diabetes mellitus eller förvärra dess kurs hos patienter med befintlig diabetes.
7. Barn under 2 år: Användningen av valproinsyra hos barn under två år kan vara kontraindicerad på grund av risken för leverinsufficiens.

Bieffekter Valproinsyra

Här är några av de vanligaste biverkningarna:

Vanliga biverkningar:

• Illamående och kräkningar: Några av de vanligaste biverkningarna, särskilt under den inledande fasen av behandlingen.
• Viktökning: Kan uppstå på grund av förändringar i aptit eller metabolism.
• Tremor (skakning av händerna): förekommer ofta vid höga doser.
• Alopecia (håravfall): Vanligtvis tillfälligt och reversibelt.
• Drosighet och trötthet: särskilt i början av behandlingen.

Allvarliga biverkningar:

• Hepatotoxicitet (leverskada): Kan vara allvarlig och potentiellt livshotande. Kräver regelbunden övervakning av leverfunktionen.
• Pankreatit: Inflammation i pancreas, som kan vara allvarlig och kräva omedelbar intervention.
• Trombocytopeni (lågt antal blodplättar): Kan öka risken för blödning.
• Hyperammonemia: Förhöjda nivåer av ammoniak i blodet kan orsaka förändringar i mentalt tillstånd.
• Teratogenicitet: Kan orsaka födelsedefekter om de tas under graviditeten, så det är viktigt att diskutera preventivmedel och familjeplanering med din läkare.

Sällsynta men allvarliga biverkningar:

• Encefalopati: Kan manifestera sig som förvirring, kognitiv nedgång.
• Klänningssyndrom (läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom): ett sällsynt men allvarligt tillstånd som kräver omedelbar avbrott av läkemedlet.

Överdos

Överdosering av valproinsyra kan leda till allvarliga och potentiellt farliga konsekvenser. Symtom på en överdos kan variera beroende på nivån på överskott av läkemedel i kroppen och enskilda patientegenskaper. Här är några av de möjliga symtomen på överdosering av valproinsyra:

1. Dåsighet och minskad vakenhet.
2. Yrsel och förlust av samordning.
3. Kramp och skakande.
4. Svullnad och andningsproblem.
5. Kräkningar och illamående.
6. En ökning eller minskning av blodtrycket.
7. Mentala störningar, inklusive agitation, ångest eller hallucinationer.
8. Ökade nivåer av ammoniak i blodet (hyperammonemi).

Om en överdos av valproinsyra misstänks, bör läkarvård begäras omedelbart. Behandling av överdos inkluderar att upprätthålla vitala funktioner, övervaka det kardiovaskulära systemet och andningen och vidta åtgärder för att minska nivån på läkemedlet i kroppen, såsom gastrisk lavage, administration av aktivt kol och symptomatik.

Interaktioner med andra droger

Valproinsyra kan interagera med andra mediciner, vilket kan förändra deras effektivitet eller öka risken för biverkningar. Här är några av de viktigaste interaktionerna med andra läkemedel:

1. Läkemedel som ökar risken för blödning: läkemedel såsom aspirin, antikoagulantia (t.ex. warfarin) eller blodplättarantiaggregants (t.ex. clofibrat) kan öka risken för blödning när de tas samtidigt med valproinsyra.
2. Läkemedel som påverkar leverfunktionen: Läkemedel såsom karbamazepin, fenytoin, fenobarbital och andra inducerare av levermikrosomala enzymer kan öka metabolismen av valproinsyra, vilket kan leda till en minskning av dess koncentration i blodet och minskad effekt.
3. Läkemedel som minskar valproinsyrakoncentrationen: Vissa läkemedel såsom karbapenem (t.ex. imipenem, meropenem) kan öka metabolismen av valproinsyra, vilket också kan minska dess koncentration i blodet och minska dess effektivitet.
4. Läkemedel som ökar koncentrationen av valproinsyra: vissa läkemedel, såsom lamotrigin, kan öka koncentrationen av valproinsyra i blodet, vilket ökar risken för biverkningar.
5. Sedativa läkemedel: När valproinsyra kombineras med andra lugnande läkemedel (t.ex. sömntabletter, antidepressiva medel eller antihistaminer) kan sedation ökas.

Förvaringsförhållanden

Valproinsyra lagringsförhållanden bör följas enligt tillverkarens instruktioner och din läkares rekommendationer. Följande förhållanden anses vanligtvis vara optimala för lagring av valproinsyra:

1. Temperatur: Förvara valproinsyra vid rumstemperatur, ungefär 20 ° C till 25 ° C. Undvik överhettning av läkemedlet och extrema temperaturer.
2. Skydd mot ljus: Det är viktigt att lagra valproinsyra i det ursprungliga paketet eller i en mörk behållare skyddad från direkt solljus. Ljus kan förstöra de aktiva ingredienserna i läkemedlet.
3. Torrhet och skydd mot fukt: Se till att beredningen inte utsätts för fuktiga förhållanden. Förvara den på en torr plats för att förhindra nedbrytning och förändring av egenskaperna hos beredningen.
4. Barn och husdjur: Håll valproinsyra utom räckhåll för barn och husdjur. Detta är viktigt för att förhindra oavsiktlig användning och för att säkerställa andras säkerhet.
5. Originalförpackning: Håll läkemedlet i sitt ursprungliga paket eller behållare för att undvika oavsiktlig förvirring med andra läkemedel.

Hållbarhetstid

Titta på utgångsdatumet för valproinsyra och använd inte den efter utgångsdatumet. Observera också instruktionerna för användningsdatum efter att ha öppnat paketet.