Retrovir

Retrovir innehåller det aktiva elementet zidovudin.

Denna komponent, som tränger in i cellen, deltar i metaboliska processer med hjälp av de kinaser som finns i den och omvandlas till 5-trifosfat (TF). Zidovudine-TF är ett ämne som konkurrenskraftigt bromsar det omvända virala HIV-transkriptaset. Den antivirala effekten av läkemedlet utvecklas i enlighet med principen för dess passage i form av monofosfat in i viralkedjans DNA och den efterföljande bromsningen av replikationsprocesserna. [1]

Indikationer Retrovir

Det används vid antiretroviral behandling hos personer med HIV -infektion . Dessutom kan det ordineras till kvinnor med HIV + -status under graviditet över 14 veckor.

Släpp formulär

Frisättningen av det medicinska ämnet sker i kapslar - 100 bitar inuti flaskan; i en förpackning - 1 sådan flaska. Dessutom kan kapslar förpackas i cellplattor - 10 stycken vardera; det finns 10 sådana poster inuti lådan.

Farmakokinetik

Zidovudine har god absorption inuti mag -tarmkanalen; Biotillgängligheten ligger inom 60-70%. Indikatorer på intraplasma Cmax efter att ha tagit läkemedlet inuti i en portion på 5 mg / kg med 4 timmars intervall är 7,1 mikro.

Efter intravenös injektion av läkemedlet är halveringstiden 1,1 timmar och medelvärdet för total clearance är 27,1 ml / minut / kg; indikatorerna för distributionsvolymen är lika med 1,61 / kg. Nivån för zidovudins clearance är betydligt högre än CC -index, vilket visar den tubulära utsöndringens betydande roll i utsöndringsprocesser. [2]

Zidovudine kan passera moderkakan och registreras inuti fostrets blod med fostervatten. Proteinsyntesen är ganska svag - inom 34-38%. [3]

Dosering och administrering

Behandling med Retrovir är endast möjlig under överinseende av en läkare som har erfarenhet av att behandla personer med HIV + -status.

För en vuxen och ett barn som väger mer än 30 kg föreskrivs administrering av 0,5-0,6 g av ämnet (dosen är uppdelad i 2 administrationer).

Ett barn, vars vikt ligger i intervallet 21-30 kg, måste använda 0,2 g läkemedel 2 gånger om dagen, tillsammans med andra antiretrovirala ämnen.

Individer som väger 14-21 kg ordineras 0,1 g medicin (1 kapsel på morgonen) och 0,2 g (2 kapslar på kvällen).

För ett barn som väger 8-14 kg krävs en dos på 0,1 g (1 kapsel 2 gånger om dagen).

Ett spädbarn som väger mindre än 8 kg, liksom de som inte kan svälja en kapsel, bör använda medicinen i form av en lösning för oral administrering.

Använd Retrovir under graviditet

Zidovudine kan passera blod-placentabarriären, varför läkemedlet endast kan användas under graviditeten i mer än 14 veckor. Det är tillåtet att ange det tidigare bara om det finns viktiga indikationer.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• administration till personer som diagnostiserats med zidovudinintolerans;
• användning hos personer med ett onormalt lågt neutrofiltal (mindre än 0,75x10 9 / l) eller ett patologiskt reducerat hemoglobinvärde (mindre än 7,5 g / l);
• möte med GV.

Bieffekter Retrovir

Med introduktionen av Retrovir är det möjligt att utveckla störningar i funktionen av blodomloppsorganen- bland sådana leuko-, neutro-, trombocyto- eller pancytopeni, mjölksyraacidos och anemi av aplastisk typ.

Dessutom kan patienter uppleva följande biverkningar:

• depression, anfall, huvudvärk, svår ångest, psykisk funktionsnedsättning, sömnstörningar och parestesi;
• kardiomyopati;
• dyspné eller hosta;
• dyspeptiska störningar, uppblåsthet, smakförändringar och pankreatit;
• allergisymtom och nässelfeber.

Överdos

Införandet av läkemedel i ökade portioner leder till förstärkning av biverkningar.

För att stabilisera patientens tillstånd är det nödvändigt att utföra magsköljning och utföra symtomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Lamivudin leder till en måttlig ökning av Cmax för zidovudin (28%), men påverkar inte AUC. De farmakokinetiska parametrarna för lamivudin förändras inte av zidovudin.

Probenecid dämpar glukuronidering och ökar AUC när det gäller halveringstiden för zidovudin. Användningen av probenecid leder till en minskning av intrarenal utsöndring av glukuronid med zidovudin.

Eftersom ribavirin är en zidovudinantagonist används dessa läkemedel inte i kombination.

Administrering tillsammans med rifampicin orsakar en minskning av AUC -värdet för zidovudin med cirka 48 ± 34% (det finns ingen information om den kliniska betydelsen av en sådan förändring).

Zidovudin hämmar processerna för fosforylering av stavudin inuti cellerna.

Läkemedlet minskar blodnivån av fenytoin (i fallet med deras kombination bör plasmaparametrarna för det senare övervakas).

Aspirin, lorazepam, kodein med paracetamol, naproxen och morfin, samt cimetidin, isoprinosin med indometacin, oxazepam och ketoprofen med dapson och klofibrat kan störa metaboliska processer av zidovudin (de konkurrerar sakta ner glukuroniseringen eller metaboliserar metabolismen) ). Därför måste du vara försiktig när du använder sådana kombinationer.

Samtidig administrering av Retrovir och nefrotoxiska eller myelotoxiska ämnen (särskilt vid tillhandahållande av akuta ambulanser), inklusive flucytosin, vinkristin och pentamidin med ganciklovir, och dessutom amotericin, doxorubicin och dapson med vinblastin, interferon, co-trimoxazol och pyrimetamina pyrimetaminazol och pyrimetaminazols sidosymtom hos de första (det krävs att övervaka njurarnas arbete och blodparametrar, och även minska dosen om det behövs).

Strålterapi förstärker den myelosuppressiva aktiviteten hos zidovudin.

Förvaringsförhållanden

Retrovir måste hållas utom räckhåll för små barn, ljus och fukt. Temperaturvärden- högst 30 ° С.

Hållbarhetstid

Retrovir får användas under en femårsperiod från tillverkningsdatumet för den farmaceutiska produkten.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Lazid, Zidolam och Virokomb med Lamihop Z, och dessutom Duovir, Lamivudin, Zovilam och Kombivudin. Listan innehåller också Zidovir, Trizivir, Combivir med Zidovudine, Nardin och Lazivudine.