Letrozol

Letrozol är ett läkemedel mot cancer som verkar genom att blockera bindningen av östrogen.

Läkemedlet har också en antiöstrogen effekt, vilket selektivt bromsar aktiviteten av aromatas (ett viktigt bioenzym i processerna för östrogen bindning) genom mycket specifik syntes med komponenterna i detta enzym. Tillsammans med detta bromsar läkemedlet genomförandet av östrogen biosyntes inuti friska perifera vävnader, liksom neoplasmvävnader. [1]

Indikationer Letrozol

Det används hos postmenopausala kvinnor - i de tidiga stadierna med maligna neoplasmer i bröstområdet (som uttrycker slutet på kvinnliga könshormoner), som en ytterligare behandling.

Det används för maligna bröstskador i de tidiga stadierna, under postmenopausen efter avslutad standardbehandling med tamoxifen - som en förlängd extra substans.

Det ordineras för hormonberoende maligna bröstskador (vanliga) hos postmenopausala kvinnor - första linjens terapi.

Används även vid malignt bröstcancer av utbredd natur hos postmenopausala kvinnor som tidigare har använt antiöstrogener.

Släpp formulär

Frisättningen av ämnet realiseras i tabletter - 10 stycken inuti ett cellpaket; i en låda - 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Hos postmenopausala kvinnor bildas östrogener hos en kvinna främst med hjälp av aromatas, som delvis omvandlar androgener som bildas inuti binjurarna till östron med östradiol.

Den ständiga användningen av läkemedel i en daglig portion på 0,1-5 mg orsakar en minskning av plasmavärdena för östradiol och östron med estronsulfat till en nivå på upp till 95% av de initiala värdena. Inhiberingen av bindningen av östrogener måste bibehållas under hela behandlingsperioden. [2]

När bindningen av östrogener blockeras ökar androgener, som är föregångare till östrogener när det gäller kemisk struktur.

Samtidigt ökar Letrozol -behandlingen något sannolikheten för att utveckla osteoporos.

Adjuvant behandling i de tidiga stadierna av malignt bröstkarcinom minskar sannolikheten för återfall, ökar 5-årig progressionsfri överlevnad och minskar risken för metastaser och sekundära neoplasmer.

Långvarig tilläggsbehandling minskar sannolikheten för återfall med 42%.

Farmakokinetik

När det tas oralt är medicinen i hög hastighet och absorberas nästan helt inuti tarmen. Den genomsnittliga biotillgängligheten är 99,9%. Matintag minskar absorptionshastigheten. För att uppnå Cmax -värdena tar det i genomsnitt 1 timme vid läkemedelsanvändning på tom mage, eller 2 timmar vid matkonsumtion.

Intraplasmisk proteinsyntes är cirka 60%. Vid långvarig användning av läkemedlet observeras inte dess ackumulering.

Det mesta av läkemedlet är involverat i metaboliska processer med bildandet av en metabolisk komponent som inte har aktivitet.

Utsöndring sker huvudsakligen i form av metaboliska element tillsammans med urin; den mindre delen utsöndras av tarmarna. Halveringstiden är 2 dagar.

Dosering och administrering

Medicinen tas oralt, utan hänvisning till matintag. För en dag använder de 1-faldig, 2,5 mg av läkemedlet. Läkemedlet används dagligen och under lång tid (5 år eller tills ett återfall uppstår).

Långvarig adjuvant behandling varar vanligtvis 4 år (max 5 år). Om symptom på progression av karcinom upptäcks måste användningen av läkemedel avbrytas helt.

Hos personer med karcinom i den sista fasen eller med manifestationer av metastasering fortsätter behandlingen tills det finns en uttalad utveckling av neoplasman.

• Ansökan för barn

Läkemedlet är inte avsett för barn.

Använd Letrozol under graviditet

Letrozol ska inte användas under amning eller graviditet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• hormonell status, som noteras under fertiliteten;
• allvarlig intolerans mot läkemedlets element.

Försiktighet är nödvändig vid användning hos personer med glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans och laktasbrist.

Bieffekter Letrozol

Bland sidosymtomen:

• lesioner associerade med NS: dåsighet, dysestesi, yrsel, parestesi, depression och nervositet, och dessutom sömnlöshet, ångest, hypestesi, irritabilitet, tillfälliga störningar i cerebralt blodflöde och minnesstörning;
• problem som påverkar matsmältningskanalen: illamående, buksmärtor, förstoppning, dyspepsi, slemhinnor i munnen, kräkningar, stomatit och diarré, och dessutom en ökning av aktiviteten hos intrahepatiska enzymer;
• kränkningar av hematopoetiska processer: leukopeni;
• andningsbesvär: hosta eller dyspné;
• tecken i samband med blodflöde: arteriell trombos, takykardi, stroke, tromboflebit som påverkar ytliga och djupa vener, lungemboli, ökat blodtryck samt ischemisk hjärtsjukdom;
• epidermala lesioner: utslag, Quinckes ödem, hudtorrhet, hyperhidros, klåda, alopeci, anafylaktiska tecken och urtikaria;
• störningar som påverkar ODA: myalgi, artrit, frakturer, artralgi, samt osteoporos och smärta som påverkar benen;
• sensoriska problem: grå starr, smakstörningar och dimsyn;
• störningar som påverkar urogenital funktion: blödning, smärta som påverkar bröstbenet, ökad urinering, vaginal urladdning och infektioner;
• metaboliska störningar: anorexi, törst, ökning eller minskning i vikt, ökad aptit och hyperkolesterolemi;
• andra manifestationer: trötthet, sjukdomskänsla, perifert ödem, paroxysmal feber, hypertermi, asteni, generaliserat ödem, torra slemhinnor och smärta i området för neoplasmatiska foci.

Överdos

Det finns tecken på förgiftning med Letrozole.

Det finns inga specifika terapimetoder för förgiftning med detta läkemedel, därför utförs symtomatiska såväl som stödjande åtgärder. Medicinen kan utsöndras från kroppen genom hemodialys.

Förvaringsförhållanden

Letrozol måste förvaras på en plats skyddad mot fukt, barn och solljus. Temperaturen är inte högre än 25 ° C.

Hållbarhetstid

Letrozol får användas inom en 24-månadersperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska ämnet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är medel för Femara, Aralet, Letromar och Lerza med Letrotera och Letrozole Teva, och förutom detta Etruzil.

Recensioner

Letrozole får lite feedback från patienter - människor med cancer är inte alltför villiga att prata om hur deras patologi och terapi går.

Onkologer anser å andra sidan att läkemedel från denna kategori är mycket effektiva (vilket bekräftas av vetenskaplig forskning och testning) vid behandling av bröstcancer.