Letrozol

Letrozol är ett läkemedel mot cancer som verkar genom att blockera bindningen av östrogener.

Läkemedlet har också en antiöstrogen effekt, genom att selektivt bromsa aktiviteten hos aromatas (ett viktigt bioenzym i östrogenbindningsprocesserna) genom mycket specifik syntes med komponenter i nämnda enzym. Samtidigt bromsar läkemedlet implementeringen av östrogenbiosyntes i friska perifera vävnader, såväl som neoplastiska vävnader. [ 1 ]

Indikationer Letrozol

Det används av kvinnor under postmenopausen - i de tidiga stadierna av maligna neoplasmer i bröstområdet (som uttrycker ändelser av kvinnliga könshormoner), som en ytterligare behandling.

Det används vid maligna bröstskador i tidigt stadium, under postmenopausen efter avslutad standardbehandling med tamoxifen – som en långvarig tilläggssubstans.

Förskrivs för hormonberoende maligna bröstlesioner (av utbredd natur) efter klimakteriet – första linjens behandling.

Det används också vid utbredd malign bröstcancer hos postmenopausala kvinnor som tidigare har använt antiöstrogener.

Släpp formulär

Ämnet släpps i tabletter - 10 stycken i en cellförpackning; i en låda - 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Under postmenopausen bildas östrogener hos kvinnor huvudsakligen med hjälp av aromatas, som delvis omvandlar androgener som bildas inuti binjurarna till östron och östradiol.

Kontinuerlig användning av läkemedlet i en daglig dos på 0,1–5 mg orsakar en minskning av plasmavärdena för östradiol och östron med östronsulfat till en nivå på upp till 95 % av initialvärdena. Hämning av östrogenbindning bör upprätthållas under hela behandlingsperioden. [ 2 ]

När östrogenbindningen blockeras ökar nivåerna av androgener, vilka är kemiska föregångare till östrogener.

Letrozolbehandling ökar dock risken för att utveckla osteoporos något.

Adjuvant behandling i tidiga stadier av malign bröstcancer minskar sannolikheten för återfall, ökar 5-årsöverlevnaden utan symtom på progression och minskar risken för att utveckla metastaser och sekundära neoplasmer.

Långvarig adjuvant behandling minskar sannolikheten för återfall med 42 %.

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas läkemedlet i tarmen med hög hastighet och nästan fullständigt. Den genomsnittliga biotillgängligheten är 99,9 %. Att äta mat minskar absorptionshastigheten. För att uppnå Cmax tar det i genomsnitt 1 timme om läkemedlet tas på fastande mage eller 2 timmar om det tas tillsammans med mat.

Intraplasmisk proteinsyntes är cirka 60 %. Vid långvarig användning av läkemedlet observeras ingen ackumulering.

Merparten av läkemedlet är involverat i metaboliska processer med bildandet av en metabolisk komponent som inte har aktivitet.

Utsöndring sker huvudsakligen i form av metaboliska element tillsammans med urin; en mindre del utsöndras i tarmen. Halveringstiden är 2 dagar.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, oberoende av födointag. 2,5 mg av läkemedlet tas en gång om dagen. Läkemedlet används dagligen och under lång tid (5 år eller tills ett återfall inträffar).

Långvarig adjuvant behandling varar vanligtvis 4 år (maximalt 5 år). Om symtom på karcinomprogression upptäcks bör användningen av läkemedlet avbrytas helt.

Hos personer med karcinom i det sista skedet eller med manifestationer av metastaser fortsätter behandlingen tills signifikant utveckling av neoplasmen observeras.

• Ansökan för barn

Läkemedlet är inte avsett för användning inom pediatrik.

Använd Letrozol under graviditet

Letrozol ska inte användas under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• hormonstatus som observeras under fertiliteten;
• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter.

Försiktighet krävs vid användning till personer med glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans och laktasbrist.

Bieffekter Letrozol

Biverkningar inkluderar:

• lesioner associerade med nervsystemet: dåsighet, dysestesi, yrsel, parestesi, depression och nervositet, samt sömnlöshet, ångest, hypoestesi, irritabilitet, tillfälliga störningar i cerebralt blodflöde och minnesnedsättning;
• problem som påverkar matsmältningskanalen: illamående, smärta i buken, förstoppning, dyspepsi, muntorrhet, kräkningar, stomatit och diarré, samt ökad aktivitet av intrahepatiska enzymer;
• störningar i hematopoetiska processer: leukopeni;
• andningsstörningar: hosta eller dyspné;
• tecken i samband med blodflödet: arteriell trombos, takykardi, stroke, tromboflebit som påverkar ytliga och djupa vener, lungemboli, förhöjt blodtryck samt kranskärlssjukdom;
• epidermala lesioner: utslag, Quinckes ödem, torr hud, hyperhidros, klåda, alopeci, anafylaktiska symtom och urtikaria;
• störningar som påverkar det muskuloskeletala systemets funktion: muskelvärk, artrit, frakturer, ledvärk, samt osteoporos och smärta som påverkar skelettet;
• problem relaterade till sinnena: grå starr, smakstörningar och dimsyn;
• störningar som påverkar urogenital funktion: blödning, smärta som påverkar bröstbenet, ökad urineringsfrekvens, vaginal flytning och infektioner;
• metabola störningar: anorexi, törst, viktökning eller viktminskning, ökad aptit och hyperkolesterolemi;
• andra manifestationer: trötthet, sjukdomskänsla, perifert ödem, paroxysmal värmekänsla, hypertermi, asteni, generaliserat ödem, torra slemhinnor och smärta i området med neoplasmfokus.

Överdos

Det finns data om letrozolförgiftning.

Det finns inga specifika behandlingar för förgiftning med detta läkemedel, så symtomatiska och stödjande åtgärder vidtas. Läkemedlet kan utsöndras från kroppen genom hemodialys.

Förvaringsförhållanden

Letrozol ska förvaras på en plats skyddad från fukt, barn och solljus. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Letrozol är godkänt för användning inom en 24-månadersperiod från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Femara, Aralet, Letromara och Lerza med Letrotera och Letrozol Teva, samt Etrusil.

Recensioner

Letrozol får få recensioner från patienter – personer med cancer är inte särskilt villiga att prata om förloppet av sin patologi och behandling.

Onkologer anser att läkemedel från denna kategori är mycket effektiva (vilket bekräftas av vetenskaplig forskning och tester) vid behandling av bröstcancer.