Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis tillhör den farmakologiska gruppen antitumörmedel (cytostatika) av vegetabiliskt ursprung. Synonyma läkemedel: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Indikationer Paclitaxel actavis

Indikationer för användning av Paclitaxel Actavis inkluderar följande onkologiska sjukdomar:

• äggstockscancer;
• bröstcancer;
• icke-småcellig lungcancer (adenokarcinom, skivepitelcancer och odifferentierad bronkoalveolär, storcellig, blandcellig karcinom);
• övergångscellscancer i urinblåsan;
• matstrupscancer;
• lymfocytisk och icke-lymfocytisk leukemi;
• multipla hemorragiska hudlesioner ( Kaposis sarkom ).

För patienter med diffus äggstockscancer eller kvarvarande neoplasi som har genomgått laparotomi är Paclitaxel Actavis första linjens behandling; vid metastaser efter ineffektiv standardbehandling - andra linjens behandling.

Vid maligna brösttumörer används Paclitaxel Actavis vid postoperativ (adjuvant) behandling - vid påverkade lymfkörtlar, vid återfall av sjukdomen eller vid uppkomst av metastaser.

Vid behandling av icke-småcellig lungcancer förskrivs detta läkemedel när kirurgi eller strålbehandling inte förväntas. Användning av Paclitaxel Actavis vid Kaposis sarkom är indicerat för patienter med AIDS.

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet finns i koncentrerad flytande form för beredning av en infusionslösning.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

De aktiva ingredienserna i läkemedlet Paclitaxel Actavis och dess synonymer är taxaner - kvävehaltiga organiska föreningar (alkaloider) från barken av ett barrträd av släktet Taxus, Stillahavs-idegran.

Mekanismen för cytostatisk verkan är baserad på förmågan hos substansen paklitaxel, utvunnen från taxaner, att hämma processen med cellulär mitos i de initiala faserna.

Indirekt delning (mitos) av eukaryota celler börjar med bildandet av en mitotisk apparat i deras cytoskelett - en akromatisk spindel, vars rörliga trådar (mikrotubuli) förbinder cellens poler och dess centrum. Efter DNA-fördubbling koncentreras dotterkromosomerna i metafasstadiet i cellens centrum, och uppgiften för mikrotubuli i den akromatiska spindeln är att flytta dessa kromosomer till olika poler i cellen, där två nya celler uppträder i telofasstadiet.

Mikrotubuli bildas genom polymerisation av det cytoplasmatiska globulära proteinet tubulin, och paklitaxel binder, på grund av taxans likhet med tubulin, till fria tubulinmolekyler. Detta ökar intensiteten och graden av tubulinpolymerisation och aktiverar processen för mikrotubulibildning, vilket resulterar i bildandet av ett överskott av mikrotubuli. Och på grund av undertryckandet av tubulin-depolymerisationsprocessen förlorar mikrotubuli förmågan att utföra sina funktioner. Allt detta leder till en kränkning inte bara av processen för bildandet av cellernas mitotiska apparat, utan också till att deras delning upphör.

Dessutom, under påverkan av Paclitaxel Actavis (och alla läkemedel med paklitaxel), störs den normala ordningen av mikrotubuli i cytoskelettet och många av deras onormala buntar och kondensationer uppstår.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Efter att ha kommit in i blodomloppet binder 89 % till 98 % av Paclitaxel Actavis till proteiner. Inom 30 minuter penetrerar hälften av läkemedlet in i vävnaderna i tarmen, levern, mjälten, bukspottkörteln, hjärtat och musklerna.

Koncentrationen av paklitaxel i blodplasman efter intravenös administrering minskar stegvis. Biologisk omvandling av Paclitaxel Actavis sker i levern under inverkan av cytokrom P450-enzymer - i samband med hydroxyleringsreaktionen, med bildandet av metaboliten 6a-hydroxypaklitaxel.

Läkemedlets halveringstid varierar kraftigt - från 3 timmar till två dagar. Paclitaxel actavis utsöndras huvudsakligen från kroppen med galla; en del av läkemedlet elimineras oförändrat via njurarna med urin.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Alla cyklostatiska läkemedel i taxangruppen administreras på sjukhus, under kontroll och övervakning av en onkolog.

För att förhindra utveckling av en överkänslighetsreaktion mot läkemedlet Paclitaxel Actavis bör patienter ges kortikosteroider innan de använder det.

Administreringssätt Paclitaxel actavis - intravenös droppadministrering (i 3–24 timmar). Individuell dos bestäms i enlighet med behandlingsprotokollet. Standarddosering: 135–175 mg/m² ^. Upprepad administrering av läkemedlet utförs efter 21 dagar.

Paclitaxel Actavis-koncentrat späds ut före administrering (till 0,3–1,2 mg/ml), varvid en av injektionslösningarna används – natriumklorid eller glukos.

Man bör komma ihåg att den bruksfärdiga lösningen inte kan förvaras i kylskåp, och dess stabilitet i ljus och vid en temperatur på +25 °C bibehålls i högst 27 timmar.

[ 13 ]

Använd Paclitaxel actavis under graviditet

Användning av Paclitaxel Actavis under graviditet och amning är kontraindicerat. Det har fastställts att paklitaxel inte bara har en embryotoxisk effekt, utan även minskar reproduktionsförmågan hos kvinnor i fertil ålder.

Kontra

Det cytostatiska läkemedlet Paclitaxel Actavis är kontraindicerat vid ökad individuell känslighet för paklitaxel, akuta infektionssjukdomar, ischemisk hjärtsjukdom, hjärtinfarkt i anamnesen, samt vid minskade nivåer av neutrofila granulocyter i blodet (neutropeni).

[ 9 ]

Bieffekter Paclitaxel actavis

Användning av Paclitaxel Actavis kan åtföljas av biverkningar i form av: håravfall; illamående, kräkningar och diarré; urtikaria och klåda; andnöd; ödem; hjärtrytmrubbningar (takykardi eller bradykardi); förhöjt eller sänkt blodtryck; led- och muskelsmärta; njursvikt; anemi, neutropeni eller trombocytopeni.

Vid inflammatoriska patologier kan deras förvärring observeras. Biverkningar från centrala och perifera nervsystemet förekommer också, nämligen: parestesi, nedsatt koordination av rörelser och syn, encefalopatiska symtom (svaghet, huvudvärk, yrsel, snabb trötthet, sömnstörningar, minnesförlust).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Överdos

Vid överdosering av Paclitaxel Actavis är de vanligaste symtomen andnöd, blodtrycksfall, angioödem, omfattande urtikaria, rodnad och erosivt-ulcerösa lesioner i slemhinnorna i munhålan och svalget, samt hypoplastisk anemi (på grund av hämning av benmärgens hematopoetiska funktion).

Det finns för närvarande ingen specifik motgift mot paklitaxel, så symtomatisk behandling är indicerad. Vid betydande överdosering bör administreringen av Paclitaxel Actavis avbrytas.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaktioner med andra droger

Ett antal läkemedel – etinylestradiol, retinsyra, quercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kinidin, dexametason, ciklosporin, vinkristin – hämmar metabolismen av Paclitaxel Actavis.

Användning av Paclitaxel Actavis i kombination med antitumörantibiotikumet doxorubicin ger biverkningar i form av stomatit och svår neutropeni.

[ 16 ], [ 17 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet finns på lista B och kräver förvaring på en mörk plats, i rumstemperatur eller i kylskåp (vid en temperatur som inte är lägre än -2 °C). Förvaring av oöppnade injektionsflaskor i kylskåp kan orsaka sedimentbildning, vilket bör lösas upp vid rumstemperatur. Annars blir läkemedlet olämpligt för användning.

[ 18 ]

Hållbarhetstid

Läkemedlets hållbarhet är 24 månader.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]