Irin

Irin är ett terapeutiskt läkemedel från undergruppen av läkemedel av den antineoplastiska typen. Dess huvudsakliga aktiva ingrediens är irinotekanhydroklorid, som är medlem i irinotekangruppen av ämnen (de är halvkonstgjorda derivat av kamptotecinkomponenten).

Läkemedlet har uttalade antitumöregenskaper, och dessutom saktar det specifikt ner aktiviteten för isomerasenzymer, som har en aktiv effekt på DNA -topologi (topoisomeraser). [1]

Indikationer Irin

Det används för behandling av kolorektal cancer , och dessutom med utveckling av anfall orsakade av Lennox-Gastaut syndrom .

Kan användas ensam eller i kombination med capecitabin, leucovorin, 5-fluorouracil och cetuximab eller bevacizumab.

Släpp formulär

Frisättningen sker i form av en injektionsvätska, inuti 5 ml injektionsflaskor.

Farmakodynamik

I jämförelse med andra cancerläkemedel har den en större cytotoxicitet mot vissa typer av cancer, inklusive sådana som inte har fallit för påverkan av läkemedlen vinblastin och doxorubicin.

En annan uttalad medicinsk effekt av irinotekanhydroklorid är dess förmåga att undertrycka verkan av ett hydrolytiskt enzym, acetylkolinesteras. [2]

Cytotoxisk aktivitet beror på cellcykelns skede och exponeringstid. [3]

Farmakokinetik

Intraplasmisk sönderdelning av läkemedlet motsvarar en 2 eller till och med 3-fas modell. Termen plasmahalveringstid i det första steget är 12 minuter, vid den andra - 2,5 timmarna och vid den tredje - 14,2 timmar. Under en period av 24 timmar utsöndras 19,9% av den applicerade dosen i urinen.

Proteinsyntes av SN-38 och irinotecan in vitro är 95% och 65%.

Efter intravenös injektion är irinotecan involverat i metaboliska processer med bildandet av en aktiv nedbrytningsprodukt av SN-38. Metaboliska processer sker huvudsakligen inuti levern.

Den genomsnittliga utsöndringshastigheten för det metaboliska elementet SN-38 med urin under en period av 24 timmar är 0,25%. Farmakokinetiken för irinotekan beror inte på dosens storlek.

Dosering och administrering

Irin används i form av ett infusionsmedicin, det injiceras i regionen i den centrala eller perifera venen. Spädning och infusion bör endast utföras av en erfaren vårdpersonal. Dosen väljs av en erfaren onkolog. Det är nödvändigt att späda ut läkemedlet i en glukos- eller NaCl -lösning.

Ofta appliceras medicinen 1 gång på 3 veckor; mer sällan används regimen med introduktionen av 1 gång per 1 vecka. Med kombinerad behandling - 1 gång på 2 veckor. Infusionen administreras med en hastighet av 0,5-1,5 timmar.

När det gäller monoterapi är portionsstorleken i allmänhet 0,35 g / m2. Under komplex behandling administreras läkemedlet vanligtvis i en dos av 0,18 g / m2.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom barnmedicin.

Använd Irin under graviditet

Irin kan inte ordineras under graviditeten (det är endast tillåtet om det finns viktiga indikationer).

Om du behöver använda läkemedel under hepatit B måste du sluta amma ett tag.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• närvaron av allvarlig intolerans mot läkemedlets aktiva ingrediens eller dess ytterligare element;
• kronisk tarminflammation, tarmblockering;
• hyperbilirubinemi;
• allvarlig form av benmärgssvikt;
• de allmänna indikatorerna för patientens hälsa är under 2 -märket (i enlighet med WHO -index);
• allvarlig form av neutropeni.

Det är förbjudet att använda det tillsammans med läkemedel som innehåller johannesört. Det kan också finnas andra kontraindikationer i kombination med andra antineoplastiska medel.

Bieffekter Irin

Bland sidosymtomen:

• yrsel, nervositet, cefalalgi;
• störningar i syn, tal eller tänkande;
• kräkningar, diarré;
• neutro- eller leukopeni.

Vid användning tillsammans med andra läkemedel kan störningar som är karakteristiska för den medicinen uppträda. Administrering med bevacizumab orsakar en ökning av blodtrycksvärdena.

Dessutom kan det finnas:

• tromboembolism eller trombos;
• hjärtinfarkt eller ischemisk hjärtsjukdom;
• neutropen feber.

Överdos

Om portionen överskrids två gånger är patientens död möjlig (1-faldigt fall). Dessutom kan svår diarré eller svår neutropeni utvecklas.

Läkemedlet har ingen motgift. Det är nödvändigt att förhindra utveckling av infektioner och akut uttorkning.

Interaktioner med andra droger

Irinotecan har en antikolinesteras effekt, därför kan det öka varaktigheten av neuromuskulär blockad vid användning av suxametonium.

I kombination med muskelavslappnande medel av icke-depolariserande typ är en antagonistisk effekt med avseende på neuromuskulär överföring möjlig.

Vissa tester har visat att i kombination med antikonvulsiva medel som inducerar effekten av CYP3A (till exempel fenobarbital med karbamazepin eller fenytoin), minskas exponeringen av SN-38 med irinotecan, SN-38-glukuronid samt farmakodynamik egenskaper. Förutom induktion av hemoprotein -P450ZA -enzymer kan förstärkningen av glukuronidering och en ökning av gallresekretionens intensitet påverka minskningen av irinotekans exponering för dess nedbrytningsprodukter.

Läkemedlet ska användas med försiktighet hos personer som samtidigt använder läkemedel som hämmar (till exempel ketokonazol) eller inducerar (till exempel fenytoin eller karbamazepin med fenobarbital) de metaboliska processerna av läkemedel som uppstår med hjälp av hemoprotein P450 3A. Det är nödvändigt att överge kombinationen av inducerare / hämmare av denna metaboliska väg, eftersom detta kan påverka Irinas metaboliska processer.

Johannesört är förbjudet att användas tillsammans med läkemedlet, eftersom det minskar plasmavärdena för SN-38.

Förvaringsförhållanden

Irin måste hållas vid en temperatur av högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Irin kan appliceras inom en 2-årig period från tillverkningsdatumet för läkemedelssubstansen.