Metoklopramid

Metoklopramid är ett läkemedel som används för att behandla en mängd olika mag-tarmsjukdomar och ett antal andra tillstånd.

Läkemedlet har flera farmakologiska egenskaper:

1. Procinetisk verkan: Metoklopramid stimulerar matens rörelse genom mag-tarmkanalen, vilket förbättrar mag- och tarmmotiliteten. Detta kan vara användbart för att behandla symtom som kräkningar, illamående, halsbränna och andra mag-tarmbesvär.
2. Antiemetisk verkan: Metoklopramid hjälper till att minska illamående och kräkningar genom att blockera dopamins verkan i hjärnans kräkningscentrum.
3. Minska reflux: Läkemedlet kan vara effektivt för att minska sura uppstötningar från magsäcken till matstrupen, vilket hjälper till att minska halsbränna och andra symtom på gastroesofageal refluxsjukdom (GERD).

Metoklopramid tas vanligtvis oralt i tablett- eller sirapform. Det kan också användas i injektionsform på sjukhus för akut lindring av illamående och kräkningar.

Det är viktigt att notera att metoklopramid kan ha biverkningar inklusive dåsighet, yrsel, rörelsestörningar och andra. Därför bör användningen av detta läkemedel ske under överinseende av en läkare och de rekommenderade doserna bör följas. Du bör inte ta metoklopramid utan att rådfråga din läkare, särskilt om du har andra medicinska tillstånd eller tar andra läkemedel.

Indikationer Metoklopramid

1. Illamående och kräkningar: Metoklopramid används för symptomatisk behandling av illamående och kräkningar på grund av olika orsaker, såsom kirurgi, läkemedelsbehandling, strålbehandling eller mag-tarmsjukdomar.
2. Gastroesofageal reflux (GERD): Metoklopramid kan användas för att behandla GERD-symtom såsom halsbränna, kräkningar, dysfagi (svårigheter att svälja) etc.
3. Hyperemesis gravidarum: Vid svår illamående och kräkningar, inklusive hyperemesis gravidarum, kan metoklopramid förskrivas för att lindra symtomen.
4. Stöd för gastrointestinal motilitet: Metoklopramid kan användas för att stimulera mag- och tarmmotilitet hos patienter med gastropares eller andra gastrointestinala motilitetsstörningar.
5. Stöd för kemoterapibehandling: Metoklopramid används ibland som en del av ett antiemetiskt protokoll vid administrering av kemoterapi.

Släpp formulär

1. Tabletter: Den vanligaste formen, avsedd för oral administrering. Metoklopramidtabletter kan ha standardverkande eller modifierad frisättning för förlängd effekt.
2. Oral lösning (sirap): Denna form är lämplig för patienter som har svårt att svälja tabletter, inklusive barn och äldre. Lösningen gör det lättare att dosera och ta läkemedlet.
3. Injektioner: Metoklopramid i form av injektioner används för snabb symtomlindring när oral administrering inte är möjlig eller önskvärd. Injektioner kan ges intramuskulärt (IM) eller intravenöst (IV).
4. Rektala suppositorier: Även om det är mindre vanligt kan suppositorier användas för att lindra illamående och kräkningar när andra administreringsvägar är olämpliga eller ineffektiva.

Farmakodynamik

1. Antiemetisk verkan:

   • Metoklopramid är ett effektivt antiemetikum på grund av dess effekt på dopamin D2-receptorer i området kring det permanenta kräkningscentrumet i lillhjärnan. Det minskar kräkreflexen och stimulerar magmotorik, vilket hjälper till att påskynda matsmältningen och matförflyttningen genom mag-tarmkanalen.

2. Prokinetisk verkan:

   • Metoklopramid stimulerar den övre gastrointestinala motoriska aktiviteten genom att öka acetylkolinfrisättningen och undertrycka dopaminhämning. Detta kan vara användbart vid behandling av funktionella och organiska matsmältningsstörningar såsom gastropares och refluxesofagit.

3. Minskad prolaktinsekretion:

   • Metoklopramid utövar prolaktinsekretoriska effekter genom att blockera dopamin D2-receptorer i hypofysens främre lob. Detta kan vara användbart vid behandling av hyperprolaktinemi och dess associerade symtom såsom hyperprolaktinemisk amenorré och galaktorré.

4. Central åtgärd:

   • Metoklopramid kan ha centrala sederande och ångestdämpande effekter i samband med dess effekter på dopamin- och serotoninreceptorer i centrala nervsystemet.

5. Ytterligare effekter:

   • I vissa fall kan metoklopramid ha antidepressiva, antiinflammatoriska och antioxidanta effekter, även om mekanismerna bakom dessa effekter kräver ytterligare undersökning.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metoklopramid kan absorberas effektivt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Mat kan bromsa absorptionshastigheten men påverkar vanligtvis inte den totala absorptionen.
2. Distribution: Det distribueras väl i kroppen och kan penetrera blod-hjärnbarriären, vilket gör att det kan påverka det centrala nervsystemet och minska illamående och kräkningar.
3. Metabolism: Metoklopramid metaboliseras i levern, huvudsakligen genom hydroxylering och konjugering. Den huvudsakliga metaboliten är metoklopramidsulfoxid.
4. Utsöndring: Utsöndring av metoklopramid från kroppen sker huvudsakligen via njurarna. Cirka 85–95 % av dosen utsöndras oförändrad inom de första 24 timmarna efter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden för metoklopramid är cirka 5–6 timmar hos vuxna och upp till 15 timmar hos nyfödda.
6. Verkningsmekanism: Metoklopramid är en antagonist av dopamin D2-receptorer i centrala nervsystemet. Det har också en stimulerande effekt på gastrointestinal motilitet genom att öka frisättningen av acetylkolin.

Dosering och administrering

Vuxna

• Oral (förtäring): Standarddosen är 10 mg 30 minuter före måltid och före sänggåendet, upp till 4 gånger dagligen, beroende på symtom och behandlingssvar. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 40 mg.
• Intravenös och intramuskulär administrering: Dosen för injektion är vanligtvis 10 mg upp till 4 gånger per dag. Intravenös administrering bör ske långsamt, i minst 1–2 minuter, för att undvika biverkningar.

Barn

Dosen av metoklopramid för barn beräknas individuellt, baserat på kroppsvikt, och bör bestämmas av en läkare. I allmänhet är den 0,1–0,15 mg per kilogram kroppsvikt 30 minuter före måltider och före sänggåendet, upp till 3–4 gånger om dagen.

Särskilda instruktioner

• Behandlingstiden med metoklopramid bör vanligtvis inte överstiga 12 veckor på grund av risken för biverkningar, inklusive rörelsestörningar.
• Följ noggrant läkarens instruktioner angående behandlingslängden och sluta inte ta läkemedlet plötsligt utan att rådfråga en specialist, särskilt inte vid långvarig användning.
• När metoklopramid administreras intravenöst bör det administreras långsamt för att minimera risken för biverkningar såsom ortostatisk hypotoni.

Använd Metoklopramid under graviditet

När metoklopramid används under graviditet måste de potentiella riskerna och fördelarna för modern och fostret beaktas. Det finns inte tillräckliga data för att fastställa dess säkerhet under graviditet, särskilt i tidiga stadier. Därför rekommenderas det generellt att undvika användning av metoklopramid under graviditet, särskilt utan att rådfråga en läkare.

I vissa fall, när de potentiella fördelarna för modern överväger de möjliga riskerna för fostret, kan läkaren dock besluta att förskriva metoklopramid under graviditet. Detta kan vara nödvändigt vid svåra illamående och kräkningar i samband med graviditet (kallad hyperemesis gravidarum).

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot metoklopramid eller någon annan ingrediens i läkemedlet bör inte använda det, eftersom det kan orsaka allergiska reaktioner.
2. Hypofystumörer: Metoklopramid kan stimulera prolaktinproduktionen och kan vara kontraindicerat hos patienter med hypofystumörer såsom prolaktinom.
3. Mekanisk eller perforerad tarmobstruktion: Användning av metoklopramid kan vara kontraindicerat vid mekanisk eller perforerad tarmobstruktion eftersom det kan förvärra symtomen och komplicera tillståndet.
4. Feokromocytom: Metoklopramid kan förvärra symtomen på feokromocytom, inklusive högt blodtryck, och är därför kontraindicerat för patienter med detta tillstånd.
5. Epilepsi: Metoklopramid kan försämra kramptröskeln, därför kan dess användning vara kontraindicerad hos patienter med epilepsi eller andra sjukdomar som är förknippade med förekomsten av krampanfall.
6. Graviditet och amning: Data om säkerheten för metoklopramid under graviditet och amning är begränsade och dess användning bör utvärderas och rekommenderas av en läkare.
7. Barn: Användning av metoklopramid till barn bör ske med försiktighet och bör endast förskrivas av läkare, särskilt till barn med vissa medicinska tillstånd.

Bieffekter Metoklopramid

1. Dåsighet och trötthet: Metoklopramid kan orsaka dåsighet eller trötthet, särskilt i början av behandlingen eller vid ökande dos.
2. Sömnlöshet: Metoklopramid kan orsaka sömnlöshet eller sömnstörningar hos vissa personer.
3. Yrsel: Vissa patienter kan uppleva yrsel eller en känsla av ostadighet.
4. Hjärtklappning eller förändringar i hjärtrytmen: I sällsynta fall kan metoklopramid orsaka förändringar i hjärtrytmen, såsom hjärtklappning eller arytmier.
5. Muntorrhet: Metoklopramid kan orsaka muntorrhet hos vissa personer.
6. Matsmältningsstörningar: Detta kan inkludera diarré, förstoppning, illamående eller kräkningar.
7. Maskering av symtomen på tardiv dyskinesi: Detta är en sällsynt men allvarlig biverkning där metoklopramid kan maskera symtomen på tardiv dyskinesi, ett tillstånd som kännetecknas av ofrivilliga rörelser som kan bli irreversibla.
8. Förhöjt prolaktin: Metoklopramid kan öka prolaktinnivåerna i blodet, vilket kan leda till biverkningar hos män (t.ex. gynekomasti) och hos kvinnor (t.ex. hyperprolaktinemisk amenorré).

Överdos

1. Extrapyramidala symtom: Inkluderar dyskinesier, dystoni, psykomotorisk agitation, muskelspasmer och tremor. Dessa symtom är förknippade med blockering av dopaminreceptorer i centrala nervsystemet.
2. Sedering och dåsighet: Överskott av metoklopramid kan orsaka dåsighet, letargi, allmän svaghet och till och med medvetslöshet.
3. Kardiotoxicitet: I vissa fall kan överdosering leda till hjärtrytmrubbningar, inklusive arytmier och förlängning av QT-intervallet.
4. Antikolinerga symtom: Inkluderar muntorrhet, förstoppning, dimsyn, urinvägsrubbningar etc.
5. Neuroleptiskt syndrom: I sällsynta fall kan neuroleptiskt syndrom utvecklas, vilket manifesterar sig som hypertermi, kramper, minskat medvetande och andra symtom.
6. Andra symtom: Illamående, kräkningar, diarré, högt blodtryck, hypotoni och andra biverkningar kan också förekomma.

Interaktioner med andra droger

1. Antiemetika: Metoklopramid kan förstärka effekterna av andra antiemetika, såsom centralt verkande antiemetika (t.ex. dimenhydrinat), vilket kan resultera i ökad sedering.
2. Läkemedel som påverkar hjärt-kärlsystemet: Metoklopramid kan öka effekten av blodtryckssänkande medel, såsom blodtryckssänkande läkemedel eller läkemedel som sänker hjärtrytmen (t.ex. betablockerare), vilket kan leda till en signifikant sänkning av blodtrycket.
3. Läkemedel som påverkar centrala nervsystemet: Metoklopramid kan öka de sederande och antikolinerga effekterna av andra läkemedel såsom bensodiazepiner eller antidepressiva medel, vilket kan leda till ökad dåsighet och minskad respons.
4. Läkemedel som orsakar förlängt QT-intervall: Metoklopramid kan öka risken för arytmier vid samtidig användning med andra läkemedel som orsakar förlängt QT-intervall, såsom antiarytmika eller antibiotika från makrolidgruppen.
5. Läkemedel som ökar mediatorsekretion: Läkemedel som ökar mediatorsekretion (t.ex. antihistaminer) kan minska effekten av metoklopramid.
6. Läkemedel som orsakar extrapyramidala symtom: Användning av metoklopramid tillsammans med andra läkemedel som kan orsaka extrapyramidala symtom (t.ex. neuroleptika) kan förstärka denna biverkning.