Difenin

Difenytoin, även känt under sitt generiska namn fenytoin, är ett läkemedel som används flitigt inom neurologi för att behandla och förebygga vissa typer av anfall och epilepsi. Fenytoin tillhör en klass av läkemedel som kallas antikonvulsiva medel eller antiepileptiska läkemedel.

Fenytoin stabiliserar tröskelaktiviteten hos nervceller i hjärnan, vilket begränsar den överdrivna spridningen av nervsignaler som kan leda till anfall. Det fungerar genom att bromsa natriumkanaler i nervceller, vilket hjälper till att minska den aktivitet i hjärnan som behövs för att utlösa ett anfall.

Indikationer Difenin

1. Epilepsi: Difenin används ofta för att förebygga olika typer av anfall, inklusive generaliserade tonisk-kloniska anfall, partiella anfall och andra former av epilepsi.
2. Migrän: I vissa fall kan Diphenin användas som en förebyggande åtgärd för att minska frekvensen och svårighetsgraden av migrän.
3. Hjärtarytmier: Fenytoin används ibland för att behandla vissa typer av hjärtarytmier.
4. Tremor: Difenin kan användas för att minska tremor hos patienter med olika neurologiska sjukdomar, såsom Parkinsons sjukdom.
5. Trigeminusneuralgi: I sällsynta fall kan Diphenin förskrivas för att behandla trigeminusneuralgi, även om detta inte är den vanligaste användningen.

Släpp formulär

1. Tabletter: Difenin finns vanligtvis som tabletter för oral administrering. Tabletterna kan ha olika doseringar beroende på det specifika medicinska syftet.
2. Lösning: Ibland kan Diphenin tillhandahållas som en lösning för oral administrering. Lösningen kan användas i fall där tabletter inte kan sväljas eller när en mer exakt dosering krävs.
3. Injektionslösning: Difenin kan också presenteras som en injektionslösning, som används för att snabbt introducera läkemedlet i kroppen. Denna typ av frisättningsform används vanligtvis i situationer där en snabb effektinsättande effekt behövs eller när det är omöjligt att ta läkemedlet oralt.

Farmakodynamik

1. Blockering av nativa natriumkanaler: Fenytoin blockerar regenereringen av nativa natriumkanaler, vilket förhindrar återexcitation av neuroner och minskar deras excitabilitet.
2. Minskad neuronal excitabilitet: Denna verkningsmekanism förhindrar uppkomsten och spridningen av epileptiska urladdningar i hjärnan.
3. Förebyggande av epileptiska anfall: Fenytoin används som ett profylaktiskt medel för att förhindra utvecklingen av olika typer av epileptiska anfall, inklusive partiella och generaliserade.
4. Antiarytmisk effekt: Förutom sin antiepileptiska effekt kan fenytoin även ha en antiarytmisk effekt genom att hämma aktiviteten hos hjärtats natriumkanaler.
5. Ytterligare effekter: I vissa fall kan fenytoin även uppvisa sina ångestdämpande och muskelavslappnande egenskaper, vilket kan vara användbart vid behandling av vissa andra tillstånd, såsom ångestsyndrom och spasticitet.

Farmakokinetik

1. Absorption: Fenytoin kan administreras antingen oralt eller intravenöst. Vid oralt intag absorberas fenytoin i övre mag-tarmkanalen, främst i tolvfingertarmen. Absorptionshastigheten och -omfattningen kan variera beroende på läkemedel och den enskilda patienten.
2. Distribution: Fenytoin är i hög grad bundet till plasmaproteiner, främst albumin. Denna faktor kan påverka vävnadsdistributionen av fenytoin och dess farmakologiska aktivitet.
3. Metabolism: Fenytoin metaboliseras i levern, där de huvudsakliga metaboliterna är hydroxylerat fenytoin (5-(4-hydroxifenyl)-5-fenylhydantoin) och fenytoinsyra. Fenytoinmetabolism kan ske via flera vägar, inklusive hydroxylering, glukuronidering och oxidation av den aromatiska ringen.
4. Eliminering: Fenytoin elimineras huvudsakligen via njurarna. Hos patienter med normal njurfunktion är eliminationshalveringstiden för fenytoin cirka 22 timmar, men kan vara förlängd hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Dosering och administrering

1. Bruksanvisning:

   • Tabletter: Tabletterna tas vanligtvis oralt, det vill säga genom munnen. De ska sväljas hela med vatten. Dela, tugga eller krossa inte tabletterna om inte annat anvisats.
   • Lösning: Difeninlösning kan tas oralt. Dosen ska mätas med den medföljande pipetten eller mätkoppen.
   • Injektionslösning: Difenin injektionslösning administreras intravenöst av medicinsk personal.

2. Dosering:

   • Doseringen av Diphenin kan variera kraftigt beroende på patientens specifika medicinska tillstånd.
   • Dosen startas vanligtvis lågt och ökas gradvis under överinseende av en läkare tills optimal terapeutisk effekt uppnås.
   • Vanlig startdos för vuxna är 100 mg 2–3 gånger dagligen. Detta kan dock variera beroende på patientens svar på läkemedlet och sjukdomens art.
   • Barn kan få en lägre dos beroende på ålder och vikt.

Använd Difenin under graviditet

Användning av fenytoin (Diphenin) under graviditet är förknippat med vissa risker och potentiella komplikationer. Här är några viktiga resultat från studierna:

1. Teratogena effekter: Fenytoin klassificeras som en potentiell teratogen, särskilt vid användning tidigt under graviditeten. Studier visar en ökad risk för fosterskador såsom läpp- och/eller gomspalt, hjärtfel och mindre missbildningar hos nyfödda (Monson et al., 1973).
2. Fosterhydantoinsyndrom: Barn som exponeras för fenytoin i livmodern kan uppvisa tecken på fosterhydantoinsyndrom, vilket inkluderar kraniofaciala anomalier, mikrocefali, mental retardation och andra fysiska och utvecklingsmässiga avvikelser (Gladstone et al., 1992).
3. Immunologiska reaktioner: Fenytoin kan också orsaka immunologiska reaktioner, inklusive allergiska reaktioner, vilka potentiellt kan förvärras under graviditet (Silverman et al., 1988).

På grund av dessa risker kräver användning av fenytoin under graviditet noggrann medicinsk övervakning. Läkare rekommenderar generellt att man noggrant överväger de potentiella riskerna och fördelarna med detta läkemedel, särskilt om det används för att kontrollera epilepsi, där risken för anfall också kan skada mor och barn.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot fenytoin eller andra komponenter i läkemedlet bör inte använda Diphenin.
2. Porfyri: Difenin är kontraindicerat vid porfyri, en sällsynt ärftlig ämnesomsättningssjukdom som kan förvärras av fenytoin.
3. Atrioventrikulärt block: Patienter med atrioventrikulärt block (nedsatt ledningsförmåga av elektriska impulser i hjärtat) bör undvika att använda Diphenin, eftersom det kan förstärka denna effekt.
4. Wolff-Parkinson-Whites syndrom: Hos patienter med Wolff-Parkinson-Whites syndrom (ett förmakssyndrom som kan leda till snabb hjärtfrekvens) bör användning av Diphenin undvikas.
5. Leversvikt: Patienter med leversvikt bör använda Diphenin med försiktighet, eftersom det metaboliseras i levern. Dosjusteringar kan krävas beroende på graden av leverskada.
6. Graviditet och amning: Difenin kan vara kontraindicerat för användning under graviditet och amning. Läkaren bör utvärdera de potentiella riskerna och fördelarna med dess användning i varje specifikt fall.
7. Andra medicinska tillstånd: Personer med andra allvarliga medicinska tillstånd såsom hjärtrytmrubbningar, blodsjukdomar, psykiska störningar etc. bör diskutera användningen av Diphenin med sin läkare innan behandlingen påbörjas.

Bieffekter Difenin

1. Dåsighet och yrsel: Dessa är några av de vanligaste biverkningarna av fenytoin. De kan påverka din förmåga att köra bil och utföra andra uppgifter som kräver koncentration.
2. Koordinationssvårigheter: Patienter kan uppleva klumpighet eller svårigheter att koordinera rörelser.
3. Sjukdomskänsla: Vissa personer kan uppleva en känsla av trötthet eller allmän sjukdomskänsla.
4. Minnesnedsättning: Difenin kan påverka korttids- och långtidsminnet.
5. Förhöjt blodtryck: Vissa patienter kan uppleva förhöjt blodtryck.
6. Håravfall: Hos vissa personer kan fenytoin orsaka håravfall.
7. Matsmältningsstörningar: Magbesvär, illamående, kräkningar eller aptitförändringar kan förekomma.
8. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom nässelutslag, klåda eller svullnad förekomma.
9. Minskat antal vita blodkroppar: Difenin kan minska antalet vita blodkroppar, vilket gör kroppen mer sårbar för infektioner.
10. Osteopeni: Långvarig användning av fenytoin kan leda till osteopeni, eller minskad bentäthet.

Överdos

1. Hjärtsjukdomar: Inkluderar arytmi, takykardi och till och med hjärtsvikt.
2. Centrala nervsystemet: Dåsighet, depression, kramper, minskat medvetande och koma kan förekomma.
3. Andningssvikt: Andningsdepression eller andningsstillestånd kan utvecklas.
4. Mag-tarmbesvär: Illamående, kräkningar, diarré och andra mag-tarmbesvär kan förekomma.
5. Metaboliska störningar: Förändringar i elektrolytnivåer (t.ex. hypernatremi), metabolisk acidos eller alkaliobalans kan förekomma.
6. Andra komplikationer: Inkluderar allergiska reaktioner, hudutslag, feber och andra ovanliga reaktioner.

Interaktioner med andra droger

1. Farmakokinetiska interaktioner: Fenytoin kan påverka metabolismen och koncentrationen av andra läkemedel genom att inducera cytokrom P450-enzymer i levern. Detta kan leda till accelererad metabolism av andra läkemedel och en minskad effektivitet. Sådana läkemedel inkluderar warfarin, karbamazepin, lamotrigin, digoxin etc.
2. Farmakodynamiska interaktioner: Fenytoin kan förstärka eller försvaga effekterna av andra läkemedel, såsom centraldepressiva medel (t.ex. alkohol, lugnande medel, antidepressiva medel) eller läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet.
3. Plasmainteraktioner: Fenytoin kan konkurrera med andra läkemedel om bindning till plasmaproteiner, vilket kan leda till en ökning av den fria fraktionen av det andra läkemedlet i plasma och en ökad effekt.
4. Elektrolytinteraktioner: Fenytoin kan orsaka hyperglykemi och hypomagnesemi, vilket också kan störa effekten av andra läkemedel, särskilt de som påverkar glukos- och magnesiumnivåerna i kroppen.