Anabola steroidläkemedel: grundläggande begrepp

För att förstå hur anabola steroidläkemedel påverkar vår kropp är det nödvändigt att introducera flera koncept. Var inte rädd - inga speciella kunskaper krävs av dig.

Ett ämne kallas endogent om det produceras av kroppen (endogent testosteron är testosteron som produceras av kroppen), och exogent om det kommer in i kroppen utifrån. Alla befintliga vägar för läkemedelsadministrering kan delas in i två stora grupper: enteralt (genom matsmältningskanalen) och parenteralt (förbi matsmältningskanalen). De förra inkluderar: administrering genom munnen (oralt), absorption under tungan (sublingualt), administrering i tolvfingertarmen och i ändtarmen (rektalt); det senare inkluderar administrering av läkemedel genom injektion, vanligtvis i en muskel, under huden eller i en ven. När det gäller de anabola steroidläkemedel som intresserar oss administreras de antingen oralt eller genom intramuskulär injektion; det är sällan meningsfullt att administrera dem sublingualt. Läkemedel som insulin eller tillväxthormon administreras genom subkutana injektioner.

Läkemedel som administreras via matsmältningskanalen måste passera levern innan de når blodomloppet. Levern är alltid på sin vakt och skyddar vår kropp från främmande ämnen, av vilka många kan vara giftiga. Levern kommer, i möjligaste mån, att förstöra alla ämnen som den anser vara främmande. Således är mängden aktiv substans som kommer in i blodomloppet vanligtvis mindre än den mängd som introducerades i kroppen. Förhållandet mellan det första och andra siffran kallas läkemedlets biotillgänglighet. Enkelt uttryckt visar biotillgängligheten vilken procentandel av den administrerade mängden läkemedel som faktiskt kommer att verka.

De flesta läkemedel genomgår biotransformation i kroppen, det vill säga olika transformationer. Det finns två huvudtyper av läkemedelstransformation: metabolisk transformation och konjugering. Den första innebär transformation av ämnen på grund av oxidation, den andra är en biosyntetisk process som åtföljs av tillsats av ett antal kemiska grupper eller molekyler av endogena föreningar till läkemedlet eller dess metaboliter. Anabola steroider genomgår både metabolisk transformation och den efterföljande konjugeringen i kroppen.

Nästan alla omvandlingar som sker i människokroppen kräver lite hjälp "utifrån". Om du inte helt har glömt din kemikurs i skolan kommer du lätt ihåg att ämnen som påskyndar kemiska reaktioner kallas katalysatorer. Katalysatorer för kemiska reaktioner som sker i alla levande organismer kallas enzymer. Men förutom katalysatorer finns det också andra ämnen som saktar ner kemiska reaktioner. Deras namn är hämmare.

Effekten av läkemedel bestäms till stor del av deras dos: ju högre den är, desto snabbare utvecklas läkemedlets effekt, beroende på dosen ändras svårighetsgraden, varaktigheten och ibland effektens natur. En dos är mängden av ett läkemedel för en dos - detta är en engångsdos. Doserna är indelade i tröskelvärde, genomsnittlig terapeutisk dos, högsta terapeutiska dos, toxisk dos och dödlig dos.

• Tröskeldosen är den dos vid vilken ett läkemedel orsakar en initial biologisk effekt.
• Den genomsnittliga terapeutiska dosen är den dos vid vilken läkemedlen ger den erforderliga farmakoterapeutiska effekten hos de flesta patienter.
• Högre terapeutiska doser används när den önskade effekten inte uppnås med medelhöga terapeutiska doser; det är värt att notera att vid högre terapeutiska doser är biverkningarna från användningen av läkemedlet fortfarande inte uttryckta.
• I giftiga doser börjar läkemedel orsaka toxiska effekter som är farliga för kroppen.
• Nåja, jag tror inte att jag behöver förklara för dig vad dödliga doser är.

Skillnaden mellan tröskeldosen och den toxiska dosen av ett läkemedel kallas det terapeutiska intervallet.

Upprepad användning av läkemedel resulterar ofta i en minskning av deras effektivitet. Detta fenomen kallas tolerans (habituering) och kan vara förknippat med en minskning av ämnets absorption, en ökning av dess inaktiveringshastighet eller en ökning av utsöndringsintensiteten. Vana vid ett antal ämnen kan bero på en minskning av receptorbildningarnas känslighet för dem eller en minskning av deras densitet i vävnader.

För att bedöma elimineringshastigheten för ämnen från kroppen används en parameter som halveringstid (eller halveringstiden, allt efter vad man föredrar). Halveringstiden är den tid efter vilken koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman minskar exakt med hälften. Det är också värt att komma ihåg att halveringstiden inte bara bestäms av ämnets eliminering från kroppen, utan också av dess biotransformation och deposition. Nu om receptorerna, de fungerar som ett av "målen" för läkemedel. Receptorer kallas aktiva grupper av substratmolekyler som ämnet interagerar med. Receptorer, liksom andra molekyler, har en viss halveringstid: en minskning av denna period leder till en minskning av antalet motsvarande receptorer i kroppen, och en förlängning, naturligtvis, till en ökning av detta antal. Låt oss distrahera oss från alla andra receptorer, i framtiden kommer vi bara att vara intresserade av hormonreceptorer, och vi kommer att ägna särskild uppmärksamhet åt androgenreceptorer. Alla hormonreceptorer kan delas in i två breda kategorier: receptorer inuti celler (dessa inkluderar receptorer för steroid- och sköldkörtelhormoner) och receptorer på cellytan (alla andra, inklusive receptorer för tillväxthormon, insulinliknande tillväxtfaktor, insulin och adrenerga receptorer). Det bör noteras att antalet receptorer på cellytan kan minska (detta fenomen kallas nedreglering), och känsligheten för motsvarande läkemedel kan därmed minska. Receptorer inuti celler är inte föremål för nedreglering (åtminstone finns det inga dokumentära bevis för detta).

Androgenreceptorer (AR) faller naturligtvis också under den allmänna definitionen av receptorer. Enkelt uttryckt är androgenreceptorer mycket stora proteinmolekyler som består av cirka 1000 aminosyror och finns inuti celler. Olika celler, det måste sägas, inte bara muskelfibrer. Tidigare trodde man att det fanns flera typer av androgenreceptorer; nu vet alla att det bara finns en.

Det bör noteras att molekyler av olika substanser kan binda till samma receptor. Effekten de orsakar varierar också avsevärt. Ämnen vars molekyler binder till receptorer delas in i två stora grupper - agonister och antagonister. Agonister är de substanser vars molekyler, genom att binda till receptorer, orsakar en biologisk effekt. Om vi talar om hormonella receptorer, kopierar deras agonister effekten av endogena hormoner, mer eller mindre framgångsrikt. Endogena hormoner i sig är naturligtvis också agonister. Antagonister binder också till receptorer, men producerar ingen effekt. Antagonister är ett slags "hund i krubban": utan förmågan att aktivera receptorn tillåter de samtidigt inte agonister att ansluta sig till receptorerna och göra något "nyttigt". Användningen av antagonister verkar vid första anblicken meningslös, men bara vid första anblicken. Denna grupp av substanser inkluderar till exempel vissa antiöstrogena läkemedel; Genom att blockera östrogenreceptorer eliminerar de praktiskt taget risken för biverkningar i samband med AAS-aromatisering.

Tja, det här är förmodligen alla grundläggande begrepp vi behöver för att förstå hur anabola steroidläkemedel fungerar.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]