Valproinsyra

Valproinsyra är ett antikonvulsivt medel och används för att behandla olika typer av anfallssjukdomar, inklusive epilepsi. Det används också i vissa fall för att behandla bipolär sjukdom och förebygga migrän. Valproinsyra tillhör en klass av läkemedel som kallas valproatderivat och kan finnas i en mängd olika former, inklusive tabletter, kapslar, orala vätskor och injicerbara lösningar.

Indikationer Valproinsyra

Valproinsyra (eller dess salter, såsom natriumvalproat) är ett läkemedel som används för att behandla en mängd olika medicinska tillstånd. Här är några av de viktigaste indikationerna för valproinsyra:

1. Epilepsi: Valproinsyra används ofta för att kontrollera epileptiska anfall hos patienter med olika former av epilepsi, inklusive generaliserade och partiella anfall.
2. Migrän: Natriumvalproat kan användas för att förebygga migrän hos patienter som lider av frekventa och svåra attacker.
3. Bipolär sjukdom: Natriumvalproat kan användas som en humörstabilisator för att behandla bipolär affektiv sjukdom.
4. Förebyggande av biverkningar vid behandling av bipolär sjukdom med litium: Natriumvalproat kan användas som ytterligare läkemedel för att minska risken för biverkningar vid behandling av bipolär sjukdom med litium.
5. lesioner i centrala nervsystemet: Valproinsyra kan ibland användas för att behandla lesioner i centrala nervsystemet som t.exneuralgi ochneuropatisk smärta.

Farmakodynamik

Valproinsyrans farmakodynamik inkluderar flera viktiga verkningsmekanismer genom vilka den utövar terapeutiska effekter på det centrala nervsystemet, särskilt vid behandling av epilepsi, bipolär sjukdom och i vissa fall för migränprofylax.

Verkningsmekanismer för valproinsyra:

1. Ökning av GABA-nivåer: Valproinsyra ökar koncentrationen av gamma-aminosmörsyra (GABA) i hjärnan. GABA är den huvudsakliga hämmande signalsubstansen i det centrala nervsystemet. Valproinsyra ökar syntesen av GABA och/eller minskar dess nedbrytning och kan förstärka verkan av GABA vid postsynaptiska receptorer. Detta resulterar i minskad nervexcitabilitet och hjälper till att kontrollera anfall.
2. Hämning av natrium kanaler: Valproinsyra modulerar jonkanaler, i synnerhet blockerar natriumkanaler, saktar ner repolariseringen av neuroner. Detta minskar neuronernas förmåga att generera högfrekventa repetitiva impulser, vilket är mekanismen bakom anfallsaktiviteten.
3. Effekt på kalciumkanaler: Valproinsyra kan också ha en effekt på T-typ kalciumkanaler i neuroner, vilket bidrar till en minskning av neuronal excitabilitet.
4. Effekter på signalvägar: Valproinsyra tros påverka olika signalvägar i neuroner, inklusive vägar som regleras av proteiner som GSK-3 (glykogensyntas-3). Detta kan spela en roll i dess antimaniska och humörstabiliserande effekter.

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för valproinsyra beskriver hur den absorberas, metaboliseras och utsöndras från kroppen. Här är de viktigaste aspekterna av valproinsyras farmakokinetik:

1. Absorption: Valproinsyra absorberas vanligtvis väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Absorptionen kan dock variera beroende på läkemedlets form och associerade faktorer såsom närvaron av mat i magen.
2. Ämnesomsättning: Valproinsyra metaboliseras i levern. De huvudsakliga metabolismvägarna är glukoronidering, betaoxidation och cyklisk hydrolys. Huvudmetaboliten är 4-en-valproinsyra.
3. Biotillgänglighet: Biotillgängligheten för valproinsyra när den tas oralt kan vara cirka 80-90%. Detta kan variera beroende på individuella patientegenskaper och samtidiga tillstånd.
4. Distribution: Valproinsyra är brett distribuerad i hela kroppens vävnader. Det har låg bindning till plasmaproteiner, vilket gynnar dess distribution i vävnader.
5. Eliminering: Eliminering av valproinsyra sker främst genom njurarna i form av konjugerade metaboliter, samt genom lungorna och i liten utsträckning genom tarmen. Hos patienter med normal njurfunktion är eliminationshalveringstiden för valproinsyra cirka 9-16 timmar.

Använd Valproinsyra under graviditet

Valproinsyra under graviditet är ett stort problem på grund av den höga risken för fosterskador och negativa effekter på fostrets utveckling. Studier har visat att användningen av valproinsyra under graviditeten, särskilt under första trimestern, avsevärt ökar risken för fosterskador som neuralrörsdefekter (t.ryggmärgsbråck), ansiktsavvikelser, kardiovaskulära defekter ochkognitiv funktionsnedsättning och utvecklingsförsening hos barnet.

På grund av dessa risker rekommenderas i allmänhet inte valproinsyra för kvinnor i fertil ålder och särskilt gravida kvinnor, såvida inte de potentiella fördelarna med läkemedlet uppväger riskerna för fostret. Om en kvinna planerar en graviditet eller redan är gravid bör hon diskutera möjliga alternativ till valproinsyra med sin läkare.

För kvinnor på valproinsyrabehandling som planerar en graviditet kan läkare rekommendera:

1. Omvärdering av behandlingsregimen: Ändra medicinen till ett säkrare alternativ eller justera dosen valproinsyra om det inte är möjligt att avbryta behandlingen.
2. Ytterligare folsyratillskott: Ta före och under graviditeten för att minska risken för neuralrörsdefekter, även om folsyra inte garanterar ett fullständigt skydd mot valproinsyrarelaterade fosterskador.
3. Regelbundna läkarundersökningar och graviditetsövervakning: Inklusive ultraljud för tidig upptäckt av eventuella fosteravvikelser.

Användning av valproinsyra under graviditet kräver noggrann avvägning av risker och fördelar, och behandlingsbeslut bör fattas i samarbete med en kvalificerad läkare som är specialiserad på graviditetshantering och behandling av epilepsi eller bipolär sjukdom.

Kontra

Valproinsyra har flera kontraindikationer, och dess användning bör utföras under strikt övervakning av en läkare. De viktigaste kontraindikationerna för användning av valproinsyra listas nedan:

1. Överkänslighet eller allergisk reaktion: Patienter med känd allergi mot valproinsyra eller andra ingredienser i läkemedlet bör inte använda detta läkemedel.
2. Leverinsufficiens: Valproinsyra metaboliseras i levern, därför kan användningen vara kontraindicerad hos patienter med allvarlig leverinsufficiens eller hos patienter med nedsatt leverfunktion.
3. Porfyrins sjukdom: Användningen av valproinsyra kan vara kontraindicerad hos patienter med porfyrinsjukdomar, eftersom det kan orsaka förvärring av sjukdomen.
4. Graviditet: Användning av valproinsyra under graviditet kan vara förknippad med en ökad risk för fosterskador hos fostret, därför bör användningen vara strikt begränsad hos gravida kvinnor, särskilt under första trimestern.
5. Pankreatit: Läkemedlet kan vara kontraindicerat i närvaro av eller predisposition för pankreatit.
6. Diabetes Mellitus: Valproinsyra kan öka risken för att utveckla diabetes mellitus eller förvärra dess förlopp hos patienter med befintlig diabetes.
7. Barn under 2 år av ålder: Användning av valproinsyra hos barn under två år kan vara kontraindicerat på grund av risken för leverinsufficiens.

Bieffekter Valproinsyra

Här är några av de vanligaste biverkningarna:

Vanliga biverkningar:

• Illamående och kräkningar: Några av de vanligaste biverkningarna, särskilt under den inledande fasen av behandlingen.
• Viktökning: Kan uppstå på grund av förändringar i aptit eller ämnesomsättning.
• Tremor (skakning av händerna): Förekommer ofta vid höga doser.
• Alopeci (håravfall): Vanligtvis tillfällig och reversibel.
• Dåsighet och trötthet: Speciellt i början av behandlingen.

Allvarliga biverkningar:

• Hepatotoxicitet (leverskada): Kan vara allvarligt och potentiellt livshotande. Kräver regelbunden övervakning av leverfunktionen.
• Pankreatit: Inflammation i bukspottkörteln, vilket kan vara allvarligt och kräver omedelbart ingripande.
• Trombocytopeni (lågt antal blodplättar): Kan öka risken för blödning.
• Hyperammonemi: Förhöjda nivåer av ammoniak i blodet, kan orsaka förändringar i mentalt tillstånd.
• Teratogenicitet: Kan orsaka fosterskador om det tas under graviditeten, så det är viktigt att diskutera preventivmedel och familjeplanering med din läkare.

Sällsynta men allvarliga biverkningar:

• Encefalopati: Kan visa sig som förvirring, kognitiv försämring.
• DRESS syndrom (läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom): Ett sällsynt men allvarligt tillstånd som kräver omedelbart utsättande av läkemedlet.

Överdos

Överdosering av valproinsyra kan leda till allvarliga och potentiellt farliga konsekvenser. Symtom på en överdos kan variera beroende på nivån av överskott av läkemedel i kroppen och individuella patientegenskaper. Här är några av de möjliga symtomen på överdosering av valproinsyra:

1. Dåsighet och minskad vakenhet.
2. Yrsel och förlust av koordination.
3. Krampar och skakar.
4. Svullnad och andningsproblem.
5. Kräkningar och illamående.
6. En ökning eller sänkning av blodtrycket.
7. Psykiska störningar, inklusive agitation, ångest eller hallucinationer.
8. Ökade nivåer av ammoniak i blodet (hyperammonemi).

Om en överdos av valproinsyra misstänks, bör läkare omedelbart uppsökas. Behandling av överdos innefattar att bibehålla vitala funktioner, övervaka det kardiovaskulära systemet och andningen samt vidta åtgärder för att minska halten av läkemedlet i kroppen, som t.ex.magsköljning, administration av aktivt kol och symtomatisk terapi.

Interaktioner med andra droger

Valproinsyra kan interagera med andra mediciner, vilket kan förändra deras effektivitet eller öka risken för biverkningar. Här är några av de viktigaste interaktionerna med andra läkemedel:

1. Läkemedel som ökar risken för blödning: Läkemedel som acetylsalicylsyra, antikoagulantia (t.ex. warfarin) eller blodplättsreducerande medel (t.ex. klofibrat) kan öka risken för blödning när de tas samtidigt med valproinsyra.
2. Läkemedel som påverkar leverfunktionen: Läkemedel såsom karbamazepin, fenytoin, fenobarbital och andra inducerare av levermikrosomala enzymer kan öka metabolismen av valproinsyra, vilket kan leda till en minskning av dess koncentration i blodet och minskad effekt.
3. Läkemedel som minskar valproinsyrakoncentrationen: Vissa läkemedel som karbapenemer (t.ex. imipenem, meropenem) kan öka metabolismen av valproinsyra, vilket också kan minska dess koncentration i blodet och minska dess effektivitet.
4. Läkemedel som ökar koncentrationen av valproinsyra: Vissa läkemedel, såsom lamotrigin, kan öka koncentrationen av valproinsyra i blodet, vilket ökar risken för biverkningar.
5. Lugnande läkemedel: När valproinsyra kombineras med andra lugnande läkemedel (t.ex. sömntabletter, antidepressiva eller antihistaminer), kan sederingen öka.

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållanden för valproinsyra bör följas enligt tillverkarens instruktioner och din läkares rekommendationer. Följande förhållanden anses generellt vara optimala för lagring av valproinsyra:

1. Temperatur: Förvara valproinsyra i rumstemperatur, cirka 20°C till 25°C. Undvik överhettning av läkemedlet och extrema temperaturer.
2. Skydd mot ljus: Det är viktigt att förvara valproinsyra i originalförpackningen eller i en mörk behållare skyddad från direkt solljus. Ljus kan förstöra de aktiva ingredienserna i läkemedlet.
3. Torrhet och skydd mot fukt: Under lagring, se till att preparatet inte utsätts för fuktiga förhållanden. Förvara den på ett torrt ställe för att förhindra nedbrytning och förändring av preparatets egenskaper.
4. Barn och husdjur: Förvara valproinsyra utom räckhåll för barn och husdjur. Detta är viktigt för att förhindra oavsiktlig användning och för att säkerställa andras säkerhet.
5. Originalförpackning: Förvara läkemedlet i originalförpackningen eller behållaren för att undvika oavsiktlig förväxling med andra läkemedel.

Hållbarhetstid

Titta på utgångsdatumet för valproinsyra och använd den inte efter utgångsdatumet. Observera även bruksanvisningen efter att förpackningen öppnats.