Heptral

Heptral är ett leverskyddande läkemedel som också har en antidepressiv effekt.

Det uppvisar kolekinetisk och koleretisk aktivitet, och har dessutom en regenererande, antifibrinolytisk, avgiftande, neurobeskyddande och antioxidant effekt. Läkemedlet gör det inte bara möjligt att ersätta bristen på ademetionin i kroppen, utan stimulerar också produktionen av detta element i olika organ (främst gäller detta ryggmärgen med hjärnan, såväl som levern).

Indikationer Heptral

Det används för följande sjukdomar:

• intrahepatisk kolestas;
• leverpatologier, inklusive kolangit och icke-kalkulös kolecystit i det kroniska stadiet;
• prerhotiska såväl som cirrotiska tillstånd;
• leverförgiftningar av alkoholhaltigt, viralt eller medicinskt ursprung (antivirala eller antituberkulosmedel, antibiotika, preventivmedel och kemoterapiläkemedel);
• kronisk hepatit eller fettleversjukdom;
• tillstånd av depression;
• avhållsamhet (även av alkoholiskt ursprung).

Släpp formulär

Det terapeutiska ämnet frisätts i tabletter - 10 eller 20 stycken per förpackning.

Dessutom tillverkas det som ett frystorkat injektionsmedel – i 5 ml-ampuller. Asken innehåller 5 sådana ampuller och ett lösningsmedel.

Farmakodynamik

Ademetionin är en komponent som observeras i nästan alla fysiologiska vätskor tillsammans med kroppsvävnader. Läkemedlets kemiska struktur gör det till en donator av metylsubkategorin i transmetyleringsprocesser. Ämnet är grunden för många biokemiska tiolbindningar (taurin med cystein, koenzym A, etc.) i utvecklingen av transsulfurering, och dessutom en polyaminprekursor (spermidin och putrescin med spermin, vilka är en del av ribosomstrukturen). Det stimulerar också cellulär återställning.

Transmetylering av ademetionin på olika komponenter i kroppen (neurotransmittorer, hormoner, fosfolipider och proteiner) är en mycket viktig metabolisk process. [ 1 ]

Långvarig användning av läkemedlet orsakar en ökning av leverns glutaminnivåer, såväl som plasmanivåerna av taurin och cystein; dessutom minskar mängden serummetionin, vilket kan leda till stabilisering av intrahepatiska metaboliska processer och förbättring av leverfunktionen. [ 2 ]

Läkemedlet har en koleretisk effekt genom att stimulera fosfatidylkolinbindning inuti hepatocytmembran, samt polarisering och ökning av deras elasticitet. Som ett resultat förbättras transportaktiviteten hos gallsyror, vilket gör att de kan utsöndras i gallvägarna. Dessutom hjälper läkemedlet till att befria gallsyror från toxicitet - i processen för deras sulfatering. Detta förbättrar deras renala eliminering och förenklar deras passage genom hepatocytväggarna och utsöndring med galla.

Användningen av Heptral leder till utveckling av positiv dynamik i direkta bilirubinvärden, såväl som aktiviteten hos aminotransferaser och alkaliskt fosfatas. Läkemedlets hepatoprotektiva och koleretiska egenskaper bibehålls under en period av 3 månader från det att läkemedlet utsätts.

Ademetioninhalten hos barn eller tonåringar är mycket högre än hos äldre, eftersom värdena minskar med åldern. Samtidigt är ademetioninhalterna lägre hos personer med depression. Vid höga nivåer av ämnet stimuleras utbytet av katekolaminer (norepinefrin med adrenalin), histamin och indolaminer (melatonin med serotonin) inuti hjärnvävnaden.

Användningen av läkemedlet stabiliserar fosfolipidmetylering inuti väggarna i neuronala celler, normaliserar rörelsen av neuronala impulser och ökar nervcellernas aktivitetsperioder.

Experiment har fastställt Heptrals effektivitet vid behandling av depression. Dess antidepressiva effekt utvecklas i hög hastighet och når toppvärden vid 5:e-7:e dagen av läkemedelsanvändning. Under läkemedelsanvändning genomgår ademetionin transformationsfaser som liknar den endogena komponenten.

Farmakokinetik

Sugning.

Vid användning av läkemedlet har ademetionins farmakokinetik en biexponentiell natur med ett stadium av uttalad och snabb vävnadsdistribution, samt med ett slutligt elimineringsstadium med en halveringstid på cirka 90 minuter.

Läkemedlets absorption efter administrering är nästan fullständig (96 %) och Cmax-värdena registreras efter 45 minuter. Vid oralt intag av en ademetionintablett är dess Cmax-värden knutna till portionsstorleken och är lika med 0,5-1 mg/l; det tar 3-5 timmar att uppnå detta värde vid administrering av en enskild portion i intervallet 0,4-1 g. Den intraplasmatiska nivån minskar till initialvärdena under en period av 24 timmar.

Biotillgängligheten ökar vid oralt intag när läkemedlet tas mellan måltider. Efter oral administrering absorberas tabletterna i mag-tarmkanalen och ökar plasmanivåerna av ademetionin signifikant.

Djurförsök med isotopprocesser har bekräftat att oral administrering av ademetionin stimulerar bildandet av metylerade intrahepatiska ligament. Dessutom har det visats att substansen absorberas genom de typiska metaboliska vägar som är karakteristiska för endogena ligament (transsulfurering med transmetylering, dekarboxylering, etc.).

Distributionsprocesser.

Distributionsvolymvärdena är 0,41 och 0,44 l/kg för portioner på 0,1 och 0,5 g. Proteinsyntesen är ganska svag – lika med ≤5 %.

Utbytesprocesser.

De processer genom vilka ademetionin produceras, regenereras och assimileras kallas ademetionincykeln. Under den första fasen av denna cykel använder ademetioninberoende metylas ademetionin som substrat för produktion av S-adenosylhomocystein, och detta element hydrolyseras sedan för att bilda adenosin med homocystein (med deltagande av S-adenosylhomocysteinhydrolas).

I denna process omvandlas homocystein tillbaka till metionin – genom överföring av metylsubkategorin från 5-metyltetrahydrofolat. Slutligen omvandlas metionin till ademetionin, vilket fullbordar cykeln.

Exkretion.

I radioisotoptester med frivilliga visade oral administrering av radiomärkt (metyl 14C-typ) ademetionin utsöndring av det radioaktiva elementet i urinen, uppgående till 15,5 ± 1,5 % efter 48 timmar; 23,5 ± 3,5 % utsöndrades i avföringen efter 72 timmar. Samtidigt förblev cirka 60 % av läkemedlet inkorporerat i stabila pooler.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt (i tabletter) eller administreras intravenöst/intramuskulärt (frystorkat löses upp i det medföljande L-lysin-lösningsmedlet före injektionsproceduren). Den intravenösa proceduren utförs med mycket låg hastighet.

Under intensivbehandling administreras Heptral genom injektion (den dagliga dosen är 1–2 injektionsflaskor (0,4–0,8 g) under de första 14–21 dagarna av behandlingen).

För underhållsbehandling tas läkemedlet oralt i en daglig dos på 800-1600 mg (motsvarande 2-4 tabletter).

Läkemedlet bör tas mellan måltiderna. Det rekommenderas att göra detta under första halvan av dagen, eftersom en lätt nervös upphetsning kan observeras när läkemedlet administreras. Tabletterna sväljs utan att tuggas och sköljs ner med vanligt vatten.

Underhållsbehandlingscykelns längd väljs av den behandlande läkaren (i genomsnitt är den 0,5-2 månader).

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om dess medicinska effekt och säkerhet inom pediatrik.

Använd Heptral under graviditet

Läkemedlet bör inte förskrivas under första och andra trimestern; under tredje trimestern är dess användning möjlig, men endast i situationer där den sannolika nyttan är större än de möjliga riskerna för komplikationer.

Om användning av Heptral krävs under amning måste frågan om att sluta amma först lösas.

Kontra

Kontraindicerat för användning av personer med personlig intolerans mot läkemedlets komponenter.

Bieffekter Heptral

Huvudsakliga biverkningar:

• störningar i samband med mag-tarmkanalen: dyspepsi, illamående, halsbränna eller gastralgi;
• problem med centrala nervsystemets funktion: sömnrytmen kan förändras (för att korrigera det kan du ta lugnande medel på natten);
• allergisymtom.

Interaktioner med andra droger

Det finns information om förekomsten av serotoninförgiftning hos personer som använt ademetionin tillsammans med klomipramin. Även om möjligheten till interaktion endast är teoretisk, är det därför nödvändigt att använda läkemedlet mycket försiktigt i kombination med SSRI-substanser, växtbaserade element som innehåller tryptofan, samt med tricykliska antidepressiva (inklusive klomipramin).

Förvaringsförhållanden

Heptral måste förvaras på en plats skyddad från fuktinträngning, vid temperaturer inom 25 °C.

Hållbarhetstid

Heptral kan användas i 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Heptor och Ademetionin.

Recensioner

Många patienter kallar Geptral för ett av de mest effektiva eller till och med det enda riktigt hjälpsamma hepatoprotektiva läkemedlet. Många recensioner tyder på att läkemedlet hjälper mycket bra vid behandling av levern. Även om det också finns åsikter från dem som inte alls gillade läkemedlet. Bland nackdelarna noteras främst läkemedlets mycket höga kostnad.