Levoflocin

Levofloxacin är ett antibakteriellt medel som används vid systemisk behandling.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Levoflocin

Det används för måttliga och till och med milda infektioner orsakade av bakterier som är känsliga för levofloxacin:

• förvärrad bihåleinflammation;
• kronisk bronkit som är i form av en exacerbation;
• öppenvårdslunginflammation;
• lesioner i urinvägarna, som uppstår med komplikationer (detta inkluderar även pyelonefrit);
• lesioner som påverkar det subkutana området och epidermis.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Släpp formulär

Substansen frisätts i tablettform; en platta innehåller 5 stycken. Inuti en separat förpackning finns 1 förpackningsplatta.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet har ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet. Den höga utvecklingstakten av bakteriedödande egenskaper säkerställs genom att aktiviteten hos det bakteriella enzymet inuti DNA-gyras, vilket är en del av strukturen hos topoisomeras-2, hämmas. Resultatet av detta är att den volymetriska strukturen hos bakteriellt DNA förstörs och deras delningsprocesser blockeras.

Bland de mikrober som är mottagliga för levofloxacins påverkan:

• aerober gram(+): pyogena streptokocker, fekala former av enterokocker, gyllene former av stafylokocker methy-S, och tillsammans med dessa saprofytiska stafylokocker med hemolytiska stafylokocker methy-S, streptokocker av agalactiae-typ med streptokocker i undergrupperna C och G och pneumokocker peni-I/S/R;
• Gram(-) aerober: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli med Eikenella corrodens, samt Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae med Enterobacter agglomerans och Morgans baciller. Listan inkluderar även Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris med Pasteurella multocida och Serratia marcescens med Pseudomonas aeruginosa;
• anaerober: Clostridia perfringens med Bacteroides fragilis och peptostreptokocker;
• Övriga: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae och Mycoplasma pneumoniae med Chlamydophila psittaci.

Följande har oregelbunden känslighet för läkemedlets inverkan:

• aerob gram(+): hemolytiska stafylokocker methy-R;
• aerob gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerober: bakterier thetayotomikron med Bacteroides ovatus, Clostridium difficile tillsammans med Bacteroides vulgaris.

Aerober Gram(+) är resistenta mot Levofloxacin: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetik

Levofloxacin absorberas med hög hastighet och nästan 100 % i mag-tarmkanalen, med plasma-Cmax-värden observerade efter 1 timme från läkemedelsanvändning. Substansens absoluta biotillgänglighet är nästan 100 %. Linjär farmakokinetik registreras i doseringsintervallet 50–600 mg. Födointag har en svag effekt på läkemedelsabsorptionen.

Cirka 30–40 % av läkemedlet syntetiseras med vassleprotein. Ackumulering av substansen vid en daglig engångsdos på 0,5 g leder inte till utveckling av signifikanta kliniska effekter. Obetydlig men förutsägbar ackumulering av läkemedlet sker vid två dagliga doser på 0,5 g. Stabila distributionsvärden observeras efter 3 dagar.

För doser över 0,5 g är Cmax-värdena för läkemedlet inuti bronkialslemhinnan tillsammans med bronkiernas epiteliala sekret 8,3 respektive 10,8 μg/ml; värdena inuti lungvävnaden är cirka 11,3 μg/ml (bestämt efter 4–6 timmar från administreringsögonblicket). Läkemedlet penetrerar dåligt in i cerebrospinalvätskan.

Medelvärdena för läkemedlet i urin under 8–12 timmar från en engångsdos på 0,15, 0,3 respektive 0,5 g är 44, 91 respektive 200 mcg/ml.

Det är praktiskt taget inte föremål för metaboliska processer; metaboliska produkter utgör mindre än 5% av volymen av läkemedlet som utsöndras i urinen.

Utsöndring från plasma sker med en ganska låg hastighet (komponentens halveringstid varierar från 6 till 8 timmar). 85 % utsöndras via njurarna.

[ 18 ], [ 19 ]

Dosering och administrering

Daglig användning av läkemedlet bör utföras i 1-2 appliceringar, utan att koppla dem till måltider. Läkemedlet sväljs utan att tugga och sköljs med rent vatten.

Levofloxacin tas minst 2 timmar före eller efter att man tagit läkemedel som innehåller Fe-salter, samt sukralfat och antacida, eftersom de kan minska läkemedlets absorption. Storleken på den totala dosen bestäms av svårighetsgraden av förloppet och infektionsformen som uppstått, samt patogenens känslighet för levofloxacin.

Terapin bör pågå i högst 2 veckor. Dessutom måste den terapeutiska kursen fortsätta i ytterligare 48–72 timmar från det ögonblick temperaturen stabiliseras eller från det ögonblick mikroben förstörs (vilket bekräftas genom mikrobiologisk analys).

Dosstorlekar för olika sjukdomar:

• akuta stadier av bihåleinflammation – 1 daglig administrering av 0,5 g av läkemedlet i 10-14 dagar;
• förvärring av kronisk bronkit - 1 gång daglig användning av 0,25-0,5 g under en period av 7-10 dagar;
• hempneumoni – 1–2 gånger dagligt intag av 0,5 g Levofloxacin inom 7–14 dagar;
• skador på urinvägarna (med komplikationer) - 0,25 g av läkemedlet en gång om dagen inom en 7-10-dagarsperiod;
• hudskador – 1-2 gånger användning av 0,15-0,5 g av läkemedlet, under en period av 1-2 veckor.

Personer med njurproblem (CC-nivå under 50 ml/min) bör ta full dos av läkemedlet den första dagen och sedan minska den med hänsyn till CC-indikatorerna. Patienter i denna grupp bör ständigt övervakas av en medicinsk specialist.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Använd Levoflocin under graviditet

Det är förbjudet att använda under amning och graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedel från denna underkategori;
• epilepsi;
• om det finns klagomål om negativa manifestationer som utvecklas i senområdet och är förknippade med användning av kinoloner.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bieffekter Levoflocin

Bland de biverkningar som uppstår finns:

• ibland uppstår rodnad eller klåda i epidermis. Ibland noteras symtom på allvarlig intolerans med manifestationer av urtikaria eller svullnad i epidermis och slemhinnor;
• takykardi;
• tecken på dyspepsi;
• dåsighet, svår yrsel eller huvudvärk;
• minskning av blodtrycket;
• en ökning av bilirubinnivåerna, och tillsammans med dem leverenzymer och serumkreatinin;
• leuko-, trombocyt- eller neutropeni och eosinofili;
• känsla av systemisk svaghet;
• svår inflammation eller smärta i det muskel-artikulära området som påverkar senorna.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Överdos

Vid förgiftning med Levofloxacin uppstår ofta tecken på skador på centrala nervsystemet: svår yrsel, svår förvirring, kramper och nedsatt medvetande.

Motsvarande symtomatiska åtgärder vidtas. Läkemedlets aktiva substans utsöndras inte genom dialys. Läkemedlet har inte heller någon motgift.

[ 32 ], [ 33 ]

Interaktioner med andra droger

Absorptionen av läkemedlet försvagas avsevärt i kombination med Al- eller Mg-innehållande antacida, såväl som med produkter som innehåller Fe-salter.

Läkemedlets biotillgänglighet minskar signifikant vid administrering i kombination med sukralfat. Därför bör ett intervall på minst 120 minuter observeras mellan administreringarna.

Levofloxacin förskrivs med stor försiktighet tillsammans med substanser som påverkar njursekretionen (cimetidin eller probenecid). Detta gäller särskilt för personer med njursjukdomar.

Halveringstiden för ciklosporinkomponenten ökar med 33 % i kombination med levofloxacin.

[ 34 ], [ 35 ]

Förvaringsförhållanden

Levofloxacin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen ligger i intervallet 15–25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Hållbarhetstid

Levofloxacin kan förskrivas i 3 år från det datum då läkemedelssubstansen släpptes.

[ 39 ], [ 40 ]

Ansökan för barn

Inte förskrivet för barn (under 18 år).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analoger

Läkemedlets analoger är Ofloxacin, Ciprolet, Glevo med Moflaxia, samt Ciprofloxacin, Levofloxacin och Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]