Paracetamol för smärta

Självklart kan frågan - hjälper Paracetamol med smärta - uppstå i de fall tabletterna för detta smärtstillande medelhindrande medel inte gav den förväntade smärtstillande effekten. Detta är dock det vanligaste läkemedlet mot smärta och feber, och WHO har inkluderat det i listan över viktiga läkemedel - det mest effektiva och säkraste.[1]

Andra handelsnamn för Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs och Efferapegan (Sheffel) ljus).

Paracetamol är dessutom en del av läkemedel som Askofen, Citramon, Excedrine och Farmadol (paracetamol + acetylsalicylsyra + koffein), Daleron C (med vitamin C), Fanigan och Panoxen (med diklofenak), Papaverine (i kombination med drotaverin), Fervex (med askorbinsyra och antihistaminfeniramin), Tamipul (med ibuprofen och koffein), Pentalgin (med analgin, koffein, fenobarbital och codein), Pharmacitron (med feniramin, fenylefrin och askorbinsyra).

Indikationer Paracetamol

Paracetamol tas som ett febernedsättande medel för förkylning och SARS (när kroppstemperaturen stiger till + 38,5 ° C och högre), liksom i fall av låga grader av feber i olika etiologier.

Lindrar Paracetamol smärta? Det tar bort, men inte alla, på grund av dess farmakologiska egenskaper. Med mild till måttlig manifestation av smärta, som ett symptomatiskt medel, används Paracetamol:

• från huvudvärk, inklusive migrän, med psykogen huvudvärk (spänning Kefalgi), huvudvärk av toxisk etiologi - från baksmälla; Kombinationen av koffein och paracetamol vid behandling av en baksmälla kan orsaka risk för leverskada.
• från tandvärk;
• med mindre artralgi och myalgi, det vill säga från smärta i lederna och musklerna. Paracetamol kan lindra smärta vid mild artrit, men påverkar inte underliggande inflammation, rodnad och svullnad i lederna;[2]
• från rygg- och nedre ryggsmärta i samband med myosit. [3]

Paracetamol hjälper kvinnor med menstruationsvärk (menstruations) eller algodismenorré (även om Spazmalgon eller Baralgin bättre kan hantera svår smärta). Vissa studier har dock jämfört NSAID med acetaminophen (paracetamol). De antyder att NSAID är något effektivare än acetaminofen när det gäller att lindra menstruationskramp.[4]

Paracetamol är ineffektivt för smärta i njurarna, eftersom njursmärta är förknippade med spasmer i de släta musklerna i urinledarna, och kramplösningar används för att ta bort dem, i synnerhet No-shpa (Drotaverin), Papaverine hydrochloride, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminophen ensam eller i kombination med opioider med låg aktivitet har milda antiinflammatoriska egenskaper och har visat sig vara effektiva vid både akuta och kroniska inflammatoriska tillstånd i njurarna [5]. Även om acetaminophen anses vara det säkraste icke-narkotiska smärtstillande läkemedlet hos patienter med njursjukdom, bör det komma ihåg att det kan vara nefrotiskt vid långvarig användning av höga doser.[6]

Ej tillämpligt Paracetamol för magsmärta av spastisk natur.

Man bör komma ihåg att med psykogen cephalalgia rekommenderar läkare ofta patienter inte Paracetamol, men läkemedel som blockerar H-kolinergiska receptorer (muskelavslappnande medel) och / eller lugnande antidepressiva medel. Och vid ledvärk föredras icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), inklusive diklofenak, Ibuprofen, Indometacin och andra. Paracetamol används för akut behandling av episodisk spänningshuvudvärk hos vuxna.[7], [8]

Otolaryngologer föreskriver inte Paracetamol för halsont eller öra, eftersom det inte hjälper till att minska inflammation.

Släpp formulär

Paracetamol finns i form av tabletter (200, 325 och 500 mg vardera), kapslar (325 mg vardera), sirap, flytande suspension, injicerbara lösningar, rektala suppositorier (0,08 g, 0,17 g och 0,33 g vardera) vardera).

Farmakodynamik

Paracetamol - N-acetyl-p-aminofenol - är ett acetylderivat av den fenoliska organiska föreningen anilin (paraaminofenol eller 4-aminofenol), dvs avser anilider.

Till skillnad från NSAID, uppvisar Paracetamol praktiskt taget inte antiinflammatoriska egenskaper, eftersom dess farmakodynamik främst beror på effekten på neuronerna i de termoregulatoriska centra i hypothalamus och ryggmärgen - med återställande av deras funktioner som normaliserar temperaturen homeostasis.

Paracetamol från smärta verkar genom att hämma aktiviteten hos membranenzymet i hjärnbarkcellerna - cyklooxygenas av den tredje typen (COX-3), som ger syntes av mediatorer (prostaglandiner) PGE2 och PGF2α.

Dessutom hämmar den aktiva metaboliten av läkemedlet N-arachidonoylaminophenol (AM404) å ena sidan produktionen av cyklooxygenas COX-1 och COX-2, och å andra sidan stimulerar TRPV1-receptorer av nociceptiva perifera nervsystemets neuroner som är involverade i överföring, modulering och integration av smärta signaler. [9]

Farmakokinetik

Paracetamol är mycket biotillgängligt (88%) när det tas oralt, det absorberas väl i matsmältningskanalen och når maximala blodkoncentrationer 90 minuter efter en enda dos av standarddosen. Anestesi varar i två till fyra timmar.

Paracetamol passerar genom BBB och passerar in i bröstmjölken hos ammande kvinnor. För plasmaproteiner är läkemedlets förhållanden obetydliga (högst 22-25%) och halveringstiden är 1,5-2,5 timmar.

Vid metabolismen av Paracetamol faller huvudbelastningen på levern. Genom sulfotransferasenzymer uppdelas det i farmakologiskt inaktiva konjugat av glukuronsyra och sulfater. Och cytokrom P450-enzymer katalyserar dess oxidation till den reaktiva metaboliten NAPQI (N-acetyl-p-bensokinonimin), som binder till sulfhydrylgruppen i leverglutation och utsöndras sedan i urinen i form av cystein och merkapturinsyraföreningar.[10]

Dosering och administrering

Den maximala terapeutiska dosen Paracetamol är 4 g / dag för vuxna och 50–75 mg kg / dag för barn. Mer detaljerad information om doseringen av olika former av detta läkemedel presenteras i publikationen -  Paracetamol .

Hur mycket att dricka? Läkemedlet är oönskat i mer än tre till fem dagar i rad.

Ansökan för barn

Enligt de officiella anvisningarna tillåts användning av Paracetamol till barn från en månad från beräkningen av den dagliga dosen - 50 mg per kilo kroppsvikt. Barnläkare rekommenderar suspension av barn Kalpol, sirap och rektal suppositorier Efferalgan, suspension och rektal suppositorier Panadol baby.

På samma sätt bestämmes den maximala tillåtna dagliga dosen av läkemedlet, som vid en förhöjd temperatur tillåts tas upp till fyra gånger under dagen, iakttagande av 4-timmarsintervallet mellan doserna.

• Från 3 månader till 6 månader: 2,5 ml spädbarnsparacetamolsuspension administreras upp till fyra gånger om dagen.
• Från 6 månader till 24 månader: 5 ml spädbarnsparacetamolsuspension administreras upp till fyra gånger om dagen.
• Från 2 till 4 år: 7,5 ml spädbarnsparacetamolsuspension, administreras upp till fyra gånger om dagen.
• Från 4 till 6 år: 10 ml paracetamolsuspension för barn, administreras upp till fyra gånger om dagen.
• Från 6 till 8 år: 5 ml av en suspension av paracetamol sex plus föreskrivs upp till fyra gånger om dagen.
• Från 8 till 10 år: 7,5 ml av en suspension av paracetamol sex plus föreskrivs upp till fyra gånger om dagen.
• Från 10 till 12 år: 10 ml av en suspension av paracetamol sex plus föreskrivs upp till fyra gånger om dagen.

American Academy of Pediatrics (AAP) fortsätter att rekommendera Paracetamol för smärta och feber hos barn, men experter rekommenderar inte det om barnet har astma eller risken att utveckla det. Användningen av paracetamol i terapeutiska doser är i allmänhet säker, även om hepatotoxicitet kan utvecklas vid rekommenderade doser hos barn.[16]

Använd Paracetamol under graviditet

Paracetamol är det första valet för en febernedsättande eller smärtstillande behandling under graviditeten. Konsekvenser som ökad risk för astma [11]eller hyperaktivitetsstörningar i uppmärksamhetsunderskott diskuterades. [12]Paracetamolförbrukning, särskilt i tredje trimestern, leder till en minskning av den relativa mängden hematopoietiska stamceller i navelsträngsblod, oavsett mammas ålder, BMI i första trimestern, förhållande, graviditetsålder och kroppsvikt vid födseln.[13]

Under graviditeten kräver användning av Paracetamol försiktighet, särskilt är det förbjudet att ta det under de första tre månaderna. [14]

Detaljerad information i materialet -  Paracetamol under graviditeten

Amning paracetamol

All information och rekommendationer från läkare ges i artikeln -  Är Paracetamol möjligt för en ammande mamma

Kontra

Kontraindikationer för att ta Paracetamol från smärta och temperatur inkluderar:

• individuell överkänslighet mot läkemedlet;
• funktionellt fel i levern och / eller njurarna;
• förhöjda nivåer av bilirubin i blodet (medfödda eller funktionella);
• hemolytisk anemi med brist på enzymet glukos-6-fosfatdehydrogenas;
• lågt antal vita blodkroppar;
• barn under 4 veckor.

Bieffekter Paracetamol

Bland de möjliga biverkningarna av Paracetamol är:

• uppkomsten av hudklåda och utslag, inklusive urticaria, såväl som exudativt erytem och toxisk epidermal nekrolys av typen Stevens-Johnson syndrom;
• utvecklingen av en  akut allergisk reaktion  med angioödem;
• illamående och buksmärta;
• brott mot den enhetliga sammansättningen av blodet, i synnerhet anemi, en minskning av nivån av blodplättar och leukocyter, en ökning av oxiderat hemoglobin (metemoglobin);
• njurskada med utvecklingen av interstitiell nefrit;

Långvarig användning av läkemedlet i maximala doser kan leda till leverskada. [15]

Överdos

Konsumtion av en engångsdos på mer än 7 g för en vuxen och 150 mg / kg för ett barn anses vara potentiellt giftigt för levern. För detaljer, se -  Hepatotoxicitet av Paracetamol .

Tecken på en överdos börjar oftast dyka upp några timmar efter intag - i form av illamående, kräkningar, överdriven svettning och smärta i hypokondriet. [17]

Utan behandling kan en överdos leda till leversvikt och död inom några dagar. Aktivt kol kan användas för att minska absorptionen av läkemedlet.

Motgift är N-acetylcystein, som fungerar som en föregångare till glutation och neutraliserar den reaktiva metaboliten av Paracetamol NAPQI, hjälper till att minska leverskador. [18]

Interaktioner med andra droger

Man bör komma ihåg att samtidig användning av kumarinantikoagulantia (Warfarin) och krampläkemedel med Paracetamol ökar effekten av dessa läkemedel.

Vid samtidig användning av antiemetika (metoklopramid eller domperidon) ökar absorptionen av Paracetamol.

Om du tar Paracetamol tillsammans med lugnande medel från barbituratgruppen, antikonvulsiva medel, anti-tuberkulosantibiotikum Rifampicin och etylalkohol ökar risken för leverskada.

Dessutom leder kombinationen av Paracetamol med barbiturater (särskilt vid långvarig användning av den senare) till en minskning av dess antipyretiska effekt.

Förvaringsförhållanden

Vid rumstemperatur (upp till + 25 ° C).

Hållbarhetstid

Tabletternas hållbarhet är tre år, sirapens och suspensionens hållbarhet är två år.

Analoger

Paracetamol för smärta har många analoger - läkemedel i den icke-narkotiska smärtstillande gruppen, dvs huvudvärkpiller utan Paracetamol, inklusive Analgin (Metamizolnatrium), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Recensioner

Översyn av kirurger föreslår användning av Paracetamol i kombination med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) för att minska postoperativ smärta.

Europeiska neurologer rekommenderar att man använder en kombination av Paracetamol med koffein som ett av flera första mediciner för behandling av huvudvärk med migrän och psykogen huvudvärk.

Men med tandvärk eller smärta till följd av tandprocesser erkänns NSAID som effektivare (Ibuprofen, Naproxen, etc.).