Biseptrim

Biseptrim är ett antibakteriellt läkemedel för systemiskt bruk. Det innehåller en kombination av sulfonamider och trimetoprim.

Ett komplext bakteriedödande läkemedel, som innehåller elementet sulfametoxazol (är en sulfanilamid med en genomsnittlig verkningstid), vilket saktar ner bindningen av vitamin B9 genom att utveckla kompetitiv antagonism med PABA. Läkemedlet innehåller också komponenten trimetoprim, som saktar ner mikrobiellt dihydrofolatreduktas, vilket ansvarar för processerna för bindning av bioaktivt tetrahydrofolat. [ 1 ]

Indikationer Biseptrim

Det används vid sådana överträdelser:

• urinvägsinfektioner i samband med läkemedelskänsliga stammar av Klebsiella, Morgans bakterier, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter och Proteus mirabilis;
• lesioner i matsmältningssystemet i samband med stammar av Shigella Sonnei och Flexneri (bakteriell shigellos);
• toxoplasmos;
• terapi och förebyggande av utveckling av lunginflammation orsakad av inverkan av pneumocystis carinii (diagnostiserad bakteriologiskt);
• aktivt stadium av kronisk bronkit (hos vuxna) och otit i media (hos barn) i samband med läkemedelskänsliga pneumokocker och Haemophilus influenzae;
• Resediarré orsakad av E. coli.

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i form av tabletter - 10 stycken i en cellförpackning (det finns 2 sådana förpackningar i en låda).

Farmakodynamik

Co-trimoxazol uppvisar in vitro-aktivitet mot Escherichia coli (inklusive enteropatogena stammar), indolpositiva Proteus-stammar (inklusive vanlig Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, Morgan-bakterier, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei och Flexneri, Enterobacter och influensabaciller. [ 2 ]

Kombinationen av element, som verkar på en av kedjorna av biokemiska omvandlingar, orsakar en synergistisk antibakteriell effekt och bromsar utvecklingen av mikrobiell resistens. [ 3 ]

Farmakokinetik

Båda komponenterna i läkemedlet absorberas i blodet från mag-tarmkanalen med hög hastighet. Serum Cmax-värden för båda komponenterna noteras efter 1–4 timmar från oral administrering. Syntesen med serumprotein är 70 % (trimetoprim) och 44–62 % (sulfametoxazol).

Distributionsprocesserna för varje substans är olika: distributionen av sulfametoxazol sker endast i den extracellulära miljön, och distributionen av trimetoprim sker i alla kroppsvätskor.

Höga värden av trimetoprim uppmätts i bronkialsekret, galla och prostata. Nivån av sulfametoxazol i vätska är något lägre. Båda elementen i höga värden noteras i sputum, mellanörevätska och vaginalsekret.

Distributionsvolymen för sulfametoxazol är 360 ml/kg; trimetoprim är 2 l/kg. Båda elementen deltar i intrahepatiska metaboliska processer: sulfametoxazol acetyleras och syntetiseras med glukuronsyra, och trimetoprim oxideras och hydroxyleras.

Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna - genom aktiv tubuli-sekretion och filtrering. Indikatorn för aktiva substanser i urin överstiger signifikant blodvärdena. Under 72 timmar utsöndras 84,5 % sulfametoxazol och 66,8 % trimetoprim i urinen.

Halveringstiden är 10 (sulfametoxazol) och 8–10 timmar (trimetoprim). Vid njursvikt är denna indikator förlängd för båda substanserna.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, med eller efter mat, med vanligt vatten.

Tonåringar från 12 år och vuxna.

Vid inflammation i urinvägarna, aktivt stadium av kronisk bronkit och infektioner i matsmältningssystemet i samband med shigella, bör i genomsnitt 2 tabletter tas två gånger om dagen.

Vid inflammation i urinvägarna används Biseptrim i 10–14 dagar, vid gastrointestinala infektioner orsakade av Shigella – 5 dagar, vid aktivt stadium av kronisk bronkit – 2 veckor.

För att behandla turistdiarré, ta 2 tabletter med 12 timmars mellanrum tills symtomen försvinner.

För toxoplasmos tas läkemedlet enligt de scheman som beskrivs nedan:

• 2 tabletter per dag under den första veckan;
• 2 tabletter per dag (tas varannan dag, 3 gånger i veckan);
• 2 tabletter 2 gånger om dagen (varannan dag, 3 gånger i veckan).

Vid bakteriologiskt diagnostiserad lunginflammation orsakad av Pneumocystis carinii ska 90–120 mg/kg av läkemedlet användas per dag (uppdelat i lika stora engångsportioner). Tabletterna ska tas med 6 timmars uppehåll under en period av 2–3 veckor. Samma schema används för barn i åldrarna 6–12 år.

För att förhindra utveckling av Pneumocystis-pneumoni hos riskpersoner, ta 2 tabletter en gång om dagen under den första veckan.

Den dagliga portionsstorleken kan vara maximalt 1920 mg (4 tabletter).

För individer med en CC-nivå inom 15–30 ml per minut minskas dosen med hälften.

För barn i åldrarna 6-12.

I det aktiva skedet av otit, inflammation i urinröret och gastrointestinal infektion i samband med shigellas aktivitet, använd 1 tablett 2 gånger om dagen.

Vid inflammation i urinvägarna och öroninflammation används läkemedlet i 10 dagar, och vid infektioner i mag-tarmkanalen - 5 dagar.

• Ansökan för barn

Läkemedlet i denna form används inte till personer under 6 år.

Använd Biseptrim under graviditet

Biseptrim ska inte förskrivas under amning och graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter;
• lever-/njursvikt (kreatininclearance under 15 ml per minut);
• anemi (megaloblastisk, aplastisk, folatbrist och skadliga typer);
• leukopeni och agranulocytos;
• G6PD-brist;
• Kandidatexamen;
• hyperbilirubinemi hos barn;
• sjukdomar i sköldkörteln.

Bieffekter Biseptrim

Biverkningar inkluderar:

• störningar i nervsystemet: yrsel och cefalgi. Möjlig utveckling av depression, tremor, aseptisk hjärnhinneinflammation, apati och perifer neurit;
• problem med andningssystemet: infiltrationer inuti lungorna, bronkial spasm;
• matsmältningsstörningar: kräkningar, buksmärtor, aptitlöshet och illamående, gastrit, stomatit, diarré och glossit. Dessutom kolestas, hepatit, pseudomembranös enterokolit, hepatonekros och ökad aktivitet av levertransaminaser;
• skador på hematopoetiska organ: trombocyt-, leuko- eller neutropeni, megaloblastisk anemi och agranulocytos;
• symtom i samband med urinvägarna: kristalluri, polyuri, hematuri, tubulointerstitiell nefrit, förhöjda ureanivåer, hyperkreatinemi, nedsatt njurfunktion och toxisk nefropati (åtföljd av anuri och oliguri);
• problem med muskuloskeletala systemets funktion: muskelvärk eller ledvärk;
• tecken på allergi: TEN, utslag, MEE (inkluderar även SJS), ljuskänslighet, klåda, myokardit av allergiskt ursprung, exfoliativ dermatit, hyperemi som påverkar senhinnan, Quinckes ödem och förhöjd temperatur.

Överdos

Tecken på förgiftning: illamående, tarmkolik och kräkningar, dåsighet, yrsel, depression, huvudvärk, förvirring och svimning; dessutom kristalluri, hematuri, synstörningar och feber. Vid långvarig berusning utvecklas gulsot, leukopeni, trombocytopeni eller megaloblastisk anemi.

Magsköljning och urinförsurning (ökar utsöndringen av trimetoprim) krävs, och oral vätska och Ca-folinat tas med 5-15 mg per dag (eliminerar effekten av trimetoprim på benmärgen). Vid behov utförs hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet ökar den antikoagulerande effekten av indirekta antikoagulantia, metotrexat och antidiabetika.

Biseptrim minskar svårighetsgraden av fenytoins intrahepatiska metaboliska processer (förlänger halveringstiden med 39 %), liksom warfarin, vilket förstärker deras effekt.

Läkemedlet minskar tillförlitligheten hos p-piller (undertrycker tarmfloran och minskar tarm-hepatisk cirkulation av hormonella element).

Pyrimetamin i doser större än 25 mg per vecka ökar sannolikheten för att utveckla megaloblastisk anemi.

Rifampicin minskar halveringstiden för trimetoprim.

Diuretika (främst tiazider) ökar sannolikheten för trombocytopeni.

Läkemedlets terapeutiska effekt försvagas när det kombineras med prokain, bensokain, prokainamid, vars hydrolys bildar PABA.

Korsallergi kan förekomma mellan oralt administrerade antidiabetika (sulfonureidderivat) och diuretika (furosemid, tiazider etc.) å ena sidan, och antimikrobiella sulfonamider å andra sidan.

PAS och barbiturater med fenytoin förstärker symtomen på vitamin B9-brist.

Salicylsyraderivat förstärker aktiviteten hos Biseptrim.

Urinförsurande medel hexametylentetramin och C-vitamin ökar sannolikheten för kristalluri.

Kolestyramin försvagar absorptionen, vilket är anledningen till att det används 4–6 timmar före eller 1 timme efter administrering av kotrimoxazol.

Läkemedel som hämmar benmärgshematopoesen ökar sannolikheten för myelosuppression.

Förvaringsförhållanden

Biseptrim ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Biseptrim kan användas i 36 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Biseptol, Sumetrolim med Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol och Oriprim.