Anabola steroidpreparat: grundläggande begrepp

För att förstå hur anabola steroidläkemedel fungerar på vår kropp, måste flera begrepp införas. Var inte rädd - ingen särskild kunskap kommer att krävas från dig.

Ett ämne kallas endogent om det produceras av kroppen (endogen testosteron-testosteron som produceras av kroppen) och exogen om den tas in från utsidan. Alla befintliga sätt att få droger in i kroppen kan delas in i två stora grupper av enterala (genom matsmältningskanalen) och parenterala (kringgå matsmältningskanalen). Den första inkluderar: oral administrering (oral), resorption under tungan (sublingualt), introduktion till tolvfingret och rektum (rektalt); till andra - införandet av droger med hjälp av injektioner, vanligtvis i muskeln, under huden eller i venen. När det gäller de anabola steroidläkemedel som vi är intresserade av administreras de antingen oralt eller genom intramuskulär injektion; det är sällan meningsfullt att administrera dem sublinguellt. Sådana droger som insulin eller tillväxthormon injiceras med subkutana injektioner.

Läkemedel som administreras genom matsmältningsorganet måste passera leverbarriären innan de går in i den allmänna blodbanan. Levern är alltid vaken, skyddar vår kropp från att ta ut främmande ämnen, varav många kan vara giftiga. Levern kommer så långt som möjligt att förstöra alla ämnen som den anser vara främmande. Således kommer vanligtvis en mindre mängd aktiv substans in i den totala blodbanan än injicerades i kroppen. Förhållandet mellan det första och det andra numret kallas biotillgängligheten för läkemedlet. Enkelt uttryckt visar biotillgängligheten vilken procentandel av läkemedlet som ska administreras faktiskt.

De flesta droger i kroppen genomgår biotransformation, dvs olika transformationer. Det finns två huvudtyper av läkemedelskonvertering: metabolisk transformation och konjugering. Det första innebär omvandling av ämnen på grund av oxidation, den andra är en biosyntetisk process, åtföljd av tillsats av ett antal kemiska grupper eller molekyler av endogena föreningar till läkemedlet eller dess metaboliter. Anabola steroider exponeras i kroppen för både metabolisk transformation och efterföljande konjugering.

Nästan alla omvandlingar som sker i människokroppen behöver någon form av "utanför" hjälp. Om du inte helt har glömt skolkemi kursen, är det lätt att komma ihåg att ämnen som accelererar kärnreaktioner kallas katalysatorer. Katalysatorer av samma kemiska reaktioner som förekommer i någon levande organism kallas enzymer. Men förutom katalysatorer finns det också andra ämnen som saktar ner kemiska reaktioner. Hans namn är hämmare.

Effekten av droger bestäms i stor utsträckning av sin dos: Ju högre det är desto snabbare utvecklas läkemedlet, beroende på dosen, svårighetsgraden, varaktigheten och ibland förändras arten av effekten. Dosen kallas dosen av läkemedlet på en gång - det här är en enstaka dos. Doserna är uppdelade i tröskelvärden, medelvärden terapeutisk, högre terapeutisk, giftig och dödlig.

• Tröskeln är den dos där läkemedlet orsakar en första biologisk effekt.
• Den genomsnittliga terapeutiska dosen är den dos där läkemedlen orsakar den nödvändiga farmakoterapeutiska effekten hos de flesta patienter.
• De högre terapeutiska doserna appliceras när den erforderliga effekten inte uppnås med hjälp av genomsnittliga terapeutiska doser; Det är värt att notera att biverkningarna av läkemedlet fortfarande inte uttrycks när det gäller högre terapeutiska doser.
• I giftiga doser börjar droger att orsaka toxiska effekter på kroppen.
• Tja, du behöver inte förklara vad de dödliga doserna är för dig.

Skillnaden mellan tröskelvärdet och giftiga doser av läkemedlet kallas bredden av den terapeutiska effekten.

Med den upprepade användningen av droger är det ofta en minskning av deras effektivitet. Detta fenomen kallas tolerans (beroende) och kan associeras med en minskning av substansens absorption, en ökning av inaktiveringshastigheten eller en ökning av excretionsintensiteten. Anpassning till ett antal ämnen kan orsakas av en minskning av känsligheten hos receptorformationer till dem eller en minskning av densitet i vävnader.

För att bedöma clearancehastigheten av ämnen från kroppen, med hjälp av en parameter, såsom halveringstiden (eliminering halv eller någon så bekväma). Halveringstiden är tiden efter vilken koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman reduceras exakt med hälften. Man bör också komma ihåg att halveringstiden bestäms inte bara avel ämne ur kroppen, men också hans biologiska omvandling och nedfall. Nu om receptorerna, tjänar de som en av "målen" för läkemedel. Receptorer är de aktiva grupperingarna av substratmolekylerna med vilka substansen interagerar. Receptorer som andra molekyler har en viss halveringstid: att minska den här gången leder till en minskning i antalet receptorer i kroppen, och förlängning, naturligtvis, för att öka detta antal. Vi kommer att dela ut från alla andra receptorer, vi kommer att vara intresserade av hormonella receptorer i framtiden, och vi kommer att ägna särskild uppmärksamhet åt androgenreceptorer. Alla hormonreceptorer kan delas in i två breda kategorier: de receptorer inuti cellen (detta inkluderar receptorer av steroid- och sköldkörtelhormoner) och receptorer på ytan av celler (alla andra, däribland de receptorer av tillväxthormon, insulinliknande tillväxtfaktor, insulin och adrenerga receptorer). Det måste sägas att antalet cellytreceptorer kan minska (detta fenomen kallas nedreglering) och känslighet för de motsvarande läkemedlen kan sålunda minska. Receptorer inuti nedregleringens celler är inte föremål (i vilket fall det inte finns några bevis för det).

Androgenreceptorer (AP) faller naturligtvis också under den allmänna definitionen av receptorer. För att uttrycka det enklare är androgenreceptorerna sådana mycket stora proteinmolekyler, som består av cirka 1000 aminosyror och ligger inuti cellerna. Olika, jag måste säga, celler, inte bara muskelfibrer. Tidigare trodde man att det finns flera typer av androgenreceptorer; Nu vet alla att han är ensam.

Det bör noteras att molekyler av olika substanser kan binda till samma receptor. Den åtgärd som de orsakar i detta fall skiljer sig också väsentligt. Ämnen, vars molekyler binder till receptorer, är indelade i två stora grupper - agonister och antagonister. Agonister är de substanser vars molekyler, som binder till receptorer, orsakar en biologisk effekt. Om vi pratar om hormonella receptorer, kopierar deras agonister effekten av endogena hormoner, mer eller mindre framgångsrikt. Endogena hormoner själva är naturligtvis också agonister. Antagonister binder också till receptorer, men de gör ingenting. Antagonister - en sådan "hund i kruven": kan inte aktiveras, receptorn, samtidigt tillåter de inte att gå med i receptorerna agonister och göra något "användbart". Användningen av antagonister vid första anblicken verkar meningslös, men endast vid första anblicken. Till denna grupp av ämnen är t ex vissa antiöstrogena läkemedel; blockerar östrogenreceptorer, minskar risken för biverkningar associerade med aromatiseringen av AAS genom nästan svettning.

Här, kanske, och alla de grundläggande begreppen som vi behöver för att förstå hur de anabola steroidmedicinerna fungerar.

[1], [2], [3], [4]