Cardipril

Cardipril är ett läkemedel som bromsar angiotensins verkan. Tack vare dess användning reduceras volymerna av bildat angiotensin-2, liksom dess vasokonstriktoreffekt och blockering av bradykininnedbrytning, vilket orsakar produktion av PG och lustgas, förhindras.

Läkemedlet minskar hjärtpåverkan och blodtryck, och minskar dessutom frisättningen av aldestoron och systemisk kärlresistens. Samtidigt hjälper Cardipril att minska motståndet i njurkärlen och förbättra deras blodtillförsel. [1]

Indikationer Cardipril

Den tillämpas vid sådana överträdelser:

• ökade blodtrycksindikatorer ;
• utvecklad som ett resultat av den aktiva fasen av hjärtinfarkt HF hos personer med en stabil hemodynamik;
• CHF;
• att ha en uttalad nefropati av diabetisk eller icke-diabetisk natur;
• för att förhindra utveckling av hjärtinfarkt eller stroke , och förutom att minska risken för dödsfall av sjukdomar inom CVS.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet realiseras i kapslar med en volym på 1,25, 2,5, samt 5 eller 10 mg - 10 stycken inuti cellförpackningarna. Inuti förpackningen - 1 eller 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Ramiprilat, som är ett metaboliskt element i ramipril (med terapeutisk effekt), saktar ner aktiviteten hos enzymet dipeptidylkarboxipeptidas-1. Inuti vävnader och blodplasma katalyserar detta enzym transformationen av angiotensin-1 till angiotensin-2 (en aktiv vasokonstriktor), och blockerar samtidigt nedbrytningen av bradykinin (har vasodilaterande aktivitet).

En minskning av volymen av angiotensin-2 som bildas och en bromsning av bradykinins nedbrytning leder till vasodilatation i förhållande till blodkärlen. Med tanke på att angiotensin-2 också stimulerar frisättningen av aldosteron, leder effekten av ramiprilat till en försvagning av frisättningen av aldosteron. [2]

Farmakokinetik

Ramipril absorberas vid hög hastighet när det tas oralt. Tack vare användningen av en radioaktiv etikett bestämd inuti urinen fann man att absorptionen av elementet är minst 56%. Det fanns ingen signifikant förändring i absorptionsgraden vid användning av läkemedel med mat.

Intraplasma Cmax -värden noteras efter 60 minuter från intaget. Halveringstiden för ramipril är cirka 1 timme. Plasmanivå Cmax för ramiprilat registreras inom 2-4 timmar efter det att ramipril administrerades. [3]

Inuti levern sker presystemiska metaboliska processer av prodrug (ramipril), vilket leder till bildandet av den enda metaboliska komponenten med medicinsk effekt - ramiprilat (under hydrolys, som huvudsakligen realiseras inuti levern). Förutom denna aktivering med bildandet av ramiprilat, genomgår det aktiva elementet i läkemedlet glukuronisering och omvandlas till en eter - ramipril diketopiperazin. Ramiprilat genomgår också glukuronidering, som omvandlas till en syra - ramiprilat diketopiperazin.

Efter denna aktivering / utbyte av förläkemedlet förblir cirka 20% av oralt intaget ramipril biotillgängligt. Vid oral administrering av 2,5 eller 5 mg ramipril är ramiprilats biotillgänglighet cirka 45%.

Med introduktionen av 10 mg ramipril, som tidigare var märkt med en radioaktiv etikett, utsöndras cirka 40% av denna etikett i avföring och cirka 60% - tillsammans med urin. Efter oral administrering av 5 mg ramipril till personer med galldränering utsöndrades ungefär samma volym ramipril och metaboliska komponenter tillsammans med galla och urin under de första 24 timmarna.

Cirka 80-90% av metaboliska element i gallan med urin är ramiprilat eller dess metaboliter. Glukuronid och diketopiperazin av det aktiva elementet utgör cirka 10-20% av den totala volymen och oförändrat ramipril cirka 2%.

När det testades med djur bestämdes det att ramipril utsöndras i modersmjölk.

Minskningen av plasmanivån för ramiprilat genomförs i flera steg. Halvperioden för startdistributions- och eliminationssteget är cirka 3 timmar. Sedan börjar övergångssteget (med en halveringstid på cirka 15 timmar), och därefter det sista steget, vid vilket de intraplasmiska värdena för ramiprilat är extremt låga (halveringstiden varar cirka 4-5 dagar).

Närvaron av det sista steget är associerat med låghastighetsdissociation av ramiprilat med nära men mättad bindning till ACE.

Även om läkemedlet har ett långt slutskede av utsöndring, med en enda administrering av 2,5+ mg ramipril, noteras dess stabila parametrar inuti plasma efter bara 4 dagar. Vid upprepad användning är den effektiva halveringstiden, med hänsyn till dosen, 13-17 timmar.

In vitro-test avslöjade att retardationskonstanten för ramiprilat är 7 mmol / l, och termen för halvdissociation av ämnet med ACE är 10,7 timmar, vilket visar dess uttalade aktivitet.

Proteinsyntes av den aktiva ingrediensen och metaboliten är lika med 73% respektive 56%.

Dosering och administrering

Läkemedlet appliceras internt - varje dag, samtidigt, utan hänvisning till användning av mat. Tabletterna sväljs hela med vanligt vatten.

Personer med förhöjda blodtrycksvärden bör börja kursen med introduktionen av 2,5 mg per dag. Om det behövs kan portionen ökas med 2-3 veckors mellanrum. Storleken på standard underhållsdos per dag varierar från 2,5 till 5 mg; den maximala storleken är 10 mg.

Personer med CHF behöver konsumera 1,25 mg av medicinen per dag. Denna portion kan ökas med 2-3 veckors mellanrum tills den når 10 mg.

Efter att ha drabbats av en hjärtinfarkt börjar läkemedelsintaget i intervallet 2-9 dagar från det att sjukdomen utvecklas. Först används 1,25-2,5 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen, varefter portionen får fördubblas-upp till 2,5-5 mg. Högst 10 mg av medicinen kan administreras per dag.

Vid nefropati krävs 1,25 mg Cardipril per dag. Denna portion får ökas med 2-3 veckors mellanrum tills 5 mg-märket uppnås.

För profylax administreras 2,5 mg medicin per dag; efter den första veckan kan denna portion ökas till 5 mg. Efter 3 veckor kan dosen fördubblas igen - ökas till 10 mg.

• Ansökan för barn

Kan inte användas inom barn (under 18 år).

Använd Cardipril under graviditet

Cardipril ska inte användas under graviditet. Innan läkemedel förskrivs för patienter i reproduktiv ålder måste de undersökas för eventuell graviditet.

Under behandlingsperioden ska patienter använda tillförlitligt preventivmedel. Vid planering av befruktningen måste användningen av droger överges.

Om befruktning inträffade under behandlingen bör du rådfråga din läkare angående övergång till alternativa behandlingsmetoder.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot elementen i droger;
• SLE;
• en historia av Quinckes ödem orsakad av användning av en ACE -hämmare;
• Quinckes ödem, som är ärftligt eller idiopatiskt;
• sklerodermi;
• undertryckande av hematopoetiska processer inuti benmärgen;
• överdriven mängd av elementet K inuti kroppen;
• stenos som påverkar artärerna i båda njurarna eller artären i en njure;
• leversvikt / njurar;
• brist på elementet Na inuti kroppen;
• njurtransplantation;
• det initiala stadiet av hyperaldosteronism;
• amning.

Bieffekter Cardipril

Bland sidoskyltarna:

• en kraftig minskning av blodtrycket, asteni, angina pectoris, hjärtsvikt, takykardi, smärta i bröstbenet och arytmi;
• yrsel, depression, dåsighet, nedsatt minne, huvudvärk och anfall, samt neuropati, cerebrovaskulära störningar, darrningar, nedsatt hörsel med syn, neuralgi och parestesi;
• proteinuri, oliguri, ödem och försämrad njurfunktion;
• trombocyto- eller pancytopeni, hemolytisk anemi, eosinofili, agranulocytos och myelodepression;
• diarré, anorexi, illamående, hypersalivation, förstoppning, xerostomi, kräkningar, dyspepsi, epigastrisk smärta och dysfagi, och dessutom pankreatit, gastroenterit, hepatit, problem med leverfunktion och förändringar i parametrar för transaminas;
• bihåleinflammation, trakeobronchit, torr hosta, faryngit, dyspné, rinit, infektioner i övre luftvägarna, laryngit och bronkial spasm;
• feber, utslag, anafylaktoida symptom, erytem polyformis, urtikaria, ljuskänslighet och Quinckes ödem;
• artralgi, myalgi eller artrit;
• viktminskning, en ökning av K -värden och indikatorer på kreatinin och ureakväve, och dessutom en förändring av enzymaktivitet, nivån av bilirubin, socker och urinsyra.

Överdos

Bland de viktigaste symptomen på förgiftning är njursvikt, en markant minskning av blodtryck, chock och elektrolytrubbningar.

Med sådana kränkningar utförs magsköljning och intag av aktivt kol. Dessutom måste patienten skickas till intensivvård för att övervaka och underhålla arbetet med viktiga kroppssystem.

En uttalad minskning av blodtrycksvärden kräver införande av katekolaminer och angiotensin-2, och utöver detta, en ökning av volymen Na och vätska. Hemodialysprocesser har ingen effekt.

Interaktioner med andra droger

Användningen av läkemedlet tillsammans med antihypertensiva läkemedel, diuretika, narkotiska smärtstillande medel och bedövningsmedel förstärker dess antihypertensiva aktivitet, och administrationen med NSAID och ätbart salt minskar det tvärtom.

Indometacin och andra NSAID kan förhindra utvecklingen av hypotensiva effekter genom att undertrycka produktionen av PG i njurarna och dessutom behålla Na och vätska inuti kroppen.

Användning av läkemedel i kombination med mjölk, cyklosporin, kaliumsubstanser och dess tillsatser, liksom med saltsubstitut och kaliumsparande diuretika (triamteren och amilorid med spironolakton), ökar risken för hyperkalemi.

Läkemedel som undertrycker benmärgsfunktionen, i kombination med ett läkemedel, ökar risken för agranulocytos och neutropeni, vilket kan leda till döden.

Införandet av Cardipril med litiumämnen ökar deras blodvärden.

Läkemedlet kan förstärka den antidiabetiska effekten av insulin och sulfonylurea -derivat.

Användning av läkemedel tillsammans med allopurinol, prokainamid, cytostatika och immunsuppressiva medel förstärker risken för leukopeni.

Läkemedlet kan förstärka den undertryckande effekten av etylalkohol i förhållande till NS.

Kombinationen av läkemedlet och östrogen minskar dess antihypertensiva aktivitet.

Förvaringsförhållanden

Cardipril måste förvaras utom räckhåll för små barn och fukt. Temperaturnivå - högst 30 ° C.

Hållbarhetstid

Cardipril kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Polapril, Ramizes, Ramipril och Hartil med Ampril, och dessutom Topril med Mipril N och Ramigeksal med Ramag N.