Zolev

Zolev är ett systemiskt antibakteriellt läkemedel från kategorin fluorokinoloner.

Indikationer Sol

Det används vid behandling av infektioner, vars utveckling är provocerad av aktiviteten hos bakterier som är känsliga för droger:

• lunginflammation ;
• akut bihåleinflammation
• kronisk bronkit i exacerbationsfasen;
• septikemi eller bakterieemi
• infektiösa lesioner som påverkar systemet med urinering (med komplikationer och utan dem) - till exempel pyelonefrit;
• lesioner av mjukvävnader och epidermier;
• prostatit ;
• infektion i bukzonen.

Släpp formulär

Frisättningen är gjord i tablettform, i en mängd av 5 stycken packade i en blisterplatta. I lådan - 1 blister.

Zolev infusioner

Infusionsvätska frigörs i behållare med en volym av 0,1 eller 0,15 liter. Inuti förpackningen finns en sådan behållare.

Farmakodynamik

Levofloxacin har ett stort antal antibakteriell terapeutisk aktivitet. Den bakteriedödande effekten utvecklas genom att undertrycka det bakteriella enzymet DNA-gyrase som är relaterat till den andra typen av topoisomeraser av den aktiva substansen i läkemedlet. På grund av denna undertryckning blir DNA-övergången av bakterien från avkoppling till ett vridet tillstånd omöjligt, vilket förhindrar den efterföljande multiplikationen av patogena celler. Gram-negativa och positiva mikrober med icke-fermenterande mikroorganismer faller in i spektret av läkemedlets inflytande.

Följande bakterier har en känslighet för droger:

• Aerob grampositiv natur: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalakti, pyogen streptokocker, och förutom Staphylococcus koagulasnegativa typ methi-S (1), streptokocker av C och G kategorier och pneumokocker Peni-I / S / R ;
• aerob gram karaktär akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter kloak, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S / R, och dessutom Haemophilus parainfluenzae, bakterie Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis p +/- och vanliga protei. Dessutom listan över Pasteur multotsida, Providencia och Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa och Serratia martsestsens;
• anaerober: fagillisbakterier, peptostreptokocker och clostridiumperforinger;
• Annat: legionella pneumofilus, ureaplasma, chlamydofil lunginflammation, mykoplasma lunginflammation, chlamydophile psittaci och Helicobacter pylori.

Inkonsekvent känslighet besitters av:

• aerober av gram-positiv typ: Staphylococcus aureus methi-R .;
• aerober av den gramnegativa typen: Burkholderia cepacia;
• anaerober: bakterietetiotomikron, Bacteroides ovatus, Clostridium difffile och Bacteroides vulgaris.

Sol resistent mot: Grampositiva aerober typ - Staphylococcus aureus methi-R, och koagulasnegativa Staphylococcus kategorin methi-S (1).

Liksom andra fluokinoloner har elementet levofloxacin ingen effekt på spiroketernas aktivitet.

Farmakokinetik

Absorption.

Levofloxacin absorberas i hög hastighet och absorberas nästan helt och når de högsta plasmamärkena efter 60 minuter från intaget.

Den absoluta biotillgängligheten är nästan 100%. Läkemedlet har farmakokinetiska egenskaper hos den linjära typen med användning av terapeutiska portioner, vilka ligger inom intervallet 0,05-0,6 g. Intaget av mat påverkar inte graden av absorption.

Distributionsprocesser.

Cirka 30-40% av substansen syntetiseras med ett plasmaprotein. Kumulation av läkemedlet med en enda daglig användning av 0,5 g har ingen klinisk betydelse, så det är tillåtet att bortse från. Det förutsätter också en obetydlig kumulation av ämnet med en dubbel användning av 0,5 g droger varje dag. Stabila distributionssiffror noteras efter 3 dagar.

Nivån av Cmax hos läkemedlet i området för bronkial slemhinna och epitelial utsöndring efter applicering av en portion av 0,5 g per os uppnådde 8,3 och dessutom 10,8 pg / ml.

Inom lungvävnad observerades uppnåendet av Cmax av läkemedlet efter användning av en dos av 0,5 g per os efter 4-6 timmar och detta värde var approximativt 11,3 μg / ml. Lungvärdena för läkemedlet var ständigt högre än sina plasmaindexter.

Inne i pemphigusvätskan når Cmax Zolev-indexet, när det konsumeras 0,5 g 1-2 gånger om dagen, respektive 4, samt 6,7 μg / ml.

Levofloxacin visar en svag passage i CSF.

När läkemedlet togs oralt i 3 dagar (0,5 g portion, en gång om dagen) var den genomsnittliga medicinen inom prostata 8,7, och dessutom 8,2 och 2 μg / g efter 2, 6- och 24 timmar. Medelvärdet av medicinering inom prostata / blodplasma är 1,84.

Medelvärdena för levofloxacin i urinen under perioden 8-12 timmar efter appliceringen av en 1-times del av 0,15, 0,3 eller 0,5 g per os nådde respektive 44, 91 och 200 | ig / ml.

Utbytesprocesser.

Processen med levofloxacinbyte är extremt svag, dess sönderfallsprodukter är komponenterna i dysmetyl-levofloxacin samt levofloxacin N-oxid. Sådana ämnen utgör mindre än 5% av dosen av läkemedel som utsöndras i urinen.

Utsöndring.

Vid intagning fortskrider processen med plasmautskillnad av levofloxacin ganska långsamt (halveringstiden är 6-8 timmar). Utsöndring sker mestadels genom njurarna (mer än 85% av delen). En markant skillnad i farmakokinetiken för läkemedel med intravenös och oral användning observeras inte.

Dosering och administrering

Schemat för att ta tabletter.

Narkotikamissbruk ska vara 1-2 gånger om dagen. Storleken på delen bestäms av graden av svårighetsgrad och typen av infektion. Varaktigheten av behandlingen är associerad med sjukdomsförloppet, men är högst 2 veckor. Det rekommenderas att fortsätta kursen under perioden 48-72 timmar efter att temperaturen har återgått till normal nivå eller bekräftats av data från mikrobiologiska studier av eliminering av bakteriepatogener.

Läkemedlet är svalnat hela, utan att tugga, tvättas med vätska. Konsumtion sker utan bindning till mottagande av mat. Tabletter med en volym av 0,5 och 0,75 g kan delas i hälften.

Det är nödvändigt att följa följande doseringsschema Zoleva för behandling hos vuxna med frisk njurfunktion (KK-nivå> 50 ml / minut):

• bihåleinflammation, har en skarp form - per dag tas en gång för 0,5 g droger. Terapi varar 10-14 dagar;
• kroniskt stadium av bronkit vid fördjupningsskedet - engångsintag på 0,25-0,5 g per dag. Behandlingen varar ca 7-10 dagar;
• ambulatorisk lunginflammation - för en dag ta 1-2 gånger för 0,5-1 g substans i 1-2 veckor;
• infektioner som påverkar urinröret (utan komplikationer) - 1-gångsintag per dag 0,25 g droger. Terapin varar i 3 dagar;
• prostatit - 1-faldig användning av 0,5 g läkemedel per dag. Behandlingscykeln ska vara 28 dagar;
• infektioner som påverkar urinröret (med komplikationer - till exempel pyelonefrit) - en enstaka dos av 0,25 gram medicin per dag. Terapi varar 7-10 dagar;
• påverkar det hypodermiska skiktet och infektionens epidermis - 1-2-faldig användning per dag 0,5-1 g ämne. Kursens varaktighet är 7-14 dagar;
• bakterieemi eller septikemi - 0,5-1 g läkemedel 1-2 gånger per dag. Behandlingsperioden är 10-14 dagar;
• infektioner som utvecklas i bukzonen * - 0,5 g LS 1 gånger per dag. Ta drogen behöver 7-14 dagar.

* Kombination med antibiotika som påverkar anaeroberna.

Serveringsstorlekar för personer med nedsatt njurfunktion - CC-värden är <50 ml / minut:

• QC-värdet ligger inom intervallet 50-20 ml / minut: med den svaga formen av sjukdomen är den första dosen 0,25 g och den efterföljande dosen är 0,125 g (24 timmar). Med en måttlig form är storleken på den första delen 0,5 g och den efterföljande - 0,25 (i 24 timmar). I svår form - den första delen är 0,5 g och den efterföljande - 0,25 g (i 12 timmar);
• Nivån på QC inom 19-10 ml / minut: En enkel grad av patologi - den första dosen är 0,25 g, den efterföljande - 0,125 g (48 timmar). Måttlig grad - den första delen är 0,5 g, den efterföljande - 0,125 g (i 24 timmar). Svår grad - den första dosen är 0,5 g, den efterföljande - 0,125 g (i 12 timmar);
• värden på CC <10 (även personer i hemodialys eller HAD): mild sjukdom - den första delen är 0,25 g, nästa - 0,125 g (48 timmar). Måttlig och svår karaktär - den första dosen är 0,5 g, den efterföljande - 0,125 g (i 24 timmar).

Användning av läkemedelslösning.

Läkemedlet injiceras 1-2 gånger om dagen, med låg hastighet. Partiets storlek bestäms genom att hänsyn tas till sjukdomens svårighetsgrad och typ och förutom denna, känsligheten hos exciterbakterien i förhållande till droger. Efter den första användningen av läkemedlets intravenösa form kan du fortsätta behandlingen med användning av tabletter (om denna metod är acceptabel för patienten). Med tanke på bioekvivalensen hos de orala och parenterala läkemedelsformerna får man använda samma doser.

Varaktigheten av den använda infusionen är minst en halvtimme (i en dos av 0,25 g) eller 1 timme (med en servering av 0,5 g).

[2]

Använd Sol under graviditet

På grund av bristen på test om användning av Zolev hos människor och sannolikheten för skada på ledbrusk under påverkan av kinoloner under barnets kroppsstadium är det förbjudet att använda det vid amning eller graviditet. När graviditet inträffar när du tar droger, måste du informera läkaren om det.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans i relation till levofloxacin, andra kinoloner eller andra komponenter i läkemedlet;
• anfall av epilepsi
• patienter med klagomål om utveckling av negativa symtom på senor efter de tidigare kinolonerna.

Bieffekter Sol

Användning av medicinering kan orsaka några biverkningar:

• lesioner som är infektiösa eller invasiva i naturen: svampformer av infektioner (inklusive candida svampar) samt reproduktion av andra resistenta mikrober;
• störningar som påverkar lymf och blodflödesaktivitet: eosinofili, hemolytisk form av anemi, leuko-, neutro-, trombocyto- och pancytopeni samt agranulocytos;
• immunförsvar: symtom på ökad känslighet, inklusive anafylaxi och anafylaktoid chock, Quinck ödem, samt anafylaktiska och anafylaktiska manifestationer. Ibland kan dessa symtom visas omedelbart efter applicering av den första dosen;
• problem med processen och näringsmetabolism: hypoglykemi (särskilt hos diabetiker), anorexia nervösa, samt hyperglykemi eller hypoglykemisk koma;
• mentala störningar: agitation, känsla av nervositet, förvirring, ångest och ångest, sömnlöshet, psykotiska störningar (bland sådana paranoier och hallucinationer) och depressionstillståndet. Dessutom, nattliga delirium och patologiska drömmar, såväl som psykotiska störningar, åtföljda av självförstörande åtgärder (självmordstankar och självmordsförsök).
• störningar i NS: s funktion: känsla av sömnighet, yrsel, konvulsioner, huvudvärk, parestesi och tremor. Dessutom, försvagningen av taktila sensationer, polyneuropati sensimotorisk eller sensorisk karaktär och dysgeusi, som kan åtföljas av parosmi, agevia och anosmi. Listan omfattar även synkope, dyskinesi, ökade nivåer av ICP (godartad), extrapyramidala störningar och andra motorkoordineringstörningar (t.ex. Vandring);
• lesioner som påverkar det visuella systemet: visuell duggning eller frustration, övergående visionsförlust;
• problem med hörselfunktion och labyrint: hörselskada, svimning, hörselnedsättning och hörsel
• hjärtsjukdomar: hjärtslag, takykardi och VT, vilket kan orsaka hjärtsvikt. Dessutom finns ventrikulär arytmi och pirouettakykardi (ofta hos individer med sannolikhet att förlänga QT-intervallet) och förlängning av QT-intervallet på EKG;
• vaskulära lesioner: en allergisk vaskulit och en minskning av blodtrycket;
• mediastinum eller lungfunktion, samt verksamheten i bröstbenet: bronkospasm, dyspné, pneumonit och med allergiskt ursprung;
• matsmältningssjukdomar: aptitlöshet, diarré, buksmärta, stomatit, kräkningar och dessutom symptom på dyspepsi, pankreatit, flatulens och illamående. Även hemorragisk diarré kan förekomma, som ibland kan vara ett tecken på enterokolit (även en pseudomembranös form av kolit).
• problem med hepatobiliärsystemet: en ökning av leverenzymnivåerna (alkaliskt fosfatas med ALT och AST, och dessutom GGTP) och blodvärdena för bilirubin. Dessutom utvecklas gulsot, hepatit och leversjukdom i allvarliga fall (detta inkluderar fall av akut leverfel) - främst hos personer med allvarliga former av underliggande patologier.
• lesioner i epidermis och subkutana skikt: pruritus, intolerans mot UV-strålning och solljus, utslag, PETN, nässelfeber, utslag, Stevens-Johnson syndrom, Mayer och ljuskänslighet. Ibland uppträder tecken från slem och epidermis efter första användningen.
• störningar i samband med bindväv, muskulatur och ben: manifestationer som påverkar senor - bland sänkt tendonit, myalgi, artrit och artralgi, samt brott i ledband, senor eller muskler. Det kan finnas muskelsvaghet, vilket är särskilt viktigt för personer med rabdomyolys eller en allvarlig form av myasthenia gravis.
• störningar i systemet med urinering och njurar: ökade plasmavärden av kreatinin och artrit (t.ex. På grund av tubulointerstitial nefrit);
• systemiska tecken: en känsla av generell svaghet, smärtsamma reaktioner (i lemmar, rygg och sternum), asteni, feber och porfyriattacker hos personer med denna sjukdom.

[1]

Överdos

Tecken på överdosering: Medvetenhet, illamående, yrsel, anfall av erosion i slemhinnan, förlängning av QT-intervallet eller intensifiering av symtomen på andra biverkningar. Vid förgiftning måste du noggrant övervaka patientens tillstånd (inklusive EKG-indikatorer).

Symtomatiska åtgärder vidtas. Förfaranden för hemodialys (inklusive HAFA eller peritonealdialys) tillåter inte utsöndring av levofloxacin. Dessutom har läkemedlet inga motgift.

Interaktioner med andra droger

Aluminium- eller magnesiuminnehållande antacida, liksom läkemedel som innehåller zink- eller järnsalter, samt tillsats av didanosin.

Absorptionen av läkemedlet reduceras markant när den kombineras med de ovannämnda medlen. Det kombinerade intaget av fluorokinoloner och multivitaminer, som innehåller zink, orsakar en minskning av absorptionsgraden av den senare. Det är nödvändigt att observera intervallet mellan användningen av sådana mediciner (deras längd är minst 120 minuter).

Kalsiumsalter har endast en minimal effekt på absorptionen av levofloxacin.

Swkralfat.

Nivån på biotillgängligheten av levofloxacin reduceras signifikant när den kombineras med sukralfat. Klyftan mellan appliceringen av dessa läkemedel bör vara minst 2 timmar.

Fenbufen med teofyllin eller liknande NSAID.

Det kan finnas en extremt stark minskning av gränsvärdena för konvulsiv tröskel vid en kombination av kinoloner med ovanstående läkemedel och andra element som har en liknande medicinsk effekt. Levofloxacins nivå vid användning av fenbufen ökar med ca 13%.

Cimetidin med probenecidom.

Det har visats statistiskt att ovanstående medel påverkar karaktären av excretionen av levofloxacin. Värdena för clearance av ämnet inuti njurarna reduceras med 34% (med probenecid) och med 24% (med cimetidin). Sådana egenskaper tillåter dessa läkemedel att blockera utsöndringen av Zolev genom tubulerna.

De farmakokinetiska parametrarna för levofloxacin förblir oförändrade när de kombineras med digoxin, kalciumkarbonat, warfarin och ranitidin och glibenklamid.

Cyklosporin.

Halveringstiden för cyklosporin ökas med 33% i kombination med en medicinering.

Läkemedel som utövar antagonistiska effekter på vitamin K.

Samtidig administrering med sådana läkemedel (till exempel warfarin) ökar nivån av koagulationsindikatorer (INR eller PTV) eller ökar blödningsgraden. På grund av detta är det viktigt att människor som tar dessa droger tillsammans med levofloxacin övervakar koagulationsvärdena.

Läkemedel förlänger QT-intervallet.

Liksom andra fluorokinoloner, ska levofloxacin användas noggrant hos personer som använder läkemedel som makrolider, tricykliska medel, antipsykotika och antiarytmiska läkemedel i kategorierna 1A och 3.

Levofloxacin har inget inflytande när det gäller de farmakokinetiska egenskaperna hos teofyllin metabolism som främst sker involverar CYP 1A2, varifrån det kan man dra slutsatsen att verksamheten inte långsam levofloxacin CYP 1A2.

Läkemedlet samverkar inte med mat, så det kan användas utan hänvisning till mottagandet. Det är förbjudet att dricka alkohol under behandling med levofloxacin.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Zolev bör hållas på ett mörkt och torrt ställe, vilket är otillgängligt för små barn. Lösningen ska inte frysas. Temperaturvärdena är högst 30 ° C (tabletter) eller 25 ° C (lösning).

Hållbarhetstid

Zolev kan användas inom 2 år efter frisläppandet av det terapeutiska läkemedlet.

Ansökan om barn

Utnämningen av medicineringen till personer under 18 år är förbjuden, eftersom det finns risk för skador på brosket i det gemensamma området.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Tavanik, Levomak med Levot och Flexin, och förutom Leflotsin, Leflok, Levofloxacin och Levobakt.