Heptavir

Heptavir är ett antiviralt läkemedel med en direkt typ av terapeutisk aktivitet. Det ingår i gruppen av nukleosidtypsmedel som bromsar verkan av omvänt transkriptas.

Väl inne i cellen genomgår lamivudin fosforylering med bildandet av ett 5-3-fosfat metaboliskt element med aktivitet-lamivudin-3-fosfat, som är ett substrat för hepatovirus B-polymeras; denna komponent saktar ner aktiviteten av HIV -omvänt transkriptas. Lamivudin-3-fosfat stör inte normal cell-DNA-metabolism. [1]

Indikationer Heptavir

Det används i komplex terapi tillsammans med andra antiretrovirala substanser hos personer med HIV -infektion .

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedel sker i tablettform - 10 stycken inuti konturförpackningarna; lådan innehåller 10 sådana förpackningar.

Farmakokinetik

Lamivudin har god absorption i matsmältningssystemet; efter oral administrering är biotillgänglighetsvärdena hos en vuxen 80-85%. Proteinsyntes - 36%. Serum Cmax noteras efter 60 minuter. Vid administrering av terapeutiska portioner är det cirka 1,1-1,5 μg / ml; minimivärdena är lika med 0,015-0,02 μg / ml.

Distributionsvolymen är 1,3 ± 0,4 l / kg.

Konsumtionen av lamivudin med mat förlänger tiden som krävs för att erhålla Cmax -nivån och dess indikatorer i sig (upp till 47%), men förändrar samtidigt inte det totala värdet av det absorberade elementet, vilket gör att läkemedlet kan tas med mat.

Den genomsnittliga totala clearance för lamivudin är 0,3 l / h / kg. Halveringstiden ligger inom intervallet 5-7 timmar. För det mesta utsöndras ämnet i urinen i oförändrat tillstånd - genom aktiv utsöndring och CF. Intrarenal clearance är cirka 70% av det utsöndrade lamivudinet.

Dosering och administrering

Vuxna måste oralt konsumera 0,15 g av medicinen 2 gånger om dagen. Behandlingen utförs i kombination med andra antiretrovirala läkemedel.

När det gäller Heptavir -terapi hos personer som är infekterade med 2 virus samtidigt - HBV och HIV - bör den del som rekommenderas för HIV -behandling användas som en integrerad del av den utvalda komplexterapikuren.

• Ansökan för barn

För ett barn som väger mindre än 40 kg måste du använda andra former av frisättning av detta läkemedel.

Kontra

Det är kontraindicerat att förskriva ett läkemedel till personer med diagnostiserad klinisk intolerans mot elementen i medicinen.

Kvinnor med hiv -infektion får inte amma, eftersom detta kan leda till infektion hos barnet.

Bieffekter Heptavir

Bland sidosymtomen:

• problem med matsmältningsfunktionen: diarré, obehag och smärta i epigastriska zonen, kräkningar, försvagning eller aptitlöshet, illamående och även pankreatit och en ökning av plasmamylasvärden eller intrahepatisk transaminasaktivitet;
• störningar i hematopoetiska processer: trombocytopeni eller neutropeni, liksom anemi;
• störningar associerade med centrala nervsystemet: huvudvärk, polyneuropati, trötthet och parestesi;
• andra: feber, alopeci och luftvägsinfektioner.

Överdos

Potentiering av sidosymtom är ett tecken på läkemedelsförgiftning.

Magsköljning, forcerad diures och utnämning av aktivt kol utförs. Dessutom utförs symptomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Den kombinerade användningen av medicinen med interferon leder till en liten minskning av AUC -indikatorn för lamivudin (med 10%); farmakokinetiken för interferon förblir oförändrad. Inga interaktioner mellan dessa läkemedel registreras.

Kombinationen av Heptavir med sulfonamider, didanosin eller zalcitabin ökar sannolikheten för pankreatit.

Administrering med myelosuppressiv (sulfanamider, amfotericin med ganciklovir, flucytocintrimetrexat och pyrimetamin med dapson) eller cytotoxiska medel kan provocera utvecklingen av hematotoxicitet.

Kombinationen med läkemedel med nefrotoxisk aktivitet (aminoglykosider, pentamidin med amfotericin och foscarnet med cidofovir) ökar lamivudins värden.

Användningen tillsammans med didanosin, zalcitabin och dessutom med isoniazid, dapson och stavudin ökar sannolikheten för att utveckla polyneuropati.

Förvaringsförhållanden

Förvara Heptavir utom räckhåll för små barn. Temperaturnivån ligger i intervallet 15-30 ° С.

Hållbarhetstid

Heptavir kan användas inom en tvåårsperiod från tillverkningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analoger av läkemedel är Sebivo, Baraklud och Stag med Zeffix, och dessutom Retrovir, Viread med Tenofovir-tl, Azidothimin och Ziagen med Emtricitabine.