Melperon

Melperon är ett läkemedel från undergruppen av butyrofenoner och visar deras karakteristiska antipsykotiska effekt.

Läkemedlet blockerar aktiviteten av dopaminändar, vilket leder till en försvagning av intensiteten av påverkan av dopamin -neurotransmittorn. Tillsammans med detta visar läkemedlet en kraftfull antiserotonerg effekt, medan den antipsykotiska effekten utvecklas endast med introduktion av stora portioner läkemedel. [1]

Melperon kan leda till utveckling av antiarytmisk aktivitet och muskelavslappning. [2]

Indikationer Melperon

Det används för sådana kränkningar:

• dysomni, psykomotorisk agitation eller agitation och förvirring hos äldre och personer med psykiska störningar;
• demens , neuroser eller psykos, liksom oligofreni i samband med hjärnskador av den organiska typen.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen sker i form av en vätska för oral administrering - 5 mg / ml inuti flaskor med en volym på 0,2 eller 0,3 liter. Inuti förpackningen - 1 sådan flaska och en doseringskopp.

Farmakodynamik

Melperonhydroklorid är butyrofen. Dess syntesindex med D2 -ändar är nästan 200 gånger lägre än haloperidol. Förutom den dopaminerga effekten uppvisar läkemedlet också en kraftfull antiserotonerg effekt.

Efter introduktionen av melperon observeras affektiv avslappning, som tenderar att minska dåsighet, kopplad till läkemedlets dosstorlek. Antipsykotisk aktivitet i relation till vanföreställningar, hallucinationer och autism utvecklas endast med användning av stora doser av medicinen.

Förutom de ovan beskrivna grundläggande egenskaperna som är karakteristiska för antipsykotika med svag effekt, har läkemedlet antiarytmiska och muskelavslappnande effekter.

Melperon skiljer sig från andra antipsykotika genom att det inte påverkar den cerebrala konvulsiva tröskeln i terapeutiska portioner. En liten ökning av detta tröskelvärde kommer sannolikt att observeras med användning av medel terapeutiska doser av läkemedlet.

Läkemedlets aktivitet i förhållande till extrapyramidal motoraktivitet är ganska svag.

Farmakokinetik

När det administreras oralt absorberas läkemedlet helt och med hög hastighet och genomgår intensiva metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen.

Plasmanivån Cmax noteras efter 60-90 minuter från ögonblicket av läkemedelsadministration.

Vid dosökning ökar en olinjär ökning av plasmaparametrarna Cmax för melperon - på grund av särdragen hos intrahepatiska metaboliska processer.

Nivån av proteinsyntes är 50% (18% syntetiseras med intra-serumalbumin).

Att äta mat förändrar inte läkemedelsabsorption och blodtal.

Melperon vid hög hastighet, deltar nästan fullt ut i intrahepatisk metabolism; 5-10% av det oförändrade aktiva elementet utsöndras genom njurarna. Halveringstiden för en enda administrering är cirka 4-6 timmar. Vid upprepad administrering ökar detta värde till cirka 6-8 timmar.

Läkemedlets metaboliska processer förändras inte under påverkan av ämnen som inducerar intrahepatiska enzymer (fenytoin med fenobarbital och karbamazepin), vilket skiljer det från andra butyrofenonderivat.

Dosering och administrering

Valet av dosering görs med hänsyn till ålder, personlig känslighet, vikt och svårighetsgrad av sjukdomens manifestationer.

För att få en mild lugnande effekt, där humöret förbättras, används medicinen i en daglig portion, som ligger i intervallet 20-75 mg.

Personer med förvirring och agitation bör först använda läkemedlet i en portion på 0,05-0,1 g per dag. Om det behövs kan läkemedlet tillsättas till 0,2 g. Den högsta tillåtna dosen per dag är 0,4 g.

• Ansökan för barn

Tilldelas inte personer under 12 år.

Använd Melperon under graviditet

Melperon ska inte ges till gravida kvinnor.

Om du behöver använda det under hepatit B måste du sluta amma under behandlingstiden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot melperon, andra butyrofenoner eller andra delar av läkemedlet;
• akut förgiftning eller koma framkallad av opiater, alkohol, sömntabletter och andra psykotropa medel som försvagar aktiviteten i centrala nervsystemet (antidepressiva medel med neuroleptika och litiumsalter);
• allvarligt leversvikt;
• en historia av ZNS.

Bieffekter Melperon

De viktigaste sidosymtomen:

• en minskning av blodtrycksvärden, trötthet, en reflexökning av hjärtfrekvensindikatorer samt ortostatisk dysregulering;
• tecken på förlamning (stelhet och darrning), frivilliga rörelsestörningar (extrapyramidala manifestationer) och hyperkinesi;
• försvagning av utflödet av galla, en tillfällig ökning av aktiviteten hos leverenzymer och gulsot;
• epidermala tecken på allergier;
• trombocyto-, leuko- eller pancytopeni.

Överdos

Förgiftning med ett läkemedel kan leda till förstärkning av negativa symptom.

Symptomatiska åtgärder utförs.

Interaktioner med andra droger

Användningen av läkemedlet tillsammans med etylalkohol orsakar en ökning av aktiviteten hos den senare.

Administrering i kombination med ämnen som undertrycker aktiviteten i centrala nervsystemet (bland dem analgetika, antihistaminer, hypnotika och andra psykotropa läkemedel) kan framkalla en ökning av lugnande effekt eller andningsdepression.

Användning av läkemedel tillsammans med tricykliska läkemedel kan framkalla en ömsesidig förbättring av läkemedelsaktiviteten.

Kombination med medicinering kan öka aktiviteten hos antihypertensiva läkemedel.

Användningen tillsammans med dopaminantagonister (till exempel levodopa) kan framkalla en minskning av dopaminagonistens terapeutiska effekt.

Användning av antipsykotika i kombination med andra dopaminantagonister (till exempel med metoklopramid) kan framkalla en ökning av intensiteten hos extrapyramidala störningar.

Användning av Melperon samtidigt med ämnen med antikolinerg aktivitet (till exempel atropin) kan förstärka den antikolinerga effekten. I detta fall kan det uppstå synstörningar, en ökning av IOP, förstoppning, xerostomi, en ökning av hjärtfrekvensen, salivation, urinvägar, hypohidros, svårigheter i talprocesser och partiell amnesi. Intensiteten av effekten av melperon kan försvagas genom att minska dess absorption inuti mag -tarmkanalen.

Butyrofenoner kan bilda föreningar med te, kaffe och mjölk, vilket minskar deras löslighet; detta gör det svårt för läkemedlet att absorberas.

Trots att melperon bara leder till en ganska svag och kortsiktig ökning av prolaktinindikatorer kan effekten av läkemedel som bromsar prolaktins verkan (till exempel gonadorelin) minska. Sådan interaktion har ännu inte utvecklats, men den ska inte helt uteslutas.

Amfetaminstimulantia kan minska den antipsykotiska effekten av ett läkemedel.

Epinefrin kan orsaka utveckling av takykardi och en paradoxal minskning av blodtrycket.

Introduktionen tillsammans med melperon kan minska läkemedelseffekten av fenylefrin.

Kombinationen med dopamin kan motverka perifer vasodilatation (till exempel njurartärer) eller, med införandet av en stor dos dopamin, vasokonstriktion.

Det är nödvändigt att utesluta den kombinerade användningen av läkemedel som kan förlänga QT-intervallet (bland dem makrolider, antiarytmiska ämnen av typ IA eller III, liksom antihistaminer), kan leda till hypokalemi (till exempel diuretika) eller långsamma ner den intrahepatiska sönderdelningen av läkemedlet (bland annat fluoxetin med cimetidin).

Förvaringsförhållanden

Melperon måste förvaras på ett ställe utom räckhåll för barn. Temperaturnivå - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Melperon får användas inom en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet. Den öppnade flaskan har en hållbarhetstid på 2 månader.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Halopril med Galomond, Senorm och Haloperidol med Droperidol.