Pentoxifylline

Pentoxifyllin har vasodilaterande aktivitet i förhållande till perifera kärl.

Läkemedlet är ett metylxantinderivat. Principen för dess effekt är baserad på undertryckande av PDE: s verkan och ackumulering av cAMP inuti blodkroppar och glattmuskelkärlsceller, och dessutom inuti andra organ och vävnader. [1]

Läkemedlet ökar flexibiliteten hos erytrocyter med trombocyter och bromsar deras aggregering, minskar de ökade plasmafibrinogenvärdena och förstärker fibrinolys, vilket försvagar blodviskositeten och förbättrar reologiska blodparametrar. [2]

Indikationer Pentoxifylline

Det används vid sådana störningar:

• med aterosklerotisk eller diskirkulatorisk encefalopati ;
• cerebral ischemisk stroke;
• en störning av perifert blodflöde orsakat av utveckling av åderförkalkning, inflammation eller diabetes mellitus (detta inkluderar också diabetisk angiopati);
• angioneuropati ( Raynauds syndrom );
• trofiska vävnadsskador orsakade av venös sjukdom eller mikrocirkulationsstörning (trofiska sår, frostskador, post-tromboflebitiskt syndrom eller gangren);
• utplånande endarterit;
• störningar i intraokulärt blodflöde (med subakut, akut eller kronisk insufficiens av blodflöde inuti näthinnan eller choroid);
• problem med innerörat, som har en vaskulär etiologi (i detta fall utvecklas hörselnedsättning).

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelselementet realiseras i tabletter - 10 stycken inuti cellförpackningen; inuti lådan - 5 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Pentoxifyllin kan leda till utvecklingen av en lätt vasodilaterande effekt, som har en myotropisk karaktär. Samtidigt försvagar det något systemiskt motstånd hos perifera kärl och orsakar en positiv inotrop effekt.

Användningen av läkemedlet leder till en förbättring av mikrocirkulationen och syretillförsel till vävnader (främst inuti centrala nervsystemet med extremiteterna, en svagare effekt utövas på njurarna). Medicinen orsakar viss expansion av kranskärlen. [3]

Farmakokinetik

Den huvudsakliga metaboliska komponenten som visar farmakologiska effekter (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimetylxantin) finns i blodplasma i värden som är dubbelt så hög som det oförändrade elementet och är i ett tillstånd av omvänd biokemisk balans i förhållande till det. På grund av detta betraktas läkemedlets aktiva substans med dess metabolit som en aktiv helhet.

Halveringstiden för pentoxifyllin är 1,6 timmar. Läkemedlet är fullt involverat i metaboliska processer; mer än 90% av läkemedlen utsöndras genom njurarna (i form av icke-konjugerade, vattenlösliga polära metaboliska element). Mindre än 4% av den applicerade dosen utsöndras i avföringen.

Hos personer med svår njurfunktionsfunktion sker en avmattning i utsöndringen av läkemedlets metaboliska komponenter.

Hos personer med nedsatt leverfunktion förlängs halveringstiden för pentoxifyllin.

Dosering och administrering

Pentoxifylline används i mängden 2-4 tabletter, 2-3 gånger om dagen. Tabletterna tas efter måltid, utan att tugga och tvättas med vanligt vatten. Högst 1200 mg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Individer med instabila eller låga blodtrycksnivåer eller med en signifikant försämring av njurfunktionen (CC -värde under 30 ml per minut) och personer från gruppen med hög risk för komplikationer med blodtryckssänkning (till exempel vid allvarliga skador i området med kranskärl eller intensiv stenos av de stora cerebrala kärlen), är det nödvändigt att starta behandlingen med minimala doser. Portionerna väljs personligen och deras ökning sker gradvis med hänsyn till terapins tolerans.

• Ansökan för barn

Det finns ingen erfarenhet av att använda medicinen inom barn.

Använd Pentoxifylline under graviditet

Det finns endast begränsad erfarenhet av användning av Pentoxifylline under graviditet, varför det inte förskrivs under den angivna perioden.

Läkemedlet i små volymer utsöndras i bröstmjölk, och därför är det nödvändigt att sluta amma under behandlingsperioden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot pentoxifyllin, andra metylxantiner eller hjälpämnen i läkemedlet;
• närvaron av kraftig blödning (det finns en risk för blödningspotential);
• svår blödning i näthinnan eller intracerebral blödning (det finns risk för blödningspotential). Med utvecklingen av blödning i näthinnan under användning av läkemedel måste du omedelbart avbryta mottagningen;
• aktiv fas av hjärtinfarkt;
• ulcerativa lesioner i mag -tarmkanalen;
• diates med hemorragisk form.

Bieffekter Pentoxifylline

De viktigaste sidosymtomen:

• störningar i CVS: s takykardi, värmevallningar, minskning eller ökning av blodtrycksvärden, arytmi, perifert ödem och angina pectoris;
• problem med hematopoetisk funktion: blödning, aplastisk anemi, neutro- eller leukopeni, pancytopeni, vilket kan leda till döden, liksom trombocytopeni tillsammans med purpura av trombocytopenisk typ;
• störningar i nationalförsamlingens aktivitet: huvudvärk, parestesier, hallucinationer, yrsel och kramper, samt sömnstörning, agitation, tremor och meningit av aseptisk karaktär;
• lesioner som påverkar mag -tarmkanalen: känsla av tryck i magen, kräkningar, hypersalivation, gastrointestinala störningar, illamående, förstoppning, uppblåsthet och diarré;
• symptom associerade med det subkutana skiktet och epidermis: urtikaria, rodnad, klåda, utslag, SS och TEN;
• immunsjukdomar: bronkial spasm, anafylaktiska eller anafylaktoida symptom, anafylaksi och Quinckes ödem;
• problem med gallkanalernas och leverens aktivitet: intrahepatisk kolestas;
• synstörningar: konjunktivit, näthinneavlossning eller blödning i den, liksom visuell dysfunktion;
• förändring i testavläsningar: en ökning av transaminasvärden;
• andra: utvecklingen av hyperhidros eller hypoglykemi och en temperaturökning.

Överdos

Bland de tidiga manifestationerna av akut förgiftning är yrsel, illamående eller blodtryckssänkning. Tillsammans med detta kan följande tecken uppträda - spänning, takykardi, arytmier, värmevallningar, feber, areflexi och anfall som har en tonisk -klonisk form. Det kan också förekomma medvetslöshet och utseende av kräkningar, som har en mörkbrun nyans (ett symptom på blödning inuti mag -tarmkanalen).

Eliminering av akut förgiftning och förebyggande av utvecklingen av komplikationer utförs genom symtomatiska ingrepp och intensiv specifik medicinsk övervakning av patientens tillstånd.

Interaktioner med andra droger

Den antidiabetiska effekten som utvecklas vid användning av hypoglykemiska läkemedel för oral administrering, liksom insulin, kan förstärkas vid administrering med medicinering. På grund av detta måste personer som behandlar diabetes mellitus vara under ständig medicinsk övervakning.

I studier efter marknadsföring hittades en ökning av antikoagulantseffekten hos individer som använde läkemedlet tillsammans med K-vitaminantagonister. Under utnämningen eller ändringen av dosen Pentoxifylline är det nödvändigt att övervaka den antikoagulerande effekten i sådana kombinationer.

Läkemedlet kan förstärka antihypertensiva egenskaper hos antihypertensiva ämnen och andra läkemedel som kan leda till en minskning av blodtrycksvärdena.

Användningen av läkemedlet tillsammans med teofyllin kan orsaka en ökning av blodets antal hos de senare hos vissa individer. På grund av detta kan svårighetsgraden och frekvensen av utvecklingen av sidosymtom på teofyllin öka.

Hos vissa patienter orsakar administrering tillsammans med ciprofloxacin en ökning av serumnivån av pentoxifyllin. På grund av detta kan intensiteten av biverkningar öka och frekvensen för deras utveckling öka.

I teorin kan en additiv effekt utvecklas när ämnen som bromsar trombocytaggregation används. På grund av den ökade sannolikheten för blödning, kombinera dessa ämnen (bland dem tirofiban, klopidogrel med iloprost, anagrelid, tiklopidin och eptifibatid med abciximab, och dessutom dipyridamol, epoprostenol, NSAID (exklusive selektiva hämmare av COX-2-aktivitet) och acetyls nödvändigt att vara extremt försiktig.

Användning i kombination med cimetidin kan orsaka en ökning av plasmanivån av pentoxifyllin tillsammans med dess metaboliska element I.

Förvaringsförhållanden

Förvara pentoxifyllin utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden- högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Pentoxifylline kan användas inom en 36-månadersperiod från marknadsföringsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Trental, Latren med Vasonite, Pentoxpharm och Agapurin med Xanthinol nikotinat, och dessutom Flexital, Pentylin och Trentan.