Zairis

Tillverkaren av läkemedlet Zayris är det indiska läkemedelsföretaget Cadila Healthcare Ltd. Risperidon är dess internationella namn, risperidon är också den huvudsakliga aktiva substansen i detta läkemedel.

Indikationer Zairis

De viktigaste indikationerna för användning av Zairis är att blockera och eliminera akuta attacker, samt att genomföra långvarig underhållsbehandling:

• Vid akut eller kronisk schizofreni, inklusive primära psykosattacker.
• Andra psykiska störningar med produktiva symtom:
  • Patienten visar aggressivitet.
  • Kännetecknas av misstänksamhet.
  • Tankepatologin uttrycks tydligt.
  • Utseendet av hallucinationer.
  • Patienten är delirisk.
• Sjukdomar med negativa symtom:
  • Känslomässig nedgång och hämning.
  • Social alienation.
  • Känslomässiga komplex.
  • Lågt talinnehåll.
• Lindring av affektiva avvikelser såsom:
  • Depressivt tillstånd.
  • Ångestfull upphetsning.
  • Rädsla.
• En indikation för användning av Zairis är också en beteendestörning hos en patient som diagnostiserats med demens (förvärvad demens, kännetecknad av en ihållande minskning av patientens hjärnans kognitiva förmågor).
  • Manifestation av aggressiva symtom.
  • Vredesutbrott.
  • Fysiskt våld.
  • Agitation (stark känslomässig upphetsning, åtföljd av en känsla av ångest och rädsla som övergår i motorisk rastlöshet).
• Behandling av maniska episoder vid manodepressiv psykos.
• Eliminering av orsakerna till olika manifestationer av både aggressiv och apatisk natur, om de passar in i sjukdomens kliniska bild.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Frisättningsform: filmdragerad tablett.

Den aktiva substansen är risperidon. Läkemedelsmarknaden producerar Zairis-tabletter med olika kvantitativa halter - risperidon i läkemedlet:

• En tablett innehåller 1 mg aktiv substans, samt opadry Y1 7000 vit.
• En tablett innehåller 2 mg av den aktiva substansen, samt opadry 02N84915 rosa.
• En tablett innehåller 4 mg aktiv substans, samt opadry 02N51441 grön.

Ytterligare ingredienser som ingår i tabletten: laktosmonohydrat, natriumlaurylsulfat, kolloidal vattenfri kiseldioxid, hypromellos, majsstärkelse, magnesiumstearat.

Farmakodynamik

Enligt verkningsmekanismen är den aktiva substansen Zairis (risperidon) en oöverträffad motståndare till monoaminer, vilka har hög affinitet till D2-dopamin- och 5-TH2 serotoninreceptorer. Zairis farmakodynamik manifesterar sig även i samband med α1-adrenoreceptorer och har en svag affinitet till α2-binjure- och H1-histaminreceptorer, utan att påverka kolinerga receptorer, vilka är involverade i överföringen av elektriska impulser från en neuronal cell till en annan.

Trots att den aktiva substansen är en mycket stark antagonist (detta gör att den effektivt kan lindra symtom som åtföljer en psykisk störning som schizofreni), hämmar Zairis inte motoriken signifikant. Även jämfört med de redan välkända neuroleptika ökar den katalepsi i mindre utsträckning (ett tillstånd som liknar sömn, under vilket det sker en minskning av känsligheten för både externa och interna stimuli).

Zairis är ett effektivt läkemedel för både produktiva och negativa symtom på schizofreni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Absorption. Vid närmare granskning verkar Zairis farmakokinetik ganska positiv. Läkemedlets aktiva substans absorberas perfekt i tarmen efter oral administrering av tabletten. Efter en till två timmar visar en blodplasmanalys dess maximala koncentration. Samtidigt behöver inte tidpunkten för läkemedlets intag matchas med matintag.

Metabolism och utsöndring. Halveringstiden för risperidon är ungefär tre timmar. Dess derivat (9-hydroxirisperidon) tar ungefär en dag att utsöndras. Zairis distribueras väl och ganska snabbt i patientens kroppsvävnader. Distributionsvolymerna är cirka 1-2 liter per kilogram av patientens vikt.

Processen för att binda risperidon till plasmaproteiner är 88 % och 9-hydroxirisperidon - 77 %. Resten av den kvantitativa komponenten av risperidon i blodet uppnås hos den stora majoriteten av patienterna inom 24 timmar, 9-hydroxirisperidon - inom fyra till fem dagar.

Vid oralt intag utsöndras 70 % av läkemedelsdosen via njurarna i urinen, 14 % utsöndras i avföringen.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion, såväl som hos äldre personer, är läkemedlets koncentration i blodet betydligt högre, samtidigt som tiden för läkemedlets eliminering från kroppen också ökar. Om patienten lider av leverdysfunktion motsvarar koncentrationen av den aktiva substansen i läkemedlet Zairis i blodplasman den koncentration som observeras vid normal leverfunktion. Förlängd eliminering observeras i detta fall inte.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering och administrering

Zairis tas oralt. Den erforderliga dosen ska sväljas och sköljas ner med ett glas vatten. Administreringssätt och dosering av läkemedlet beror på diagnosen, symtomens svårighetsgrad och patientens tillstånd.

Schizofreni

Vuxna ordineras detta läkemedel en eller två gånger dagligen. Den dagliga startdosen av läkemedlet är 2 mg, nästa dag ökas dosen till 4 mg och bibehålls sedan på denna nivå. Vid behov kan den justeras till 6 mg. Användning av höga doser - 10 mg dagligen - ger inte hög effektivitet (bevisat genom kliniska observationer). Men de kan orsaka utveckling av extrapyramidala symtom. Doser högre än 16 mg dagligen har inte studerats, så denna mängd av läkemedlet kan inte användas.

För äldre personer rekommenderas en startdos på 0,5 mg två gånger dagligen. Vid behov kan en engångsdos ökas till 1–2 mg.

Den initiala dosen för ungdomar rekommenderas till 0,5 mg per dag, taget en gång på morgonen eller kvällen. Om det är medicinskt nödvändigt kan mängden läkemedel ökas med 0,5 eller 1 mg per dag, men inte oftare än varannan dag, tills den når 3 mg/dag. Den förväntade effekten observeras vid dagliga doser från 1 till 6 mg, doser över dessa siffror har inte studerats.

För patienter som upplever konstant dåsighet och apati kan dosen minskas med hälften, uppdelad på två doser. Det är svårt att tala om en specifik mängd för barn under 13 år som lider av schizofreni, eftersom det inte finns någon omfattande erfarenhet av användning av Zairis.

Manodepressivt syndrom (bipolär sjukdom)

För denna diagnos är den rekommenderade dosen för vuxna 2 mg–3 mg av läkemedlet en gång dagligen. Vid behov kan denna dos ökas med 1 mg per dag individuellt och inte oftare än varannan dag. Det önskade positiva resultatet uppnås vanligtvis med en daglig dos på 1–6 mg.

För barn och ungdomar är startdosen 0,5 mg, administrerat en gång dagligen morgon och kväll. Vid terapeutiskt behov kan dosen ökas individuellt med 0,5 eller 1 mg. Dosen måste ökas varannan dag tills 2,5 mg dagligen uppnås. Terapeutisk behandling är effektiv med dagliga doser från 0,5 till 6 mg. Om en biverkning som dåsighet kvarstår måste dosen av läkemedlet halveras.

Liksom med många andra läkemedel måste administreringssätt och dosering av Zairis justeras under behandlingens gång. Det finns praktiskt taget ingen erfarenhet av detta läkemedel hos barn under tio år för denna patologi.

Demens

Den initiala dagliga dosen för vuxna är 0,25 mg uppdelat på två doser. Vid behov kan läkemedlets dos ökas med 0,25 mg två gånger dagligen, men inte oftare än varannan dag. Den optimala engångsdosen för de flesta patienter är 0,5 mg två gånger dagligen, men det finns fall där det är nödvändigt att öka till 1 mg två gånger dagligen.

Efter att önskad effekt uppnåtts kan patienten övergå till en engångsdos på 1 mg Zairis dagligen. Liksom med andra läkemedel måste den behandlande läkaren i detta fall hålla patienten under ständig övervakning och justera mängden läkemedel.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Andra psykiatriska sjukdomar

För patienter som väger över 50 kg. Den rekommenderade startdosen är 0,5 mg en gång dagligen. Under behandlingskuren är det tillåtet att justera dosen av Zairis genom att lägga till 0,5 mg av läkemedlet, men inte oftare än varannan dag. Den effektiva dosen för de flesta patienter är 0,5 mg en gång dagligen. I vissa fall räcker det dock för att uppnå en positiv effekt att patienterna tar högst 0,25 mg en gång dagligen, medan andra kan behöva 0,75 mg dagligen.

För patienter som väger mindre än 50 kg. Den rekommenderade startdosen är 0,25 mg en gång dagligen. Under behandlingskuren är det tillåtet att justera dosen av Zairis genom att lägga till 0,25 mg av läkemedlet, men inte oftare än varannan dag. Den effektiva dosen för de flesta patienter är 0,5 mg en gång dagligen. I vissa fall räcker det dock för att uppnå en positiv effekt att patienterna tar högst 0,5 mg en gång dagligen, medan andra behöver 1,5 mg dagligen.

Vid långvarig användning av Zairis är det nödvändigt med ständig justering av dosen av läkemedlet. Det finns ingen erfarenhet av att ta detta läkemedel till barn under 5 år.

Om patienten har en historia av funktionell lever- och njurpatologi är den rekommenderade startdosen 0,5 mg två gånger dagligen. Vid behov kan dosen ökas individuellt med 0,5 mg två gånger dagligen, vilket innebär att den når 1–2 mg två gånger dagligen. Behandlingen med Zairis bör utföras med tillräcklig försiktighet och under ständig övervakning av en specialist, särskilt för patienter i denna grupp.

Använd Zairis under graviditet

Varken kliniska eller laboratorieobservationer har utförts på kvinnor under graviditet. Därför är användning av Zairis under graviditet endast motiverad om den förväntade nödvändiga positiva effekten för den blivande modern överväger den potentiella risken för fostret, eftersom intag av antipsykotiska läkemedel under graviditetens tredje trimester kan ha en ganska negativ effekt på barnets psykosomatiska utveckling. Efter födseln har barn som fått en dos Zairis i livmodern en ökad sannolikhet att utveckla följande avvikelser: agitation (stark känslomässig upphetsning), dåsighet, hypertoni (högt blodtryck), hypotoni (lågt blodtryck), tremor, ätstörningar. Därför behöver sådana barn övervakas noggrannare.

En liknande metod för att förskriva läkemedlet Zairis är nödvändig när en kvinna ammar sitt nyfödda barn. Djurstudier har visat att läkemedlets aktiva substans utsöndras i bröstmjölk. Därför, om du inte kan vara utan läkemedlet, är det lämpligt att sluta amma.

Kontra

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot någon del av läkemedlet är kanske det enda som kan klassificeras som en kontraindikation för användning av Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Bieffekter Zairis

Efter användning av läkemedlet är biverkningarna av Zairis måttliga eller svåra. De kan delas in både efter riktning och verkningsmekanism.

• Infektioner och cellers förmåga att dela sig och invadera omgivande vävnader.
  • Infektionssjukdomar i övre luftvägarna och urinvägarna (faryngit, tonsillit, bronkit, cystit och andra).
  • Otit och cellulit.
  • Influensa.
  • Och många andra.
• Hematopoetiska systemet:
  • Anemi.
  • Minskade trombocytnivåer.
  • Neutropeni (minskade neutrofilnivåer i blodet).
  • Med flera.
• Immunförsvaret:
  • Akuta anafylaktiska reaktioner.
  • Svullnad.
  • Allergiska reaktioner.
• Systemet för utbyte och ämnesomsättning.
  • Anorexi.
  • Diabetes mellitus.
  • Vattenförgiftning.
  • Ökat kolesterol i blodet.
  • Ökad eller minskad aptit.
• Psykologiska aspekter:
  • Ångest och nervositet.
  • Sömnlöshet.
  • Minskad total tonus i kroppen.
  • Minskad känslomässighet.
  • Förvirring av medvetandet.
  • Depressivt tillstånd.
  • Framväxten av alla möjliga manier.
  • Med flera.
• Nervsystemet:
  • Parkinsonism.
  • Yrsel, huvudvärk.
  • Slöa fall.
  • Medvetslöshet.
  • Cerebrovaskulära störningar.
  • Ofrivillig muskelkontraktion.
  • Spasmer i ansiktsmusklerna.
  • Och många andra manifestationer.
• Synorgan:
  • Konjunktivit.
  • Svullnad och klåda.
  • Minskad syn.
  • Torra ögon och rinnande ögon.
  • Rädsla för ljus.
  • Med flera.
• Hörselorganen – ringningar i öronen.
• Hjärt-kärlsystemet:
  • Takykardi.
  • Arteriell hypotoni.
  • Hyperemi.
  • Sudden death.
  • Venös tromboembolism.
  • Onormalt EKG.
• Andningssystemet:
  • Nästäppa och näsblod.
  • Lunginflammation.
  • Andnöd och väsande andning.
  • Nästäppa i luftvägarna.
  • Bihåleinflammation och svullnad i näshålan.
  • Produktiv hosta.
• Biverkningar av Zairis i matsmältningssystemet:
  • Illamående, kräkningar och diarré.
  • Torr mun.
  • Förstoppning och dyspepsi eller fekal inkontinens.
  • Magont.
  • Förvrängning av smaken.
  • Tarmobstruktion.
  • Tandvärk.
  • Med flera.
• Endokrina systemet - hyperprolaktinemi.
• Hud:
  • Utslag, mjäll.
  • Seborroiskt eksem.
  • Eksem och klåda.
  • Med flera.
• Muskuloskeletala systemet:
  • Smärta i ryggen och lemmarna.
  • Muskelsvaghet.
• Urinvägarna:
  • Urininkontinens.
  • Urinretention.
  • Med flera.
• Reproduktionssystemet:
  • Menstruationscykelrubbningar.
  • Förstoring av mjölkkörtlarna.
  • Impotens.
  • Retrograd ejakulation.
  • Med flera.

[ 12 ], [ 13 ]

Överdos

Vid intag av betydande doser av läkemedlet Zairis är en överdos möjlig, vilket börjar manifestera sig med följande symtom:

• Uttalad lugnande effekt.
• Dåsighet.
• Arteriell hypotoni.
• Takykardi.
• Extrapyramidala störningar.
• Kramper.
• Förmaksflimmer.
• Hypersomni.
• Och några andra.

Det finns ingen tydlig motgift i detta fall. Vid allvarliga, akuta överdoseringsfall är det nödvändigt att påbörja avgiftningsåtgärder så snart som möjligt, införa tillräcklig ventilation och syresättning.

Sådana patienter rekommenderas att genomgå magsköljning, ta aktivt kol och laxermedel. Under hela processen är kontinuerlig övervakning av hjärtat nödvändig, inklusive kontinuerlig EKG-registrering, för att förhindra akut utveckling av arytmi.

Vid hypotoni och kollaps bör lämpliga åtgärder vidtas genom att förskriva intravenösa infusioner och/eller administrera sympatomimetika. Vid allvarliga extrapyramidala störningar förskrivs antikolinerga läkemedel. Patienten bör vara under ständig medicinsk övervakning tills symtomen på överdosering helt försvinner.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaktioner med andra droger

Vid behov av interaktion mellan Zairis och andra läkemedel är det nödvändigt att iaktta extrem försiktighet. Detta gäller särskilt läkemedel som farmakodynamiskt sett predisponerar för förlängning av QT-intervallet i kardiogram, eftersom risperidon, den aktiva substansen i Zairis, har samma egenskaper.

Sådana läkemedel inkluderar till exempel:

• antiarytmika av klass Ia: disopyramid, kinidin, prokainamid.
• antiarytmiska läkemedel av klass III: amiodaron, sotalol.
• tricykliska antidepressiva medel, såsom amitriptylin.
• tetracykliska antidepressiva medel, såsom maprotilin.
• vissa antiarytmika.
• ett antal antipsykotiska läkemedel.
• vissa antimalarialäkemedel: kinin och meflokin.
• läkemedel som orsakar elektrolytobalans.
• och några andra. Denna lista är inte komplett.

Zairis bör användas med försiktighet i kombination med andra läkemedel som kan påverka centrala nervsystemet, inklusive alkohol, opiater (narkotiska opiumalkaloider), antihistaminer (läkemedel som blockerar frisättningen av histaminer i blodet) och bensodiazepiner (läkemedel med psykoaktiva substanser med hypnotiska, lugnande och antikonvulsiva effekter).

Risperidon kan vara en antagonist till levodopa (ett läkemedel mot Parkinsons sjukdom). När en sådan kombination är nödvändig, särskilt i svåra stadier av Parkinsons sjukdom, bör lägsta effektiva doser av Zairis förskrivas. Kliniskt signifikant arteriell hypotoni har observerats vid samtidig användning av risperidon och blodtryckssänkande läkemedel.

Detta läkemedel påverkar inte farmakokinetiken för valproat, litium, digoxin eller topiramat signifikant.

När risperidon används i kombination med andra läkemedel som är signifikant associerade med plasmaproteindynamiken, sker ingen uppenbar förskjutning av ett av läkemedlen från blodets proteinfraktion i den kliniska bilden.

Fluoxetin och paroxetin (hämmare av leverenzymer) - ökar koncentrationen av risperidon i blodplasman. Men denna faktor är mindre än ökningen av antipsykotiska fraktioner. Man tror att andra hämmare av leverenzymer (såsom kinidin) direkt påverkar koncentrationen av risperidon i blodplasman. Vid varje förändring av dosen av fluoxetin eller paroxetin bör den kvantitativa komponenten av Zairis ses över.

Vid användning av Zairis i kombination med karbamazepiner noterades en minskning av koncentrationen av den aktiva antipsykotiska fraktionen av risperidon i blodplasman. Ett liknande resultat kan observeras vid användning av andra leverenzyminducerare (rifampicin, fenytoin, fenobarbital och andra). Om karbamazepin (eller ett liknande läkemedel) sätts ut bör dosen av Zairis ses över och minskas.

Amitriptylin modifierar inte effekten av Zairis eller aktiva antipsykotiska fraktioner. Cimetidin och ranitidin ökar den biologiska penetrationen av risperidon, men aktiverar minimalt antipsykotiska fraktioner. Erytromycin förändrar inte farmakokinetiken för risperidon eller aktiviteten hos antipsykotiska fraktioner.

Galantamin och donezepil påverkar inte farmakokinetiken för risperidon och den aktiva antipsykotiska fraktionen signifikant. Fenotiaziner och vissa antidepressiva medel kan öka andelen risperidon i blodplasma.

[ 23 ], [ 24 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållandena för Zairis skiljer sig inte från de för många andra läkemedel. Temperaturen i rummet där detta läkemedel förvaras bör inte överstiga 25 °C. Förvaringsplatsen för Zairis bör inte vara oåtkomlig för barn.

[ 25 ], [ 26 ]

Hållbarhetstid

Läkemedlets utgångsdatum anges nödvändigtvis på förpackningen och är 36 månader (eller tre år). Om Zairis hållbarhet har löpt ut rekommenderas det inte att använda läkemedlet. Efter att läkemedlet har öppnats och använts, genom att ta bort förseglingen från flaskan, minskas utgångsdatumet kraftigt och är endast en månad.

[ 27 ]