Antibakteriella läkemedel mot lunginflammation

Basen för behandling av akut lunginflammation är utnämningen av antibakteriella medel. Etiotropisk behandling bör uppfylla följande villkor:

• Behandlingen bör ordineras så snart som möjligt före identifiering och identifiering av patogenen.
• behandling bör utföras under klinisk och bakteriologisk kontroll med definitionen av patogenen och dess känslighet mot antibiotika;
• antibakteriella medel ska ges i optimala doser och vid sådana intervaller för att säkerställa skapandet av en terapeutisk koncentration i blod och lungvävnad;
• antibakteriella behandlingen bör fortsätta tills försvinnandet av berusning, normalisering av kroppstemperatur (åtminstone 3-4 dagar ihärdigt normal temperatur), fysikaliska fynd i lungan, resorption av inflammatorisk infiltration i lungorna enligt radiologisk undersökning. Förekomsten av kliniska och radiologiska "återstående" fenomen av lunginflammation är inte en grund för fortsatt antibiotikabehandling. Enligt konsensus om lunginflammation av den ryska nationella kongressen för pulmonologi (1995) bestäms varaktigheten av antibiotikabehandling av typen av patogen av lunginflammation. Okomplicerad bakteriell pneumoni behandlas 3-4 dagar efter normalisering av kroppstemperatur (tillgänglig normalisera leukocytantalet) och 5 dagar, om de används azitromycin (inte indikerat för tecken på bakteriemi). Varaktigheten av antibiotikabehandling för mykoplasmal och chlamydial lunginflammation är 10-14 dagar (5 dagar om azitromycin används). Legionellos lunginflammation behandlas med antilegionellära läkemedel i 14 dagar (21 dagar hos patienter med immunbristtillstånd).
• i frånvaro av antibiotikans effekt i 2-3 dagar ändras det, i fall av svår lunginflammation kombineras antibiotika;
• Otillåtet okontrollerad användning av antibakteriella medel, eftersom detta ökar virulens av patogener av infektion och former som är resistenta mot droger;
• med långvarig användning av antibiotika i kroppen kan en brist på B-vitaminer resultera i en överträdelse av syntesen i tarmarna, vilket kräver korrigering av vitaminobalans genom ytterligare administrering av lämpliga vitaminer. Det är nödvändigt att diagnostisera candidomykos och tarmdysbakterier i tid, vilket kan utvecklas vid behandling med antibiotika.
• Under behandlingen är det lämpligt att övervaka indikatorerna för immunstatus, eftersom antibiotikabehandling kan orsaka hämning av immunsystemet, vilket bidrar till den långvariga förekomsten av inflammatorisk process.

Kriterier för effektiviteten av antibiotikabehandling

Kriterier för effekten av antibiotikabehandling är främst kliniska symptom: en minskning av kroppstemperaturen, minskning av toxicitet, förbättra det allmänna tillståndet, normaliserings leukocyt formel, vilket minskar mängden av pus i sputum, en positiv trend auskultatoriskt och radiografiska data. Effekten bedöms efter 24-72 timmar. Behandlingen förändras inte om det inte finns någon nedsättning.

Feber och leukocytos kan bestå i 2-4 dagar, fysiska data - mer än en vecka, radiografiska tecken på infiltration - 2-4 veckor från sjukdomsuppkomsten. Röntgendata försämras ofta under den första behandlingsperioden, vilket är en seriös prediktor för patienter med svår sjukdom.

Bland de antibakteriella medel som används som etiotropa vid akut lunginflammation kan vi skilja:

• penicilliner;
• tsefalosporinы;
• monobaktamer;
• karbapenemer;
• aminoglikozidы;
• tetratsiklinы;
• makrolidı;
• levomitsetin;
• linkozaminy;
• anzamitsiny;
• polypeptider;
• fuzidin;
• novobiocin;
• fosfomycin;
• kinoloner;
• moder läkemedel;
• bild (metrisk);
• flyktig;
• sulfonamider.

[1], [2], [3], [4], [5],

Betaktaktamantibiotika

[6], [7], [8], [9], [10]

Grupp av penicilliner

Verkningsmekanismen av penicilliner är att undertrycka biosyntesen av peptidoglykan cellvägg skyddar bakterierna från det omgivande utrymmet. Beta-laktam-antibiotikafragmentet fungerar som en strukturell analog av alanylanilin, en komponent av muransyra som tvärbindar med peptidkedjor i peptidoglykanskiktet. Överträdelse av syntesen av cellmembran leder till cellens oförmåga att motstå den osmotiska gradienten mellan cellen och miljön, så att den mikrobiella cellen sväller och bryter. Penicilliner har en bakteriedödande effekt endast vid multiplicering av mikroorganismer, eftersom det inte finns några nya cellmembran i vila. Det främsta skyddet av bakterier från penicilliner är produktionen av enzymet beta-laktamas, vilket öppnar beta-laktamringen och det inaktiverande antibiotikumet.

Klassificering av beta-laktamaser beroende på deras effekt på antibiotika (Richmond, Sykes)

• I-klass p-laktamas, klyvning av cefalosporiner
• II-klass p-laktamas, klyvningspenicilliner
• II-klass p-laktamas, splittring av olika bredspektrum antibiotika
• lV-klass
• V-klass p-laktamas, klyvning av isoxazolylpenicilliner (oxacillin)

År 1940 upptäckte Abraham och kedja i E. Coli ett enzym som spjälkar penicillin. Sedan dess har ett stort antal enzymer beskrivits som klyver beta-laktamringen av penicillin och cefalosporiner. De kallas beta-laktamas. Detta är ett mer korrekt namn än penicillinas. P-laktamaser skiljer sig i molekylvikt, isoelektriska egenskaper, sekvens av aminosyror, molekylär struktur, relationer med kromosomer och plasmider. Penicillins ofarlighet för människor beror på att humana cellmembran skiljer sig åt i struktur och inte utsätts för läkemedlets verkan.

Den första generationen penicilliner (naturliga, naturliga penicilliner)

Verkningsspektrum: Grampositiva bakterier ( Staphylococcus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, det medel som förorsakar mjältbrand, kallbrand, difteri, listerelly); Gram-negativa bakterier (meningokocker, gonokocker, proteus, spiroketer, leptospira).

Resistenta mot naturliga penicilliner: Gramnegativa bakterier (Enterobacteriaceae, pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, och Staphylococcus, som producerar enzymet beta-laktamas smittämnen brucellos, tularemi, pest, kolera), TB bacill.

Bensylpenicillin natriumsalt finns tillgängligt i flaskor på 250 000 enheter, 500 000 enheter, 1 000 000 enheter. Den genomsnittliga dagliga dosen är 6 000 000 enheter (1 000 000 var 4: e timme). Den maximala dagliga dosen är 40.000.000 enheter eller mer. Läkemedlet administreras intramuskulärt intravenöst intraarteriellt.

Benzylpenicillinkaliumsalt - frisättningsform och dosering är densamma, läkemedlet kan inte administreras intravenöst och endolumbalt.

Benzylpenicillin-nykokinsalt (novocillin) - frisättningsformen är densamma. Läkemedlet administreras endast intramuskulärt, har en förlängd verkan, kan administreras 4 gånger om dagen för 1 miljon enheter.

Fenoximetylpenicillin - tabletter med 0,25 g. Den appliceras inuti (ej förstörd av magsaft) 6 gånger om dagen. Den genomsnittliga dagliga dosen är 1-2 g, den maximala dagliga dosen är 3 g eller mer.

Den andra generationen penicilliner (semisyntetiska penicillinresistenta anti-stafylokock antibiotika)

Den andra generationen penicilliner erhölls genom tillsats av en acyl-sidokedja till 6-aminopenicillansyran. Vissa stafylokocker producera enzymet β-laktamas, som reagerar med β-laktamringen i penicilliner och öppnar den, vilket resulterar i morgonen de antibakteriella aktiviteten av läkemedlet. Närvaron i beredningarna av den andra generationen av sidacylkedjan skyddar antibiotikumets beta-laktamring från verkan av beta-laktamasebakterier. Därför är andra generationens läkemedel främst avsedda för behandling av patienter med penicillinasproducerande stafylokockinfektion. Dessa antibiotika är också aktiva med avseende på andra bakterier i vilka penicillin är effektivt, men det är viktigt att veta att bensylpenicillin i dessa fall betydligt effektivare (mer än 20 gånger med pneumokockpneumoni). I detta avseende, med en blandad infektion, är det nödvändigt att förskriva bensylpenicillin och ett läkemedel som är resistent mot p-laktamas. För penicilliner från andra generationen är resistenta patogener resistenta mot penicillins verkan. Indikationer för utnämning av penicilliner från denna generation är lunginflammation och andra infektionssjukdomar i stafylokocketiologi.

Oxacillin (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - tillgänglig i ampuller vid 0,25 och 0,5 g, liksom i tabletter och kapslar för 0,25 och 0,5 g Tillämplig intravenöst, intramuskulärt, oralt var 4-6 timmar, genomsnittliga dagliga dosen. Lunginflammationen är 6 g. Den högsta dagliga dosen är 18 g.

Dikloxacillin (dinapen, dicill) - ett antibiotikum, nära oxacillin, som i sin molekyl innehåller 2 kloratomer, tränger in i cellen. Den används intravenöst, intramuskulärt, inom varje 4 timmar. Den genomsnittliga dagliga terapeutiska dosen är 2 g, den maximala dagliga dosen är 6 g.

Cloxacillin (tegopen) är ett läkemedel nära dicloxacillin, men innehåller en kloratom. Den används intravenöst, intramuskulärt, inom varje 4 timmar. Den genomsnittliga dagliga terapeutiska dosen är 4 g, den maximala dagliga dosen är 6 g.

Flukloxacillin - ett antibiotikum, nära dicloxacillin, innehåller i sin molekyl en atom av klor och fluor. Den appliceras intravenöst, intramuskulärt var 4-6 h, den genomsnittliga dagliga terapeutiska dosen är 4-8 g, den maximala dagliga dosen är 18 g.

Cloxacillin och flucloxacillin, i jämförelse med oxacillin, ger en högre koncentration i serumet. Förhållandet mellan blodkoncentrationer efter administrering av höga doser oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin i venen är 1: 1,27: 3,32

Dicloxacillin och oxacillin metaboliseras övervägande i levern, så de är mer föredragna för användning vid njursvikt.

Nafcillin (nafzil, unipen) administreras intravenöst, intramuskulärt var 4-6 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 6 g. Den högsta dagliga dosen är 12 g.

Den tredje generationen penicilliner är ett halvsyntetiskt penicillin med ett brett spektrum av verkan

Penicilliner från den tredje generationen undertrycker Gram-negativa bakterier aktivt. När det gäller gramnegativa bakterier är deras aktivitet lägre än bensylpenicillin. Men något högre än för andra generationen penicilliner. Undantaget är stafylokocker, som producerar beta-laktamas, för vilket penicillin av ett brett spektrum inte fungerar.

Ampicillin (pentreksil, omnipen) - finns i tabletter, kapslar och 0,25 gram i flaskor av 0,25 och 0,5 g Tillämplig inåt intramuskulärt, intravenöst var 4-6 timmar, genomsnittlig daglig dos är 4-6, den högsta dagliga dosen. - '12 ampicillinresistent Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus och penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye stammar av Proteus.

Ampicillin tränger sig väl in i gallan, näsan i näsan och ackumuleras i urinen, dess koncentrationer i sputum och lungvävnad är låga. Läkemedlet är mest indicerat för urogenitala infektioner och det har ingen nefrotoxisk effekt. Vid njurinsufficiens rekommenderas dosen av ampicillin att minska eller öka intervallet mellan läkemedelsförvaltningar. Ampicilliner i optimala doser är också effektiva för lunginflammation, men behandlingstiden är 5-10 dagar eller mer.

Cyclacillin (cyklopen) är en strukturell analog av ampicillin. Tilldelas inom varje 6 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen av läkemedlet är 1-2 g.

Pivampticillin - pivaloyloximetylester av ampicillin - hydrolyseras av icke-specifika esteraser i blod och tarmar till ampicillin. Läkemedlet absorberas från tarmen bättre än ampicillin. Det administreras internt i samma doser som ampicillin.

Bacampicillin (penglab, spektrobid) avser prekursorer som frigör ampicillin i kroppen. Tilldelas inom varje 6-8 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 2,4-3,2 g.

Amoxicillin - är en aktiv metabolit av ampicillin administreras oralt varje 8 h genomsnittlig daglig dos är 1,5-3, läkemedlet jämfört med ampicillin absorberas lättare i tarmen och införas i samma dos producerar två gånger koncentrationen i blodet, dess aktivitet mot bakterier som är känsliga för 5. -7-faldigt högre i graden av penetration in i lungvävnaden den är överlägsen mot ampicillin.

Augmentin - en kombination av amoxicillin och klavulansyra.

Klavulansyra är ett p-laktamderivat som produceras av Streptomyces clavuligerus. Klavulansyra binder (inhiberar) p-laktamas (penicillinas) och skyddar därmed konkurrerande penicillin och förstärker dess verkan. Amoxicillin, klavulansyra potentieras, lämpliga för behandling av respiratoriska och urinvägsinfektioner orsakade av β-laktamas-producerande mikroorganismer, såväl som vid infektion resistent mot amoxicillin.

Producerad i tabletter innehåller en tablett 250 mg amoxicillin och 125 mg klavulansyra. Det ordineras för 1-2 tabletter 3 gånger om dagen (var 8: e timme).

Unazin är en kombination av natriumsulfaktam och ampicillin i ett förhållande 1: 2. Det används för intramuskulär, intravenös injektion. Den framställs i 10 ml injektionsflaskor innehållande 0,75 g substans (0,25 g sulbaktam och 0,5 g ampicillin); i flaskor med 20 ml innehållande 1,5 g av substansen (0,5 g sulbaktam och 1 g ampicillin); i injektionsflaskor med 20 ml med 3 g substans (1 g sulbaktam och 2 g ampicillin). Sulbactam undertrycker irreversibelt majoriteten av p-laktamaser som är ansvariga för resistensen hos många bakteriearter till penicilliner och cefalosporiner.

Sulbaktam förhindrar förstörelse av ampicillinresistenta organismer och har en markant synergism när de administreras med det. Sulbactam inaktiverar också penicillinbindande proteiner av bakterier såsom Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, vilket leder till en kraftig ökning av antibakteriell aktivitet hos ampicillin. Den baktericida komponenten i kombinationen är ampicillin. Det spektrum av verkan av läkemedlet: stafylokocker, inklusive penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus enskilda arter, Haemophilus influenzae, anaerober, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Beredningen späds ut med vatten för injektion eller 5% glukos injiceras genom långsam intravenös bolus under 3 min eller infusion under 15-30 minuter. Unazin dagliga dosen är från 1,5 till 12 g per 3-4 administrering (var 6-8 timmar). Den maximala dagliga dosen är 12 gram, vilket är ekvivalent med fyra g sulbaktam och ampicillin 8 g.

Ampioks - en kombination av ampicillin och oxacillin (2: 1), kombinerar spektra av verkan av båda antibiotika. Finns i tabletter, kapslar C under intag av 0,25 g, och i flaskor om 0,1, 0,2 och 0,5, den föreskrivna insidan, intravenöst, är intramuskulärt var 6 timmar Det genomsnittliga dagliga dosen 2-4 g maximala dagliga dosen -. 8 g

Den fjärde generationen penicilliner (karboxipenicilliner)

Det spektrum av verkan av den fjärde generationen av Penicillin samma som den för ampicillin, men med den ytterligare egenskapen att förstöra Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas och Proteus indolpolozhitelny. De återstående mikroorganismerna är svagare än ampicillin.

Karbenicillin (Piopi) - spektrum av åtgärder: Samma icke-positiva bakterier, som är känsliga för penicillin och gramnegativa bakterier som är känsliga för ampicillin, dessutom, de akter läkemedels på Pseudomonas aeruginosa och Proteus. Genom karbenicillin resistent: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafylokocker, medel av gasgangrän, stelkramp, protozoer, spiroketer, svampar, rickettsier.

Tillgänglig i flaskor om 1 g som administreras intravenöst, är intramuskulärt var 6 timmar intravenöst genomsnittliga dagliga dosen 20 g, den maximala dagliga dosen -. 30 Den genomsnittliga dagliga dosen intramuskulärt - 4g, den högsta dagliga dosen - 8 g

Carindacillin - karbenicillinindanyleester, applicerad internt med 0,5 g 4 gånger om dagen. Efter absorption från tarmen hydrolyseras det snabbt till karbenicillin och indol.

Karfetsilin karbenicillin fenyleter, används insidan av 0,5 g av 3 gånger per dag, i svåra fall, är den dagliga dosen ökas till 3 g Effektiv med lunginflammation och urinvägsinfektioner.

Tikarcillin (Qar) - liknande karbenicillin, men fyra gånger mer aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Det administreras intravenöst och intramuskulärt. Intravenöst varje 4-6 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen 200-300 mg / kg, den maximala dagliga dosen -. 24 g intramuskulärt administreras var 6-8 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 50-100 mg / kg, den maximala dagliga dosen - 8 g ticarcillin förstörda beta-laktamaser, genereras av Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Åtgärden spektrumet ökar med tikarcillin tikarcillin kombination med klavulansyra (Timentin). Timentin är mycket effektivt mot β-laktamasproducerande och beta-laktamas-negativa stammar av icke-negativa bakterier.

Den femte generationen penicilliner - ureido- och piperazinopenicilliner

I ureidopenicilliner är en sidokedja med en urearrest fäst vid ampicillinmolekylen. Ureidopenicilliner tränger in i bakteriens väggar, undertrycker deras syntes, men förstörs av p-laktamaser. Drogen har en bakteriedödande verkan och är särskilt effektiv mot Pseudomonas aeruginosa (8 gånger mer aktiv än karbenicillin).

Azlotsimin (azlin, sekulär) - ett bakteriedödande antibiotikum, finns tillgängligt i 0,5, 1, 2 och 5 g ampuller, administreras intravenöst i form av en 10% lösning. Det löses upp i destillerat vatten för injektion: 0,5 g löses i 5 ml, 1 g i 10 ml, 2 g i 20 ml, 5 g i 50 ml, injiceras intravenöst långsamt eller droppas intravenöst. 10% glukos kan användas som lösningsmedel.

Det spektrum av verkan av läkemedlet: grampositiva (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gramnegativa växter (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Den genomsnittliga dagliga dosen är från 8 g (4 gånger 2 gram) till 15, (3 gånger 5 gram vardera). Den maximala dagliga dosen är från 20 g (4 gånger 5 g) till 24 g.

Mezotsillin - azlocillin jämfört med mindre aktiva mot Pseudomonas aeruginosa men mer aktiv mot Gram konventionella. . Intravenöst var 4-6 timmar, intramuskulärt var 6 timmar intravenöst genomsnittliga dagliga dosen är 12 g-I6, den maximala dagliga dosen - 24 Den genomsnittliga dagliga dosen intramuskulärt - 6-8 g, den maximala dagliga dosen - 24 g.

Piperacillin (piprazyl) - har en piperazin som grupperar i strukturen och refererar till piperazinopenicilliner. Det spektrum av verkan som liknar karbenicillin, är det aktiva mot Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. Influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. P-laktamaser framställda av S. Aureus förstör piperacillin. Piperacillin intravenöst var 4-6 timmar, med en genomsnittlig daglig terapeutisk dos är 12-16 g, med en maximal daglig dos -. 24 g Intramuskulär läkemedel administreras varje 6-12 timmar, med en genomsnittlig daglig terapeutisk dos är 6,8 g, det maximala dagligen i dosen - 24 g.

Det rapporteras om utsläppandet av en kombinerad beredning av piperacillin med en beta-laktamashämmare tazobaktam, vilken mest framgångsrikt används vid behandling av purulenta buk-lesioner.

Den sjätte generationen penicilliner - amidipenicillin och tetracyklin

Penicilliner från den sjätte generationen har ett brett spektrum av verkan, men är särskilt aktiva mot gramnegativa bakterier, inklusive de som är resistenta mot ampicillin.

Amdinotsillin (coactin) - administreras intravenöst, intramuskulärt med mellanrum på 4-6 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen av läkemedlet är 40-60 mg / kg.

Temocillin är ett semisyntetiskt beta-laktam antibiotikum. Den mest effektiva mot enterobakterier, hemofil stång, gonokocker. Till temotsillinu är resistenta P. Aeruginosae och B. Fragilis. Resistent mot verkan av de flesta p-laktamaser. När intravenöst administreras, 1-2 g var 12: e timme.

Läkemedlet i kroppen metaboliseras inte, i oförändrad form utsöndras av njurarna. Det förändras ofta med gram-negativ sepsis och urininfektion.

Alla penicilliner kan orsaka allergiska reaktioner: bronkospasm, Klinkeödem, nässelfeber, klådautslag, anafylaktisk chock.

Narkotika som används inuti kan orsaka dyspeptiska fenomen, pseudomembranös kolit, tarmdysbakterier.

Grupp av cefalosporiner

Preparat av gruppens cefalosporiner är baserade på 7-aminocefalosporinsyra, spektrumet av antimikrobiella effekter är brett, nu betraktas de alltmer som ett läkemedel av val. Antibiotika i denna grupp erhölls först från en cephalosporiumswampa isolerad från havsvatten tagen på Sardinien nära avloppsplatsen för avloppsvatten.

Verkningsmekanismen nära den cefalosporiner, penicilliner verkningsmekanism, eftersom båda grupperna innehåller antibiotika β-laktamringen: försämrad cellväggsyntes delande mikroorganismer på grund av acetylering membran transpeptidas. Cefalosporiner har en baktericid effekt. Åtgärden spektrum cefalosporiner bred: grampositiva och icke-negativa mikroorganismer (streptokocker, stafylokocker, inklusive penicillinas, pneumokocker, meningokocker, gonococcus, difteri och mjältbrand bacill, medel av gasgangrän, stelkramp, Treponema, Borella, flera stammar av Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, enskilda typer av proteaser). Cefalosporiner är bakteriedödande effekt förstärks i en alkalisk miljö.

Klassificering av cefalosporiner som används parenteralt

1: e generationen	Andra generationen	3: e generationen	IV generation
Cefazolin (kefzol) Cephalothin (keflin) Cefradin Cefaloridin (cepopirin) Cefapyrin (cefadyl) Cefaton Cefzedon Cefadroxil (duraceph)	Cefuroximnatrium (ketoceph) Cefurocimi-acroiol (blomkål) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monocid) Tsefmenoksym	Cefotaximnatrium (claforan) Cefoperazon (cefobite) Cefalodin (cefomonid) Cefduperazom Ceftazidim (förmögenhet) Ceftracaxon (longacef) Ceftieoxm (cefizon) Cefazidim (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefmetazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodin (cefomonid) Moxalaktam (latamoktsef)
Hög aktivitet mot gram-positiva bakterier	Hög aktivitet mot gramnegativa bakterier	Hög aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa	Hög aktivitet mot bakterier och andra anaerober

Några nya cefalosporiner är effektiva mot mykoplasmer, Pseudomonas aeruginosa. De verkar inte på svampar, rickettsia, tuberkelbaciller, protozoer.

Cefalosporiner är resistenta mot penicilliner, även om många av dem förstörs cefalosporinas betalaktamaser producerade skillnad penicillinas inte grampositiva och vissa icke-negativa patogener).

Cephalosporiner används parenteralt.

Den första generationen av cefalosporiner

I generationens cefalosporiner besitter hög aktivitet mot Grampositiva kocker, inklusive Staphylococcus, och koagulasnegativa stafylokocker, beta-hemolytiska streptokocker, pneumokocker, streptokocker zelenyaschy. I-generationens cefalosporiner är resistenta mot stafylokock beta-laktamas, men hydrolyserar β-laktamas-negativa bakterier, och därför de produkter i denna grupp är aktiva mot små gramotritsatelyyuy växter (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, etc.).

De första generationens cefalosporiner väl i alla vävnader, lätt passera placenta, finns i höga koncentrationer i njurarna, pleurala, peritoneal och synoviala utsöndringar, i mindre kvantiteter i prostatakörteln och bronkialsekret och praktiskt taget inte penetrera blod-hjämbarriären;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - tillgänglig i ampuller vid 0,25, 0,5 och 1 g administreras intramuskulärt, intravenöst var 6 timmar Det genomsnittliga dagliga dos av 1-2 g, den maximala dagliga dosen -. 6 g eller mer.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - tillgänglig i ampuller vid 0,25, 0,5, 1, 2 och 4 gram, som administreras intravenöst, intramuskulärt i intervall om 6-8 timmar, är genomsnittliga dagliga dosen 3-4 g, den maximala dygnsdosen.

Cefalotin (keflin, tseffin) - framställs i injektionsflaskor med 0,5, 1 och 2 g administrerat intramuskulärt, intravenöst i intervall om 4-6 timmar, är genomsnittliga dagliga dosen 4-6 g, den maximala dagliga dosen -. 12 g

Tsefapirin (cefadil) - administreras intravenöst, intramuskulärt var 6: e timme. Den genomsnittliga dagliga dosen av läkemedlet är 2-4 g, den maximala dagliga dosen är 6 g eller mer.

Andra generationens cefalosporiner

II generationens cefalosporiner besitter hög aktivitet huvudsakligen mot gramnegativa bakterier (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobakterier, Haemophilus influenzae och andra.) Och Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Droger i denna grupp är resistenta mot vissa eller samtliga bildade beta-laktamas och flera kromosomala beta-laktamaser producerade av gramnegativa bakterier. Vissa cefalosporiner från andra generationen är resistenta mot verkan av beta-laktamaser och andra bakterier.

Cefamandol (mandol) - finns i ampuller med 0,25; 0,5; 1,0 g, administreras intravenöst, intramuskulärt med intervall om 6 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 2-4 g, den maximala dagliga dosen är 6 g eller mer.

Tsefanid (preceph) - administreras intravenöst, intramuskulärt med intervall om 12 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 1 g, den maximala dagliga dosen är 2 g.

Cefuroximnatrium (ketocef) - finns i flaskor innehållande 0,75 g och 1,5 g torrsubstans. Det administreras intramuskulärt eller intravenöst efter utspädning med det applicerade lösningsmedlet i intervall om 6-8 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 6 g, maximalt 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - används intravenöst, intramuskulärt en gång om dagen i en dos av 2 g.

Den tredje generationen av cefalosporiner

Förberedelser av den tredje generationen har en stor gramnegativ aktivitet, d.v.s. Högaktiv med avseende på indolpolozhitelnym stammar av Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerober, som spelar en viktig roll i utvecklingen av aspirationspneumoni, sårinfektioner, osteomyelit), men inaktivt mot coccal infektioner, särskilt stafylokock och enterokocker. Mycket resistent mot verkan av p-laktamaser.

Cefotaxim (Claforan) - framställts i ampuller med en g som administreras intravenöst, intramuskulärt i intervall om 6-8 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 4 g, den maximala dagliga dosen -. 12 g.

Ceftriaxon (longatef) används intravenöst, intramuskulärt med 24-timmarsintervall. Den genomsnittliga dagsdosen är 2 g, maximalt 4 g. Ibland appliceras det med 12 timmars mellanrum.

Ceftizoxim (tsefizon, epotselin) - framställs i injektionsflaskor med 0,5 och 1 g, administrerat i intervall om 8 timmar Det genomsnittliga dagliga dosen är 4 g, den maximala dagliga dosen -. 9-12, på rekommendation av Epotselin företag (Japan) används vid generering av hans dagliga en dos av 0,5-2 g i 2-4 injektioner, i allvarliga fall - upp till 4 g per dag.

Tsefadizim (modivid) - framställning av ett brett spektrum av åtgärder, på grund av närvaron i strukturen av cefalosporinkärnan och iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo grupper och ringar. Effektiv mot de icke-positiva och gram-negativa mikroorganismer, inklusive både aeroba och anaeroba bakterier (Staphylococcus aureus, pneumokocker, streptokocker, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Det är resistent mot de flesta betalaktamaser, inte metaboliseras, härrör främst via njurarna, det rekommenderas för användning inom urologi och pulmonology. Modivid stimulerar signifikant immunsystemet, ökar antalet T-lymfocyter Heller och fagocytos. Läkemedlet är ineffektivt mot pseudomonas, mykoplasma, klamydia.

Läkemedlet administreras intravenöst eller intramuskulärt 2 gånger om dagen i en daglig dos av 2-4 g.

Cefoperazon (cefobid) - administreras intravenöst, intramuskulärt var 8-12 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen är 2-4 g, den maximala dagliga dosen är 8 g.

Ceftazidim (kefadim, fortum) - frisätts i ampuller med 0,25, 0,5, 1 och 2 g. Det löses upp i vatten för injektion. Det administreras intravenöst, intramuskulärt med mellanrum på 8-12 timmar. Du kan ordinera 1 g av läkemedlet var 8-12 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 2 g, den maximala dagliga dosen är -6 g.

Ceftazidim (fortum) kombineras väl i en injektion med metrogil: 500 mg Fortum i 1,5 ml vatten för injektion + 100 ml 0,5% lösning (500 mg) metrogyl.

Den fjärde generationen av cefalosporiner

Formuleringar av den fjärde generationen är resistenta mot p-laktamaser har ett brett spektrum antimikrobiella aktiviteten (grampositiva bakterier, icke-negativa bakterier, Bacteroides) och antipsevdomonadnoy aktivitet, men de är resistenta enterokocker.

Moxalaktam (MOX, latamoktsef) - har en hög aktivitet mot de flesta grampositiva och gramnegativa aerober, anaerober, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, måttligt aktiv mot Staphylococcus aureus. Administreras intravenöst, intramuskulärt var 8: e timme, den genomsnittliga dagliga dosen av 2 g, med en maximal daglig dos på 12 g Möjliga biverkningar -. Diarré, hypoprotrombinemi.

Cefoxytin (mefoksin) - är huvudsakligen verksamt mot bakterier och bakterier i närheten av dem. I relation till icke-positiva och gramnegativa mikroorganismer är mindre aktiv. Applicera oftast med anaerob infektion intramuskulärt eller intravenöst var 6-8 timmar för 1-2 g.

Cefotetan - är ganska aktiv mot gram-positiva och gram-negativa mikrober, är inaktiv mot enterokocker. Det används intravenöst, intramuskulärt 2 g 2 gånger om dagen, den högsta dagliga dosen är 6 g.

Cefpirom (Kate) - kännetecknas av ett välbalanserat aktivitet både mot grampositiva och gramnegativa mikroorganismer. Cefpirom är det enda cefalosporinantibiotika har signifikant aktivitet mot enterokocker. Läkemedlet är signifikant bättre än aktiviteten hos alla generationens cefalosporiner III mot stafylokocker, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, jämförbara med aktiviteten av ceftazidim mot Pseudomonas aeruginosa, har hög aktivitet mot Haemophilus influenzae. Cefpirom mycket resistent mot basiska beta-laktamaser, innefattande en plasmid p-laktamaser mängd olika inaktive tsefazidim, cefotaxim, ceftriaxon och andra cefalosporiner III generation.

Cefpirom används i svåra och mycket svåra infektioner av olika lokalisering hos patienter på intensivvårdsavdelningar, i infektions- och inflammatoriska processer, som utvecklats på bakgrunden av neutropeni och immunosuppression. Med septikemi, allvarliga infektioner i bronkopulmonala systemet och urinvägarna.

Läkemedlet används endast intravenöst struino eller dropp.

Injektionsflaskans innehåll (1 eller 2 g cefpyrom) löses i 10 eller 20 ml vatten för injektion och den resulterande lösningen injiceras i venen i 3-5 minuter. Dropp i venen utföres enligt följande: innehållet i flaskan (1 eller 2 tsefpiroma g) löstes i 100 ml isoton natriumkloridlösning eller 5% -ig lösning av glukos och införes droppvis i 30 minuter.

Drogtolerans är bra, men i sällsynta fall kan allergiska reaktioner, hudutslag, diarré, huvudvärk, drogfeber, pseudomembranös kolit vara möjliga.

Orala cefalosporiner från första generationen

Cefalexin (tseporeks, kefleks, oratsef) - finns i kapslar om 0,25 g, används inuti var 6 timmar Det genomsnittliga dagliga dos av 1-2 g, den maximala dagliga dosen -. 4 g

Cefradin (anspora, velotsef) - administreras internt i intervaller om 6 h (enligt viss data - 12 h). Den genomsnittliga dagliga dosen är 2 g, den maximala dagliga dosen är 4 g.

Cefadroxil (duracef) - finns i kapslar om 0,2 g, administreras oralt med intervall om 12 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 2 g, den maximala dagliga dosen är 4 g.

Orala cefalosporiner från andra generationen

Cefaklor (tseklor, panoral) - finns i kapslar om 0,5 g anbringas inåt i intervall om 6-8 timmar I pneumoni delad en kapsel tre gånger dagligen i allvarliga fall -. 2 kapslar 3 gånger per dag. Den genomsnittliga dagliga dosen av läkemedlet är 2 g, den maximala dagliga dosen är 4 g.

Cefuroxim-aksetil (zinnat) - finns i tabletter vid 0,125; 0,25 och 0,5 g. Den används för 0,25-0,5 g 2 gånger om dagen. Cefuroxim-axetil är en prodrugform, vilken efter absorption omvandlas till en aktiv cefuroxim.

Lorakarbef - appliceras inuti 0,4 g 2 gånger om dagen.

Orala cefalosporiner från tredje generationen

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) - administreras internt med mellanrum på 6-12 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 2 g, den maximala dagliga dosen är 6 g.

Ceftibuten - appliceras inuti 0,4 g 2 gånger om dagen. Har en uttalad aktivitet mot gram-negativa bakterier och är resistent mot verkan av beta-laktamaser.

Cefpodoximproksetil - appliceras inuti 0,2 g 2 gånger om dagen.

Cepetamet pivoksil - appliceras internt på 0,5 g 2 gånger om dagen. Effektiv mot pneumokocker, streptokocker, hemofil stång, moraxella; Ineffektiva mot stafylokocker, enterokocker.

Cefixime (suprax, cefspane) - appliceras internt med 0,2 g 2 gånger om dagen. För cefixim pneumokocker, streptokocker, hemofil stång, tarm pappa, Neisseria är mycket känsliga; resistent - enterokocker, Pseudomonas aeruginosa, stafylokocker, enterobakterier.

Cefalosporiner kan orsaka följande biverkningar: en cross-allergi med penicilliner hos 5-10% av patienterna;

• allergiska reaktioner - urtikaria, korepodobnoyuutslag, feber, eosinofili, serumsjukdom, anafylaktisk chock;
• i sällsynta fall - leukopeni, hypoprothrombinemi och blödning;
• ökning av innehållet i transaminaser i blodet; dyspepsi.

Grupp av monobaktamer

Monobaktamer är en ny klass av antibiotika härledda från Pseudomonas acidophil och Chromobacterinum violaceum. Grundval av deras struktur är enkel beta-laktamringen i motsats till de relaterade penicilliner och cefalosporiner, konstruerade från beta-laktamringen, tiazolidin konjugerade med, i samband med denna nya förening namnges monobaktamer. De är extremt motståndskraftiga mot betalaktamaser som produceras av ett icke-negativt flora, men förstörde betalaktamas producerat av stafylokocker och bacteroids.

Aztreonam (azaktam) - ett läkemedel aktiva mot ett stort antal gramnegativa bakterier, innefattande E. Coli, Klebsiella, Proteus och Pseudomonas aeruginosa, kan vara aktiva under infektionsresistenta mikroorganismer eller nosokomiala infektioner orsakade av dem; emellertid, har läkemedlet ingen signifikant aktivitet mot stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, Bacteroides. Intravenöst, intramuskulärt i intervall om 8 timmar Det genomsnittliga dagliga dosen är 3-6 g, den maximala dagliga dosen -. 8 g

Grupp av karbapenem

Imipenem-tsilostin (tienyl) - preparat beta-laktam är ett brett spektrum, består av två komponenter: tienamitsinovogo antibiotikum (karbapenem) och cilastin - specifikt enzym hämmande metabolism av imipenem i njuren, och signifikant ökar dess koncentration i urinvägarna. Förhållandet mellan imipenem och cilastin i beredningen är 1: 1.

Läkemedlet har ett mycket brett spektrum av antibakteriell aktivitet. Det är effektivt mot gramnegativa växter (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, grampositiva flora (alla stafylokocker, streptokocker, pneumokocker) och även mot anaeroba flora. Imipenem har uttalade stabilitet till handling β-laktamas (cefalosporinas och penicillinaser), som produceras av gramnegativa och grampositiva bakterier. Läkemedlet används i svår grampositiva och gramnegativa infektioner orsakade pl Nosokomial hället och resistenta stammar av bakterier: sepsis, peritonit, stafylokock lung förstörelse, vnugrigospitalnye pneumoni orsakad av Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, är Escherichia coli särskilt effektivt i närvaro av imipenem polymikrobiella floran ..

Grupp av aminoglykosider

Aminoglykosider innehåller i sin molekyl aminosugar, förbundna med en glykosidbindning. Dessa egenskaper hos strukturen av aminoglykosider förklarar namnet på denna grupp av antibiotika. Aminoglykosider har antibakteriella egenskaper, de agerar inom mikroorganismcellerna genom bindning till ribosomer och störa peptidkedjor i en aminosyrasekvens (genererad onormala proteiner destruktiva för mikroorganismer). De kan ha varierande grad av nefrotoxicitet (hos 17% av patienterna) och ototoxisk effekt (hos 8% av patienterna). Enligt DR Lawrence förekommer hörselnedsättning ofta vid behandling av amikacin, neomycin och kanamycin, är vestibulär toxicitet karakteristisk för streptomycin, gentamicin, tobramischin. Ring i öronen kan fungera som en varning om hörselnerven. De första tecknen på involvering i den vestibulära apparaten är huvudvärk i samband med rörelse, yrsel, illamående. Neomycin, gentamicin, amikacin är mer nefrotoxiska än tobramycin och netilmicin. Det minst giftiga läkemedlet är netilmicin.

För att förhindra biverkningar av aminoglykosider, övervaka serumaminoglykosidnivåerna och spela in audiogrammet en gång i veckan. För tidig diagnos av nefrotoxicitet av aminoglykosider rekommenderas definition fraktionerad natriumutsöndring, N-acetyl-beta-D-glukosaminidas och beta2-mikroglobulin. Om njurfunktion och hörsel bryts, ska aminoglykosider inte ordineras. Aminoglykosider har en bakteriedödande effekt, vars svårighetsgrad beror på koncentrationen av läkemedlet i blodet. På senare år har det föreslagits att en enda administration av en dos av aminoglykosid mer effektivt på grund av ökad baktericid aktivitet och ökad varaktighet postantibakterialnogo effekt, det minskar förekomsten av biverkningar. Enligt Tulkens (1991) var den enda administreringen av netilmicin och amikacin inte sämre än effektiviteten i en 2-3-faldig administrering, men följdes mindre ofta av nedsatt njurfunktion.

Aminoglykosider är bredspektrum antibiotika: de påverkar gram-positiv och gramnegativ flora, men deras höga aktivitet i förhållande till de flesta gramnegativa bakterier är av största praktisk betydelse. De har en markerad baktericid aktivitet mot gramnegativa aeroba bakterier (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), men är mindre effektiva mot Haemophilus influenzae.

De huvudsakliga indikationerna för ändamål av aminoglykosider är tillräckliga hårda förekommande infektioner (särskilt nosokomiala orsakad av icke-negativa bakterier (lunginflammation, urinvägsinfektion, septikemi) varmed de väljarorgan. I svåra fall, en aminoglykosid kombinerad med antipseudomonal penicilliner eller cefalosporiner.

Vid behandling av aminoglykosider kan utveckla resistens mot dem av mikroflora att på grund av förmågan hos mikroorganismer att producera specifika enzymer (5 aminoglikozidatsetiltransferaz typer, typ 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) som inaktiverar aminoglykosider.

Aminoglykosider II och III generationer har högre antibakteriell aktivitet, ett bredare antimikrobiellt spektrum och större resistens mot enzymer som inaktiverar aminoglykosider.

Motståndet mot aminoglykosider i mikroorganismer är delvis tvärbundet. Mikroorganismer som är resistenta mot streptomycin och kanamycin är också resistenta mot monomycin men är känsliga för neomycin och alla andra aminoglykosider.

Flora, resistent mot aminoglykosider av den första generationen, är känslig för gentamycin och III aminoglykosider. Gentamycin resistenta stammar är också resistenta mot monomycin och kanamycin, men är känsliga för aminoglykosider av den tredje generationen.

Det finns tre generationer aminoglykosider.

Den första generationen aminoglykosider

Av de första generationens läkemedel används kanamycin vanligtvis. Kanamycin och streptomycin användes som antituberkulosmedel, neomycin och monomitsin grund av den höga toxiciteten inte är anställd parenteralt, administreras vnutr.ri tarminfektioner. Streptomycin - produceras i injektionsflaskor med 0,5 och 1 g administrerades intramuskulärt varje 12 timmar Genomsnittlig daglig vinstockar är en, den maximala dagliga dosen -. 2 år för behandling av lunginflammation är närvarande nästan ingen applicerad fördel användas i tuberkulos.

Kanamycin - finns i tabletter med 0,25 g och i injektionsflaskor för intramuskulär injektion av 0,5 och I g. Precis som streptomycin används den främst för tuberkulos. Den administreras intramuskulärt med intervall om 12 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen av läkemedlet är 1-1,5 g, den maximala dagliga dosen är 2 g.

Monomitsin - tillgänglig i tabletter om 0,25 g, injektionsflaskor med 0,25 och 0,5 anbringades genom intramuskulär injektion i intervaller 8 h genomsnittlig daglig dos på 0,25 g, den maximala dagliga dosen -. 0,75 g verkar svagt på pneumokocker, som används främst vid tarminfektioner.

Neomycin (kolimitsin, mitsirin) - tillgänglig i tabletter om 0,1 g och 0,25 och flaskor av 0,5 g är en av de mest aktiva antibiotika som undertrycker intestinala bakteriefloran i leverinsufficiens. Den appliceras internt med 0,25 g 3 gånger om dagen inuti eller intramuskulärt vid 0,25 g 3 gånger om dagen.

Den andra generationen aminoglykosider

Den andra generationen av aminoglykosid gentamicin visat att i motsats till den första generationen av läkemedel har en hög aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa och effekten på mikroorganismstammar som utvecklade en första generation av aminoglykosid motstånd. Den antimikrobiella aktiviteten gentamicin är högre än den för kanamycin.

Gentamicin (garamitsin) - tillgänglig i ampuller med 2 ml av en 4% lösning, injektionsflaskor med 0,04 g torrsubstans. Det appliceras intramuskulärt, i svåra fall intravenöst i intervall om 8 timmar Det genomsnittliga dagliga dosen är 2,4-3,2 mg / kg, den maximala dagliga dosen -. 5 mg / kg (den dos som är tilldelad till allvarlig patientens tillstånd). Vanligtvis används i en dos av 0,04-0,08 g intramuskulärt 3 gånger om dagen. Gentamicin är aktiv mot aeroba gramnegativa bakterier, E. Coli, enterobakterier, pneumokocker, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, men svagt aktiva mot streptokocker, enterokocker och inaktiv vid anaeroba infektioner. Vid behandling av septikemi gentamicin i kombination med ett beta-laktam-antibiotika eller protivoanaerobnyh preparat, t ex, metronidazol eller båda och (eller) andra.

Den tredje generationen aminoglykosider

Den tredje generationen aminoglykosider är starkare än gentamicin, undertryckande Pseudomonas aeruginosa, floraens sekundära resistans mot dessa läkemedel är mycket mindre vanligt än gentamicin.

Tobramycin (brulamycin, obrazin) - utfärdas i ampuller med 2 ml i form av en färdig lösning (80 g av läkemedlet). Det används intravenöst, intramuskulärt med intervall om 8 timmar. Doserna är desamma som gentamycin. Den genomsnittliga dagliga dosen för lunginflammation är 3 mg / kg, den maximala dagliga dosen är 5 mg / kg

Sizomycin - tillgängligt i ampuller med 1, 1,5 och 2 ml av en 5% lösning. Det administreras intramuskulärt med mellanrum på 6-8 timmar, intravenös administrering ska droppa i en 5% glukoslösning. Den genomsnittliga dagliga dosen av läkemedlet är 3 mg / kg. Den maximala dagliga dosen är 5 mg / kg.

Amikacin (amikin) - finns i en 2 ml ampull, som innehåller 100 eller 500 mg av läkemedlet administreras intravenöst, intramuskulärt i intervall om 8-12 timmar Det genomsnittliga dagliga dosen är 15 mg / kg, den maximala dagliga dosen -. 25 mg / kg. Amikacin - det mest effektiva läkemedlet bland tredje generationens aminoglykosider, i motsats till alla andra aminoglykosider är känslig för endast en inaktiverar enzymet, medan resten - minst fem. Stammar som är resistenta mot amikacin är resistenta mot alla andra aminoglykosider.

Netilmicin - en halvsyntetisk aminoglykosid aktiva under infektion av vissa stammar som är resistenta mot gentamicin och tobramycin, är det mindre Oto-och nefrotoxiskt. Det administreras intravenöst, intramuskulärt med intervall om 8 timmar. Den dagliga dosen av läkemedlet är 3-5 mg / kg.

Genom att minska graden av antimikrobiell verkan av aminoglykosider är anordnade enligt följande: amikacin - netilmicin - Gentamicin - Tobramycin - streptomycin - neomycin - kanamycin - monomitsin.

Grupp av tetracykliner

Antibiotika i denna grupp har ett brett spektrum av bakteriostatisk verkan. De påverkar proteinsyntes genom att binda till ribosomer och avslutas åtkomst komplex bestående av RNA transport med aminosyror till komplex av mRNA till ribosomer. Tetracykliner ackumuleras inuti bakteriecellen. Efter ursprung de är indelade i naturliga (tetracyklin, oxitetracyklin, klortetracyklin eller biomitsin) och halvsyntetiskt (metacyklin, doxicyklin, minocyklin, morfotsiklin. Rolitetracyklin). Tetracykliner är aktiva nästan alla infektioner orsakade av gramnegativa och grampositiva bakterier, med undantag för de flesta stammar av Proteus och Pseudomonas aeruginosa. Om behandlingen av tetracyklinresistens utvecklar mikroflora, är det en fullständig tvär (med undantag av minocyklin), så alla tetracykliner utse en enda avläsningar. Tetracykliner kan användas i många vanliga infektioner, speciellt blandade, eller i de fall när behandlingen initieras utan identifiering av patogenen, dvs. Med bronkit och bronkopneumoni. Tetracykliner är särskilt effektiva när hlamidiaznyh och mykoplasmainfektioner. De genomsnittliga terapeutiska koncentrationer av tetracyklin återfinnes i lungor, lever, njurar, mjälte, livmoder, tonsiller, prostata ackumuleras i inflammerade vävnader och tumör. I ett komplex med kalcium deponeras i benvävnad, emalj av tänder.

Naturliga tetracykliner

Tetracyklin - tillgänglig i tabletter om 0,1 g och 0,25 är tilldelade med intervall på 6 timmar Den genomsnittliga dagliga dosen av 1-2 g, den maximala dagliga dosen -. 2 gram injicerades intramuskulärt vid 0,1 gram 3 gånger per dag.

Oxitetracyklin (terramycin) - används inuti, intramuskulärt, intravenöst. För oral administration tillgänglig i tabletter om 0,25 g Inside preparatet appliceras med intervall av 6 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 1-1,5 g med en maximal daglig dos - 2 g Intramuskulär läkemedlet administreras med intervall på 8-12 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen - 0,3 g maximal dos - 0,6 läkemedlet administreras intravenöst i intervall om 12 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen - 0,5-1 g, max - 2 år

Klortetracyklin (biomycin, aureomycin) används internt, det finns former för intravenös administrering. Insidan appliceras i intervall om 6 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen av läkemedlet är 1-2 g, maximalt -3 g. Intravenöst applicerad med intervall på 12 h, genomsnittliga och maximala dagliga doser - 1 g.

Semisyntetiska tetracykliner

Metacyclin (rundtycin) - finns i kapslar med 0,15 och 0,3 g, administreras internt med mellanrum på 8-12 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 0,6 g, maximalt 1,2 g.

Doxycyklin (vibramitsin) - finns i kapslar om 0,5 och 0,1 g, i ampuller för intravenös administrering av 0,1 g anbringas på insidan av 0,1 g av 2 gånger dagligen under de följande dagarna - 0,1 g per dag, i svåra fall, den dagliga dosen för den första och De följande dagarna är 0,2 g.

För intravenös infusion löses 0,1 g ampullpulver i 100-300 ml isotonisk natriumkloridlösning och administreras intravenöst i 30-60 minuter 2 gånger om dagen.

Minocyklin (klinomycin) administreras internt i intervall om 12 timmar. Den första dagen är dagsdosen 0,2 g, under de följande dagarna - 0,1 g, en kort daglig dos kan ökas till 0,4 g.

Morfocyklin - finns i flaskor för intravenös administrering av 0,1 och 0,15 g, administreras intravenöst med intervaller om 12 timmar i en 5% lösning av glukos. Den genomsnittliga dagliga dosen av läkemedlet är 0,3 g, den maximala dagliga dosen är 0,45 g.

Roilititracyclin (velacyklin, reverin) - läkemedlet administreras intramuskulärt 1-2 gånger om dagen. Den genomsnittliga dagliga dosen är 0,25 g, den maximala dagliga dosen är 0,5 g.

Förekomsten av biverkningar med tetracykliner är 7-30%. Dominerande toxiska komplikationer på grund av katabola effekten av tetracykliner, - undernäring, hypovitaminosis, leversjukdom, njursjukdom, sår i magtarmkanalen, hud fotosensibilisering, diarré, illamående, komplikationer associerade med undertryckandet av saprofyter och utvecklingen av sekundära infektioner (candidiasis, staphylokock enterocolit). Barn upp till 5-8 år med tetracykliner är inte föreskrivna.

Vid behandling av tetracykliner rekommenderar VG Kukes följande:

• existerar mellan dem tvär allergi, patienter med allergier mot lokalanestetika kan svara på oxitetracyklin (ofta införes vid lidokain) och tetracyklin-hydroklorid för intramuskulära injektioner;
• tetracykliner kan orsaka ökad katekolaminutsöndring i urinen;
• de medför en ökning av halterna av alkaliskt fosfatas, amylas, bilirubin, kvarvarande kväve;
• tetracykliner rekommenderas att ta hänsyn fasta eller 3 timmar efter måltiden med 200 ml vatten, vilket minskar irriterande effekt på väggen i matstrupe och tarmar, förbättrar absorption.

Grupp av makrolider

Preparat av denna grupp innehåller i molekylen en makrocyklisk laktonring kopplad till kolhydratrester. Dessa är övervägande bakteriostatiska antibiotika, men beroende på typ av patogen och koncentration kan de uppvisa en bakteriedödande effekt. Deras verkningsmekanism liknar verkningsmekanismen av tetracykliner och är baserad på bindning till ribosomer och transfer-RNA-komplex med aminosyra förhindrar åtkomst till komplex mRNA till ribosomer, vilket resulterar i inhibering av proteinsyntes.

Makrolider är mycket känsliga för icke-positiva kocker (Streptococcus pneumoniae, pyogen streptokocker), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, pertussis coli Bordetella pertussis, difteri bacill.

Måttligt känslig för makrolider, hemofil stav, stafylokocker, resistenta - bakteroider, enterobakterier, rickettsia.

Aktiviteten av makrolider mot bakterier är relaterad till antibiotikumets struktur. Skilja 14-ledade makrolider (erytromycin, oleandomycin, flyuritromitsin, klaritromycin, megalomitsin, diritromycin), 15-ledad (azitromycin, roksitramitsin), 16-ledad (spiramycin yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-ledade makrolider har högre baktericid aktivitet än den 15-ledade, mot streptokocker och bacillus pertussis. Klaritromycin har störst effekt mot streptokocker, pneumokocker, difteri bacill, är azitromycin mycket effektiv mot Haemophilus influenzae.

Makrolider är mycket effektiva vid respiratoriska infektioner och lunginflammation, eftersom de tränger in i bröstkörtelns slemhinnor, bronkial utsöndringar och sputum.

Makrolider är effektiva mot patogener belägna intracellulärt (i vävnader, makrofager, leukocyter), vilket är särskilt viktigt vid behandling av Legionella och Chlamydia-infektion eftersom dessa patogener belägna intracellulärt. Makrolidresistens kan genereras, så de rekommenderas för användning i kombinationsterapi för svåra infektioner med resistens mot andra antibiotika, allergiska reaktioner eller överkänslighet för penicilliner och cefalosporiner samt mykoplasma och klamydia-infektion.

Erytromycin - tillgänglig i tabletter om 0,1 g och 0,25, kapslar av 0,1 och 0,2 g, ampuller för intramuskulär och intravenös administrering av 0,05, 0,1 och 0,2, den föreskrivna insidan, intravenöst, intramuskulärt.

Insidan appliceras med intervall av 4-6 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 1 g, den maximala dagliga dosen - 2 g intramuskulärt och intravenöst appliceras med intervall av 8-12 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen - 0,6 g, max - 1 g

Läkemedlet, liksom andra makrolider, utövar sin verkan är mer aktiv i en alkalisk miljö. Det finns belägg för att i en alkalisk miljö erytromycin omvandlas till bredspektrumantibiotikum som aktivt undertrycker mycket resistent mot många cytostatika gramnegativa bakterier, speciellt Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Den kan användas för infektioner i urin, gallvägarna och lokal kirurgisk infektion.

DR Lawrence rekommenderar användning av erytromycin i följande fall:

• med mykoplasmal lunginflammation hos barn - valfri läkemedel, men för behandling av vuxna är tetracyklin att föredra;
• för behandling av patienter med legionella lunginflammation som en första linjedrogen ensam eller i kombination med rifampicin;
• med chlamydialinfektion, difteri (inklusive med vagn) och kikhosta;
• med gastroenterit orsakad av campylobakterier (erytromycin främjar eliminering av mikroorganismer från kroppen, även om det inte nödvändigtvis förkortar varaktigheten av kliniska manifestationer);
• hos patienter som är infekterade med Pseudomonas aeruginosa, pneumokocker eller med allergier mot penicillin.

Ericycline - en blandning av erytromycin och tetracyklin. Utfärdad i kapslar om 0,25 g, föreskriven 1 kapsel var 4-6 timmar, den dagliga dosen av läkemedlet är 1,5-2 g.

Oleandomycin - tillgänglig i tabletter om 0,25 togs var 4-6 timmar genomsnittlig daglig dos på 1-1,5 g med en maximal daglig dos -. 2 år bildar där för intravenös, intramuskulär, dagliga doser är desamma.

Oletetrin (tetraolyn) är en kombinerad beredning bestående av oleandomycin och tetracyklin i ett förhållande av 1: 2. Det framställs i kapslar om 0,25 g och i injektionsflaskor med 0,25 g för intramuskulär intravenös administrering. Tilldelas inuti med 1-1,5 gram per dag i 4 delade doser med intervaller på 6 timmar.

För intramuskulär injektion löses innehållet i injektionsflaskan i 2 ml vatten eller isotonisk natriumkloridlösning och 0,1 g av läkemedlet administreras 3 gånger om dagen. För intravenös administrering används 1% lösning (0,25 eller 0,5 g av läkemedlet är upplöst i 25 eller 50 ml isotonisk natriumkloridlösning respektive vatten för injektion respektive injiceras långsamt). Du kan använda intravenös droppinfusion. Den genomsnittliga dagliga dosen är intravenöst 0,5 g 2 gånger om dagen, den maximala dagliga dosen är 0,5 g 4 gånger om dagen.

Under de senaste åren har det skett så kallade "nya" makrolider. Deras karakteristiska egenskap är ett bredare spektrum av antibakteriell verkan, stabilitet i en sur miljö.

Azitromycin (sumamed) - avser en grupp av antibiotika azamidov nära makrolider, som finns i tabletter om 125 och 500 mg kapslar av 250 mg. Till skillnad från erytromycin är ett bakteriedödande antibiotikum med ett brett aktivitetsspektrum. Mycket effektivt mot grampositiva bakterier (pyogenic streptokocker, stafylokocker, inklusive framställning av beta-laktamas, difteri patogen), måttligt aktiv mot enterokocker. Det är effektivt mot gramnegativa patogener (Haemophilus influenzae, pertussis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersinios, Legionella, Helicobacter, klamydia, mykoplasma), det medel som förorsakar gonorré, spiroketer, många anaerober, Toxoplasma. Azitromycin utsedd inåt, i allmänhet i den första dagen av en gång med 500 mg, från 2 till 5 dygn - 250 mg en gång per dag. Behandlingstiden är 5 dagar. Vid behandling av akuta urogenitala infektioner tillräcklig engångsdos av 500 mg azitromycin.

Midekamycin (makropen) - produceras i tabletter av 0,4 g, har en bakteriostatisk effekt. Spektrumet av antimikrobiell verkan ligger nära sumamed. Det administreras oralt i en daglig dos på 130 mg / kg kroppsvikt (3-4 gånger).

Iozamycin (josamycin, vilprafen) - finns i tabletter vid 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostatiskt läkemedel, antimikrobiellt spektrum ligger nära azitromycins spektrum. Tilldelas till 0,2 g 3 gånger om dagen i 7-10 dagar.

Roxitromycin (rulid) - makrolidantibiotikum bakteriostatiska åtgärder som finns i tabletter om 150 och 300 mg, antimikrobiellt spektrum liknar spektrumet för azitromycin, men svagare effekt mot helicobacter, pertussis coli. Resistent mot Roxitromycin Pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Delad inuti 150 mg 2 gånger per dag, i allvarlig kan dosen ökas med 2 gånger. Behandlingsförloppet varar 7-10 dagar.

Spiramycin (Rovamycinum) - tillgänglig i tabletter om 1,5 miljoner och 3 miljoner ME ME och suppositorier, som innehåller 1,3 miljoner ME (500 mg) och 1,9 miljoner ME (750 mg) av läkemedlet. Antimikrobiella spektrum ligger nära azitromycins spektrum, men jämfört med andra makrolider är mindre effektiv mot klamydia. Resistent mot spiramycin enterobacteria, pseudomonas. Tilldelas inom 3-6 miljoner ME 2-3 gånger om dagen.

Kitazamycin är ett bakteriostatiskt makrolidantibiotikum, producerat i 0,2 g tabletter, 0,25 g kapslar i 0,2 g ampuller för intravenös administrering. Spektrumet av antimikrobiell verkan ligger nära azitromycins spektrum. Tilldelades till 0,2-0,4 g 3-4 gånger per dag. Vid svåra infektiösa och inflammatoriska processer administreras intravenöst 0,2-0,4 g 1-2 gånger om dagen. Läkemedlet löses i 10-20 ml 5% glukoslösning och injiceras långsamt i venen i 3-5 minuter.

Klaritromycin - bakteriostatiskt makrolidantibiotikum, tillgänglig i tabletter om 0,25 g och 0,5 g spektrum antimikrobiella verkan nära det spektrum av verkan av azitromycin. Läkemedlet anses vara mest effektivt mot Legionella. Tilldelad till 0,25 g 2 gånger om dagen, med svår sjukdom, kan dosen ökas.

Diritromycin - tillgänglig i tabletter om 0,5 g intag diritromycin undergår icke-enzymatisk hydrolys innan erytromycylamin som har antimikrobiell effekt. Den antibakteriella effekten liknar den för erytromycin. Tilldelas inuti med 0,5 g en gång om dagen.

Makrolider kan orsaka biverkningar (inte ofta):

• dyspepsi (illamående, kräkningar, buksmärtor);
• diarré;
• hudallergiska reaktioner.

Det finns också svampdödande makrolider.

Amphotericin B - administreras endast intravenöst dropp med intervall om 72 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen är 0,25-1 mg / kg, den maximala dagliga dosen är 1,5 mg / kg.

Flucytosin (ankoban) - administreras internt i intervall om 6 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 50-100 mg / kg, den maximala dagliga dosen är 150 mg / kg.

Gruppen av levomycetin

Verkningsmekanism: Hämmar syntesen av protein i mikroorganismer, inhiberar syntesen av enzymet som bär peptidkedjan till en ny aminosyra på ribosomen. Levomycetin uppvisar bakteriostatisk aktivitet, men de flesta stammar av hemofil stång, pneumokocker och vissa Shigella-arter är bakteriedödande. Levomycetin är aktiv mot icke-positiv, gram-negativ. Aeroba och anaeroba bakterier, mykoplasma, klamydia, rickettsia, men Pseudomonas aeruginosa är resistent mot den.

Kloramfenikol (hlorotsid, kloramfenikol) - tillgänglig i tabletter om 0,25 och 0,5 g, förlängd verkan tabletter av 0,65 g, 6,25 g kapslar intas oralt med intervall på 6 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 2 gram, den maximala dagliga dosen - 3 g

Kloramfenikol succinat (hlorotsid C) - en form för intravenös och intramuskulär injektion, tillgängligt i injektionsflaskor med 0,5 och 1 g som administreras intravenöst eller intramuskulärt i intervall om 8-12 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 1,5-2 g, den maximala dagliga dosen - 4 g .

Preparationer av gruppen av levomycetin kan orsaka följande biverkningar: dyspeptiska störningar, aplastiska tillstånd av benmärgen, trombocytopeni, agranulocytos. Preparationer av levomycetin är inte föreskrivna för gravida kvinnor och barn.

Grupp av lincosaminer

Verkningsmekanism: linkozaminy binda med ribosomer och inhibera proteinsyntes som erytromycin och tetracyklin, i terapeutiska doser utövar bakteriostatisk verkan. Droger i denna grupp är effektiva mot grampositiva bakterier, stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, difteri bacill och vissa anaerober, inklusive medel av gasgangrän och stelkramp. Läkemedlen är aktiva mot mikroorganismer, särskilt stafylokocker (inklusive de som producerar beta-laktamas), resistenta mot andra antibiotika. Inte agera på gram-negativa bakterier, svampar, virus.

Lincomycin (Lincocin) - finns i kapslar om 0,5 g, i ampuller med 1 ml med 0,3 g substans. Tilldelas inuti, intravenöst, intramuskulärt. Insidan appliceras i intervall om 6-8 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen är 2 g, den maximala dagliga dosen är 3 g.

Intravenös och intramuskulär appliceras med intervall av 8-12 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 1-1,2 g med en maximal daglig dos - 1,8 g När snabb intravenös injektion av läkemedlet, särskilt i stora doser beskrivna kollaps och andningssvikt utveckling. Kontraindicerat i svår lever- och njursjukdom.

Clindamycin (Dalacin C) - finns i kapslar med 0,15 g och i ampuller med 2 ml med 0,3 g ämne i en ampull. Den används intravenöst, intramuskulärt. Läkemedlet är ett klorerat derivat av linkomycin, besitter hög antimikrobiell aktivitet (2-10 gånger mer aktiv mot grampositiva Staphylococci, mykoplasma, Bacteroides) och lätt absorberas från tarmarna. Vid låga koncentrationer uppvisar den bakteriostatiska och i höga koncentrationer baktericida egenskaper.

Inuti togs vid intervall om 6 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 0,6 g, det maximala - var 1,8 injicerades intramuskulärt eller intravenöst i intervall om 6-12 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 1,2 g, det maximala - 2,4 g

Grupp av anzamyciner

Anamycinerna omfattar anamycin och rifampicin.

Anamycin - administreras oralt i en genomsnittlig daglig dos av 0,15-0,3 g.

Rifampicin (rifadin, benemycin) dödar bakterier genom att binda till DNA-beroende RNA-polymeras och undertrycka RNA-biosyntes. Det är aktivt mot mykobakterier tuberkulos, spetälska och även icke-positiv flora. Har bakteriedödande verkan, men påverkar inte icke-negativa bakterier.

Framställd i kapslar vid 0,05 och 0,15 g, applicerad oralt 2 gånger om dagen. Den genomsnittliga dagliga dosen är 0,6 g, det högsta dagliga intaget är 1,2 g.

Rifamycin (rifotsin) - verkningsmekanism och spektrum av antimikrobiell effekt av den samma som den för rifampicin. Produceras i ampuller med 1,5 ml (125 mg) och 3 ml (250 mg) för intramuskulär administrering och 10 ml (500 mg) för intravenös administration. Intramuskulärt administreras i intervall om 8-12 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen av 0,5-0,75 g, den maximala dagliga dosen - 2 g administrerades intravenöst i intervall om 6-12 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 0,5-1,5 g, den maximala dagliga dosen - 1,5 g

Rifametoprim (rifaprim) - finns i kapslar innehållande 0,15 g rifampicin och 0,04 g trimetoprim. Den dagliga dosen är 0,6-0,9 g, tagen i 2-3 doser i 10-12 dagar. Effektiv mot mykoplasmal och legionella lunginflammation samt lungtubberkulos.

Formuleringar rifampicin och rifotsin kan orsaka följande biverkningar: influensaliknande symtom (sjukdomskänsla, huvudvärk, feber), hepatit, trombocytopeni, hemolytisk syndrom, hudreaktioner (rodnad, klåda, utslag), dyspepsi (diarré, buksmärta, illamående, kräkningar). Rifampicin vid behandling av urin, tårar, slem blir orange-röd färg.

Grupp av polypeptider

Polymyxin

Verkande primärt på Gram-negativa växter (intestinala, dysenteri, tyfus bacillus, paratyfoid flora, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), men inte påverka de Proteus, difteri, Clostridium, svampar.

Polymyxin B - utfärdas i injektionsflaskor med 25 och 50 mg. Det används för sepsis, meningit (injicerad intralumbnalt), lunginflammation, urinvägsinfektioner orsakade av pseudomonas. Vid infektioner orsakade av en annan icke-negativ flora används polymyxin B endast i fallet med patogenas multidrugsresistens till andra mindre toxiska preparat. Det administreras intravenöst och intramuskulärt. Intravenöst administreras i intervall om 12 timmar, den genomsnittliga dagliga dosen är 2 mg / kg, den maximala dagliga dosen är 150 mg / kg. Intramuskulärt administrerad i intervall om 6-8 timmar är den genomsnittliga dagliga dosen 1,5-2,5 mg / kg, den maximala dagliga dosen är 200 mg / kg.

Biverkningar av polymyxin: med parenteral administrering har nephro- och neurotoxiska effekter är det möjligt att blockera neuromuskulär ledning, allergiska reaktioner.

Glikopeptidы

Vancomycin - härledd från Streptomyces Oriental är svamp, verkar på fissila mikroorganismer, undertrycker bildandet av peptidoglykan-komponenten i cellmembranet och DNA. Det har en bakteriedödande verkan mot de flesta pneumokocker, icke-positiva kocker och bakterier (inklusive beta-laktamasbildande stafylokocker) och utvecklas inte.

Vancomycin appliceras:

• med lunginflammation och enterokolit orsakad av clostridia eller mindre ofta stafylokocker (pseudomembranös kolit);
• vid allvarliga infektioner orsakade av stafylokocker, resistenta mot konventionella antistapylokock antibiotika (multipel resistans), streptokocker;
• med allvarliga stafylokockinfektioner hos personer med allergier mot penicilliner och cefalosporiner;
• med streptokockendokardit hos patienter med allergi mot penicillin. I detta fall kombineras vancomycin med ett aminoglykosidantibiotikum;
• hos patienter med gram-positiv infektion med allergiska mot p-laktamer.

Vankomycin administreras intravenöst i intervall om 8-12 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 30 mg / kg, den maximala dagliga dosen - 3, de huvudsakliga biverkningar: skador VIII par av kranialnerver, nefrotoxisk och allergisk reaktion, neutropeni.

Ristomycin (ristocetin, Spontini) - baktericid effekt på grampositiva bakterier och stafylokocker som är resistenta mot penicillin, tetracyklin, kloramfenikol. Gram-negativ flora har ingen signifikant effekt. Infördes endast intravenöst dropp på 5% glukoslösning eller isotonisk natriumkloridlösning 2 gånger om dagen. Den genomsnittliga dagliga dosen är 1 000 000 enheter, den maximala dagliga dosen är 1 500 000 enheter.

Teikoplanin (teycomycin A2) är ett glykopeptidantibiotikum, nära vankomycin. Effektivt endast i relation till gram-positiva bakterier. Den högsta aktiviteten visas i relation till Staphylococcus aureus, pneumokocker, grön streptokocker. Den kan agera på stafylokocker, vilka är inuti neutrofiler och makrofager. Intramuskulär injektion av 200 mg eller 3-6 mg / kg kroppsvikt 1 gång per dag. Oto- och nefrotoxiska effekter är möjliga (sällan).

Fuzidin

Fusidin är ett antibiotikum som är aktivt mot icke-negativa och gram-positiva cocci, många stammar av listeria, clostridia, mykobakterier är mottagliga för det. Har en svag antiviral effekt, men påverkar inte streptokocker. Fusidin rekommenderas för användning vid infektion av stafylokocker, vilket ger β-laktamas. I normala doser verkar den bakteriostatiskt med en ökning av dosen 3-4 gånger bakteriedödande effekten. Verkningsmekanismen är undertryckande av proteinsyntesen i mikroorganismer.

Producerad i tabletter med 0,25 g. Används internt med 8 timmars intervall, den genomsnittliga dagliga dosen är 1,5 g, den maximala dagliga dosen på -3 g. Det finns också en form för intravenös administrering. Intravenöst applicerad med mellanrum på 8-12 timmar är den genomsnittliga dagliga dosen 1,5 g, den maximala dagliga dosen är 2 g.

Novobiocin

Novobiocin är ett bakteriostatiskt läkemedel avsedda huvudsakligen för behandling av patienter med stabil stafylokockinfektion. Huvudspektrumet: Gram-positiva bakterier (särskilt stafylokocker, streptokocker), meningokocker. Majoriteten av gramnegativa bakterier är resistenta mot novobiocins verkan. Tilldelas inuti och intravenöst. Insidan appliceras med intervall av 6-12 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 1 g, den maximala dagliga dosen - 2 g intravenöst appliceras vid intervaller av 12-24 timmar, är den genomsnittliga dagliga dosen 0,5 g, den maximala dagliga dosen - en g

Fosfomycin

Fosfomycin (fosfosin) är ett bredspektrum antibiotikum som har en baktericid effekt på gram-positiva och gramnegativa bakterier och mikroorganismer som är resistenta mot andra antibiotika. Praktiskt taget saknar toxicitet. Aktiv i njurarna. Det används främst för inflammatoriska sjukdomar i urinvägarna, men även för lunginflammation, sepsis, pyelonefrit, endokardit. Tillgänglig i flaskor om 1 och 4 g, administreras genom långsam intravenös bolusdos eller infusion bättre med intervall av 6-8 timmar. Den genomsnittliga dagliga dosen är 200 mg / kg (dvs 2-4 g var 6-8 timmar), den maximala dagliga dos - 16 g. 1 g av läkemedlet löses i 10 ml, 4 g i 100 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning.

Preparat av fluorokinoloner

Närvarande, tillsammans med cefalosporiner, fluorokinoloner intar en ledande position i behandlingen av bakteriella infektioner. Fluorokinoloner har en bakteriedödande effekt, vilket beror på hämning av bakteriellt topoisomeras typ 2 (DNA-gyras), vilket leder till störning av genetisk rekombination, DNA-reparation och replikering, och användningen av stora doser av droger - hämning av DNA-transkription. Konsekvensen av dessa effekter är förstörelsen av bakterier fluorokinoloner. Fluorokinoloner är antimikrobiella medel av brett spektrum av åtgärder. De är effektiva mot grampositiva och gramnegativa bakterier, innefattande streptokocker, stafylokocker, pneumokocker, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaeroba bakterier, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonorré. Med avseende på Gram-negativa bakterier fluorokinoloner effektiviteten är mer uttalad än effekten på grampositiva flora. Fluorokinoloner används vanligen för behandling av smittsamma och inflammatoriska processer i bronkopulmonella och urinsystemen i samband med förmågan att lätt tränga in i vävnaden.

Motståndskraft mot fluorokinoloner utvecklas sällan och är förknippat med två orsaker:

• strukturella förändringar i DNA-gyrase, i synnerhet topoisomer-A (för pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• förändring i permeabiliteten hos bakterieväggen.

Fluorescinolon resistenta stammar av serrations, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus beskrivs.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - finns i tabletter med 0,1 och 0,2 g för parenteral administrering - i injektionsflaskor innehållande 0,2 g av läkemedlet. Oftast administreras det internt med 0,2 g 2 gånger i latskap, med en kraftig återkommande infektion kan dosen fördubblas. Vid mycket allvarliga infektioner används sekventiell (sekventiell) behandling, d.v.s. Börja behandling med intravenös administrering av 200-400 mg, och efter förbättring av tillståndet gå till oralt intag. Intravenös ofloxacin administreras droppvis i 200 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning. Läkemedlet tolereras väl. Eventuella allergiska reaktioner, hudutslag, yrsel, huvudvärk, illamående, kräkningar, ökade nivåer av alaninamyotransferas i blodet.

Höga doser påverkar artikulärt brusk och bentillväxt. Det är därför inte rekommenderat att ta Tariqid till barn under 16 år, gravida och ammande kvinnor.

Ciprofloxacin (ciprobay) - verkningsmekanismen och spektrumet av antimikrobiella effekter liknar dem som utaravid. Former för frisättning: tabletter med 0,25, 0,5 och 0,75 g, flaskor med 50 ml av en infusionslösning innehållande 100 mg av läkemedlet; injektionsflaskor med 100 ml av en infusionslösning innehållande 200 mg av läkemedlet; ampuller av 10 ml av ett koncentrat av en infusionslösning innehållande 100 mg av läkemedlet.

Det appliceras intravenöst och intravenöst 2 gånger om dagen, intravenöst kan injiceras långsamt med jet eller dropp.

Den genomsnittliga dagliga dosen för intag är 1 g, med intravenös administrering - 0,4-0,6 g. Med allvarlig infektion kan du öka den orala dosen till 0,5 g 3 gånger om dagen.

Samma biverkningar som ofloxacin är möjliga.

Norfloxacin (nolycin) - finns i tabletter av 0,4 g. Det administreras oralt före måltiden vid 200-400 mg 2 gånger om dagen. Minskar clearance av teofyllin, H2-blockerare, kan öka risken för biverkningar av dessa läkemedel. Samtidigt med norfloxacin mottagning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan orsaka konvulsioner, hallucinationer. Dyspeptiska fenomen, artralgi, fotosensitivitet, höjning i transaminasernas blodnivå, buksmärtor är möjliga.

Enoxacin (penetrax) - finns i tabletter med 0,2-0,4 g. Det ordineras med munnen 0,2-0,4 g 2 gånger om dagen.

Pefloxacin (abaktal) - finns i tabletter av 0,4 g och i ampuller innehållande 0,4 g av läkemedlet. Tilldela insidan av 0,2 g 2 gånger om dagen, med svårt tillstånd, första gången intravenös dropp (400 mg i 250 ml 5% glukoslösning) och sedan byt till oral administrering.

Jämfört med andra fluorokinoloner har en hög gallexkretion och når höga koncentrationer i galla, är det allmänt används för behandling av tarminfektioner och infektiösa och inflammatoriska sjukdomar zhelchevyvodyashih banor. Under behandlingsprocessen är huvudvärk, illamående, kräkningar, buksmärta, diarré, törst, fotodermatit möjliga.

Lomefloxacin (maksakvin) - tillgänglig i tabletter om 0,4 g har en markant baktericid aktivitet mot de flesta gram-negativa, många icke-positiva (stafylokocker, streptokocker) och intracellulär (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Pathogens. Uppdragsgivare 0,4 g I gånger per dag.

Sparfloxacin (Zaham) - är en ny kinolon diftorirovannym har en struktur liknande den hos ciprofloxacin, men innehåller ytterligare 2 metylgrupper och den andra fluoratom, signifikant ökar aktiviteten av detta läkemedel mot grampositiva mikroorganismer och anaeroba intracellulära patogener.

Fleoxycin är mycket aktiv mot gram-negativa bakterier, särskilt enterobakterier, och mot gram-positiva mikroorganismer, inklusive stafylokocker. Streptokocker och anaerober är mindre känsliga eller resistenta mot fleoxaxin. Kombination med fosfomycin ökar aktiviteten mot pseudomonas. Det ordineras 1 gång per dag inuti 0,2-0,4 g. Biverkningar är sällsynta.

Derivaten av quinoxolin

Hinoksidin - syntetiskt baktericid antibakteriellt medel som är aktivt mot Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli och dysenteric pinnar, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Tilldela inne efter att ha ätit på 0,25 g 3-4 gånger om dagen.

Biverkningar: dyspepsi, yrsel, huvudvärk, muskelkramper (oftare gastrocnemius).

Dioxydin - Spektrum och bakteriedödande verkningsmekanism för dioxidin liknar dem för quinoxidin, men läkemedlet är mindre giftigt och kan administreras intravenöst. Det används för svår lunginflammation, sepsis droppar intravenöst med 15-30 ml 0,5% lösning i 5% glukoslösning.

Nitrofuranpreparat

Den bakteriostatiska effekten av nitrofuraner tillhandahålls av en aromatisk nitrogrupp. Det finns också tecken på en baktericid effekt. Aktivitetsspektret är brett: läkemedel undertrycker aktiviteten hos icke-positiva och icke-negativa bakterier, anaerober, många protozoer. Aktiviteten av nitrofuraner bevaras i närvaro av pus och andra produkter av vävnadsförfall. Med lunginflammation används furazolidon och furagin mest.

Furazolidonum - utses eller nomineras inuti med 0,15-0,3 g (1-2 tabletter) 4 gånger om dagen.

Furagin - föreskrivet i tabletter 0,15 g 3-4 gånger om dagen eller intravenöst dropp 300-500 ml 0,1% lösning.

Solafur är ett vattenlösligt läkemedel av furagin.

Imidazolpreparat

Metronidazol (Trichopolum) - anaeroba mikroorganismer (men inte aerob i det att den också tränger) blir den aktiva formen efter reduktion av nitrogruppen som binder till DNA och förhindrar bildningen av nukleinsyror.

Läkemedlet har en bakteriedödande effekt. Effektiv vid anaerob infektion (dessa mikroorganismers specifika tyngdpunkt vid utvecklingen av sepsis har ökat avsevärt). Metronidazolkänsliga Trichomonaser, Giardia, Amoeba, Spirochetes, Clostridia.

Tilldelas i tabletter med 0,25 g 4 gånger om dagen. För intravenös droppinfusion används metrogid-metronidazol i 100 ml injektionsflaskor (500 mg).

Phytoncida preparat

Klorofyllipt är en phytoncid med ett brett spektrum av antimikrobiell verkan, den har en anti-stafylokockverkan. Erhållen från blad av eukalyptus. Den används i form av 1% alkohollösning för 30 droppar 3 gånger om dagen i 2-3 veckor eller droppas 2 ml 0,25% lösning i 38 ml isotonisk natriumkloridlösning intravenöst.

Sulfanilamidpreparat

Sulfanilamider är derivat av sulfanilsyra. Alla sulfanilamider karakteriseras av en enda verkningsmekanism och ett praktiskt taget identiskt antimikrobiellt spektrum. Sulfanilamider är konkurrenter av paraaminobensoesyra, vilket är nödvändigt för de flesta bakterier för syntes av folsyra, vilken används av den mikrobiella cellen för att bilda nukleinsyror. Av naturen av verkan av sulfonamider - bakteriostatiska läkemedel. Den antimikrobiella aktiviteten hos sulfonamider bestäms av graden av deras affinitet för receptorerna hos mikrobiella celler, d.v.s. Förmåga att konkurrera om receptorer med paraaminobensoesyra. Eftersom de flesta bakterier inte kan använda folsyra från den yttre miljön är sulfonamider ett bredspektrum läkemedel.

Aktivitetsspektrum av sulfonamider

Mycket känsliga mikroorganismer:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumokocker, meningokocker, gonokocker, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, mjältbrand bacill, Haemophilus bakterier;
• klamydia: orsaksmedel av trakom, psittacosis, ornitos, inguinal lymfogranulomatos;
• protozoer: plasmodiummalaria, toxoplasma;
• patogena svampar, aktinomycetes, coccidia.

Måttligt känsliga mikroorganismer:

• Bakterier: enterokocker, zelenyaschy streptokocker, Proteus, Clostridium, Pasteurella (inklusive tularemi), Brucella, Mycobacterium leprae;
• protozoer: leishmania.

Resistent mot sulfonamider typer av patogener: Salmonella (vissa arter), Pseudomonas, kikhosta och difteri bacill, Mycobacterium tuberculosis, spiroketer, Leptospira, virus.

Sulfanilamider är indelade i följande grupper:

1. kortverkande läkemedel (T1 / 2 är mindre än 10 timmar): norsulfazol, etazol, sulfadimezin, sulfazoksazol. De tas i en g var 4-6 timmar, för den första mottagnings ofta rekommenderar en g Etazol produceras i ampuller i form av natriumsaltet för parenteral administrering (10 ml av en 10% lösning i en ampull), natrium norsulfazola injiceras också intravenöst 5- 10 ml 10% lösning. Dessutom framställs dessa läkemedel och andra kortverkande sulfanilamider i tabletter av 0,5 g.
2. Läkemedel med genomsnittlig verkningsaktivitet (T1 / 2 10-24 h): sulfasin, sulfametoxazol, sulfomoxal. Bred applikation har inte tagit emot. Framställd i tabletter på 0,5 g. Vuxna i första dosen ger 2 gram, sedan i 1-2 dagar för 1 g var 4: e timme, därefter 1 g var 6-8 timmar.
3. Långverkande läkemedel (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazin, sulfadimetoxin, sulfamonometoxin. Framställd i tabletter på 0,5 g. Tilldelas till vuxna på den första dagen av 1-2 g, beroende på sjukdoms svårighet, nästa dag ger 0,5 eller 1 g 1 gång per dag och spenderar hela kursen på denna underhållsdos. Den genomsnittliga varaktigheten av behandlingen är 5-7 dagar.
4. Läkemedel med super långvarig verkan (T _1/2 mer än 48 timmar): sulfalen, sulfadoxin. Framställd i tabletter på 0,2 g. Sulfalen ordineras oralt dagligen eller 1 gång per 7-10 dagar. Daglig utnämning med akuta eller snabba infektioner, jag en gång var 7-10 dagar - med kronisk, långvarig. Med dagligt intag utnämna en vuxen på 1: a dagen av 1 g, sedan 0,2 g per dag, ta 30 minuter före måltiden.
5. topiska preparat absorberas dåligt i mag-tarmkanalen: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridin, salazopiridazina, salazodimetoksina. Appliceras med tarminfektioner, med lunginflammation är inte föreskrivna.

Mycket effektiv kombination av sulfonamider med en antifolia läkemedel trimetoprim. Trimetoprim ökar verkan av sulfonamider, störning av reduktionen av trihydrofosfat till tetrahydrofolsyra, som är ansvarig för proteinmetabolism och delning av den mikrobiella cellen. Kombinationen av sulfonamider med trimetoprim ger en signifikant ökning av graden och spektret av antimikrobiell aktivitet.

Följande preparat innehållande sulfonamider i kombination med trimetoprim produceras:

• Biseptol-120 - innehåller 100 mg sulfametoxazol och 20 mg trimetoprim.
• Biseptol-480 - innehåller 400 mg sulfametoxazol och 80 mg trimetoprim;
• Biseptol för intravenösa infusioner av 10 ml;
• proteseptil - innehåller sulfadimezin och trimetoprim i samma doser som biseptol;
• sulfat - en kombination av 0,25 g sulfonametoxin med 0,1 g trimetoprim.

Den mest använda biseptolen, som till skillnad från andra sulfonamider inte bara har bakteriostatisk, men också bakteriedödande verkan. Biseptol tas en gång om dagen för 0,48 g (1-2 tabletter per mottagning).

Biverkningar av sulfonamider:

• kristallisering av acetylerade metaboliter av sulfonamider i njurarna och urinvägarna;
• alkalisering av urin ökar joniseringen av sulfanilamider, vilka är svaga syror, i joniserad form, dessa preparat är mycket mer lösliga i vatten och urin;
• alkalinering av urin minskar sannolikheten för kristalluri, hjälper till att upprätthålla höga koncentrationer av sulfonamider i urinen. För att säkerställa en stabil alkalisk urinreaktion är det tillräckligt att ordinera soda vid 5-10 g per dag. Kristalluri, orsakad av sulfonamider, kan vara asymptomatisk eller orsaka renal kolik, hematuri, oliguri och till och med anuria;
• Allergiska reaktioner: hudutslag, exfoliativ dermatit, leukopeni;
• dyspeptiska reaktioner: illamående, kräkningar, diarré; hos nyfödda och spädbarn kan sulfonamider orsaka metemoglobinemi på grund av oxidation av fetalt hemoglobin tillsammans med cyanos.
• i fall av hyperbilirubinemi är användningen av sulfonamider farlig, eftersom de förskjuter bilirubin från bindning till proteinet och bidrar till manifestationen av dess toxiska effekt;
• vid användning av biseptol kan en bild av folsyrabrist (makrocytisk anemi, mag-tarmkanalskada) utvecklas, folsyra behövs för att eliminera denna bieffekt. För närvarande används sulfonamider sällan, speciellt om antibiotika är intoleranta eller resistenta mot mikroflora.

Kombination av antibakteriella läkemedel

Synergi uppstår när följande läkemedel kombineras:

penicilliner	+ Aminoglykosider, cefalosporiner
Penicilliner (penicillinasresistenta)	+ Penicilliner (penicillinas-instabila)
Cefalosporiner (andra än cefaloridin)	+ Aminoglykosider
Makrolidı	+ Tetracykliner
Levomitsetin	Makrolidı
Tetracyklin, makrolider, lincomycin	+ Sulfonamider
Tetracykliner, lincomycin, nystatin	+ Nitrofani
Tetracykliner, nystatin	+ Oxyquinoliner

Sålunda noteras synergin av verkan vid kombination av bakteriedödande antibiotika, i kombination med två bakteriostatiska antibakteriella läkemedel. Antagonism uppstår när en kombination av bakteriedödande och bakteriostatiska läkemedel.

Den kombinerade användningen av antibiotika utförs i svår och komplicerad lunginflammation (lunginflammation, pleural empyema), då monoterapi kan vara ineffektivt.

Valet av antibiotika i olika kliniska situationer

Klinisk situation	Sannolik patogen	Antibiotikum i 1: a serien	Alternativt läkemedel
Primär lobe lunginflammation	Pneumococcus pneumoniae	Penicillin	Erytromycin och andra makrolider, azitromycin, cefalosloriner
Primär atypisk lunginflammation	Mykoplasma, legionella, klamydia	Erytromycin, semisyntetiska makrolider, erytromycin	Fluorokinoloner
Lunginflammation i bakgrunden av kronisk bronkit	Hemophilus stavar, streptokocker	Ampicillin, makrolider, erytromycin	Leaomycetin, ftorkinoloner, cefalosporiner
Lunginflammation på grund av influensa	Staphylococcus, pneumokocker, hemofila stavar	Ampioks, penicilliner med beta-laktamashämmare	Fluorokinoloni, cefaloslorini
Lunginflammation aspiration	Endobakterier, anaerober	Aminoglykosider + metronidazol	Cefaloslorini, fluorokinoloni
Lunginflammation på bakgrund av artificiell ventilation	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidы	Imipenem
Lunginflammation hos personer med immunbristtillstånd	Enterobakterier, stafylokocker, caprofiter	Penicilliner med beta-laktamashämmare, ampiox, aminoglykosider	Cefaloslorini, fluorokinoloni

Funktioner av antibiotikabehandling av atypisk och intrahospitalisk (nosokomial) lunginflammation

Kallas SARS pneumoni orsakad av mykoplasma, klamydia, legionella, och kännetecknas av vissa kliniska symptom, som skiljer sig från den typiska samhällsförvärvad pneumoni. Legionella orsakar lunginflammation i 6,4%, klamydia - i 6,1% och mykoplasma - i 2% av fallen. Ett särdrag hos atypisk lunginflammation är den intracellulära lokaliseringen av sjukdoms orsakssamband. I detta avseende, för behandling av "atypisk" lunginflammation bör användas sådana antibakteriella läkemedel som tränger in i cellen och skapar höga koncentrationer där. Dessa är makrolider (erytromycin och nya makrolider, i synnerhet azitromycin, roxitromycin, etc.), tetracykliner, rifampicin och fluorokinoloner.

Intrahospital nosokomial lunginflammation är en lunginflammation som utvecklas på ett sjukhus förutsatt att under de första två dagarna av sjukhusvistelsen fanns inga kliniska och radiologiska tecken på lunginflammation.

Nosokomial pneumoni skiljer sig från samhällsförvärvad som ofta orsakas av gramnegativa flora: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae pappa, Legionella, mykoplasma, klamydia, allvarligare och mer benägna att producera döden.

Ungefär hälften av alla fall av nosokomial lunginflammation utvecklas i intensivvården, i postoperativa avdelningar. Intubation med mekanisk ventilation av lungorna ökar förekomsten av infektion inomhus sjukhus med 10-12 gånger. I detta fall tilldelas 50% av patienterna som är på ventilatorn pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Mindre ofta är patogenerna hos nosokomial lunginflammation E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus och tsitrobacter.

Hospital aspiration inkluderar också aspiration lunginflammation. De finns oftast hos alkoholister, hos personer med nedsatt hjärncirkulation, med förgiftning, bröstskador. Aspirations lunginflammation är nästan alltid beroende på gram-negativ flora och anaerober.

Nosokomial lunginflammation behandlas med bredspektrum antibiotika (tredje generationens cefalosporiner, ureidopenicilliner, monobaktamer, aminoglykosider), fluorokinoloner. I den allvarliga loppet av nosokomial lunginflammation anses kombinationen av aminoglykosider med cefalosporiner av den tredje generationen eller monobaktamer (aztreonam) vara den 1: a linjen. I frånvaro av effekt används drogerna i den andra serien - fluorokinoloner, det är också effektivt med imipynem.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],