Bisoprovel

Bisoprovel tillhör gruppen selektiva β-adrenoreceptorblockerare. Det är en selektiv β1-adrenoreceptorblockerare som inte har någon membranstabiliserande effekt eller intern sympatomimetisk effekt. Läkemedlet har antianginösa och blodtryckssänkande egenskaper.

Vid långvarig användning av läkemedlet är den primära effekten en minskning av ökat generellt perifert kärlmotstånd. Dessutom hämmar läkemedlet aktiviteten i sympatoadrenalsystemet, såväl som RAAS, hos personer med hjärtsvikt. [ 1 ]

Indikationer Bisoprovel

Det används för att behandla hjärtsvikt, kranskärlssjukdom (angina pectoris) och för att sänka förhöjt blodtryck.

Släpp formulär

Det terapeutiska ämnet frisätts i form av tabletter - 10 stycken inuti en cellplatta; inuti en förpackning - 2 eller 3 sådana plattor.

Farmakodynamik

Den blodtryckssänkande effekten är förknippad med en minskning av minutblodvolymen, hämning av renala reninfrisättningsprocesser och en minskning av sympatisk stimulering i förhållande till perifera kärl.

Den antianginösa effekten utvecklas med blockering av β1-adrenerga receptorer, vilket orsakar en försvagning av hjärtfunktionen genom att minska hjärtminutvolym och hjärtfrekvens. Som ett resultat minskar myokardiets syrebehov. [ 2 ]

Läkemedlet har en extremt svag affinitet till β2-terminalerna i den glatta muskulaturen i blodkärl och bronker, och utöver detta till β2-terminalerna i det endokrina systemet. Efter en engångsdos Bisoprovel varar effekten i 24 timmar. [ 3 ]

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas bisoprolol väl i mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten är cirka 90 % och är inte knuten till födointag. Cmax-värden noteras efter 1–3 timmar. Proteinsyntesen är cirka 30 %.

Den första intrahepatiska passageaktiviteten är ganska svag (mindre än 10 %). I levern biotransformeras cirka 50 % av dosen till inaktiva metaboliter.

Cirka 98 % av läkemedlet utsöndras via njurarna (50 % är oförändrat och resten i form av metaboliska komponenter). Cirka 2 % av denna del utsöndras via tarmen. Halveringstiden är 10–12 timmar.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, 5–10 mg, en gång dagligen; den maximala dagliga dosen är 20 mg. Dosering bör väljas individuellt med hänsyn till hjärtfrekvens och terapeutisk effekt. Tabletterna sväljs utan att tuggas, sköljs ner med vanligt vatten, på fastande mage på morgonen eller till frukost.

Vid kranskärlssjukdom eller högt blodtryck är det nödvändigt att ta 5–10 mg Bisoprovel en gång dagligen.

Vid hjärtsvikt bör behandlingen påbörjas med en minimal dos och gradvis ökas under flera veckor. Den initiala dosen är 1,25 mg, 1 gång per dag (under en period av 7 dagar). Under den andra veckan används en dos på 2,5 mg per dag och under den tredje veckan 3,75 mg per dag.

Under den 4:e-8:e behandlingsveckan tas 5 mg av läkemedlet. Under den 8:e-12:e veckan bör dosen vara 7,5 mg. Efter den 12:e veckan används den maximala dagliga dosen - 10 mg.

Dosökningen justeras med hänsyn till hjärtfrekvens och blodtryck, samt patientens allmänna tillstånd. Vid behov kan dosen gradvis minskas. Det är förbjudet att avbryta behandlingen abrupt, behandlingscykeln bör genomföras långsamt, med en gradvis minskning av läkemedlets dos.

Personer med svår njur- (kreatininclearancevärden under 20 ml per minut) och leverdysfunktion bör ta högst 10 mg av substansen per dag.

• Ansökan för barn

Det finns inga kliniska data angående läkemedlets terapeutiska effekt och säkerhet vid förskrivning inom barnmedicin, vilket är anledningen till att det inte används till barn.

Använd Bisoprovel under graviditet

Det är förbjudet att använda läkemedlet under amning eller graviditet, eftersom det inte finns någon tillförlitlig klinisk information som bekräftar dess säkerhet. Om det är absolut nödvändigt att ta Bisoprovel hos gravida kvinnor, bör behandlingen avbrytas 72 timmar före förväntat förlossningsdatum (eftersom den nyfödda kan utveckla hypoglykemi, bradykardi och andningsdepression). Om det är omöjligt att avbryta läkemedlet efter förlossningen, bör barnets tillstånd övervakas noggrant. Tecken på hypoglykemi utvecklas under de första 3 dagarna.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• kardiogen chock;
• SSSU;
• block (även sinoatriellt) 2-3 grader;
• bradykardi (hjärtfrekvens under 50 slag per minut);
• sänkt blodtryck (systoliskt blodtryck är mindre än 90 mm Hg);
• BA och andra obstruktiva luftvägssjukdomar;
• allvarliga perifera blodflödesstörningar;
• användning i kombination med MAO-hämmare (exklusive MAO-B);
• psoriasis (även dess förekomst i familjehistorien);
• ökad intolerans mot läkemedlet och dess komponenter.

Bieffekter Bisoprovel

Huvudsakliga biverkningar:

• lesioner i nervsystemet: yrsel, depression, trötthet, huvudvärk och sömnstörningar kan förekomma (särskilt i början av behandlingen). Hallucinationer kan ibland förekomma (mestadels svaga och försvinner efter 1-2 veckor), och parestesier kan ibland utvecklas;
• ögonproblem: konjunktivit, synstörningar och minskad tårproduktion (att ta hänsyn till av personer som bär kontaktlinser);
• störningar associerade med hjärt-kärlsystemets funktion: bradykardi, ortostatisk kollaps, AV-ledningsstörningar, hjärtsviktsdekompensation med uppkomst av perifert ödem kan utvecklas. I det inledande skedet av behandlingen kan patientens tillstånd försämras - Raynauds sjukdom eller claudicatio intermittens kan utvecklas;
• problem med andningssystemet: dyspné observeras ibland (hos personer med tendens till bronkial spasmer);
• matsmältningsstörningar: illamående, förstoppning, buksmärtor, diarré och hepatit kan förekomma, eller så kan plasmaleverenzymer (ALAT och ASAT) öka;
• lesioner i muskuloskeletala systemet: eventuell förekomst av kramper, muskelsvaghet, artropati (en eller flera leder påverkas (poly- eller monoartrit));
• Dysfunktion i det endokrina systemet: minskad glukostolerans (vid latent diabetes mellitus) och utveckling av maskerade hypoglykemi-symtom. Potensrubbningar och förhöjda triglyceridnivåer är möjliga;
• Epidermala tecken: dermatologiska manifestationer – ibland förekommer utslag, klåda, hyperhidros och rodnad i epidermis.
• Vid användning av betablockerare kan tinnitus eller hörselnedsättning, håravfall, humörsvängningar, allergisk rinit och viktökning förekomma. Korttidsminnesförlust och Peyronies sjukdom är också möjliga.

Överdos

Symtom på överdosering: hjärtsvikt, sänkt blodtryck, bradykardi och bronkial spasm.

Magsköljning utförs och aktivt kol ordineras.

Vid sänkt blodtryck eller bradykardi administreras glukagon i en dos av 1-5 mg (högst 10 mg) eller atropin i en dos av 1,5 mg (högst 2 mg).

Vid bronkial spasm används β2-adrenerga agonister (till exempel fenoterol eller salbutamol).

Interaktioner med andra droger

Administrering tillsammans med andra blodtryckssänkande läkemedel kan leda till förstärkning av deras effekt.

Användning av läkemedlet tillsammans med klonidin, reserpin, α-metyldopa eller guanfacin kan orsaka en kraftig minskning av hjärtfrekvensen.

Användning i kombination med guanfacin, klonidin och digitalissubstanser kan leda till hjärtledningsrubbningar.

Vid kombination med sympatomimetika (som finns i ögondroppar, näsdroppar, hostdämpande läkemedel) kan bisoprolols aktivitet minska.

Ca-antagonister (dihydropyridinderivat) kan förstärka läkemedlets blodtryckssänkande effekt.

Kombinationen av läkemedlet med diltiazem eller verapamil och andra antiarytmiska läkemedel kan leda till en minskning av hjärtfrekvens och blodtryck, samt till utveckling av hjärtsvikt eller arytmi (det är förbjudet att förskriva läkemedlet tillsammans med antiarytmiska läkemedel och kalsiumkanalblockerare).

Vid kombination med klonidin kan det senare avbrytas först efter att flera dagar har gått sedan administreringen av bisoprolol avbröts, eftersom detta kan öka blodtrycket avsevärt.

Administrering tillsammans med ergotaminderivat (inklusive ergotamininnehållande antimigränläkemedel) kan förstärka tecken på perifer blodflödesstörning.

Samtidig användning med rifampicin kan minska halveringstiden för bisoprolol något.

Kombination med oralt administrerade hypoglykemiska läkemedel eller insulin orsakar en mildring eller maskering av manifestationerna av hypoglykemi (det är nödvändigt att ständigt övervaka blodsockernivåerna).

Förvaringsförhållanden

Bisoprovel ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Bisoprovel kan användas i 36 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Biprolol, Concor, Bicard med Bisoprolol, och dessutom Coronal, Bisoprol och Eurobisoprolol med Dorez.