Paracetamol mot smärta

Frågan om huruvida paracetamol hjälper mot smärta kan uppstå i de fall där en tablett av detta smärtstillande-febernedsättande medel inte ger den förväntade smärtlindrande effekten. Samtidigt är det det vanligaste läkemedlet mot smärta och feber, och WHO har inkluderat det i listan över viktiga läkemedel - de mest effektiva och säkra. [ 1 ]

Andra handelsnamn för paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs och Efferalgan (brustabletter), Cefekon (suppositorier).

Dessutom ingår paracetamol i läkemedel som Askofen, Citramon, Excedrin och Farmadol (paracetamol + acetylsalicylsyra + koffein), Daleron C (med vitamin C), Fanigan och Panoxen (med diklofenak), Papaverin (i kombination med drotaverin), Fervex (med askorbinsyra och antihistaminen feniramin), Tamipul (med ibuprofen och koffein), Pentalgin (med analgin, koffein, fenobarbital och kodein), Farmacitron (med feniramin, fenylefrin och askorbinsyra).

Indikationer Paracetamol

Paracetamol tas som ett febernedsättande medel vid förkylning och akuta luftvägsinfektioner (när kroppstemperaturen stiger till +38,5°C och högre), samt vid subfebrila febertillstånd av olika etiologier.

Lindrar paracetamol smärta? Det gör det, men inte all smärta, vilket beror på dess farmakologiska egenskaper. Vid milda till måttliga smärtsyndrom används paracetamol som ett symptomatiskt medel:

• för huvudvärk, inklusive migrän, psykogen huvudvärk (spänningschefalgi), huvudvärk av toxisk etiologi - baksmälla; Kombinationen av koffein och paracetamol vid behandling av baksmälla kan orsaka risk för leverskador.
• från tandvärk;
• för lindrig artralgi och myalgi, dvs. smärta i leder och muskler. Paracetamol kan lindra smärtan vid mild artrit, men påverkar inte den underliggande inflammationen, rodnaden och svullnaden i leden; [ 2 ]
• för rygg- och ländryggssmärta i samband med myosit. [ 3 ]

För kvinnor kan paracetamol hjälpa mot mensvärk eller algomenorré (även om Spazmalgon eller Baralgin kan vara bättre mot svår smärta). Vissa studier har dock jämfört NSAID med paracetamol. De tyder på att NSAID är något mer effektiva än paracetamol för att lindra mensvärk. [ 4 ]

Paracetamol är av liten nytta vid njursmärta, eftersom njursmärtsyndrom är förknippat med spasmer i urinledarnas glatta muskulatur, och antispasmodika används för att lindra dem, i synnerhet No-shpa (Drotaverin), Papaverinhydroklorid, Platyphyllin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Paracetamol ensamt eller i kombination med lågaktiva opioider har milda antiinflammatoriska egenskaper och har visat sig vara effektivt vid både akuta och kroniska inflammatoriska tillstånd i njurarna [ 5 ]. Även om paracetamol anses vara det säkraste icke-narkotiska smärtstillande läkemedlet hos patienter med njursjukdom, bör man komma ihåg att det kan vara nefrotoxiskt vid långvarig användning av höga doser. [ 6 ]

Paracetamol används inte vid spastisk buksmärta.

Man bör komma ihåg att läkare vid psykogen cefalgi ofta inte rekommenderar paracetamol, utan läkemedel som blockerar H-kolinerga receptorer (muskelavslappnande medel) och/eller antidepressiva lugnande medel. Och vid ledvärk föredras icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), inklusive diklofenak, ibuprofen, indometacin etc. Paracetamol används för akut behandling av episodisk spänningshuvudvärk hos vuxna. [ 7 ], [ 8 ]

Öron-näsa-halsläkare förskriver inte paracetamol för halsont eller öronvärk eftersom det inte hjälper till att minska inflammation.

Släpp formulär

Paracetamol finns i form av tabletter (200, 325 och 500 mg), kapslar (325 mg), sirap, flytande suspension, injektionslösningar, rektala suppositorier (0,08 g, 0,17 g och 0,33 g vardera).

Farmakodynamik

Paracetamol – N-acetyl-p-aminofenol – är ett acetylderivat av den fenoliska organiska föreningen anilin (para-aminofenol eller 4-aminofenol), dvs. det tillhör aniliderna.

Till skillnad från NSAID-preparat har paracetamol praktiskt taget inga antiinflammatoriska egenskaper, eftersom dess farmakodynamik huvudsakligen bestäms av effekten på neuronerna i hypotalamus och ryggmärgens termoreglerande centra - med återställandet av deras funktioner, normalisering av temperaturhomeostas.

Paracetamol verkar mot smärta genom att hämma aktiviteten hos membranenzymet i hjärnbarkceller – cyklooxygenas typ 3 (COX-3), vilket säkerställer syntesen av mediatorerna (prostaglandiner) PGE2 och PGF2α.

Dessutom hämmar den aktiva metaboliten av läkemedlet N-arachidonoylaminofenol (AM404) å ena sidan produktionen av cyklooxygenas COX-1 och COX-2, och stimulerar å andra sidan TRPV1-receptorer hos nociceptiva neuroner i det perifera nervsystemet, vilka är involverade i överföring, modulering och integration av smärtsignaler. [ 9 ]

Farmakokinetik

Paracetamol har hög biotillgänglighet (88 %) vid oralt intag, det absorberas väl i mag-tarmkanalen och når maximala koncentrationer i blodet 90 minuter efter en enda standarddos. Smärtlindringen varar i två till fyra timmar.

Paracetamol penetrerar blod-hjärnbarriären och går över i bröstmjölk hos ammande kvinnor. Läkemedlet har låg plasmaproteinbindning (högst 22–25 %) och halveringstiden är 1,5–2,5 timmar.

I paracetamols metabolism faller den huvudsakliga belastningen på levern. Sulfotransferasenzymer bryter ner det till farmakologiskt inaktiva glukuronsyrakonjugat och sulfater. Och cytokrom P450-enzymer katalyserar dess oxidation till den reaktiva metaboliten NAPQI (N-acetyl-p-bensokinonimin), som binder till sulfhydrylgruppen i leverns glutation och sedan utsöndras i urinen - i form av cystein- och merkaptursyraföreningar. [ 10 ]

Dosering och administrering

Den maximala terapeutiska dosen av paracetamol är 4 g/dag för vuxna och 50–75 mg kg/dag för barn. Mer detaljerad information om doseringen av olika former av detta läkemedel finns i publikationen – Paracetamol.

Hur mycket ska man dricka? Det är inte lämpligt att använda läkemedlet i mer än tre till fem dagar i rad.

Ansökan för barn

Enligt officiella instruktioner är användning av paracetamol tillåten för barn från 1 månad vid en daglig dos på 50 mg per kilogram kroppsvikt. Barnläkare rekommenderar barnsuspension Calpol, sirap och rektala suppositorier Efferalgan, suspension och rektala suppositorier Panadol baby.

På samma sätt bestäms den maximala tillåtna dagliga dosen av läkemedlet, som vid förhöjda temperaturer får tas upp till fyra gånger om dagen, med ett 4-timmarsintervall mellan doserna.

• 3 månader till 6 månader: 2,5 ml paracetamolsuspension för spädbarn administreras upp till fyra gånger dagligen.
• 6 månader till 24 månader: 5 ml paracetamolsuspension för spädbarn administreras upp till fyra gånger dagligen.
• 2 till 4 år: 7,5 ml paracetamolsuspension för barn administreras upp till fyra gånger dagligen.
• 4 till 6 år: 10 ml paracetamolsuspension för barn administreras upp till fyra gånger dagligen.
• Från 6 till 8 år: 5 ml paracetamolsuspension sex plus, förskrivet upp till fyra gånger om dagen.
• Från 8 till 10 år: 7,5 ml paracetamolsuspension sex plus, administrerat upp till fyra gånger per dag.
• 10 till 12 år: 10 ml paracetamolsuspension sex plus, förskrivet upp till fyra gånger per dag.

American Academy of Pediatrics (AAP) fortsätter att rekommendera paracetamol för smärta och feber hos barn, men experter avråder från användning om barnet har astma eller riskerar att utveckla det. Användning av paracetamol i terapeutiska doser är i allmänhet säkert, även om levertoxicitet kan förekomma vid rekommenderade doser hos barn. [ 15 ]

Använd Paracetamol under graviditet

Paracetamol är förstahandsvalet för febernedsättande eller smärtstillande behandling under hela graviditeten. Konsekvenser som ökad risk för astma [ 11 ] eller uppmärksamhetsstörning med hyperaktivitet har diskuterats. [ 12 ] Paracetamolkonsumtion, särskilt under tredje trimestern, resulterar i en minskning av det relativa antalet hematopoetiska stamceller i navelsträngsblod, oberoende av moderns ålder, BMI under första trimestern, paritet, graviditetsålder och födelsevikt. [ 13 ]

Under graviditet kräver användning av paracetamol försiktighet, i synnerhet är det förbjudet att ta det under de första tre månaderna.

Detaljerad information i materialet - Paracetamol under graviditet

Paracetamol under amning

Alla detaljer och rekommendationer från läkare finns i artikeln - Kan en ammande mamma ta paracetamol?

Kontra

Kontraindikationer för att ta paracetamol mot smärta och feber inkluderar:

• individuell överkänslighet mot läkemedlet;
• funktionssvikt i levern och/eller njurarna;
• förhöjda nivåer av bilirubin i blodet (medfödda eller funktionella);
• hemolytisk anemi med brist på enzymet glukos-6-fosfatdehydrogenas;
• minskad nivå av leukocyter i blodet;
• barn under 4 veckors ålder.

Bieffekter Paracetamol

Möjliga biverkningar av paracetamol inkluderar:

• uppkomsten av klåda och utslag, inklusive urtikaria, samt exsudativ erytem och toxisk epidermal nekrolys av Stevens-Johnsons syndromtyp;
• utveckling av en akut allergisk reaktion med angioödem;
• illamående och buksmärtor;
• störningar i blodsammansättningen, i synnerhet anemi, minskade nivåer av blodplättar och leukocyter, ökat oxiderat hemoglobin (methemoglobin);
• njurskada med utveckling av interstitiell nefrit;

Långvarig användning av läkemedlet i maximala doser kan leda till leverskador. [ 14 ]

Överdos

En engångsdos på mer än 7 g för en vuxen och 150 mg/kg för ett barn anses potentiellt levertoxiskt, för mer information se – Paracetamols levertoxicitet.

Tecken på överdosering börjar vanligtvis uppstå inom några timmar efter att läkemedlet tagits – i form av illamående, kräkningar, ökad svettning och smärta i hypokondrium. [ 16 ]

Utan behandling kan överdosering leda till leversvikt och dödsfall inom några dagar. Aktivt kol kan användas för att minska absorptionen av läkemedlet.

Motgiftet är N-acetylcystein, som genom att fungera som en glutationprekursor och neutralisera den reaktiva metaboliten av Paracetamol NAPQI bidrar till att minska leverskador.[ 17 ]

Interaktioner med andra droger

Man bör komma ihåg att samtidig användning av kumarinantikoagulantia (warfarin) och antispasmodika med paracetamol förstärker effekten av dessa läkemedel.

Vid samtidig användning av antiemetika (metoklopramid eller domperidon) ökar absorptionen av paracetamol.

Att ta paracetamol tillsammans med lugnande medel i barbituratgruppen, antikonvulsiva medel, antituberkulosantibiotikumet rifampicin och etylalkohol ökar risken för leverskador.

Dessutom leder kombinationen av paracetamol med barbiturater (särskilt vid långvarig användning av det senare) till en minskning av dess febernedsättande effekt.

Förvaringsförhållanden

Vid rumstemperatur (upp till +25°C).

Hållbarhetstid

Hållbarheten för tabletter är tre år, hållbarheten för sirap och suspension är två år.

Analoger

Paracetamol mot smärta har många analoger - läkemedel i gruppen icke-narkotiska smärtstillande medel, det vill säga tabletter mot huvudvärk utan paracetamol, inklusive Analgin (Metamizolnatrium), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtin (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Recensioner

Recensioner från kirurger stöder användningen av paracetamol i kombination med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) för att minska postoperativ smärta.

Europeiska neurologer rekommenderar att man använder en kombination av paracetamol och koffein som ett av flera förstahandsval för behandling av migrän och psykogen huvudvärk.

Men för tandvärk eller smärta till följd av tandbehandlingar anses NSAID-preparat (ibuprofen, naproxen, etc.) vara mer effektiva.