Gabapentin

Analoger av detta läkemedel är Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

[1], [2],

Indikationer Gabapentin

Den viktigaste tillämpningen av denna produkt - behandling av epilepsi som är en av de vanligaste kroniska neurologiska sjukdomen. Som monoterapi gabapentin som administreras till vuxna och barn över 12 år med lokala (partiell eller fokal) negeneralizovannyh konvulsioner orsakade av primär (idiopatisk) epilepsi och tonisk-kloniska attacker och somatosensoriska paroxysmer den sekundära (symtomatisk) epilepsi (temporal, mesiala och andra).

Också indikationer för användning av gabapentin är barns partiella epilepsi med uttalad fördröjning i den psykomotoriska utvecklingen, där läkemedelsbehandling är ineffektiv (så kallad resistent epilepsi).

Dessutom används Gabapentin som ett extra verktyg vid behandling av vuxna med perifer neuropati av olika etiologier ( diabetiker, postherpetic), liksom neuralgi orsakad av bältros.

[3], [4]

Släpp formulär

Formutsläpp - kapslar; en kapsel innehåller 300 mg aktiv substans gabapentin.

[5], [6], [7]

Farmakodynamik

Terapeutiska neuroskyddande egenskaperna hos preparatet av gabapentin och dess analoger på grundval av deras verksamma ämnet - Gabapentin, som är 1-aminometyl-cyklohexanättiksyra och strukturellt är en analog till den endogena neurotransmittorn - gamma-aminosmörsyra (GABA).

Den funktion som utför GABA i det centrala nervsystemet är att modifiera den neuronala aktivitet saktar (hämmande) synaptiska transmissionspulser och för överföring av signaler från neuroner till muskelvävnad. Sålunda, gabapentin - liknande GABA - verkar som en hämmande förmedlare (mediator) mellan neuronala membranreceptorer och speciella delar av det centrala nervsystemet, som ligger i cortex av hjärnhalvorna.

Dessutom kan den aktiva föreningen framställning av gabapentin förbättrar nivån av gamma-aminosmörsyra i blodplasman, vilket minskar koncentrationen av monoaminneurotransmittorer excitatorisk aktivitet och patologisk CNS excitation. Som ett resultat kommer de spännande och inhiberande processerna till jämvikt.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetik

Den maximala koncentrationen av gabapentin i blodplasman noteras 2-3 timmar efter att läkemedlet inuti tagits. Med plasmaproteiner binder inte mer än 3-5% av den aktiva substansen.

Den absoluta biotillgängligheten av läkemedlet i form av kapslar överstiger inte 60%, med ökad dos biotillgänglighet minskar. Den genomsnittliga halveringstiden för gabapentin från plasma är mellan fem och sju timmar och beror inte på den dos som tas.

Gabapentin metaboliseras inte och oförändras utsöndras från kroppen genom njurarna. Läkemedlet främjar inte produktionen av leveroxidativa enzymer som är involverade i metabolism av droger. Hos äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion reduceras reningshastigheten för blodplasma från gabapentin, så doseringen bör justeras.

[13], [14], [15]

Dosering och administrering

Kapslar av gabapentin tas oralt, oavsett matintag, med mycket vatten. Doseringen av läkemedlet bestäms av den behandlande läkaren. Med epileptiska anfall börjar behandlingen med att ta en kapsel (300 mg) den första dagen; två kapslar - två gånger under andra dagen; tre kapslar - tre gånger under den tredje dagen.

Det andra godtagbara sättet att använda gabapentin: en kapsel (300 mg) tre gånger om dagen. För att förhindra återupptagning av anfall bör läkemedlet tas med intervall som inte överstiger 12 timmar.

Den maximala dagliga dosen av detta läkemedel är 3600 mg, vilket är indelat i tre lika stora volymer mottagande. Val av dos för njurinsufficiens görs på grundval av data från test om njurarnas effektivitet vid rening av blod från metaboliska produkter - kreatininclearance.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Använd Gabapentin under graviditet

Eftersom uppgifter om användningen av gabapentin under graviditet inte är tillgängliga, då användningen av detta läkemedel (och dess analoger) för behandling av gravida kvinnor är motiverad endast när den förväntade nyttan för framtida hälsa moderns än den potentiella risken för fostret.
Gabapentin tränger in i bröstmjölk, men effekten av detta läkemedel på barnet studeras inte. Av den anledningen rekommenderas att stoppa amning om man tar gabapentin tillsammans med laktationsperioden.

Kontra

Kontraindikationer mot användning av antiepileptika Gabapentin och dess analoger är överkänslighet mot de komponenter som utgör läkemedlet, såväl som ålder till 12 år. Administreringen av detta läkemedel till patienter med njurinsufficiens kräver försiktighet.

[16],

Bieffekter Gabapentin

Oönskade biverkningar av gabapentin och alla dess analoger med det kardiovaskulära systemet manifesteras i form av takykardi (hjärtklappning), blodtrycksökning och öka lumen hos blodkärl (vasodilatation), som förekommer på grund av tillfällig minskning av muskeltonus av kärlväggen.

CNS-biverkningar observerade yrsel, huvudvärk, tinnitus, trötthet, sömnstörningar, ångest, förvirring, och hallucinationer, amnesi, depression och nedsatt syn - en reversibel minskning av syn (amblyopi) och spökbilder (dubbelseende).

Med denna medicinering kan också orsaka buksmärtor, diarré, flatulens, muntorrhet, illamående och kräkningar, gulsot. Eventuellt ödem och allergiska hudreaktioner (klåda, utslag, exudativt erytem). Ofta finns det muskelsmärtor, smärtsamma känslor i rygg och leder, ömhet hos ben ökar.

Bland de möjliga biverkningarna av gabapentin noteras också en ökning i kroppsvikt och fluktuationer i blodglukosnivåer hos patienter med diabetes mellitus.

[17], [18]

Överdos

Överskott läkemedelsdoser av gabapentin och dess analoger med symtom såsom yrsel, sömnighet, lös avföring (diarré), dubbelseende (dubbelseende bild), den tal- såväl som mer intensiv manifestation av biverkningar av denna drog.

Vid en överdosering av Gabapentin bör gastrisk spolning utföras, aktivt kol skall tas och ordinarie utnämningar riktad till symptomatisk behandling ska utföras. Vid svåra njursvikt kan patienter genomgå extrarenal blodrening (hemodialys).

[25], [26]

Interaktioner med andra droger

Användningen av gabapentin tillsammans med andra antiepileptika anses vara möjligt, men denna kombination minskar effektiviteten av orala hormonella preventivmedel. Alkohol och sedativa kan förbättra alla ovanstående biverkningar av gabapentin.

Biotillgängligheten av gabapentin reducerar signifikant vissa antacida som innehåller magnesium och aluminium (används vid behandling av syraberoende gastrointestinala sjukdomar). Därför rekommenderas att ta gabapentin minst två timmar efter att ha tagit en antacida.

Används med magsår och duodenalsår antihistamin cimetidin minskar utbytet av gabapentin från njurarna.

[27], [28]

Förvaringsförhållanden

Gabapentin och alla dess analoger bör förvaras vid en temperatur som inte överstiger 24-25 ° C - på ett torrt ställe, skyddat mot ljus och utom räckhåll för barn.

[29], [30], [31], [32]

Hållbarhetstid

Hållbarheten för läkemedlet är 24 månader.