Levocin

Levocin är ett antibakteriellt ämne från fluorokinolonkategorin.

Indikationer Levocina

Det används för infektiösa lesioner av varierande svårighetsgrad som har uppstått på grund av aktiviteten hos mikrobiella stammar som är känsliga för levofloxacin:

• akut bihåleinflammation (detta inkluderar bihåleinflammation);
• akut fas av kronisk bronkit;
• lunginflammation i hemmet eller på sjukhus;
• lesioner i urinvägarna, med eller utan komplikationer (måttliga eller milda stadier).

[ 1 ]

Släpp formulär

Komponenten släpps i tablettform - 10 stycken i en platta. En sådan platta är förpackad i en förpackning.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

Fluorokinolonantibiotikumet har ett brett spektrum av terapeutiska effekter. Innehåller den aktiva substansen levofloxacin (ofloxacinisomer av levorotatorisk typ). Denna komponent blockerar aktiviteten hos DNA-gyras, förstör processerna för tvärbindning av mikrobiella DNA-brott och supercoiling, och saktar även ner DNA-bindning och leder till utveckling av starka morfologiska förändringar i membran, cellväggar och cytoplasma.

Visar den aktiva aktiviteten hos ett relativt stort antal mikrobiella stammar:

• gram(+) aerober: enterokocker (inklusive fekala), stafylokocker (meticillinkänsliga och koagulasnegativa), difteribakterier, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes med Staphylococcus aureus (meticillinkänslig), Staphylococcus epidermidis (även känslig för meticillin) och koagulasnegativa stafylokocker. Dessutom inkluderar listan pyogena streptokocker, streptokocker i underkategorierna C och G, samt Streptococcus viridans med pneumokocker (de två sistnämnda är resistenta, har måttlig känslighet och är känsliga för penicillin);
• Gram(-) aerober: Acinetobacter (inklusive Acinetobacter baumannii), Enterobacter (inklusive Cloacae, Aerogenes och Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii och Escherichia coli, samt Eikenella corrodens, Morgans bakterier, Gardnerella vaginalis och Ducreys baciller. Dessutom inkluderar listan Moraxella catarrhalis (producerande β-laktamas eller inte), Haemophilus influenzae (känslig eller resistent mot ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (inklusive pneumoni och oxytocaccia), Proteus vulgaris och mirabilis, Salmonella och gonokocker (resistenta, svagt känsliga och känsliga för penicillins inverkan), Providencia (Rettger och Stuart), Meningococcus med Pasteurella (Multocida, Canis och Dagmatis), samt Serratia (inklusive Marciescens) och Pseudomonas (inklusive Pseudomonas aeruginosa);
• anaerober: Clostridia perfringens och Propionibakterier med Bacteroides fragilis, Peptostreptokocker med Bifidobakterier och Fusobakterier med Veillonella;
• andra bakterier: legionella (inklusive pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae med chlamydophila psittaci och Chlamydia trachomatis, samt mycoplasma pneumoniae, mykobakterier (inklusive Hansens bacill och Kochs bacill), rickettsia, mycoplasma hominis och ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Levofloxacin absorberas med en hög hastighet och nästan 100 %. Födointag har nästan ingen effekt på uttrycket och absorptionshastigheten. Nivån av absolut biotillgänglighet är cirka 100 %. Vid en engångsanvändning av läkemedlet i en portion på 0,5 g är Cmax-värdena 5,2–6,9 mcg/ml; bestämt efter 1,3 timmar.

Distributionsprocesser.

Intraplasmisk proteinsyntes – 30–40 %.

Ämnet distribueras i många vävnader och organ: benvävnad, lungor, bronkial slemhinna med sputum, cerebrospinalvätska, leukocyter, samt prostata och organ i det urogenitala systemet med alveolära makrofager.

Metaboliska processer och utsöndring.

I levern deacetyleras eller oxideras en liten del av läkemedlet.

Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna – glomerulär filtration och tubulär sekretion. Cirka 87 % av den oralt administrerade dosen utsöndras oförändrad i urinen (efter 48 timmar) och mindre än 4 % i avföringen (efter 72 timmar). Levofloxacins plasmahalveringstid är 6–8 timmar.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering och administrering

Doseringen av läkemedlet väljs med hänsyn till lesionens svårighetsgrad och dess progressions art, såväl som den patogena mikrobens känslighet.

Läkemedlet ska tas före eller mellan måltider. Tabletterna ska inte tuggas – de ska sväljas med vanligt vatten (0,5–1 glas).

Under bihåleinflammation tas 0,5 g av läkemedlet en gång om dagen (terapicykeln varar 10-14 dagar).

Den akuta fasen av kronisk bronkit behandlas genom att ta 0,5 g av läkemedlet en gång om dagen (1 veckas kur).

Sjukhus- och hemlunginflammation bör behandlas med 0,5 g Levocin en gång dagligen under en period av 1–2 veckor.

Okomplicerade urinvägsinfektioner behandlas genom att administrera 0,5 g av substansen en gång om dagen (3-dagarsperiod). Samma dos bör tas med samma frekvens om infektionen har komplikationer, men en sådan cykel bör vara 10 dagar lång.

Okomplicerade lesioner i subkutan vävnad med epidermis elimineras genom att ta 0,5 g av läkemedlet en gång dagligen i 7-10 dagar. Om en sådan sjukdom åtföljs av komplikationer används dosen på 0,5 g 2 gånger om dagen, och själva cykeln varar 1-2 veckor.

Vid behov kan dosen ökas, med hänsyn till symtomens svårighetsgrad och typen av patologisk lesion.

Den maximalt tillåtna storleken på en engångsdos är 0,5 g. Högst 1000 mg av substansen kan tas per dag.

Portionsdosstorlekar för personer med nedsatt njurfunktion:

• CC-värden inom 50–20 ml/minut – efter den första dosen på 0,5 g per dag övergår patienten till att ta 0,25 g per dag; efter den första dosen på 0,75 g per dag tas sedan 0,75 g var 48:e timme;
• nivån av CC inom 19-10 ml/minut - efter den första dagliga dosen på 0,25 g används 0,25 g i 48 timmar; med den första dagliga dosen på 0,5 g - 0,25 g i 48 timmar; med den första dagliga dosen på 0,75 g - 0,5 g i 48 timmar;
• CC-värden <10 ml/minut (detta inkluderar även CAPD och hemodialys) – 1:a portionen 0,25 g under 24 timmar, sedan 0,25 g under 48 timmar; 1:a portionen 0,5 g per dag – sedan 0,25 g under 48 timmar; 1:a dosen 0,75 g per dag – senare 0,5 g under 48 timmar.

Använd Levocina under graviditet

Levocin ska inte förskrivas till gravida eller ammande kvinnor.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• epileptiska anfall;
• allvarlig intolerans i samband med läkemedlets komponenter eller andra kinoloner.

[ 7 ]

Bieffekter Levocina

Bland de observerade biverkningarna finns:

• Matsmältningsstörningar: diarré eller illamående uppträder ofta, och enzymaktiviteten i levern och blodserumet ökar. Kräkningar, matsmältningsbesvär, aptitlöshet och buksmärtor kan ibland förekomma. Ökade serumbilirubinnivåer och blodig diarré registreras ibland. Hepatit eller enterokolit (inklusive pseudomembranös kolit) kan uppträda ibland;
• Allergisymptom: ibland förekommer hudhyperemi eller klåda. I sällsynta fall observeras anafylaktoida eller anafylaktiska manifestationer (med bronkial spasm, urtikaria eller svår kvävning). Ibland uppstår svullnad av slemhinnor eller epidermis (till exempel ansikts- eller svalgssvullnad), intolerans mot solljus och UV-strålning samt allergisk pneumonit, och blodtrycksnivåerna sjunker kraftigt med efterföljande chock. Utveckling av TEN, SJS, vaskulit eller MEE är möjlig;
• CNS-störningar: ibland förekommer sömnstörningar, yrsel, en känsla av intensiv dåsighet och huvudvärk. Ibland noteras en känsla av psykomotorisk agitation, rastlöshet, ångest eller förvirring, liksom depression, tremor, psykotiska symtom, konvulsivt syndrom och parestesier som påverkar händerna;
• störningar i sinnesorganen: smak- och luktstörningar, hörsel- och synstörningar uppträder sporadiskt, och dessutom försvagas den taktila känsligheten;
• skador på det hematopoetiska systemet: ibland förekommer leukopeni eller eosinofili. Ibland utvecklas neutro- eller trombocytopeni (ibland ökar blödningen). Agranulocytos uppträder sporadiskt eller allvarliga infektioner utvecklas (återkommande eller ihållande temperaturökning, försämrad hälsa). Pancytopeni eller hemolytisk anemi kan förekomma;
• problem med hjärt-kärlsystemet: blodtrycket sjunker ibland eller hjärtklappning uppstår. Förlängning av QT-intervallet eller kärlkollaps är möjlig;
• Muskel- och bendysfunktion: senor påverkas ibland (till exempel tendinit) och smärta uppstår i området kring de muskler som leder. En senruptur observeras sporadiskt, till exempel hälsenan (ett liknande symptom utvecklas inom 48 timmar från behandlingsstart och kan vara bilateralt) eller muskelsvaghet, vilket är extremt viktigt för personer med bulbär pares. Muskelskador (rabdomyolys) kan utvecklas;
• urindysfunktion: serumkreatininnivåerna ökar ibland. ARF (tubulointerstitiell nefrit) observeras sporadiskt;
• manifestationer i det endokrina systemet: hypoglykemi uppträder sporadiskt (detta bör beaktas av diabetiker), åtföljd av sådana symtom som en känsla av nervositet, darrningar av svettningar och en mycket stark aptit;
• Andra: ibland utvecklas asteni. Feber, superinfektion eller sekundärinfektion förekommer sporadiskt.

[ 8 ]

Överdos

Förgiftning med läkemedlet leder till yrsel eller kramper, förvirring eller nedsatt medvetandegrad, samt kräkningar, erosioner på slemhinnorna och illamående.

Symtomatiska procedurer utförs. Läkemedlet har ingen motgift och utsöndras inte genom dialys.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaktioner med andra droger

Effekten av levofloxacin minskar avsevärt i kombination med Mg- och Al-innehållande antacida, sukralfat och Fe-innehållande läkemedel, så ett intervall på minst 120 minuter bör observeras mellan deras användningar.

En liten minskning av läkemedlets njurclearance observeras vid kombination med probenecid eller cimetidin (den har nästan ingen klinisk betydelse, men en sådan kombination bör användas med försiktighet, särskilt hos personer med njursjukdomar).

Probenecid med cimetidin ökar läkemedlets halveringstid och AUC-värden, och minskar även dess clearance-hastigheter (men det finns inget behov av att justera dosen när de kombineras).

Att ta läkemedlet samtidigt ökar inte halveringstiden för ciklosporin signifikant.

Det finns bevis för en signifikant minskning av kramptröskeln när kinoloner kombineras med medel som försvagar denna tröskel. Detta gäller även vid kombinerad användning av kinoloner med teofyllin och fenbufen eller liknande NSAID-preparat.

Samtidig användning av läkemedlet med teofyllin kräver noggrann övervakning av teofyllinvärdena och lämpliga dosjusteringar för att förhindra uppkomsten av biverkningar (t.ex. kramper).

Användning med indirekta antikoagulantia kräver noggrann övervakning av fysiologisk respons och andra koagulationsdata, samt övervakning av eventuella blödningssymtom.

Kombinationen med Levocin kan förstärka effekten av warfarin; i detta fall kan ökningen av PTT-nivån åtföljas av blödning.

Kombinationen av läkemedlet med NSAID-preparat ökar sannolikheten för stimulering av centrala nervsystemet och utveckling av anfall.

Hos diabetiker som tar antidiabetika eller insulin oralt kan administrering av läkemedlet leda till utveckling av hyper- eller hypoglykemiska tillstånd (det är nödvändigt att noggrant övervaka blodsockernivåerna).

Kombination av läkemedlet med GCS ökar risken för senruptur.

[ 11 ], [ 12 ]

Förvaringsförhållanden

Levocin förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för barn. Temperaturintervallet är 15-30 °C.

[ 13 ]

Hållbarhetstid

Levocin får användas inom en 5-årsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Ansökan för barn

Ej för användning inom pediatrik (under 18 år).

[ 14 ], [ 15 ]

Analoger

Analoger av ämnet är sådana läkemedel som Alevo, Levozin med Levomak, Glevo och Levoxin, samt Levobact med Levolet.