Simvatin

Simvatin är ett lipidsänkande läkemedel som minskar värdena på serumtriglycerider och kolesterol.

Läkemedlet minskar sannolikheten för att utveckla stora kärlkomplikationer och behovet av revaskularisering inom området för icke-kranskärl och perifera kärl. Det minskar också risken för större kranskärlssjukdomar och behovet av koronar revaskularisering (PTCA och AS) och minskar sannolikheten för stroke. Dessutom minskar läkemedlet den totala dödligheten, minskar dödligheten i samband med kranskärlssjukdom och minskar antalet sjukhusvistelser på grund av angina pectoris. [1]

Läkemedlet sänker andelen LDL-C / HDL-C och andelen totalt kolesterol / HDL-C. [2]

Indikationer Simvatin

Det används hos personer med hög sannolikhet för kranskärlssjukdom (med eller utan hyperlipidemi) - till exempel hos diabetiker, personer med stroke eller andra cerebrovaskulära sjukdomar, liksom hos patienter med perifera vaskulära lesioner eller kranskärlssjukdom.

Det föreskrivs som ett kosttillskott för att minska den ökade nivån av totalt kolesterol, triglycerider, LDL-C och apo B, och förutom att öka nivån av HDL-C hos personer med primär form av hyperkolesterolemi (familjär typ av hyperkolesterolemi av en heterozygot natur eller blandad typ av hyperkolesterolemi) - i situationer där endast kost och användning av andra icke -läkemedelsmetoder är ineffektiva.

Läkemedlet används för hypertriglyceridemi och den primära formen av dysbetalipoproteinemi.

Dessutom kan den användas i form av att komplettera kosten och andra behandlingsmetoder hos personer med en familjär typ av homozygot hyperkolesterolemi - för att minska den ökade nivån av totalt kolesterol, LDL -C och apolipoprotein B.

Släpp formulär

Frisättningen av medicinen säljs i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning. Förpackningen innehåller 3 sådana paket.

Farmakodynamik

Simvastatin är ett kolesterolsänkande ämne. Det saktar ner effekten av HMG-CoA-reduktas (ett enzym som är involverat i intrahepatisk kolesterolbindning).

Läkemedlet minskar värdena för totalt intrahepatiskt kolesterol, plasmatriglycerider och LDL -kolesterol. Tillsammans med detta minskar nivån på VLDL-C, liksom en måttlig ökning av HDL-C-nivån. [3]

Dessutom förbättrar läkemedlet aktiviteten hos det vaskulära endotelet i cirkulationssystemet, har antioxidantegenskaper och undertrycker cellmigration och proliferation under aterosklerotiska processer.

Farmakokinetik

Simvastatin, som är en inaktiv laktion, absorberas ganska väl inuti mag -tarmkanalen och omvandlas till dess aktiva läkemedelssort.

Med den första intrahepatiska passagen behålls över 79% av den absorberade substansen inne i levern och genomgår metaboliska processer.

Utsöndring sker huvudsakligen med avföring och galla.

Läkemedelseffekten utvecklas inom en period av 14 dagar med maximal effekt efter 1-2 månader från behandlingens början.

Dosering och administrering

Storleken på dagliga portioner läkemedel är inom 10-80 mg; läkemedlet tas på kvällen, en gång om dagen. När du väljer en dos kan den justeras med minst 1 månads intervall. Ändringar utförs tills den maximala hastigheten per dag har uppnåtts - 80 mg.

Användning till personer med ischemisk hjärtsjukdom eller hög sannolikhet att utveckla denna sjukdom.

Storleken på standarddoseringen för den specificerade patientgruppen är 40 mg, med 1 dos per dag (på kvällen). Medicinbehandling kan startas samtidigt som sjukgymnastik och kost.

Personer med hyperkolesterolemi som inte ingår i de riskgrupper som beskrivs ovan.

Innan behandlingen påbörjas genomförs en vanlig hypokolesterol diet, som också observeras under hela behandlingscykeln.

Startserveringen per dag är ofta 20 mg, tas en gång på kvällen. Individer som behöver en signifikant (över 45%) sänkning av LDL -värden kan ordineras en initial dos på 40 mg.

Hos personer med mild till måttlig hyperkolesterolemi används Simvatin i en initial dos på 10 mg. Korrigering av delar utförs vid behov enligt schemat som beskrivs ovan.

Individer med en familjär typ av homozygot hyperkolesterolemi.

Med tanke på data från kontrollerad klinisk testning, för patienter med denna typ av sjukdom, bör du använda dagliga portioner på 40 mg (1 gång på kvällen) eller 80 mg (uppdelat i 3 användningar - 20 mg varje morgon och eftermiddag, samt 40 mg på kvällen).

Hos dessa patienter används läkemedlet som ett tillägg till en annan behandlingsplan som sänker kolesterolvärdet (till exempel LDL-plasmaferesproceduren), eller utan annan behandling när den inte är tillgänglig.

Kombinerade scheman.

Simvatin är effektivt både vid monoterapi och i kombination med gallsyrasekvestranter.

Personer som använder cyklosporin eller gemfibrozil med andra fibrater eller lipidsänkande doser (≥1 g per dag) av niacin tillsammans med medicinering ska inte ges mer än 10 mg läkemedel per dag.

Individer som använder verapamil eller amiodaron ska ha en maximal daglig portion på 20 mg.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om den terapeutiska effekten och säkerheten vid användning av läkemedlet till barn, varför det inte är ordinerat till barn.

Använd Simvatin under graviditet

Det är omöjligt att använda Simvatin för HB eller graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot något av elementen i medicinen;
• aktiv fas av leversjukdom;
• utvecklas av en oförklarlig anledning, en ökning av värdena på serumtransaminaser.

Bieffekter Simvatin

Ofta tolereras medicinen utan komplikationer, men ibland uppträder biverkningar:

• epidermala och allergiska störningar: klåda, epidermala utslag och alopeci;
• matsmältningsproblem: illamående, dyspepsi, uppblåsthet, förstoppning, kräkningar, diarré, buksmärtor och pankreatit. Ibland utvecklas gulsot eller hepatit;
• störningar i NA: s parestesi, huvudvärk, polyneuropati, yrsel, asteni och kramper;
• tecken i samband med ODA: myalgi. Rabdomyolys eller myopati är sällsynt;
• skador på cirkulationssystemet: anemi;
• andra: ibland uppstår vaskulit, artralgi, reumatisk polymyalgi och artrit, utöver detta förekommer urtikaria, feber, fotofobi, angioödem, värmevallningar och lupusliknande syndrom. Dessutom utvecklas ibland sjukdom, dyspné, eosinofili, trombocytopeni och ökade ESR -nivåer.

Överdos

Flera situationer registrerades med förgiftning med simvastatinämnen (med den maximala dosen som användes var 0,45 g), men patienterna visade inte specifika komplikationer och tecken.

Överdosering kräver symtomatisk verkan.

Interaktioner med andra droger

De metaboliska processerna för simvastatin utförs med deltagande av CYP3A4, men det har ingen hämmande effekt på detta enzym. I detta avseende förändrar införandet av läkemedel inte plasmavärdena för läkemedel, vars metaboliska processer sker under påverkan av CYP3A4. Läkemedel som starkt hämmar aktiviteten av CYP3A4 ökar sannolikheten för myopati, eftersom de bromsar eliminering av simvastatin. Dessa inkluderar ketokonazol med itrakonazol, cyklosporin, HIV -proteashämmare, klaritromycin med erytromycin och nefazodon.

Samtidig användning med ritonavir kan öka serumvärdena för simvastatin.

Sannolikheten för myopati ökar vid användning av lipidsänkande läkemedel, som inte är kraftfulla hämmare av CYP3A4, men kan provocera myopati vid monoterapi. Bland dem finns gemfibrozil med andra fibrater och lipidsänkande delar av niacin (> 1 g per dag).

Verapamil med amiodaron kan också öka sannolikheten för myopati; andra Ca -kanalblockerande medel har emellertid inte en liknande effekt.

Sammansättningen av grapefruktjuice innehåller 1 eller flera element som hämmar effekten av CYP3A4 och kan öka plasmanivån av läkemedel som metaboliseras med deltagande av detta ämne. När du dricker juice i en låg dos (1 glas med en volym på 0,25 liter per dag) leder det till en minimal effekt (en ökning av aktiviteten för HMG-CoA-reduktas med 13%), vilket inte har någon klinisk betydelse. Men när det används i stora portioner (över 1 liter per dag) ökar den intraplasmiska aktiviteten hos läkemedel som bromsar HMG-CoA-reduktas betydligt. På grund av detta måste du sluta konsumera stora mängder grapefruktjuice när du använder simvastatin.

Hos personer som använder kumarinantikoagulantia är det nödvändigt att bestämma PTT -värdet innan behandlingen påbörjas, och även regelbundet övervaka det i det inledande behandlingsstadiet för att säkerställa att det inte finns några signifikanta avvikelser i de nya PTT -värdena. Efter stabilisering av denna indikator kontrolleras de nya PTT -värdena med den frekvens som vanligtvis föreskrivs under behandling med introduktion av kumarinantikoagulantia.

Denna procedur upprepas vid avbrytande av Simvatin eller korrigering av dess portion.

Förvaringsförhållanden

Simvatin måste förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturnivå - högst 30 ° C.

Hållbarhetstid

Simvatin används inom en 3-årsperiod från tillverkningsdatumet för det medicinska ämnet.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedlen Vasostat, Simvastatin med Vasilip, Zokor och Allesta.