Metoklopramid

Metoklopramid är ett läkemedel som används för att behandla olika gastrointestinala störningar och ett antal andra tillstånd.

Läkemedlet har flera farmakologiska egenskaper:

1. Prokinetisk verkan: Metoklopramid stimulerar rörelsen av mat genom mag-tarmkanalen, vilket förbättrar gastrisk och tarmmotilitet. Detta kan vara användbart för att behandla symtom på kräkningar, illamående, halsbränna och andra gastrointestinala störningar.
2. Anti-emetisk verkan: Metoklopramid hjälper till att minska illamående och kräkningar genom att blockera dopaminens verkan i hjärnans kräkningscentrum.
3. Minska återflöde: Läkemedlet kan vara effektivt för att minska sur återflöde från magen till matstrupen, vilket hjälper till att minska halsbränna och andra symtom på gastroesofageal refluxsjukdom (GERD).

Metoklopramid tas vanligtvis oralt i tablett- eller sirapform. Det kan också användas i injicerbar form på sjukhus för brådskande lättnad av illamående och kräkningar.

Det är viktigt att notera att metoklopramid kan ha biverkningar inklusive dåsighet, yrsel, rörelsestörningar och andra. Därför bör användningen av detta läkemedel vara under övervakning av en läkare och följa de rekommenderade doserna. Du bör inte ta metoklopramid utan att konsultera din läkare, särskilt om du har andra medicinska tillstånd eller tar andra mediciner.

Indikationer Metoklopramid

1. Illamående och kräkningar: Metoklopramid används för symptomatisk behandling av illamående och kräkningar på grund av olika orsaker såsom kirurgi, läkemedelsbehandling, strålterapi eller gastrointestinala sjukdomar.
2. Gastroesophageal reflux (GERD): Metoklopramid kan användas för att behandla GERD-symtom som halsbränna, kräkningar, dysfagi (svårigheter att svälja), etc.
3. Hyperemesis gravidarum: I fall av svår illamående och kräkningar, inklusive hyperemesis gravidarum, kan metoklopramid förskrivas för att lindra symtom.
4. Gastrointestinal rörlighetsstöd: Metoklopramid kan användas för att stimulera mag- och tarmmotilitet hos patienter med gastropares eller andra gastrointestinala rörlighetsstörningar.
5. Stöd för kemoterapibehandling: Metoklopramid används ibland som en del av ett antiemetiskt protokoll vid administrering av kemoterapi.

Farmakodynamik

1. Antiemetikiska åtgärder:

   • Metoklopramid är en effektiv antiemetik på grund av dess effekt på dopamin D2-receptorer i området för det permanenta kräkningscentret i hjärnan. Det minskar gagreflexen och stimulerar gastrisk motorisk aktivitet, vilket hjälper till att påskynda matsmältningen och rörelsen av mat genom mag-tarmkanalen.

2. Prokinetisk handling:

   • Metoklopramid stimulerar övre gastrointestinal motorisk aktivitet genom att öka frisättning av acetylkolin och undertrycka dopamininhibering. Detta kan vara användbart vid behandling av funktionella och organiska matsmältningsmotilitetsstörningar såsom gastropares och återflöde esophagitis.

3. Minskad prolaktinsekretion:

   • Metoklopramid utövar prolaktinsekretoriska effekter genom att blockera dopamin D2-receptorer i den främre loben i hypofysen. Detta kan vara användbart vid behandling av hyperprolaktinemi och dess tillhörande symtom såsom hyperprolaktinemisk amenoré och galaktorré.

4. Central Action:

   • Metoklopramid kan ha centrala lugnande och ångestande effekter förknippade med dess effekter på dopamin- och serotoninreceptorer i centrala nervsystemet.

5. Ytterligare effekter:

   • I vissa fall kan metoklopramid ha antidepressiva, antiinflammatoriska och antioxidanteffekter, även om mekanismerna för dessa effekter kräver ytterligare undersökning.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metoklopramid kan absorberas effektivt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Mat kan bromsa absorptionshastigheten men påverkar vanligtvis inte total absorption.
2. Distribution: Det är väl fördelat i kroppen och kan tränga igenom blod-hjärnbarriären, vilket gör att den kan påverka det centrala nervsystemet och minska illamående och kräkningar.
3. Metabolism: Metoklopramid metaboliseras i levern, främst genom hydroxylering och konjugering. Den huvudsakliga metaboliten är metoklopramidsulfoxid.
4. Utsöndring: utsöndring av metoklopramid från kroppen förekommer huvudsakligen genom njurarna. Cirka 85-95% av dosen utsöndras oförändrat inom de första 24 timmarna efter administrationen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för metoklopramid är cirka 5-6 timmar hos vuxna och upp till 15 timmar hos nyfödda.
6. Verkningsmekanism: Metoklopramid är en antagonist av dopamin D2-receptorer i centrala nervsystemet. Den har också en stimulerande effekt på gastrointestinal rörlighet genom att öka frisättningen av acetylkolin.

Använd Metoklopramid under graviditet

När metoklopramid används under graviditeten måste de potentiella riskerna och fördelarna för modern och fostret beaktas. Det finns otillräckliga data för att ange dess säkerhet under graviditeten, särskilt i de tidiga stadierna. Därför rekommenderas det i allmänhet att undvika användning av metoklopramid under graviditeten, särskilt utan att konsultera en läkare.

Men i vissa fall, när de potentiella fördelarna för modern överväger de möjliga riskerna för fostret, kan läkaren besluta att förskriva metoklopramid under graviditeten. Detta kan vara nödvändigt i fall av allvarlig illamående och kräkningar förknippade med graviditet (kallad hyperemesis gravidarum).

Kontra

1. Överkänslighet: Människor med känd överkänslighet mot metoklopramid eller andra komponenter i läkemedlet bör inte använda det, eftersom det kan orsaka allergiska reaktioner.
2. Hypofysstumörer: Metoklopramid kan stimulera prolaktinproduktion och kan vara kontraindicerad hos patienter med hypofys tumörer såsom prolaktinom.
3. Mekanisk eller perforerad tarmobstruktion: Användningen av metoklopramid kan vara kontraindicerad i närvaro av mekanisk eller perforerad tarmobstruktion eftersom det kan förvärra symtomen och komplicera tillståndet.
4. Feokromocytom: metoklopramid kan förvärra symtom på feokromocytom, inklusive högt blodtryck, och är därför kontraindicerat hos patienter med detta tillstånd.
5. Epilepsi: Metoklopramid kan förvärra anfallströskeln, därför kan dess användning vara kontraindicerad hos patienter med epilepsi eller andra störningar associerade med förekomsten av anfall.
6. Graviditet och amning: Data om säkerheten för metoklopramid under graviditet och amning är begränsade och dess användning bör utvärderas och rekommenderas av en läkare.
7. Barn: Användningen av metoklopramid hos barn bör vara försiktiga och bör endast förskrivas av en läkare, särskilt hos barn med vissa medicinska tillstånd.

Bieffekter Metoklopramid

1. Drosighet och trötthet: Metoklopramid kan orsaka dåsighet eller trötthet, särskilt i början av behandlingen eller med ökande dos.
2. Insomnia: Metoklopramid kan orsaka sömnlöshet eller sömnstörningar hos vissa människor.
3. Yrsel: Vissa patienter kan uppleva yrsel eller en känsla av ostadighet.
4. Hjärtklappning eller förändringar i hjärtrytmen: Sällan kan metoklopramid orsaka förändringar i hjärtrytmen såsom hjärtklappning eller arytmier.
5. Torr mun: Metoklopramid kan orsaka torr mun hos vissa människor.
6. Matsmältningsstörningar: Detta kan inkludera diarré, förstoppning, illamående eller kräkningar.
7. Maskera symtomen på tardiv dyskinesi: Detta är en sällsynt men allvarlig biverkning där metoklopramid kan maskera symtomen på tardiv dyskinesi, ett tillstånd som kännetecknas av ofrivilliga rörelser som kan bli irreversibla.
8. Förhöjning av prolaktin: metoklopramid kan öka prolaktinnivåerna i blodet, vilket kan leda till oönskade effekter hos män (t.ex. gynekomasti) och hos kvinnor (t.ex. hyperprolaktinemisk amenoré).

Överdos

1. Extrapyramidala symtom: inkluderar dyskinesier, dystoni, psykomotorisk agitation, muskelspasmer och skakningar. Dessa symtom är förknippade med blockering av dopaminreceptorer i centrala nervsystemet.
2. Sedation och dåsighet: Överskott av metoklopramid kan orsaka dåsighet, slöhet, allmän svaghet och till och med förlust av medvetande.
3. Kardiotoxicitet: I vissa fall kan överdosering leda till hjärtrytmstörningar, inklusive arytmier och förlängning av QT-intervallet.
4. Antikolinergiska symtom: Inkludera torr mun, förstoppning, suddig syn, urinstörningar etc.
5. Neuroleptiskt syndrom: I sällsynta fall kan neuroleptiskt syndrom utvecklas, manifesteras som hypertermi, kramper, minskat medvetande och andra symtom.
6. Andra symtom: illamående, kräkningar, diarré, hypertoni, hypotension och andra oönskade effekter kan också uppstå.

Interaktioner med andra droger

1. Antiemetika: Metoklopramid kan förbättra effekterna av andra antiemetika såsom centralt verkande antiemetika (t.ex. dimenhydrinat), vilket kan leda till ökad sedation.
2. Läkemedel som påverkar det kardiovaskulära systemet: Metoklopramid kan öka effekten av antihypertensiva medel, såsom antihypertensiva läkemedel eller läkemedel som minskar hjärtrytmen (t.ex. beta-adrenoblockers), vilket kan leda till en betydande minskning av blodtrycket.
3. Läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet: Metoklopramid kan öka de lugnande och antikolinergiska effekterna av andra läkemedel såsom bensodiazepiner eller antidepressiva medel, vilket kan leda till ökad dåsighet och minskad lyhördhet.
4. Läkemedel som orsakar QT-intervallförlängning: Metoklopramid kan öka risken för arytmier när de används samtidigt med andra läkemedel som orsakar QT-intervallförlängning, såsom antiarytmiska läkemedel eller antibiotika från makrolidgruppen.
5. Läkemedel som ökar utsöndringen: läkemedel som ökar mediatorsutsöndring (t.ex. antihistaminer) kan minska effektiviteten av metoklopramid.
6. Läkemedel som orsakar extrapyramidala symtom: Användning av metoklopramid med andra läkemedel som kan orsaka extrapyramidala symtom (t.ex. neuroleptika) kan öka denna biverkning.