Leflox

Leflox tillhör undergruppen av antibakteriella läkemedel från kategorin fluorokinoloner med kinoloner.

Den terapeutiska effekten utvecklas i samband med effekten av den aktiva komponenten i läkemedlet - levofloxacin. Det är en artificiell antibakteriell substans som också är S-enantiometern för ofloxacin racemisk blandning. Läkemedlet har också en effekt på topoisomeras 4 och DNA -gyras. [1]

Svårighetsgraden av den antibakteriella effekten bestäms av indikatorerna för läkemedel inuti blodserumet. [2]

Det finns en möjlighet att utveckla korsresistens med andra fluorokinoloner, medan detta inte observeras med antibiotika från andra kategorier. [3]

Indikationer Leflox

Det används för behandling av inflammationer, vars utveckling är förknippad med aktiviteten hos mikrober som är känsliga för levofloxacin. Bland dessa:

• aktiv fas av bihåleinflammation ;
• förvärring av kronisk bronkit;
• lunginflammation (samhälle eller sjukhus);
• infektioner i urinröret, utvecklas med eller utan komplikationer (bland dem cystit av okomplicerad natur och pyelonefrit);
• lesioner av de subkutana skikten och epidermis;
• kroniskt stadium av prostatit, som är av bakteriell natur.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska elementet realiseras i form av tabletter - 10 bitar inuti en blisterförpackning eller 5 bitar inuti en burk (tablettvolym - 0,25 g). Dessutom, 10 bitar inuti förpackningsplattan eller 5 eller 7 bitar inuti burken (tablettvolym - 0,5 och 0,75 g).

Farmakodynamik

Resistens mot levofloxacin manifesterar sig i fasen av mutation av målställen inom både typ 2 -topoisomeraser, topoisomeras 4 och DNA -gyras. Känsligheten för levofloxacin förändras också med deltagande av andra resistensmekanismer - till exempel förändringar i permeabiliteten hos cellmembran (finns i Pseudomonas aeruginosa), samt utflöde från cellen.

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administrering absorberas levofloxacin praktiskt taget fullständigt och med hög hastighet och når plasmanivån Cmax inom 1-2 timmar. Indikatorer på absolut biotillgänglighet är cirka 99-100%. Att äta mat har liten effekt på absorptionen av levofloxacin.

Ämnet når mättnadsgränserna efter 48 timmar vid administrering av 0,5 g levofloxacin 1-2 gånger per dag.

Distributionsprocesser.

Ungefär 30-40% av läkemedlet syntetiseras med vassleprotein. Distributionsvärdena för läkemedel är i genomsnitt 100 liter med 1-faldig eller multipel intravenös administrering av 0,5 g av ämnet. Detta indikerar att levofloxacin passerar väl in i organ med vävnader.

Det är känt att läkemedlet bestäms inuti epitelvätskan, bronkialslemhinnan, lungvävnaden, alveolära makrofager, prostatavävnad, epidermis (blåsor) och urin, men det passerar inte bra in i cerebrospinalvätskan.

Utbytesprocesser.

Levofloxacin är svagt involverat i metaboliska processer; dess metaboliska komponenter (bland dem desmetyl-levofloxacin med levofloxacin N-oxid) utgör endast <5% av den del som utsöndras i urinen.

Läkemedelssubstansen har stereokemisk stabilitet utan att genomgå kirala inversionsprocesser.

Exkretion.

Vid intravenösa injektioner och oral administrering utsöndras läkemedlet ganska långsamt från blodplasma (halveringstiden är 6-8 timmar). Utsöndringen utförs huvudsakligen genom njurarna (mer än 85% av den förbrukade dosen).

Den systemiska clearance av läkemedel vid en engångsbruk av 0,5 g levofloxacin är 175 ± 29,2 ml per minut.

Farmakokinetiska egenskaper efter intravenös injektion och oral administrering av läkemedel skiljer sig praktiskt taget inte.

Farmakokinetiska parametrar för läkemedel är linjära med ett dosintervall på 50-1000 mg.

Dosering och administrering

Medicinen tas oralt. Valet av doseringsdelen utförs av den behandlande läkaren, med beaktande av patologins svårighetsgrad.

När det gäller den aktiva fasen av bihåleinflammation används 0,5 g av läkemedlet en gång om dagen. Behandlingscykeln inkluderar 10-14 dagar.

Vid en förvärring av kronisk bronkit, använd 1-faldigt, 0,25-0,5 g medicin per dag; behandlingen varar 7-10 dagar.

När det gäller förvärvad lunginflammation används 0,5-1 g av ämnet 1-2 gånger per dag. Kursens längd är 1-2 veckor.

Under infektioner i urinröret (utan komplikationer) administreras 0,25 g av läkemedlet 1 gång per dag. Behandlingscykeln varar 3 dagar.

I det kroniska stadiet av prostatit, som har en bakteriell etiologi, administreras 0,5 g av läkemedlet 1 gång per dag. Behandlingen varar i 4 veckor.

Vid infektioner i urinsystemet, med komplikationer (till exempel pyelonefrit), tas 0,25 g av medicinen en gång om dagen. Cykeltiden är 7-10 dagar.

Vid infektioner i subkutana vävnader och epidermis konsumeras 0,5-1 g av läkemedlet 1-2 gånger per dag. Behandlingen fortsätter i 1-2 veckor.

Vid nedsatt njurfunktion bör doserna av Leflox minskas.

Individer med nedsatt leverfunktion och äldre kan ges standarddoser av medicinen.

Valet av varaktigheten av den terapeutiska cykeln görs personligen och bestäms av den behandlande läkaren.

• Ansökan för barn

Du kan inte ordinera läkemedel för barn (ledbroskskador kan utvecklas).

Använd Leflox under graviditet

Du kan inte använda medicinen under graviditeten.

Under behandlingen med Leflox ska amningen avbrytas.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans i samband med verkan av läkemedlets beståndsdelar;
• epilepsi;
• en historia av senskador i samband med användning av kinoloner.

Bieffekter Leflox

Bland sidosymtomen:

• mykoser eller candidiasis;
• myalgi med artralgi, lesioner i ledbroskvävnaderna, tendinit och skador i ligamentområdet (det kan nå deras bristningar);
• trombocyto-, leuko- eller pancytopeni, agranulocytos och eosinofili;
• anafylaksi;
• hypoglykemi och anorexi;
• nervositet, agitation, sömnlöshet, hallucinationer och ångest;
• tremor, dysgeusi, kramper, anosmi och ageusi;
• öronringning och yrsel;
• minskning av blodtryck, takykardi och förlängning av QT-intervallet;
• dyspné, bronkial spasm och allergisk pneumonit;
• matsmältningsbesvär, illamående, diarré och kräkningar;
• gulsot eller hepatit;
• Quinckes ödem, klåda, utslag och hyperhidros;
• feber, asteni och smärta i ryggen, bröstbenet och extremiteter;
• försämring av njurfunktionen, som kan nå ARF (associerad med tubulointerstitiell nefrit);
• attacker av porfyri.

Överdos

Förgiftning leder till att sådana symtom uppträder: medvetslöshet, yrsel, förlängning av QT -intervallet och anfall.

Vid berusning är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd - först och främst EKG -avläsningarna. Det finns ingen motgift. Dialysproceduren har inte önskad effekt. Symptomatiska åtgärder utförs.

Interaktioner med andra droger

Det finns tecken på en intensiv minskning av anfallströskeln när kinoloner används tillsammans med läkemedel som sänker tröskeln för cerebrala anfall. Detta gäller även kombinationen av kinoloner med teofyllin, fenbufen eller liknande NSAID (ämnen som används vid behandling av reumatiska sjukdomar).

Effekten av Leflox minskar kraftigt när den används i kombination med sukralfat (ämnen som skyddar magslemhinnan). Samma effekt utvecklas vid administrering med aluminium- eller magnesiuminnehållande antacida (läkemedel som används mot gastralgi eller halsbränna) och dessutom med Fe-salter (läkemedel som används mot anemi). Läkemedlet måste administreras minst 2 timmar före eller efter administrering av dessa läkemedel.

Administrering med kortikosteroider ökar sannolikheten för bristning i senområdet.

Användningen i kombination med K-vitaminantagonister kräver övervakning av blodkoagulationsfunktionen.

Intrarenal läkemedelsclearance saktas något ned under påverkan av cimetidin (med 24%), liksom probenicide (med 34%). Man bör komma ihåg att sådan interaktion är praktiskt taget obetydlig. Men samtidigt, vid införande av ämnen som cimetidin med probenecid, som blockerar en av utsöndringsvägarna (utsöndring genom tubuli), ska levofloxacin användas mycket försiktigt. Detta gäller främst personer med njurproblem.

Läkemedlet förlänger något halveringstiden för cyklosporin (upp till 33%).

Levofloxacin, liksom andra fluorokinoloner, måste användas mycket försiktigt hos personer som använder läkemedel som kan förlänga QT-intervallet (inklusive tricykliska, antipsykotika med makrolider och antiarytmika från underklass 1a, samt 3).

Förvaringsförhållanden

Leflox måste förvaras utom räckhåll för små barn och fuktträngning. Temperaturnivå - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Leflox kan användas inom en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för läkemedelssubstansen.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är läkemedlen Remedia, Leflobact med Tavanik, Glevo och Flexid med Lebel, och dessutom Lefokcin och Levolet med Eleflox. På listan finns också Levofloxacin, Oftaquix och Haileflox.