Gonapeptyl

Antitumörhormonellt medel Dekapeptil avser den farmakologiska grupp av analoger (agonister) av hormonet GnRH (gonadotropin-frisättande hormon eller GnRH). 

Andra handelsnamn: Triptorelin, Decapeptil Depot, Diferelin. Analoger: Goserelin (Zoladex), Buserelin (Buserelin-lång), Leiprorelin (Lupron Depot, Leuprolid, Lecrin Depot). 

[1],

Indikationer Gonapeptyl

De huvudsakliga indikationer för Dekapeptil som antitumörmedel inkluderar disseminerad hormonberoende karcinom i prostata hos män, och kan även administreras i endometrios, uterin fibromatos och godartad neoplasi myometrium (myomas) hos kvinnor.

Läkemedlet används vid behandling av hypogonadotropa amenorré (det vill säga på grund av en minskning av ovariefunktionerna).

Decapeptil har funnit användning i reproduktiv medicin - för behandling av endokrin infertilitet hos kvinnor och preparat (stimulering av äggstockarna) för in vitro fertilisering (IVF).

[2]

Släpp formulär

Decapeptil finns i form av en injektionsvätska, lösning - i sterila sprutor med en volym av 1 ml (var och en förpackad i en konturcell).

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamik

Farmakodynamiken för läkemedlet på grund av verkan Dekapeptil syntetisk analog av den endogena hypotalamiska hormonet GnRH (gonadotropinfrisättande hormon eller GnRH) - triptorelin (D-tryptofan-6-gonadorelinatsetata).

Effekterna av en tvåstegs Dekapeptil. För det första är stimulering av främre hypofysen att frigöra gonadotropa hormoner ökar - luteiniserande hormon (LH) och follikelstimulerande hormon (FSH), vilket leder till en övergående ökning av nivåerna av östradiol i kroppen hos kvinnor och män, förmedlad genom aktivering av interstitiella celler testitul att öka testosteronsyntesen.

Men i det andra steget av läkemedelsverkan på hypofysen helt blockerar dess receptorer känslighet för GnRH och LH och FSH-utsöndring minskar med en gradvis upphörande av deras produktion. Följaktligen reduceras innehållet av kvinnliga och manliga könshormoner kraftigt: kvinnor utvecklar artificiell klimakteriet, män stoppar spermatogenes. Båda processerna är reversibla efter avbrytande av användningen av Decapeptil.

Faktor för att minska könshormoner och deras effekt på tillväxten av cancerceller används i onkologi för behandling av prostatacancer hos män, samt läkemedelsbehandling associerad med ökad cellproliferation av godartade uterina lesioner hos kvinnor. 

Dekapeptil i IVF används på grund av dess effekt på ägglossningen, eftersom undertryckande av LH-syntes hindrar för tidigt frisättning av äggstocken från äggstocken (för tidig ägglossning). Undertryck av spontana utsläpp av luteiniserande hormon bidrar till bättre follikulogenes och ökad sannolikhet för graviditet.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Biotillgängligheten av tryptorelin efter subkutan injektion av Decapeptal är 70%; drogen går snabbt in i blodet, men binder inte till plasmaproteiner. Maximal koncentration i blodet noteras 30-40 minuter efter administrering.

Halveringstiden sträcker sig från 3,5 till 6,5 timmar.

Triptorelin klyvning sker i levern, men den biokemiska mekanismen av detta 

Dosering och administrering

Decapeptil administreras genom subkutan injektion. Vid behandling av prostatacancer injicerades de första sju dagarna dagligen i huden i bukväggsdosen - 0,5 mg (en gång). Därefter reduceras dosen till 0,1 mg - en gång om dagen.

Administreringssättet och dosen vid behandling av endometrios, livmoderfibromatos och myom hos kvinnor är likartade.

För långvarig användning, rekommenderar läkarna fördröjd frisättning drog triptorelin - Dekapeptil depå (innehållande 3,75 mg aktiv substans), som administreras en gång var fjärde vecka (injektion bör göras i de första fem dagarna av menstruationscykeln).

Dekapeptil med IVF i ett kort protokoll introduceras på menstruationscykelens första dag -

0,1 mg (en gång om dagen) i 10 dagar.

För att stimulera ägglossning Dekapeptil IVF i det långa protokoll administreras i mitten av luteal fas (dvs. I 21-23-dagars menstruationscykeln) - en gång om dagen (på samma gång), subkutant i den främre bukväggen; dosen bestäms av läkaren för varje patient individuellt - enligt resultaten från blodprov till hormonhalten. Följande injektioner kan på egen hand, bör sjuksköterskan instruera patienten som Dekapeptil stickande i magen. Läkemedlet administreras under 12-22 dagar: varaktighet som bestäms av en läkare under ultraljudsövervakning av äggstocks status var tredje dag - att exakt fastställa tidpunkten för administration av beredningar av humant koriongonadotropin och efterföljande äggstocks punktering (för att få mogna ägg). Normalt, efter det månatliga Dekapeptil bör utelämnas, eftersom de läkemedels blockerar produktionen lyuteotropina hypofysen, vilket resulterar i aminoree.

Dekapeptil i cryoprotocol används i en lägre dos och före embryoembryon är fryst (kryopreservering i flytande kväve).

[16], [17], [18], [19]

Använd Gonapeptyl under graviditet

Decapeptil används inte under graviditet och under amning.

Kontra

Dekapeptil är kontraindicerat vid överkänslighet för läkemedlet och andra syntetiska analoger av gonadotropinfrisättande hormon under graviditet och amning, ett hypofysadenom, svåra allergier, osteoporos, polycystiskt ovariesyndrom, och patienter upp till 18 år.

[12],

Bieffekter Gonapeptyl

De mest troliga biverkningarna av decapeptol är:

• illamående och förvärring av aptit
• klåda och rodnad i huden:
• hyperhidros, nattsvett, tidvatten av blod till ansikte och bröst;
• ökat blodtryck;
• yrsel, svimning och huvudvärk
• andfåddhet och hjärtrytmstörningar;
• domningar i benen (parestesi);
• buk, muskulär och ledvärk
• minskad synskärpa;
• ökade nivåer av glukos och kolesterol i blodet;
• frekventa stämningsförändringar, deprimerat tillstånd, sömnstörningar, minskad sexuell lust (minskad styrka hos män);
• torrhet i vaginala slemhinnan, dyspareunia, livmoderblödning, smärtsam menstruation, utseendet av äggstockscystor hos kvinnor;
• minska testiklar och hår, öka bröstkörtlar hos män;
• minskad bentäthet.

[13], [14], [15]

Överdos

Overdosering av Decapeptal kan leda till en ökning av biverkningar. I sådana fall är det nödvändigt att avbryta behandlingen.

Interaktioner med andra droger

Interaktionen mellan Decapeptil och andra läkemedel har inte undersökts, därför bör de inte uteslutas. I vilket fall kombinera detta antitumörhormon och antibiotika, antihistaminer, neuroleptika etc. Rekommenderas inte.

Dessutom kan Decapeptil och alkohol förvärra sådana biverkningar av läkemedlet som yrsel och ökat blodtryck.

[20]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras på en mörk plats vid t + 2-10 ° C (det kan inte frysas).

Hållbarhetstid

36 månader.