Zayrys

Tillverkaren av läkemedlet Zairis (Zayris) är det indiska läkemedelsbolaget Kadila Heltker Ltd. Risperidon är dess internationella namn, risperidon är också den huvudsakliga aktiva substansen i detta läkemedel.

Indikationer Zayrys

De viktigaste indikationerna för användning av Zairis reduceras till blockering och eliminering av akuta attacker samt långvarig underhållsbehandling:

• Vid akut eller kronisk schizofreni, inklusive primärattacker av psykos.
• Andra psykiska störningar både med produktiva symptom:
  • Patienten är aggressiv.
  • Skillar misstankar.
  • Tankens patologi uttrycks tydligt.
  • Förekomsten av hallucinationer.
  • Patienten är ömtålig.
• Störningar med negativa symtom:
  • Emosionell nedgång och retardation.
  • Social alienation.
  • Emosionell komplikation.
  • Låg talfullhet.
• Hantering av affektiva abnormiteter, såsom:
  • Depressivt tillstånd.
  • Orolig spänning.
  • Rädsla.
• Indikationen för användning av Zairis är brott mot patientens beteende med diagnosen demens (förvärvad demens, kännetecknad av en fortsatt nedgång i patientens kognitiva förmåga).
  • Manifestation av aggressiva symptom.
  • Passar av ilska.
  • Det fysiska planetets våld.
  • Agitation (stark känslomässig spänning, åtföljd av en känsla av ångest och rädsla och omvandling till motorisk ångest).
• Behandling av maniska attacker vid manisk-depressiv psykos.
• Eliminering av orsakerna till alla slags manifestationer, både aggressiva och apatiska, om de passar in i den kliniska bilden av sjukdomen.

[1], [2], [3]

Släpp formulär

Formutsläpp - en tablettbelagd.

Den aktiva substansen är risperidon. Den farmakologiska marknaden producerar Zairis tabletter av olika kvantitativa innehåll - risperidon i beredningen:

• En tablett innehåller 1 mg aktiv ingrediens, liksom ya 7000 vit.
• En tablett innehåller 2 mg aktiv ingrediens, liksom 02H84915 rosa opadri.
• En tablett innehåller 4 mg aktiv ingrediens, liksom 02H51441 grön.

Ytterligare beståndsdelar som ingår i tabletten: laktosmonohydrat, natriumlaurylsulfat, kolloidal kiseldioxid, vattenfria, hypromellos, majsstärkelse, magnesiumstearat.

Farmakodynamik

I operationen Zayris verksamma ämnet (risperidon) är en omedgörliga motståndare monoaminer, som har hög affinitet med dopamin D2-och 5 - VT ₂ - serotoninreceptorer. Farmakodynamik Zayris visas även i samband med α1 - adrenoceptorer och har liten relation med α2 - och adrenic H1 - histaminreceptorer utan att påverka de kolinerga receptorer som är involverade i överföringen av elektriska impulser från en nervcell till de andra cellerna.

 Trots det faktum att den aktiva substansen är en stark antagonist (detta gör det möjligt att arbeta effektivt för att lindra symptom som medföljer en mental störning, såsom schizofreni), Zayris ingen signifikant hämning av motorisk rörelse. Även jämfört med de nu kända neuroleptika, ökar den i mindre utsträckning katalepsi (tillstånd som liknar sömn, under vilken känsligheten minskning observeras som på yttre stimuli och inre).

Zairis är ett effektivt botemedel, både med produktiva och negativa symptom på schizofreni.

[5], [6], [7],

Farmakokinetik

Sug. Med närmare granskning ritas Zayris farmakokinetik ganska ljust. Den aktiva substansen i preparatet absorberas perfekt i tarmarna efter oral administration av tabletten. Efter en eller två timmar visar blodplasmaanalysen sin maximala koncentration. Samtidigt behöver tidpunkten för läkemedlet inte kombineras med intag av mat.

Metabolism och utsöndring. Halveringstiden för risperidon är ungefär tre timmar. För att härleda dess derivat (9-hydroxyrisperidon) tar ungefär en dag. Zairis är utmärkt och fördelas ganska snabbt i patientens kropps vävnader. Distributionsvolymer motsvarar ungefär 1 - 2 liter per 1 kg av patientens vikt.

Processen att ansluta risperidon med plasmaproteiner är 88% och 9-hydroxyrisperidon - 77%. Balansen av den kvantitativa komponenten av risperidon i blodet hos de allra flesta patienter uppnås inom 24 timmar, 9-hydroxyrisperidon - i fyra till fem dagar.

Vid oral intag (genom munnen) utsöndras 70% av läkemedlets dos genom njurarna med urin, 14% - går tillsammans med avföring.

Hos patienter som lider av nedsatt njurfunktion såväl som hos äldre är koncentrationen av läkemedlet i blodet mycket högre, samtidigt som upptagningstiden från kroppen ökar. Om patienten lider av leverns abnormiteter, motsvarar koncentrationen av aktiv substans Zairis i blodplasma den koncentration som noteras under normal leverfunktion. Förlängning av produktionen, i detta fall, observeras inte.

[10], [13], [14]

Dosering och administrering

Zayris tar inåt. Den nödvändiga dosen ska sväljas och fyllas med ett glas vatten. Användningsmetoden och dosen av läkemedlet beror på diagnosen, symtomens allvar och patientens tillstånd.

Schizofreni

Vuxna tar denna medicin en eller två gånger om dagen. Den dagliga dosen av läkemedlet är lika med 2 mg, för nästa dag ökas dosen till 4 mg och hålls sedan på denna nivå. Om det behövs kan det justeras, vilket ger upp till 6 mg. Användningen av stora doser - 10 mg dagligen - ger inte hög effekt (det bevisas genom kliniska observationer). Men de kan orsaka utveckling av extrapyramidala symptom. Studier av doser över 16 mg dagligen utfördes inte, så denna mängd av läkemedlet kan inte användas.

För äldre är det rekommenderat att förskriva en startdos - 0,5 mg två gånger om dagen. Vid behov kan en enstaka dos höjas till 1-2 mg.

Den initiala dosen för ungdomar rekommenderas från 0,5 mg per dag, som är berusad en gång på morgonen eller på kvällen. Med medicinsk nödvändighet kan läkemedlets mängd ökas med 0,5 eller 1 mg per dag, men inte oftare än varannan dag tills den når en siffra på 3 mg / dag. Den förväntade effekten observeras vid dagliga doser från 1 till 6 mg, doser över dessa siffror har inte studerats.

Patienter som ständigt är dåsiga och apati, kan dosen minskas med hälften, uppdelad i två doser. Det är svårt att prata om ett visst tal för barn under 13 år som lider av schizofreni, eftersom Zairis inte har mycket erfarenhet.

Manisk-depressivt syndrom (bipolär sjukdom)

Med denna diagnos är den rekommenderade dosen för vuxna 2 mg - 3 mg av läkemedlet som tas en gång om dagen. Individuellt kan detta nummer vid behov ökas med 1 mg dagligen och inte mer än en dag senare. Det erforderliga positiva resultatet uppnås vanligen vid en daglig dos av 1-6 mg.

För barn och ungdomar föreskrivs startdosen från figuren - 0,5 mg, som administreras en gång under dagen på morgonen och på kvällen. Om det finns ett medicinskt behov, kan individuellt tillsätt dosen beräknas vid 0,5 eller 1 mg. Det är nödvändigt att höja dosen varannan dag tills 2,5 mg per dag uppnås. Terapeutisk behandling är effektiv vid dagliga doser på 0,5 till 6 mg. Med en bestående manifestation av sådan biverkning som sömnighet bör dosen av läkemedlet minskas med hälften.

Liksom vid många andra läkemedel bör sättet att använda och dosera Zairis justeras under hela behandlingskursen. Med denna patologi är erfarenheten av att använda denna åtgärd hos barn under tio år praktiskt taget obefintlig.

Demens

Den dagliga startdosen för vuxna är 0,25 mg uppdelad i två doser. Om det finns behov kan dosen av läkemedlet ökas med 0,25 mg två gånger om dagen, men inte mer än varannan dag. Den optimala enstaka dosen för de flesta patienter är 0,5 mg, två gånger om dagen, men det finns fall av behovet att öka till 1 mg två gånger om dagen.

Efter att ha erhållit den nödvändiga effekten kan patienten överföras till en daglig daglig dos av 1 mg Zaisis. Liksom med andra läkemedel, i det här fallet, bör behandlande läkare hålla patienten under konstant observation och justera mängden läkemedel som tas.

[22], [23], [25], [27], [28], [29]

Andra psykiatriska störningar

För patienter som väger mer än 50 kg. Den rekommenderade startdosen är 0,5 mg en gång om dagen. Inom behandlingskursen är det tillåtet att justera dosen av Zairis genom att tillsätta 0,5 mg av läkemedlet, men inte oftare än varannan dag. Den effektiva dosen hos de flesta patienter är 0,5 mg en gång om dagen under dagen. I vissa fall, för att uppnå en positiv effekt, är det dock tillräckligt för att patienterna inte tar mer än 0,25 mg en gång om dagen, medan andra kan behöva 0,75 mg per dag.

För patienter med kroppsvikt överstiger inte 50 kg. Den rekommenderade startdosen är 0,25 mg en gång om dagen. Inom behandlingskursen är det tillåtet att justera dosen av Zairis genom att tillsätta 0,25 mg av läkemedlet, men inte oftare än varannan dag. Den effektiva dosen hos de flesta patienter är 0,5 mg en gång om dagen under dagen. I vissa fall, för att uppnå en positiv effekt, är det dock tillräckligt för att patienterna inte tar mer än 0,5 mg en gång om dagen medan andra behöver 1,5 mg per dag.

Vid långvarig användning av Zairis krävs en konstant justering av doserna av läkemedlet. Erfarenhet av att ta denna medicin av barn under 5 år är inte tillgänglig.

Om patientens historia har en funktionell patologi i lever och njurar. Den föreslagna startdosen är 0,5 mg två gånger dagligen. Om så behövs, kan dosen ökas individuellt med 0,5 mg två gånger om dagen, vilket leder till 1-2 mg två måltider per dag. Terapeutisk kurs av Zairis bör utföras med försiktighet, under konstant övervakning av en specialist, särskilt patienter i denna grupp.

Använd Zayrys under graviditet

Både kliniska och laboratorieobservationer hos kvinnor under graviditeten utfördes inte. Därför är användningen Zayris under graviditet endast motiveras i de fall där de förväntade positiva effekter som krävs för framtida modern överväger den potentiella risken för fostret, som antipsykotiska läkemedel under tredje trimestern av graviditeten kan påverka ganska negativ inverkan på psykosomatiska utvecklingen av barnet. Efter födseln av spädbarn som fick en dos av läkemedlet Zayris fortfarande i livmodern ökar sannolikheten för inköps sådana avvikelser: agitation (stark emotionell upphetsning), dåsighet, hypertoni (högt blodtryck), hypotoni (lågt blodtryck), tremor, störning av utfodring. Därför måste dessa barn vara noggrannare.

Ett liknande tillvägagångssätt för att ordinera Zairis behövs också när en kvinna matar sitt nyfödda barn med ett bröst. Djurstudier har visat att läkemedlets aktiva substans utsöndras i bröstmjölk. Därför är det omöjligt att sluta mata om du inte kan utan medicin.

 

Kontra

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller till någon del av läkemedlet är kanske det enda som kan tillskrivas kategorin kontraindikationer för användningen av Zaisis.

[18], [19]

Bieffekter Zayrys

Efter användning av läkemedlet kännetecknas Zairis biverkningar av måttliga eller svåra manifestationer. Du kan distribuera dem både i riktning och på sättet för åtgärden.

• Infektioner och cellernas förmåga att dela upp och tränga in i omgivande vävnader.
  • Infektionssjukdomar i övre luftvägarna och urinvägarna (faryngit, tonsillit, bronkit, cystit och andra).
  • Otit och cellulit.
  • Influensa.
  • Och många andra.
• Systemet av hematopoiesis:
  • Anemi.
  • Minskat antal blodplättar.
  • Neutropeni (minskning av neutrofilantalet i blodet).
  • Och andra.
• Immunsystemet:
  • Akuta anafylaktiska reaktioner.
  • Svullnader.
  • Allergiska reaktioner.
• System för metabolism och metabolism.
  • Anorexi.
  • Diabetes mellitus.
  • Vattenförgiftning.
  • Tillväxten av kolesterol i blodet.
  • Öka eller minska aptiten.
• Psykologiska aspekter:
  • Ångest och nervositet
  • Sömnlöshet.
  • Minska den allmänna tonen i kroppen.
  • Minskad känslighet.
  • Förvirring av medvetandet.
  • Depressivt tillstånd.
  • Utseendet på alla slags manier.
  • Och andra.
• Nervsystemet:
  • Parkinsonism.
  • Yrsel, huvudvärk.
  • Lethargic fall.
  • Förlust av medvetandet.
  • Cerebrovaskulära störningar.
  • Otillbörlig sammandragning av musklerna.
  • Spasmer av ansiktsmuskler.
  • Och många andra manifestationer.
• Synsorgan:
  • Konjunktivit.
  • Svullnad och klåda.
  • Minskad vision.
  • Torra ögon och tår.
  • Rädsla för ljus.
  • Och andra.
• Hörselorganen ringer i öronen.
• Kardiovaskulärt system:
  • Takykardi.
  • Arteriell hypotension.
  • Hyperemia.
  • Plötslig död.
  • Venös tromboembolism.
  • Onormalt EKG.
• Andningsorgan:
  • Nasalbelastning och näsblödning.
  • Lunginflammation.
  • Andnöd och väsande andning.
  • Kongestiva händelser i andningsorganen.
  • Bihåleinflammation och svullnad i nässhålan.
  • Produktiv hosta.
• Biverkningar av Zairis i matsmältningssystemet:
  • Illamående, kräkningar och diarré.
  • Torrhet i munnen.
  • Förstoppning och matsmältningsbesvär eller fekal inkontinens.
  • Smärta i magen.
  • Förvrängning av smak.
  • Tarmobstruktion.
  • Tandvärk.
  • Och andra.
• Det endokrina systemet är hyperprolactinemi.
• hud:
  • Utslag, mjäll.
  • Seborrheisk dermatit.
  • Eksem och klåda.
  • Och andra.
• Muskuloskeletala systemet:
  • Smärta i ryggen och extremiteterna.
  • Muskelsvaghet.
• Urinvägarna:
  • Urininkontinens.
  • Retention av urin.
  • Och andra.
• Reproduktionssystem:
  • Fel i menstruationscykeln.
  • Ökad bröstkörtlar.
  • Impotens.
  • Retrograd ejakulation.
  • Och andra.

[20], [21]

Överdos

När du tar signifikanta doser Zairis är det möjligt att överdosera det, vilket börjar manifestera sig i sådana symptom:

• Betydande sedering.
• Dåsighet.
• Arteriell hypotension.
• Takykardi.
• Extrapyramidala störningar.
• Kramper.
• Atrial fladder-förmaksflimmer.
• Hypersomni.
• Och några andra.

En enkelvärderad motgift finns inte i detta fall. Vid allvarlig, akut överdosering är det så snart som möjligt nödvändigt att vidta åtgärder för deintoxikering av kroppen, införa tillräcklig ventilation och oxygenering.

Sådana patienter uppvisar gastric lavage, mottagning av aktivt kol och laxermedel. Under hela processen krävs kontinuerlig hjärtövervakning, inklusive en permanent EKG-registrering för att förhindra akut utveckling av arytmi.

Med hypotoni och kollaps bör lämpliga åtgärder vidtas genom administrering av intravenösa infusioner och / eller administrering av sympatomimetika. Vid svåra extrapyramidala störningar föreskrivs antikolinerga läkemedel. Patienten ska vara under konstant medicinsk övervakning tills symtomen på en överdos försvinna helt.

[30], [31], [32]

Interaktioner med andra droger

Om Zairis interagerar med andra droger krävs extrem försiktighet. Detta gäller särskilt för läkemedel som i farmakodynamik har en förutsättning för att förlänga QT-intervallet i kardiogrammet, eftersom risperidon, den aktiva substansen i preparatet Zairis, har samma egenskaper.

Sådana läkemedel inkluderar till exempel:

• antiarytmiska läkemedel Ia-klass: disopyramid, kinidin, prokainamid.
• antiarytmiska läkemedel av III-klassen: amiodaron, sotalol.
• tricykliska antidepressiva medel, till exempel amitriptylin.
• tetracykliska antidepressiva medel, till exempel kartrotilin.
• några antiarytmiska läkemedel.
• ett antal antipsykotiska läkemedel.
• några antimalarialer: kinin och mefloquin.
• droger som orsakar en obalans av elektrolyter.
• och några andra. Den här listan är inte komplett.

Zayris bör användas med försiktighet i kombination med andra medel som kan påverka det centrala nervsystemet, inklusive alkohol, opiater (narkotiska alkaloider av opium), antihistaminer (Drug blockerar histaminfrisättning i humant blod) och bensodiazepiner (medicamentous organ Substans med hypnotiska, lugnande och antikonvulsiva effekter).

Risperidon kan vara en antagonist av levodopa (ett antiparkinsoniskt medel). Om en sådan kombination är nödvändig, särskilt vid ett allvarligt stadium av Parkinsons sjukdom, bör de minsta effektiva doserna av Zaisis ges. Med samtidig användning av risperidon och antihypertensiva läkemedel observerades kliniskt signifikant arteriell hypotension.

Detta läkemedel har ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för valproat, litium, digoxin eller topiramat.

När risperidon används tillsammans med andra läkemedel som i hög grad är bundna till proteindynamik i blodplasma, är klart synlig förskjutning av en av de läkemedel av proteinfraktionen av blod i den kliniska bilden observeras.

Fluoxetin och paroxetin (hämmare av leverenzym) - öka koncentrationen av risperidon i blodplasma. Men denna faktor är mindre än ökningen av antipsykotiska fraktioner. Man tror att andra hämmare av hepatiska enzymer (som kinidin) direkt påverkar koncentrationen av risperidon i blodplasman. Med någon förändring i dosen av fluoxetin eller paroxetin bör den kvantitativa komponenten av Zayris ses över.

Vid applicering av Zaisis i kombination med karbamazepiner noterades en minskning av koncentrationen av den aktiva antipsykotiska fraktionen av risperidon i blodplasma. Ett liknande resultat kan observeras med användning av andra inducerare av hepatiska enzymer (rifampicin, fenytoin, fenobarbital och andra). Om karbamazepin (eller liknande läkemedel) avbryts bör dosen av Zayris ses över och reduceras.

Amitriptylin introducerar inte någon korrigering i verkningarna av läkemedlet Zairis eller aktiva antipsykotiska fraktioner. Cimetidin och ranitidin ökar den biologiska penetreringen av risperidon, men minimerar aktivt antipsykotiska fraktioner. Erytromycin förändrar inte farmakokinetiken för risperidon och aktiviteten hos antipsykotiska fraktioner.

Galantamin och doonezepil, har ingen särskild effekt på farmakokinetiken för risperidon och den aktiva antipsykotiska fraktionen. Fenotiaziner och vissa antidepressiva medel kan öka andelen risperidon i blodplasma.

[37], [38]

Förvaringsförhållanden

Avviker inte från villkoren för många andra preparat och lagringsförhållandena för Zairis. Temperaturen i rummet där denna medicinska produkt är lagrad bör inte överstiga 25 ° C. Förvaringsplatsen för Zairis får inte vara tillgänglig för barn.

[40], [41]

Hållbarhetstid

Dosens hållbarhet är obligatorisk angiven på förpackningen och är 36 månader (eller tre år). Om lagringstiden för Zairis har upphört rekommenderas inte att använda läkemedlet. Efter att läkemedlet har öppnats och började appliceras, har man tagit bort tätningen från flaskan, hållbarheten reduceras kraftigt och är bara en månad.

[43]