Bisokard

Bisokard är en β1-adrenerg blockerare av kardioselektiv typ.

Läkemedlet har en svag affinitet för bronkiala och vaskulära β2-adrenerga receptorer för glatta muskler, liksom för β2-ändar, som reglerar metaboliska processer. På grund av detta har det liten effekt på motståndskraften hos bronkialträdet och metaboliska processer, som är beroende av β-ändarna. [1]

Läkemedlets selektivitet gentemot β1-adrenerga receptorer bibehålls även när de erforderliga läkemedelsdoserna överskrids.

Indikationer Bisokard

Det används för behandling av kranskärlssjukdom (angina pectoris), högt blodtryck och hjärtsvikt .

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet sker i tabletter med en volym på 5 eller 10 mg, 30 stycken var i en cellförpackning; inuti lådan - 1 eller 2 sådana paket.

Farmakodynamik

Det finns inga slutliga uppgifter om den exakta principen för läkemedelsexponering med ökat blodtryck. Det är känt att läkemedlet signifikant försvagar renins intraplasmiska aktivitet. [2]

Hos personer med angina pectoris minskar Bisokard syrebehovet i hjärtmuskeln, vilket sänker värdena för hjärtoutput och hjärtfrekvens. Samtidigt minskar den lilla blodvolymen något; ökningen av kiltrycket inuti lungornas kapillärer och trycket inuti högra förmaket är också obetydligt. [3]

Kliniska tester har visat att hos personer med hjärtsvikt och stabil symtomatisk insufficiens av systolisk typ (utstötningsfraktion är <35%) vid användning av medicinen:

• dödligheten minskar;
• antalet incidenter med plötslig koronardöd och fall med hjärtsvikt och ytterligare sjukhusvistelse minskar;
• förbättras vid utvärdering av NYHA.

Hos personer med kranskärlssjukdom och utan CHF minskar läkemedlet hjärtfrekvensen och nivån av systolisk volym, vilket minskar syrebehovet i hjärtmuskeln och utstötningsvolymen.

Värdena för OPSS vid användning av läkemedel ökar först och sedan, med långvarig användning, minskar.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas det nästan helt. Biotillgänglighetsindex är cirka 90%. Proteinsyntes är 30%.

Halveringstiden för bisoprolol är cirka 10-12 timmar (vilket gör att du kan ta den en gång om dagen).

Utsöndringen av läkemedlet sker genom njurarna (det oförändrade ämnet är 50%, och resten är metaboliter utan aktivitet, bildad inuti levern), endast 2% utsöndras i avföring. På grund av att njurarna med levern är likvärdiga deltagare i eliminering av bisoprolol behöver personer med otillräcklig funktion av ett av dessa organ inte justera dosen.

De farmakokinetiska egenskaperna hos läkemedlet är linjära. Hos personer som använder 10 mg av läkemedlet per dag är Cmax i plasma 64 ± 21 ng / ml och halveringstiden är 17 ± 5 timmar.

Hos personer med CHF (NYHA klass III) överskred bisoprololnivån och halveringstiden de värden som registrerats hos frivilliga.

Dosering och administrering

Den rekommenderade dagliga dosen är 5 mg. Om det behövs kan denna portion ökas till 10 mg (men endast i extrema fall). Högst 20 mg av läkemedlet är tillåtet per dag. Dosstorleken väljs individuellt.

Tabletterna sväljs hela med vanligt vatten. Du måste använda Bisokard före måltiderna eller med det (det rekommenderas att ta medicinen vid samma tid på dagen).

Den terapeutiska cykeln är ganska lång. Dess varaktighet beror på sjukdomsförloppet och svårighetsgraden. Det är förbjudet att plötsligt avbryta behandlingen, kursen avslutas med en gradvis minskning av dosen.

Personer med nedsatt njur- / leverfunktion.

Personer med allvarliga lever- / njurfunktionsfunktioner (CC -värden mindre än 20 ml per minut) ska inte använda mer än 10 mg av läkemedlet per dag.

• Ansökan för barn

Du kan inte använda läkemedlet inom pediatrik (hos personer under 18 år).

Använd Bisokard under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Bisokard under graviditet och GV.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot läkemedlets element;
• dekompenserad HF, SSS, kardiogen chock, uttalad form av sinoatriell blockad, samt grad 2-3 AV-block;
• symptomatisk bradykardi med en puls under 50 slag per minut, minskat blodtryck (systoliskt tryck mindre än 100 mm Hg);
• obstruktiv bronkit och svår astma;
• Raynauds syndrom, sena skeden av perifera blodflödesstörningar;
• obehandlat feokromocytom;
• metabolisk acidos.

Bieffekter Bisokard

Bland biverkningarna:

• störningar i NA: s yrsel, trötthet, konstig svaghet, blödning och sömnlöshet noteras ofta. Depression, uppmärksamhetsstörning, asteni, parestesi, dåsighet, tinnitus och ångest, känslomässig instabilitet, anfall, synstörningar och minskad tårproduktion observeras ibland. Hallucinationer förekommer ibland;
• problem med synfunktion: sällan minskar lacrimation (måste beaktas vid användning av kontaktlinser). Konjunktivit förekommer enskilt;
• störningar i det kardiovaskulära systemet och cirkulationssystemet: bradykardi uppträder ofta. Ibland noteras HF, arytmi, minskade blodtrycksvärden (även ortostatisk kollaps), blockad, intermittent claudikation, trombocytopeni, agranulocytos, Raynauds sjukdom och trombocytopenisk purpura;
• skador i mag -tarmkanalen: ofta förekommer kräkningar, förstoppning, xerostomi, illamående, dyspeptiska symtom, diarré och ischemisk kolit. Ibland utvecklas metaboliska störningar (en ökning av blodvärdena för triglycerider) och hepatit, och den intraplasmiska aktiviteten hos leverenzymer (ALAT med ASAT) ökar också;
• andningsbesvär: ibland finns dyspné, faryngit, hosta, bihåleinflammation, laryngo- och bronkial spasm, luftvägsinfektion och rinnande näsa av allergisk natur;
• tecken associerade med det urogenitala systemet: sällan förekommer en försvagning av libido, blåsor, perifert ödem, impotens, kolik i njurarna och Peyronies sjukdom;
• epidermala lesioner: klåda, hyperhidros, allergisymtom, utslag, rodnad i överhuden, akne, psoriasisutslag (psoriasis förvärras) och dermatit observeras ibland. Alopecia noteras enskilt;
• dysfunktion i muskuloskeletala systemet: ibland uppträder kramper och myasthenia gravis;
• metaboliska problem: ibland utvecklas hyperurikemi, insulinresistens ökar och vikt ökar.
• andra: myalgi, asteni, artralgi, hörselnedsättning.

Överdos

Tecken på förgiftning: bronkial spasm, hypoglykemi, bradykardi, blockad, minskat blodtryck och aktivt hjärtsvikt.

Ibland, med införandet av en maximal portion på 2 g, skedde en minskning av hjärtfrekvensen eller en minskning av blodtrycket. Personer med hjärtsvikt är mer känsliga för ökade doser av bisoprolol, därför är det nödvändigt att öka dosen av läkemedel gradvis.

Hemodialysprocedurer är ineffektiva. Vid berusning måste du avbryta användningen av läkemedlet, utföra magsköljning, ta aktivt kol och utföra symptomatiska procedurer:

• bradykardi - intravenös administrering av atropin (isoprenalin eller andra läkemedel med kronotrop effekt) vid behov används en tillfällig pacemaker;
• sänkta blodtrycksvärden- användning av vasokonstriktorer, intravenös injektion av plasmaersättande vätskor, glukagon;
• AV -blockad av 2-3: e graden - intravenös injektion av isoprenalin, övervakning av patientens tillstånd; använd en pacemaker om det behövs;
• aktivt stadium av CHF - intravenös användning av inotropa läkemedel, diuretika och vasodilatatorer;
• bronkial spasm - inandning av β2 -adrenostimulantia, användning av aminofyllin eller bronkodilatatorer (isoprenalin);
• hypoglykemi - intravenös glukosinjektion.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att använda läkemedlet tillsammans med sådana ämnen:

• medel som blockerar Ca -kanaler (diltiazem, verapamil och nifedipin) - detta påverkar AV -ledning, myokardiell kontraktilitet och blodtryck negativt;
• klonidin - det finns en risk för en minskning av hjärtfrekvensen och nedsatt ledning av impulser inuti myokardiet; avbrytande av klonidin kan orsaka en kraftig ökning av blodtrycket;
• MAO -hämmare (exklusive MAO -B) - efter avbrutet användning av MAO -hämmare kan en hypertensiv kris utvecklas.

Försiktighet krävs vid kombination med sådana läkemedel:

• barbiturater, tricykliska, fenotiazinderivat och andra antihypertensiva läkemedel - det finns en risk för en kraftig minskning av blodtrycksvärden;
• läkemedel som bromsar COX -aktiviteten - minskar den antihypertensiva effekten av bisoprolol;
• antikolinergika (takrin) - det finns en möjlighet till förlängning av AV -ledning;
• digitalis glykosider - risken för arytmi och bradykardi;
• ergotaminderivat - denna kombination förstärker perifera blodflödesstörningar;
• andra β -blockerare (även i form av ögondroppar) - ömsesidig förstärkning av den terapeutiska effekten;
• klass I antiarytmiska substanser (kinidin med disopyramid) - förlängning av förmaksledningsperioden och negativ inotrop effekt;
• sympatomimetik - en ömsesidig minskning av läkemedelsaktiviteten (när du använder Bisokard med adrenalin måste du öka dosen av det senare);
• substanser för generell anestesi och inhalationsanestesi - sannolikheten för undertryckande av hjärtfunktion och reflex takykardi, en minskning av blodtrycksvärden; medan kombinationen av bisoprolol och anestetika minskar sannolikheten för arytmi under intubation och det första anestesifasen. Det är nödvändigt att meddela anestesiologen om användningen av medicinen före operationen.
• tagit oralt antidiabetika och insulin - en ökning av sannolikheten för hypoglykemi;
• rifampicin - en liten minskning av halveringstiden för bisoprolol;
• NSAID - en minskning av läkemedlets antihypertensiva aktivitet.

Förvaringsförhållanden

Bisokarden måste förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorer - högst 30 ° С.

Hållbarhetstid

Bisokard kan användas under en 3-årsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Analoger

Analogerna av medicinen är läkemedlen Tirez, Concor, Biprol med Bisoprolol, Aritel och Coronal, och förutom detta Bidop och Biol med Niperten, Cordinorm och Bisogamma med Bisomor.