Biseptrim

Biseptrim är ett antibakteriellt läkemedel för systemiskt bruk. Innehåller en kombination av sulfonamider och trimetoprim.

Ett komplext bakteriedödande läkemedel, som innehåller grundämnet sulfametoxazol (det är en sulfonamid med en genomsnittlig exponeringstid), vilket bromsar bindningen av B9-vitamin genom utveckling av konkurrenskraftig antagonism med PABA. Läkemedlet innehåller också en komponent trimetoprim, som bromsar mikrobiellt dihydrofolatreduktas, som är ansvarigt för bindningsprocesserna för bioaktivt tetrahydrofolat. [1]

Indikationer Biseptrim

Den tillämpas vid sådana överträdelser:

• urinrörsinfektioner associerade med verkan av läkemedelskänsliga stammar av Klebsiella, Morgan-bakterier, Escherichia coli, vanliga Proteus, Enterobacteriaceae och Proteus mirabilis;
• lesioner i matsmältningssystemet associerade med Sonne- och Flexner -shigellastammarna (bakteriell shigella);
• toxoplasmos ;
• terapi och förebyggande av utvecklingen av lunginflammation framkallad av påverkan av pneumocystis carinii (diagnostiserad bakteriologiskt);
• aktivt stadium av kronisk bronkit (hos vuxna) och otitis media (hos barn), associerat med läkemedelskänsliga pneumokocker och Haemophilus influenzae;
• resenärers diarré , provocerad av E. Coli.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen realiseras i form av tabletter - 10 stycken inuti cellförpackningen (inuti lådan - 2 sådana förpackningar).

Farmakodynamik

Co-trimoxazol visar in vitro-aktivitet mot Escherichia coli (detta inkluderar enteropatogena stammar), stammar av den indol-positiva typen av Proteus (bland dem den vanliga Proteus), Klebsiella, pneumokocker, Morgan-bakterier, Proteus mirabilis, Shigella Sonne och Flexner, enterobakterier och influensa coli. [2]

Kombinationen av element, som verkar på en av kedjorna av biokemiska transformationer, orsakar en synergism av den antibakteriella effekten och bromsar utvecklingen av mikrobiell resistens. [3]

Farmakokinetik

Båda elementen i läkemedlet absorberas i hög takt i blodet från mag -tarmkanalen. Serum Cmax-värden för båda komponenterna noteras efter 1-4 timmar från intaget. Syntesen med vassleprotein är 70% (trimetoprim) och 44-62% (sulfametoxazol).

Distributionsprocesserna för varje ämne är olika: fördelningen av sulfametoxazol sker endast i den extracellulära miljön och trimetoprim - inuti alla kroppsvätskor.

Höga värden av trimetoprim registreras inuti bronkiala sekret, galla och prostata. Nivån av sulfametoxazol inuti vätskor är något lägre. Båda elementen finns i höga värden inom sputum, mellanörsvätska och vaginal sekret.

Indikatorn för fördelningsvolymen för sulfametoxazol är 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Båda elementen är involverade i intrahepatiska metaboliska processer: sulfametoxazol acetyleras och syntetiseras med glukuronsyra, medan trimetoprim oxideras och hydroxyleras.

Utsöndring sker huvudsakligen genom njurarna - med hjälp av aktiv utsöndring av tubuli och filtrering. Indikatorn för aktiva substanser i urinen överstiger avsevärt blodvärdena. Under 72 timmar utsöndras 84,5% sulfametoxazol och 66,8% trimetoprim i urinen.

Halveringstiden är 10 (sulfametoxazol) och 8-10 timmar (trimetoprim). Med otillräcklig njurfunktion förlängs denna indikator för båda ämnena.

Dosering och administrering

Du måste ta medicinen oralt, med mat eller efter det, med vanligt vatten.

Tonåringar från 12 år och vuxna.

Vid inflammation i urinrörsområdet, aktivt stadium av kronisk bronkit och infektioner i matsmältningssystemet i samband med Shigella, ska i genomsnitt 2 tabletter tas dagligen 2 gånger per dag.

Vid inflammation i urinvägarna används Biseptrim i 10-14 dagar, med infektioner i mag -tarmkanalen provocerade av Shigella - 5 dagar, med det aktiva stadiet av kronisk bronkit - 2 veckor.

För att behandla resenärens diarré bör 2 tabletter tas med 12 timmars mellanrum tills tecken på sjukdom försvinner.

Med toxoplasmos tas läkemedlet enligt scheman som beskrivs nedan:

• 2 tabletter per dag under den första veckan;
• 2 tabletter per dag (tas varannan dag, 3 gånger i veckan);
• 2 tabletter 2 gånger om dagen (varannan dag, 3 gånger i veckan).

Vid bakteriologiskt diagnostiserad lunginflammation framkallad av Pneumocystis carinii bör 90-120 mg / kg av läkemedlet användas per dag (uppdelat i lika 1-faldiga portioner). Du måste ta tabletterna med 6-timmars pauser under en period av 2-3 veckor. Samma system används för barn 6-12 år.

För att förhindra utvecklingen av pneumocystis lunginflammation hos personer i riskzonen används 2 tabletter 1 gång om dagen under den första veckan.

Den dagliga portionsstorleken kan vara upp till 1920 mg (4 tabletter).

Hos personer med en CC-nivå inom 15-30 ml per minut halveras dosen.

För barn 6-12 år.

Med det aktiva stadiet av otitis media, inflammation i urinröret och infektion i mag -tarmkanalen i samband med Shigellas aktivitet används 1 tablett 2 gånger om dagen.

Vid inflammation i urinvägarna och otitis media används läkemedlet i 10 dagar och för infektioner i mag -tarmkanalen - 5 dagar.

• Ansökan för barn

Läkemedlet i denna form av frisättning används inte till personer under 6 år.

Använd Biseptrim under graviditet

Biseptrim ska inte ordineras för HB och graviditet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot läkemedlets element;
• lever / njurarsvikt (CC -indikatorn är under 15 ml per minut);
• anemi (megaloblastisk, aplastisk, folatbrist och skadlig typ);
• leukopeni och agranulocytos;
• brist på G6FD -komponent;
• BA;
• hyperbilirubinemi hos barn;
• sjukdomar i sköldkörteln.

Bieffekter Biseptrim

Bland biverkningarna:

• störningar i nationalförsamlingens aktivitet: yrsel och cefalalgi. Kanske utvecklingen av depression, tremor, meningit av aseptisk natur, apati och perifer neurit;
• problem med andningsorganets arbete: infiltrerar inuti lungorna, bronkial spasm;
• störningar i matsmältningsfunktionen: kräkningar, buksmärtor, aptitlöshet och illamående, gastrit, stomatit, diarré och glossit. Dessutom kolestas, hepatit, pseudomembranös typ enterokolit, hepatonekros och en ökning av aktiviteten av levertransaminaser;
• skador på hematopoetiska organ: trombocyto-, leuko- eller neutropeni, megaloblastisk anemi och agranulocytos;
• symtom associerade med urinsystemet: kristalluri, polyuri, hematuri, tubulointerstitiell nefrit, ökade ureavärden, hyperkreatininemi, nedsatt njurfunktion och en toxisk form av nefropati (åtföljd av anuri och oliguri);
• problem med ODA: myalgi eller artralgi;
• tecken på allergi: TEN, utslag, MEE (inkluderar även SS), ljuskänslighet, klåda, myokardit av allergisk natur, exfoliativ form av dermatit, hyperemi som påverkar sclera, Quinckes ödem och feber.

Överdos

Tecken på förgiftning: illamående, tarmkolik och kräkningar, dåsighet, yrsel, depression, cefalalgi, förvirring och svimning; dessutom kristalluri, hematuri, synstörningar och feber. Med långvarig förgiftning utvecklas gulsot, leuko-, trombocytopeni eller megaloblastisk anemi.

Det är nödvändigt att utföra magsköljning och försurning av urin (ökar utsöndringen av trimetoprim), ta oral vätska och Ca -folinat - 5-15 mg per dag (eliminerar effekten av trimetoprim på benmärgen). Vid behov utförs hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet ökar antikoagulerande effekten av indirekta antikoagulantia, metotrexat och antidiabetika.

Biseptrim försvagar svårighetsgraden av intrahepatiska metaboliska processer av fenytoin (förlänger halveringstiden med 39%), liksom warfarin, vilket förstärker deras effekt.

Läkemedlet minskar tillförlitligheten hos orala preventivmedel (undertrycker tarmmikrofloran och minskar tarm-hepatisk cirkulation av hormonelement).

Pyrimetamin i portioner på mer än 25 mg per vecka ökar sannolikheten för megaloblastisk anemi.

Rifampicin minskar halveringstiden för trimetoprim.

Diuretika (främst tiazider) ökar sannolikheten för trombocytopeni.

Den terapeutiska effekten av läkemedlet försvagas när det kombineras med prokain, bensokain, prokainamid, under hydrolysen av vilken PABA bildas.

Korsallergi kan förekomma mellan intagna antidiabetika (sulfonylureaderivat) och diuretika (furosemid, tiazider etc.) å ena sidan och antimikrobiella sulfonamider å andra sidan.

PASK och fenytoinbarbiturater förstärker B9 -bristsymptom.

Salicylsyraderivat förstärker Biseptrims aktivitet.

Hexametylentetramin och C-vitamin, som försurar urinen, ökar sannolikheten för kristalluri.

Kolestyramin försvagar absorptionen, varför det används 4-6 timmar före eller 1 timme efter administrering av co-trimoxazol.

Läkemedel som undertrycker hematopoetiska processer i benmärgen ökar sannolikheten för myelosuppression.

Förvaringsförhållanden

Biseptrim måste förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Biseptrim kan användas under en 36-månadersperiod från det att läkemedlet säljs.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Biseptol, Sumetrolim med B-sept, Groseptol, Bactiseptol och Oriprim.