Paracetamol

Paracetamol har en smärtstillande medel liksom antipyretisk effekt.

[1], [2]

Indikationer Paracetamol

Det används för terapi i sådana fall:

• olika smärtssyndrom (tand eller huvudvärk, myalgi, algomenorré och dessutom artralgi, neuralgi och migrän);
• tillstånd av feber som härrör från utvecklingen av infektionssjukdomar.

Om behovet av snabb eliminering av inflammation och smärta (till exempel efter ett kirurgiskt ingrepp) och dessutom kan läkemedel som administreras av läkemedel (suspension eller tabletter), administreras intravenöst.

Läkemedlet är ordinerat för symptomatisk behandling, såväl som att minska intensiteten av smärta och inflammation vid tidpunkten för dess användning. Det påverkar inte patologins progression.

[3], [4], [5]

Släpp formulär

Utgivningen av läkemedlet som produceras:

• i tabletter (i mängd av 6 eller 10 stycken inuti blister eller cellfria plattor);
• i form av en 2,4% sirap (inuti 50 ml flaskor) samt 2,4% suspension (i 0,1 l flaskor);
• i rektala suppositorier med en volym på 0,08, 0,17 och 0,33 g (i mängden 5 stycken i ett blisterförpackning, i en låda - 2 blåsor).

[6], [7], [8]

Farmakodynamik

Paracetamol är en smärtstillande substans av icke-narkotisk natur. Dess medicinska effekter och egenskaper är i stånd att blockera (huvudsakligen inuti CNS) av elementen COX-1, liksom COX-2. Samtidigt påverkar substansen smärtan och värmehanteringscentra.

Medicinen har inte antiinflammatoriska egenskaper (denna effekt är extremt liten, vilket gör det möjligt att inte uppmärksamma det), eftersom dess effekt på COX neutraliseras av enzymet peroxidas inuti de inflammerade vävnaderna.

Eftersom läkemedlet inte blockerar bindningen av Pg inuti perifera vävnader, påverkar det inte processerna för vattenelektrolytmetabolism inuti kroppen och slemhinnan i matsmältningssystemet.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetik

Läkemedelsabsorptionen är ganska hög, dess Cmax-värden ligger inom intervallet 5-20 μg / ml. Paracetamol når dessa indikatorer efter 0,5-2 timmar. Det aktiva elementet kan penetrera BBB.

Vid amning utsöndras läkemedlet med modermjölken (koncentrationen överstiger inte 1% mark).

Läkemedlet är föremål för processer av leverbiotransformation. Metabolism som involverar mikrosomala leverenzymer leder till bildningen av toxiska metaboliska intermediärer (såsom N-acetyl-b-bensokinonimin). Dessa komponenter kan leda till skador och nekros hos levercellerna, om det finns reducerade nivåer av glutation i kroppen. Utspädningen av bestånd av detta element observeras vid användning av 10 + g av paracetamol.

Två andra metaboliska vägar av parasetamol är processen med konjugering med sulfater (ofta observerad hos nyfödda, särskilt för tidigt), liksom med glukuronider (mestadels observerade hos vuxna).

Konjugerade metaboliska produkter har en svag läkemedelsaktivitet (detta inkluderar den toxiska effekten).

Halveringstiden är inom 1-4 timmar (för äldre personer kan detta värde vara högre). Utsöndring sker huvudsakligen genom njurarna, i form av konjugat. Endast 3% av den använda parasetamolen utsöndras oförändrad.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dosering och administrering

Betjäningsstorlekar för ungdomar (från 12 år, om deras vikt är över 40 kg) och vuxna utgör högst 4 g per dag (20 tabletter med en volym av 0,2 g eller 8 tabletter med en volym av 0,5 g).

För 1 användning ska tas vid 0,5 g av substansen (om nödvändigt kan vara 1 g). Tabletter droger får användas upp till 4 gånger per dag. Varaktigheten av behandlingen är 5-7 dagar.

Barns parasitamol tabletter kan konsumeras från 2 år. Yngre barn måste ta 0,5 tabletter med en volym av 0,2 g med 4-6-timmarsintervaller. Ett barn äldre än 6 år får ta en hel piller med den frekvens som anges ovan.

Tabletter på 325 mg kan tas från 10 år. Barn i åldersgruppen 10-12 år ordineras för oral administrering 2-3 gånger per dag (maximal dos bör inte överskridas - i denna kategori av patienter är det 1500 mg per dag).

Tonåringar från 12 år och vuxna ska ta 1-3 tabletter med ett intervall på 4-6 timmar. Du kan inte ta en dag mer än 4 g av läkemedlet, och intervallen mellan användningen ska vara minst 4 timmar.

Användningen av suppositorier.

Suppositorier administreras rectalt - i ändtarmen. Innan proceduren är nödvändig för att rengöra tarmarna.

Storleken på doseringen av läkemedel i stiftpiller för barnet bör beräknas med hänsyn till patientens ålder och vikt. 80 mg suppositorier används för spädbarn från 3 månaders ålder 170 mg suppositorier för barn 1-6 år 330 mg suppositorier för barn 7-12 år.

För att komma in i suppositoriet borde vara på den första saken, samtidigt som man åtminstone håller åtskillnad mellan fyra timmar mellan procedurerna. 3-4 suppositorier administreras per dag (antalet suppositorier beror på patientens tillstånd).

Barn ordineras ofta paracetamol i suppositorier eller sirap. Vid jämförelse av deras terapeutiska effekt noteras att sirapen har en snabbare och suppositorier har en längre effekt.

Eftersom det är säkrare och bekvämare att använda suppositoriet (jämfört med piller), rekommenderas unga barn att förskriva dem (till exempel för nyfödda anses de som den optimala doseringsformen för denna medicinering).

För ett barn är en giftig dos av läkemedel 150 + mg / kg. Således kan ett barn som väger 20 kg dö av användningen av 3 g ämne per dag.

Val av en 1-faldig del framställs enligt formeln 10-15 mg / kg med 2-3 gånger daglig användning (med 4-6-timmarsintervaller). Den maximala doseringen av medicineringen för ett barn är 60 mg / kg per dag.

Användningssätt för suspension och sirap för barn.

Sirap kan ordineras till spädbarn från 3 månader, och suspensionen kan appliceras redan från den första månadens liv (eftersom den inte innehåller socker).

Storlekar av 1-faldiga sirapsdelar för olika åldersgrupper:

• spädbarn 3-12 månader - 0,5-1 tesked;
• barn 1-6 år gammal - 1-2 teskedar;
• barn 6-14 år gammal - 2-4 teskedar.

Inträdesfrekvensen varierar från 1-4 gånger per dag (barnet måste ta drogen med minst 4 timmars intervall).

Doseringen av spädbarnssuspensionen liknar den som användes för sirap. Ordningen med användning av droger för spädbarn upp till 3 månaders ålder väljs uteslutande av den behandlande läkaren.

Storleken på delar av droger måste väljas, med hänsyn tagen även till barnets vikt. Du kan ordinera användningen av högst 10-15 mg / kg för 1 användning och högst 60 mg / kg per dag. Således borde ett 3-årigt barn med en genomsnittlig vikt på 15 kg konsumeras 150-225 mg medicin för 1 dos.

I avsaknad av ett resultat, om en suspension eller sirap används i de angivna delarna, behöver Paracetamol ersättas av någon analog med en annan aktiv ingrediens.

För att eliminera feber används ibland en kombination av paracetamol med analgin (om temperaturen är mellan 38,5 ° C och det är svårt att slå ner det). Storleken på portionerna är följande - paracetamol i de angivna doserna (med hänsyn till ålder och vikt); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Denna kombination kan inte användas ofta, eftersom användningen av aspirin leder till irreversibla förändringar i blodkompositionen.

En "triad" kan också användas, vilken förutom paracetamol innefattar aspirin med analgin. Paracetamol kan också kompletteras med suprastinum med no-spaa, analginum med no-spaa eller suprastinum med analginum.

Men shpa (papaverine kan också användas istället) hjälper till att öppna spasmodiska kapillärer, och antihistaminer (som tavegil eller suprastin) förstärker effekterna av antipyretika.

Om du tar drogen krävs för att ge antipyretisk effekt, kan den användas i högst 3 dagar i rad.

Om läkemedlet används för att eliminera smärta ska behandlingscykeln vara högst 5 dagar. Möjligheten för dess efterföljande användning bestäms av behandlingsläkaren.

Det är nödvändigt att komma ihåg att läkemedlet bidrar till att eliminera symtomen på sjukdomen (t ex tand- eller huvudvärk), men själva orsaken till deras utseende botar inte.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Använd Paracetamol under graviditet

Läkemedlet kan passera genom moderkakan, men ingen negativ inverkan på fostrets utveckling har ännu identifierats.

Under testerna bestämdes det att användningen av Paracetamol under graviditeten (särskilt i andra halvan av den) ökar sannolikheten för astma, andningssjukdomar, väsande andningssymtom hos barn.

Man bör komma ihåg att i den tredje trimestern kan de toxiska effekterna av infektionssjukdomar vara lika farliga som effekterna av enskilda droger. Med hypertermi, kommer moderen troligen att ha hypoxi hos fostret.

När du använder droger på 2: a trimestern (mer specifikt från och med den 3: e månaden och ungefär fram till den 18: e veckan) kan barnet uppleva abnormiteter vid utvecklingen av inre organ, som ofta manifesteras efter födseln. På grund av detta används läkemedlet i denna period endast sporadiskt och enbart som en sista utväg.

Men samtidigt är denna speciella medicin betraktad som den säkraste smärtstillande för gravida kvinnor.

Att ta stora delar av läkemedlet under graviditeten kan påverka njurarna och leveren negativt. Om en gravid kvinna har feber i samband med SARS eller influensa måste Paracetamol ta 0,5 tabletter per användning. Denna behandling bör vara i högst 7 dagar.

Endast en minimal mängd läkemedel passerar in i mors mjölk under amning. Detta gör att du inte kan avbryta amning i fall där läkemedlet används i högst 3 dagar i rad.

Under laktation får det ta maximalt 3-4 tabletter på 0,5 g per dag (tabletter tas efter matningsproceduren). Det rekommenderas att mata nästa gång minst 3 timmar efter att ha druckit drogen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans avseende drogen;
• medfödd hyperbilirubinemi;
• brist på G6FD enzym;
• svåra lever- eller njursjukdomar;
• blodsjukdomar;
• alkoholberoende
• svår anemi eller leukopeni.

[22], [23], [24]

Bieffekter Paracetamol

Negativa manifestationer efter att ha tagit drogen brukar ha formen av tecken på allvarlig känslighet (allergier) - klåda, angioödem, urtikaria och utslag.

Ibland leder användningen av läkemedlet till utvecklingen av störningar av hematopoiesis (trombocyto-, neutro-, leuco- eller pancytopeni, liksom agranulocytos) och dyspeptiska symtom.

Långvarig användning i stora portioner kan provocera en hepatotoxisk effekt.

[25],

Överdos

Manifestationer av förgiftning som uppstår på den första dagen: hudens hud, smärta i bukszonen, illamående, metabolisk acidos, kräkningar, anorexi och nedbrytning av glukosmetabolism.

Efter 12-48 kan symtom på leverdysfunktion utvecklas.

Vid allvarlig överdosering noteras pankreatit, leverfel (det finns progressiv encefalopati på dess bakgrund), nedsatt njuraktivitet i akut form (åtföljd av nekros av rörformen), arytmi och komatos tillstånd.

I vissa fall kan döden vid förgiftning med parasetamol inträffa (med mycket allvarlig förgiftning).

För behandling av störningar kräver offret införandet av metionin med acetylcystein (8-9 timmar), som är föregångare till glutationbindningsprocesser, och därmed donatorer av SH-kategorier.

Efterföljande terapi beror på receptet på läkemedlet och dess nivå i blodet.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet försvagar effektiviteten hos urikosurala läkemedel. Användning tillsammans med stora delar av läkemedlet ökar effekterna av antikoagulantia (genom att minska produktionen av prokoagulanter inuti levern).

Mediciner som främjar induktion av oxidation i levermikrosomer och dessutom hepatotoxiska droger och alkohol öka produktionen av hydroxylerade ämnesomsättningsprodukter med läkemedelsaktivitet, på grund av vilka även vid minimal överdos kan utveckla tunga förgiftning.

Läkemedlets effekt minskar med fortsatt användning av barbiturater. Etylalkohol orsakar utseende av pankreatit i akut form. Läkemedel som hämmar oxidationen av mikrosomer inuti levern, minskar sannolikheten för hepatotoxiska effekter.

Långvarig kombination med andra NSAID kan ge upphov till nekrotisk papillit, analgetisk nefropati samt utveckling av det terminala (dystrofiska) njurfelsteget.

Kombinationen av paracetamol (i stora portioner) med salicylater över en längre tidsperiod ökar risken för utveckling av njure eller urincarcinom. Diflunisal 50% ökar plasmakoncentrationen av paracetamol, vilket ökar sannolikheten för hepatotoxicitet.

Myelotoxiska substanser förstärker de hematotoxiska egenskaperna hos droger; antispasmodik leder till en försening i dess absorption; kolesterol med enterosorbenter minskar dess biotillgänglighet.

[39], [40], [41], [42], [43]

Förvaringsförhållanden

Paracetamol måste hållas på en mörk och torr plats, stängd för barn. Temperaturindikatorer för sirap - högst 18 ° C (det får inte frysas); för suppositorier, högst 20 ° C.

[44], [45], [46]

Hållbarhetstid

Paracetamol i suppositorier och sirap kan användas inom 24 månader från det att läkemedlet släpptes. Hållbarhet för tabletter är 36 månader.

[47]

Analoger

Paracetamolinnehållande substanser såsom Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan med Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs och Paracetamol Extratab med Panado Daleron, såväl som Paracetamol UBF och Efferalgan.

Läkemedel som har en liknande verkningsmekanism, men en annan aktiv ingrediens: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin och Solpadein med Caffetine och Vervex, och dessutom Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra och Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recensioner

Paracetamol nämns oftast i samband med behandling av barn, eftersom de är mer benägna att smittas med SARS och läkemedlet är mest effektivt vid sådana sjukdomar.

Föräldrar lämnar generellt positiva recensioner av drogen - det sänker snabbt temperaturen och minskar allvaret av de negativa symtomen på feber. Samtidigt tolereras det väl av människor i olika åldrar - det framkallar sällan utvecklingen av negativa tecken som är typiska för NSAID.

Läkare ringer inte till att glömma att läkemedlet bara tar bort sjukdoms manifestationer, inte eliminerar det själv, och påminner också om att för att få en positiv effekt är det väldigt viktigt att välja form av läkemedelsfrisättning och beräkna den erforderliga dosen.