Victose

Victoza är ett läkemedel mot diabetes. Liraglutid är en analog av det naturliga elementet GLP-1, som produceras med rekombinant DNA-bioteknik, som använder en stam av öljäst som är 97% homolog med humant GLP-1. Denna komponent syntetiseras och aktiverar ändarna av naturligt GLP-1. Dessa ändelser fungerar som mål för naturligt GLP-1 (det inre hormonet inkretin, vilket stimulerar glukosberoende insulinsekretion i p-cellerna i bukspottkörteln).

Indikationer Victose

Det används vid typ 2 -diabetes mellitus i kombination med fysiska procedurer och kost för att få glykemisk kontroll. Kan administreras som monoterapi; dessutom i kombination med ett eller flera orala antidiabetika (sulfonylureaderivat, liksom metformin eller tiazolidindiloner) hos personer som inte har hjälpts av tidigare behandling. Dessutom används det i kombination med insulin hos personer som inte har kunnat få resultatet när de använder liraglutider med metformin.

Det används för att minska sannolikheten för CVD -störningar (såsom död på grund av CVD -sjukdom, stroke och hjärtinfarkt, vilket inte ledde till döds) hos diabetiker (typ 2) med diagnostiserad CVS -patologi - som ett tillägg till standardterapi för CVD sjukdomar (baserat på analysen av utvecklingsperioden för den första signifikanta dysfunktionen av CVS).

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av en vätska för n / a injektioner, inuti 3 ml patroner; Inne i förpackningen finns också speciella sprutpennor.

Farmakodynamik

Den långsiktiga plasmahalveringstiden är associerad med tre mekanismer: självassociation, som bromsar läkemedelsabsorption, syntes med albumin och ett ökat index för enzymstabilitet i förhållande till DPP-4 och NEP-enzymet.

Liraglutid interagerar med GLP-1-ändarna, vilket ökar cAMP-värdena. Som ett resultat utvecklas glukosberoende stimulering av insulinsekretion och aktiviteten hos p-celler i bukspottkörteln förbättras. Tillsammans med detta, under påverkan av Victoza, utvecklas glukosberoende hämning av överskott av glukagonutsöndring. Som ett resultat, med en ökning av blodsockernivåer, utvecklas hämning av glukagonsekretion och insulinutsöndring stimuleras. Samtidigt, vid låga blodsockervärden, minskar liraglutid insulinsekretion, men hämmar inte glukagonutsöndring. [1]

Med en försvagning av glykemi uppstår en viss fördröjning i magtömningen. Medicinen minskar vikt och fettnivåer, minskar energikostnaderna och känslan av hunger.

GLP-1 hjälper fysiologiskt att reglera kaloriintaget och aptiten, och dess ändar finns på flera områden i hjärnan som hjälper till att reglera aptiten.

Farmakokinetik

Absorption av liraglutid med subkutan injektion sker vid låg hastighet, plasma-Tmax är 8-12 timmar. Plasmavärden för Cmax med s / c administrering av en enda portion på 600 μg är lika med 9,4 nmol / l.

Efter applicering av en portion på 1,8 mg liraglutid är medelvärdena för dess plasma Css cirka 34 nmol / l. Ämnets exponeringsnivå ökar i proportion till den dos som används. Efter att ha använt en 1-faldig dos läkemedel är variationen i AUC 11 procent. Värdena för komponentens absoluta biotillgänglighet med en s / c -injektion är cirka 55%.

De uppenbara indexen för läkemedlets vävnad Vd med subkutan injektion är 11-17 liter. De genomsnittliga Vd -värdena för intravenös administrering är 0,07 l / kg. Det mesta av liraglutid syntetiseras med blodprotein (> 98%).

Efter användning av 1-faldig portion [3H] -liraglutid (förmärkt med en isotop av den radioaktiva typen) till frivilliga förblev liraglutid huvudelementet i plasma i oförändrat tillstånd under en period av 24 timmar. Inuti plasma registrerades 2 metaboliska element (≤9% och ≤5% av den totala intraplasmiska radioaktiviteten). Metabola processer av liraglutid sker endogent (liknande stora proteiner).

Efter injektion av en portion [3H] -liraglutid observerades inte det oförändrade elementet inuti avföring eller urin. Endast en liten del av de radioaktiva komponenterna i form av metaboliska element syntetiserade med liraglutid (6% respektive 5%) utsöndrades genom njurarna eller tarmarna. På dessa vägar sker utsöndring huvudsakligen under de första 6-8 dagarna efter användning av läkemedel. Den genomsnittliga clearancenivån för subkutan injektion av en enda dos av läkemedlet är cirka 1,2 l / timme; halveringstiden är cirka 13 timmar.

Exponeringsindex för liraglutid hos personer med lätt och måttligt leversvikt minskar med 13-23%. Hos personer med allvarlig funktionsnedsättning är dessa värden signifikant lägre (med 44%).

Vid otillräcklig njurfunktion minskar exponeringen med 33% (CC-värde inom 50-80 ml per minut), 14% (CC är 30-50 ml / minut), 27% (CC-<30 ml / minut) och 28% (terminal sjukdomsfas; dialyspatienter).

Dosering och administrering

Läkemedlet ska injiceras subkutant, en gång om dagen, i låret, buken eller axelområdet. Det är förbjudet att använda intramuskulär eller intravenös administrering.

Startstorleken är 0,6 mg per dag. Efter användning i minst 1 vecka ökas dosen till 1,2 mg. För att uppnå maximal glykemisk kontroll, med hänsyn till läkemedlets kliniska effekt, är det tillåtet att öka andelen till 1,8 mg (även efter minst 1 veckas användning av en portion på 1,2 mg). Det är förbjudet att ange en daglig portion på mer än 1,8 mg.

När de används förutom administrering av metformin eller kombinationsbehandlingen av tiazolidindion med metformin används dessa läkemedel i samma doser.

Användningen av Victoza tillsammans med sulfonylureaderivat kräver en minskning av andelen av det senare - för att minska sannolikheten för att utveckla sidotecken på hypoglykemi.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda medicinen inom barn (för personer under 18 år).

Använd Victose under graviditet

Du kan inte förskriva Victoza med hepatit B och graviditet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• diabetes typ 1;
• svår njurfunktionsfunktion;
• ketoacidos av diabetes typ;
• nedsatt leverfunktion;
• hjärtsvikt i 3-4: e klass;
• inflammation i tarmområdet;
• magpares;
• svår intolerans mot liraglutid.

Bieffekter Victose

Bland sidosymtomen:

• problem med metaboliska processer: hypoglykemi noteras ofta (speciellt i kombination med sulfonylureaderivat), minskad aptit och anorexi;
• kränkningar av nationalförsamlingens verksamhet: cefalalgi dyker ofta upp;
• störningar i matsmältningsfunktionen: främst diarré och illamående förekommer. Dyspepsi, förstoppning, kräkningar, gastrit, uppblåsthet, rapningar, övre buksmärta och GERD är vanliga;
• infektionsskador: infektioner i övre luftvägarna observeras huvudsakligen;
• tecken på allergier: Quinckes ödem uppträder enskilt;
• andra: ibland finns det manifestationer i sköldkörtelregionen. Ibland uppstår bildning av antikroppar mot liraglutid (leder inte till en försämring av läkemedlets effekt).

Interaktioner med andra droger

En viss fördröjning av magtömning i samband med användning av liraglutid kan också påverka absorptionen av orala läkemedel som används med den. Diarré som utvecklas vid administrering av Victoza kan förändra absorptionen av orala läkemedel som används i kombination med det.

I början av användningen av liraglutid bör personer som använder warfarin regelbundet övervaka MHO -indikatorn.

Förvaringsförhållanden

Victoza ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - inom 2-8˚С. Du kan inte frysa lösningen.

Hållbarhetstid

Victoza kan användas under en period av 30 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska ämnet. Hållbarheten efter den första användningen är 1 månad.

Analoger

Analoger av medicinen är läkemedlen Guarem, Bayeta med Novonorm och Invokana.