Cyklodol

Cyklodol är ett läkemedel mot parkinson; innehåller den aktiva ingrediensen trihexifenidyl. Läkemedlet har en central antikolinerg effekt och bryter bindningarna som bildas mellan acetylkolin och dopamin i centrala nervsystemet.

Exponering för trihexifenidil leder till en försvagning av kolinerg aktivitet i samband med brist på dopamin i centrala nervsystemet. Läkemedlet har en kraftfull central n-antikolinerg och dessutom perifer m-antikolinerg läkemedelseffekt.[1]

Indikationer Cyklodol

Det används för mono- och komplex behandling (tillsammans med levodopa) för parkinsonism , som har en annan karaktär.

I tabletter med en volym på 5 mg kan den användas för sådana störningar:

• extrapyramidala tecken i samband med användning av antipsykotika eller läkemedel som har en liknande effekt;
• spastisk diplegi;
• Parkinsons sjukdom;
• spastisk förlamning orsakad av störningar som påverkar det extrapyramidala systemet;
• hjälper ibland till att minska tonen och förbättra motorisk aktivitet med pyramidal pares.

Släpp formulär

Frisättningen av en terapeutisk substans sker i tabletter med en volym på 2 och 5 mg - 10 stycken inuti ett cellförpackning; inuti lådan - 4 sådana paket.

Farmakodynamik

Vid parkinsonism försvagar cyklodol, liksom andra antikolinergika, skakningen. Mindre aktivt läkemedel påverkar muskelstelhet med bradykinesi.

Den antikolinerga effekten av medicinen försvagar svettning, saliv och talg. [2]

Den antispasmodiska aktiviteten hos läkemedel är också förknippad med antikolinerga effekter och direkta myotropa effekter. [3]

Farmakokinetik

När det administreras oralt absorberas läkemedlet med hög hastighet; det aktiva elementet övervinner BBB. Medelvärdena för halveringstiden är inom 6-10 timmar.

Dosering och administrering

Läkemedelsdosen väljs individuellt, börjar med det minsta och ökar till det lägsta effektiva.

När det gäller Parkinsons syndrom är storleken på den initiala delen lika med 1 mg trihexifenidilhydroklorid per dag (för en dos på 1 mg används Cyclodol inte). Med 3-5 dagars intervall ökas denna portion gradvis med 1-2 mg per dag tills den optimala terapeutiska effekten uppnås. Underhållsdosen ligger i intervallet 6-16 mg per dag (uppdelad i 3-5 applikationer). Högst 20 mg medicin kan tas per dag.

För att eliminera extrapyramidala störningar orsakade av användning av mediciner, använd 2-16 mg av läkemedlet per dag (portionsstorleken beror på hur allvarliga manifestationerna är). Det är tillåtet att inte använda mer än 20 mg läkemedel per dag.

Under antikolinerg behandling av andra extrapyramidala störningar justeras dosen av läkemedlet gradvis, dagligen ökar initialportionen (2 mg) till den lägsta effektiva underhållsdosen (den kan överstiga den maximala volymen som används för andra indikationer). Högst 50 mg är tillåtet per dag.

För barn i åldern 5-17 år förskrivs läkemedlet endast för behandling av extrapyramidal dystoni. Samtidigt kan de inte ta mer än 40 mg medicin per dag.

Användningen av läkemedlet är inte kopplat till matintag. Tabletten ska tas med vanligt vatten (0,15-0,2 l). Vid hypersalivering, noterat innan behandling påbörjas, tas medicinen efter att ha ätit mat. Om xerostomi utvecklas under behandlingen används läkemedel före måltiderna (förutsatt att det inte finns illamående).

Det är nödvändigt att avbryta behandlingen gradvis och minska dosen av trihexifenidil under perioden 1-2 veckor tills den avbryts helt. Vid ett kraftigt uttag av läkemedel kan patientens tillstånd förvärras - en försämring av symtomen på sjukdomen börjar.

Varaktigheten av den terapeutiska kursen väljs av läkaren personligen.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används i barnläkemedel hos barn över 5 år och endast för behandling av extrapyramidal dystoni.

Använd Cyklodol under graviditet

Cyklodol ska inte användas under graviditet.

På grund av bristen på information om eliminering av trihexifenidil med bröstmjölk, måste du sluta amma om du behöver ta medicin.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot trihexifenidil eller andra delar av läkemedlet;
• fördröjning i urinering;
• glaukom;
• hypertrofi av prostata, där det finns ett brott mot urinflödet och prostata adenom;
• stenoser av sjukdomar som påverkar mag -tarmkanalen (achalasi, pyloroduodenal stenos, etc.);
• tarmatoni, tarmobstruktion av paralytisk eller mekanisk typ, atoniska former av förstoppning och megakolon;
• takyarytmi, inklusive förmaksflimmer;
• dekompenserad kardiopati.

Bieffekter Cyklodol

Psykiska och NS -relaterade problem: huvudvärk, irritabilitet, svaghet och sömnstörningar (inklusive dåsighet) samt yrsel, kräkningar och illamående. Det kan finnas en förvärring av förloppet av myasthenia gravis.

Vid för höga doser eller allvarlig läkemedelsintolerans kan nervositet, kognitiv dysfunktion (störning av korttids- och omedelbart minne, förvirring), ångest, eufori och agitation, och dessutom delirium, sömnlöshet, hallucinationer och paranoida tecken vara noteras (särskilt hos äldre och personer med åderförkalkning).

Det finns information om utvecklingen av dyskinesi i form av ofrivilliga rörelser i kropp, läppar, ansikte och extremiteter (särskilt hos personer som använder levodopa) som har en chorealiknande karaktär. Om psykiska störningar dyker upp kan det vara nödvändigt att avbryta Cyclodol. Det finns rapporter om missbruk av trihexifenidil i samband med dess hallucinogena och euforiska aktivitet.

Påverkan i samband med antikolinerg effekt: torrhet i slemhinnorna och epidermis (även utvecklingen av xerostomi med eventuellt utseende av dysfagi), hypohidros, törst, värmevallningar och hypertermi; dessutom försvagning av bronkial sekretion, takykardi, urinvägsstörning (urinretention och svårigheter i början av processen) och förstoppning. Boendestörning (detta inkluderar cykloplegi), visuell suddighet, mydriasis, en ökning av IOP, fotofobi och utvecklingen av vinkelstängningsglaukom (ibland med blindhet) kan observeras.

Det finns tecken på förekomsten av paradoxal sinusbradykardi, isolerade fall av utveckling av en purulent form av parotit, som är sekundär till överdriven xerostomi, och dessutom utseende av tarmobstruktion och vidgning av tjocktarmen.

Immunstörningar: tecken på intolerans, inklusive epidermala utslag.

Vid plötsligt uttag av läkemedlet sker en förvärring av parkinsonismens manifestationer och början av ZNS.

Barnen visade psykos, chorea, hyperkinesi, viktminskning, minne och sömnstörningar och ångest.

De flesta av de beskrivna tecknen försvinner under behandlingen eller försvinner efter en dosreduktion eller en ökning av intervallet mellan läkemedelsapplikationer.

Överdos

Användning av alltför stora portioner trihexifenidil kan framkalla farlig förgiftning.

Bland tecknen på förgiftning med antikolinergika är torrhet i slemhinnorna och epidermis, hyperemi i ansiktet, tillmötesgående förlamning, mydriasis, och dessutom en ökning av blodtryck och temperatur, sväljning och hjärtfrekvens (bland annat takykardi), kräkningar, snabb andning och illamående. Utslag på överkroppen och i ansiktet är möjligt. Vid allvarlig förgiftning uppträder urinvägsstörningar, muskelsvaghet och försvagning av tarmperistaltik.

Tecken på irritation i centrala nervsystemet är: desorientering, förvirring, delirium, agitation, hallucinationer och hyperaktivitet; Dessutom finns det ångest, ataxi, inkoherens, aggressivitet och paranoida störningar; ibland uppstår kramper. Progress kan utvecklas och nå depression av centrala nervsystemet, andnings- och kardiovaskulärt misslyckande samt koma och död.

Terapin måste startas mycket snabbt för att säkerställa öppenheten i luftvägarna. Hemodialys hemoperfusion kan utföras uteslutande under de första timmarna efter berusning. Antiarytmiska ämnen bör inte ordineras för utveckling av arytmier. Diazepam kan användas för att kontrollera anfall och agitation, men risken för CNS -depression måste beaktas. Det är nödvändigt att kompensera för acidos med hypoxi. Användning av laktat eller natriumbikarbonat krävs för att eliminera komplikationer som påverkar CVS.

Fysostigmin administreras för att ta bort några tecken på förgiftning (koma, delirium, extrapyramidala störningar), frekventa ventrikulära extrasystoler, takyarytmier och olika blockeringar. Ämnet administreras under EKG-övervakning (2-8 mg, via infusion). Vid förgiftning med fysostigmin (halveringstiden är 20-40 minuter) är atropin det valda läkemedlet-för att motverka 1 mg fysostigmin krävs 0,5 mg atropin.

Interaktioner med andra droger

Cannabinoid barbiturater, alkohol, opiater och andra CNS -dämpande medel kan leda till utveckling av en additiv effekt när den används tillsammans med trihexifenidil, samt till en ökning av sedering. Det finns risk för övergrepp.

Clozapine, nefopam, fenotiaziner (bland dem klorpromazin), disopyramid, antihistaminer (detta inkluderar diprazin med difenhydramin) och amantadin kan förstärka kolinolytiska biverkningar.

Tricykliska med antikolinerga effekter och MAO -hämmare kan leda till förstärkning av läkemedlets antikolinerga effekt på grund av utvecklingen av en additiv effekt. Bland manifestationerna av denna effekt är förstoppning, xerostomi, urinretention, aktivt glaukom, dimsyn, svårigheter vid urinprocessens början och paralytisk tarmblockering (särskilt hos äldre). Antikolinergika används mycket noggrant i kombination med MAO -hämmare eller tricykliska medel. När du använder antidepressiva medel måste du börja ta trihexifenidil med en reducerad dos; i detta fall måste du ständigt övervaka patientens tillstånd.

När det administreras med lugnande medel ökar sannolikheten för en sen form av dyskinesi, varför användning av Cyclodol för att förhindra läkemedelsinducerad parkinsonism under behandling med lugnande medel är förbjuden. Dyskinesi i samband med användning av lugnande medel förstärks när de administreras i kombination med trihexifenidyl.

Läkemedlet minskar effekten av domperidon med metoklopramid i förhållande till mag -tarmkanalen.

Användningen av läkemedlet i kombination med levodopa försvagar dess absorption och minskar systemiska parametrar; i detta avseende krävs en korrigering av dess portion. Eftersom kombinationen kan förstärka läkemedelsinducerad dyskinesi (särskilt i början av behandlingen) måste standarddosen trihexifenidil eller levodopa reduceras när de kombineras.

Den terapeutiska effekten av läkemedlet kan vara antagonistisk mot den aktivitet som parasympatomimetika uppvisar.

Antiarytmiska antikolinergika (bland dem kinidin) förstärker den antikolinerga effekten på hjärtats arbete (bromsar AV -ledning).

Reserpin minskar antiparkinsonaktiviteten av trihexifenidil, varför Parkinsons syndrom förstärks.

Förvaringsförhållanden

Cyklodol måste förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Cyklodol kan användas inom en femårsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är Romparkin, Parkopan med Tryfen och Trihexyphenidil.