Dakarbazin

Dakarbazin är ett av de mest populära antitumörläkemedlen, vilket orsakar död av maligna celler genom att bryta DNA-kedjornas integritet. Användningen av detta läkemedel inom onkologi är så utbredd att det gör att vi kan dra positiva slutsatser om dess effektivitet.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Dakarbazin

Indikationer för användning av dakarbazin är maligna sjukdomar i vävnader och organ:

• behandling av melanom, lymfogranulomatos, sarkom (förutom multipel hemorragisk sarkomatos);
• komplex systemisk behandling av osteogent sarkom, lymfosarkom, livmodersarkom, embryonalt rabdomyosarkom, peritonealt och pleuralt mesoteliom;
• behandling av epiteliala karcinom (bronkogena tumörer, multicellulär lungcancer, sköldkörtelcancer), neuroblastom, gliom, feokromocytom.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

En vit pulverformig substans som används som lösning för intravenös injektion. Finns i doser på 100 eller 200 mg, i hermetiskt förseglade injektionsflaskor.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Under påverkan av läkemedlet störs DNA-syntesen på grund av bildandet av komplexa föreningar med karbokatjoner och reaktionen av hämning av mitotisk cellaktivitet.

Processen involverar frisättning av diazometan, som kan bilda kovalenta bindningar med funktionella molekylgrupper. Det kan också ha en antimetabolisk effekt.

Dakarbazin börjar uppvisa den högsta aktivitetsgraden efter processen för bildning av levermetaboliter. Läkemedlet saknar fasspecificitet.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Omedelbart efter absorption distribueras läkemedlet snabbt utan att stanna kvar i blodserumet. I små mängder binds det till proteiner.

Den har dålig löslighet i lipidföreningar. Den passerar genom blod-hjärnbarriären i relativt små koncentrationer.

Metabolism detekteras i levern, delvis utsöndrad via njurarna. Delvis utsöndring är cirka 20 minuter, vid störningar i urinvägarna är denna period förlängd.

Nästan hälften av den administrerade dosen utsöndras via njurarna inom sex timmar.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet används för intravenös och ibland intraarteriell administrering. Dosen ställs in strikt individuellt, vid behov i kombination med andra kemoterapeutiska medel, med hänsyn till graden av eventuell berusning och sjukdomens dynamik.

Den terapeutiska lösningen bereds i kombination med vatten för injektion i förhållandet 10 mg av läkemedlet per 1 ml vatten. Droppmetoden innebär att man tillsätter en 5% dextroslösning eller isoton natriumkloridlösning till 250 ml.

Beredda infusionslösningar kan förvaras i upp till tre dagar i kylskåp, eller upp till 8 timmar vid en temperatur på upp till 24 C.

Terapicykeln varar ungefär en vecka med ytterligare 21 dagars uppehåll. Cyklernas längd och antal bestäms individuellt av läkaren.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Använd Dakarbazin under graviditet

Detta läkemedel har strikta kontraindikationer för användning under graviditet och amning. Nyligen genomförda vetenskapliga studier har bekräftat dakarbazins teratogena effekt på embryot.

Vid behandling av kvinnor i reproduktiv ålder rekommenderas dessa att avstå från samlag under behandlingsperioden eller att använda tillförlitliga preventivmedel.

Amning bör avbrytas under behandling med läkemedlet.

Kontra

Kontraindikationer för att ta Dacarbazine är:

• allergisk känslighet mot någon av läkemedlets komponenter;
• benmärgsdysfunktion;
• allvarliga lever- och urinvägssjukdomar;
• perioden för att föda och mata ett barn;
• depression av centrala nervsystemets funktioner;
• virus-, svamp- och bakterieinfektioner (på grund av risken för okontrollerad tillväxt av processen);
• användning av strålbehandling.

[ 17 ], [ 18 ]

Bieffekter Dakarbazin

Biverkningar från behandling med läkemedlet är ganska vanliga och kan inkludera följande symtom:

• blödande tandkött, blödningar i matsmältningssystemet, dyspeptiska störningar, smärta i lever och mage, trombotiska lesioner i leverns vener;
• anemi, tromboflebit, blödningar i organ och slemhinnor;
• urinflödesstörningar, menstruationscykelstörningar, spermatogenes;
• störningar i hudkänslighet, hudrodnad, uppkomst av svullnad;
• inom området för läkemedelsadministrering är vävnadstrofiska störningar och uppkomsten av ärr möjliga;
• hypertermi, nedsatt immunitet, diffus smärta, anafylaxi.

[ 19 ]

Överdos

Följande tecken på överdosering av läkemedel är möjliga:

• dyspeptiska störningar;
• skada på benmärgen och en minskning av dess hematopoetiska aktivitet;
• febertillstånd;
• spridda blödningar.

Det finns ingen specifik behandling för symtom på överdosering med dakarbazin. Symtomatiska behandlingsåtgärder vidtas, strikt kontroll av funktionaliteten hos alla organ och system utförs, blodtransfusioner kan förskrivas och vissa typer av antibiotika kan användas.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaktioner med andra droger

När dacarbazin kommer in i kroppen har det en viss toxisk effekt på den: denna effekt kan förstärkas genom samtidig användning av vissa sömntabletter, såväl som rifampicin, fenytoin.

Läkemedlet kan förstärka effekterna av allopurinol, azatioprin och merkaptopurin på kroppen.

Fotosensibiliserande effekt är möjlig i kombination med metoxipsoralen.

Det finns kemisk inkompatibilitet mellan dakarbazin och heparinpreparat, hydrokortison och natriumbikarbonat.

[ 27 ], [ 28 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras på en medicinsk institution eller apotek i ett kassaskåp eller ett låst skåp, på en sval och mörk plats. Det kräver särskild försiktighet under förvaring och användning, så all manipulation med läkemedlet utförs av specialiserad personal med kunskap om kemoterapifrågor, med hjälp av vissa skyddsmetoder.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Speciella instruktioner

Läkemedlet Dacarbazine är listat som A, så dess förskrivning, lösningsberedning och administrering utförs endast av en medicinsk specialist. Apotek säljer inte detta läkemedel fritt.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Hållbarhetstid

Läkemedlets hållbarhet är 2 år.

[ 38 ], [ 39 ]