Vizudin

Vizudin tillhör en grupp antineoplastiska läkemedel som används för att utföra fotodynamiska behandlingsprocedurer.

Det aktiva elementet i läkemedlet verteporfin är ett så kallat derivat av bensoporfyrinmonosyra (BPD-MA), som inkluderar en kombination av BPD-MAD-regioisomerer med BPD-MAC, som har samma aktivitet (dessa komponenter finns i den i en 1 till 1 -förhållande). Läkemedlet används som ett ljusaktiverande ämne (det är en fotosensibilisator). [1]

Indikationer Vizudin

Det används för sådana sjukdomar:

• neovaskularisering av koroidal subfoveal typ (huvudsakligen klassisk eller latent), orsakad av makuladegeneration orsakad av åldersrelaterade förändringar;
• neovaskularisering av den subfoveala koroidala naturen associerad med okulär histoplasmos , patologisk närsynthet eller andra skador i makulaområdet.

Släpp formulär

Frisättningen av en terapeutisk substans sker i form av ett infusionslyofilisat - inuti 15 mg injektionsflaskor (inuti en förpackning - 1 injektionsflaska).

Farmakodynamik

Verteporfin producerar cytotoxiner uteslutande i närvaro av syre, aktiverat av ljus. Efter absorption av porfyrin omvandlas energi till syre, varefter ett kort singlett syre bildas, vilket har en kraftfull reaktivitet. Det förstör biologiska strukturer i diffusionsområdet, vilket orsakar lokal vaskulär ocklusion och cellskada. Dessutom kan celldöd inträffa under vissa förhållanden. [2]

Selektiviteten för fotodynamisk behandling med verteporfin baseras, förutom den lokala påverkan av ljus, på den accelererade absorptionen och den selektiva retentionen av verteporfin som produceras av snabbt förökande celler (bland dem endotelet i det koroidala området för neovaskularisering). [3]

Farmakokinetik

Distributionsprocesser.

Cmax efter en 10-minuters infusion för 6 och 12 mg / m2 kroppsyta är cirka 1,5 och 3,5 μg / ml.

Intraplasmisk syntes av ämnet sker med lipoproteinfraktioner (90%) och albumin (cirka 6%).

Utbytesprocesser.

Estergruppen av verteporfin är involverad i hydrolys av lever- och plasmaesteraser, vilket resulterar i bildandet av ett 2-huvudbensoporfyrinderivat (BPD-DA). Detta element är också en fotosensibilisator, men dess totala effekt är svagare (5-10% av effekten av verteporfin visar att läkemedlet huvudsakligen utsöndras oförändrat).

Exkretion.

Utsöndringen av verteporfin efter infusion är biexponentiell. Exponeringsnivån och Cmax i plasma motsvarar en dos på 6-20 mg / m2.

Termen plasmahalveringstid är cirka 5-6 timmar. Denna siffra var cirka 20% högre hos personer med lätt leversvikt.

Den kombinerade utsöndringen av verteporfin och BPD-DA tillsammans med urin är mindre än 1%, vilket tyder på att de utsöndras i gallan.

Dosering och administrering

Terapin utförs i 2 steg.

Under den första utförs en 10-minuters infusion av Vizudin i en portion på 6 mg / m2 av kroppsytan (det är nödvändigt att späda ut portionen i 30 ml lösning).

Lösningen bereds enligt följande: läkemedlet späds ut i 7 ml injektionsvätska (det är nödvändigt att göra 7,5 ml av lösningen, vars koncentration är 2 mg / ml). För att ange en dos på 6 mg / m2 måste du lösa upp den erforderliga mängden av den resulterande vätskan i 5% injicerbar glukos (dextros) med en slutvolym på 30 ml. Saltlösning kan inte användas. En vanlig droppspets med hydrofila väggar (porstorlek minst 1,2 µm) bör användas.

I det andra steget aktiveras läkemedlet av ljus (efter 15 minuter från infusionens början). Proceduren utförs med en diodlaser som avger rött, icke-termiskt ljus (med en våglängd på 689nm + 3nm). Den riktas in i området för neovaskulär koroidal skada genom en optisk glasfiberanordning monterad på en slitslampa (med hjälp av en lämplig kontaktlins). Vid användning av den rekommenderade ljusintensiteten på 600 mW / cm är överföringen av den erforderliga ljusdelen på 50 J / cm lika med 83 sekunder.

Patienter ska undersökas var tredje månad. Behandlingen utförs under samma period med ett fel på +/- 2 veckor.

• Ansökan för barn

Användningen av läkemedlet i pediatrik har inte studerats.

Använd Vizudin under graviditet

Användningen av Vizudine under graviditet har inte studerats, därför kan det endast förskrivas i situationer där sannolikheten för nytta uppväger de möjliga riskerna för komplikationer hos fostret.

Verteporfin, med dess 2-huvudsakliga metaboliska element, finns i bröstmjölk hos människa. Med införandet av en enda portion på 6 mg / m2 var verteporfinindexet i bröstmjölk 66% av motsvarande plasmanivå och visade sig inte efter 12 timmar. 2-huvudmetaboliten hade lägre Cmax-värden, som varade upp till cirka 48 timmar. På grund av bristen på information om effekten av dessa komponenter på spädbarn, är det nödvändigt att överge hepatit B eller skjuta upp behandlingen (med hänsyn till riskerna med fördröjning för kvinnan). Med hänsyn till minskningen av indikatorerna för 2-huvudmetaboliten under 48 timmar bör amning inte utföras inom 96 timmar efter att läkemedlet har använts.

Kontra

Det är kontraindicerat att förskriva med svår intolerans mot verteporfin eller andra delar av läkemedel, liksom porfyri.

Bieffekter Vizudin

De viktigaste sidotecknen:

• synstörningar: synstörningar uppstår ofta, inklusive ljusglimtar, nebulosa, synfältdefekter (utseendet på en mörk / grå halo), suddighet, dimsyn och dimsyn, svarta fläckar och scotomas. Ibland finns det näthinneavlossning, glasögonblödning eller retinal / subretinal blödning;
• kränkningar i injektionsområdet: svullnad, transudation, smärta och inflammation noteras ofta. Ibland uppträder symptom på intolerans, missfärgning och blödning;
• allmänna negativa manifestationer: smärta i samband med infusion (främst dorsal), asteni och tecken på ljuskänslighet (solbränna, vanligtvis förekommer inom 24 timmar efter infusion) uppträdde ofta. Illamående, högt blodtryck, feber och hypestesi noteras ibland. Ibland uppstod blåsor i området för injektionen eller blockering av de koroidala eller retinala kärlen;
• systemiska störningar: vasovagussymtom och tecken på intolerans (ibland svår). Systemiska manifestationer inkluderar sjukdomskänsla, yrsel, svimning, cefalalgi, svettning, dyspné, urtikaria, utslag, klåda och rodnad i ansiktet samt förändringar i blodtryck eller puls.
• Infusionsinducerad bröst- och ryggsmärta kan spridas till andra områden (bröstbenet eller axeln och bäckenbältet).

Överdos

Förgiftning med läkemedel eller ljus som används i terapi kan selektivt blockera friska näthinnekärl, vilket kan allvarligt försämra synen.

En överdos av medicinering kan öka perioden med ökad ljuskänslighet hos en patient med flera dagar. I sådana fall måste patienter, med hänsyn till förgiftningsgraden, förlänga termen för att undvika exponering för ögon och hud av starkt artificiellt ljus och direkt solljus.

Interaktioner med andra droger

Vid användning av andra fotosensibiliserande ämnen (till exempel fenotiaziner, tetracyklin, diabetesläkemedel, sulfonamider, griseofulvin, sulfonylureas och tiaziddiuretika) kan sannolikheten för ljuskänslighetssymptom öka.

Förvaringsförhållanden

Vizudin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden- högst 25oС.

Hållbarhetstid

Vizudine kan användas under en 4-årig period från försäljningsdatumet för det terapeutiska medlet. Hållbarheten för den beredda och utspädda vätskan är 4 timmar.

Analoger

Analogerna av medicinen är läkemedlen Oxoralen, Ammifurin, Lamadin med Beroxan och Alasens.