Carvetrend

Carvetrend har vasodilaterande aktivitet och en urskillningslös β-blockerande effekt; demonstrerar också antioxidanteffekter och blockerar selektivt aktiviteten hos α1-adrenerga receptorer.

Läkemedlet försvagar motståndet hos perifera kärl, blockerar selektivt verkan av α1-adrenerga receptorer och undertrycker dessutom påverkan som utövas av RAAS-genom den icke-selektiva blockaden av β-adrenerga receptorer. Tillsammans med detta finns det en minskning av aktiviteten för plasma renin, vilket minskar sannolikheten för fördröjd utsöndring av vätska. [1]

Indikationer Carvetrend

Det används vid stabil typ av kronisk angina pectoris, primär hypertoni och dessutom vid stabil hjärtinsufficiens (kronisk typ).

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen realiseras i form av tabletter - 14 stycken inuti ett cellförpackning (tablettvolymen är 3,125, 6,25 och även 12,5 mg), 2 förpackningar inuti förpackningen. Tillverkas också i 28 delar inuti en separat tallrik (volym 25 mg) - 1 bit inuti lådan.

Farmakodynamik

Läkemedlet har inte ICA och har en membranstabiliserande effekt. Det är en två-stereoisomerisk racemat. Utvecklingen av att blockera verkan av ß1-, liksom ß2-adrenerga receptorer realiseras huvudsakligen med hjälp av S (-) enantiomeren, och α1-blockerande effekten tillhandahålls av S (-) enantiomererna, liksom R (+). Carvetrend har en betydande antioxidant effekt och tar bort fria radikaler.

Vid applicering med en ökad blodtrycksnivå åtföljs inte dess minskning under påverkan av läkemedel av en förändring av processerna för intrarenal cirkulation och förstärkning av det perifera kärlens systemiska resistens, vilket ofta observeras med introduktionen av β-blockerare. [2]

Vid administrering till personer med angina pectoris förhindras utveckling av smärta och myokardiell ischemi. [3]

Hos personer med dysfunktion i vänster kammare eller CHF har medicinen en positiv effekt på hemodynamik, storlek på vänster kammare och utkastningsfraktion.

Läkemedlet förändrar inte lipidmetabolismen.

Farmakokinetik

Biotillgängligheten för läkemedlet är cirka 25-30% (R-form), liksom 15% (S-form). Plasmanivå Cmax noteras efter 1 timme. Proportionerna mellan dosering och plasmavärden är linjära. Matintag ändrar inte nivån på läkemedlets biotillgänglighet.

Carvedilol är ett mycket lipofilt element. Cirka 98-99% av ämnet syntetiseras med protein. Distributionsvolymen är ca 2 l / kg. 60-75% av det absorberade läkemedlet genomgår metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen.

Halveringstiden för ett läkemedel ligger inom intervallet 6-10 timmar. Clearance -nivån är 590 ml per minut. Utsöndring utförs huvudsakligen med galla och sedan med avföring. En del av det utsöndras i form av metaboliska element genom njurarna.

Metabola processer utförs inuti levern - genom oxidation, liksom glukuronisering i området för den aromatiska ringen. Metaboliska komponenter visar en intensiv adrenerg blockering och antioxidant effekt.

Plasmanivåerna hos äldre är cirka 50% högre.

Individer med förhöjt blodtryck och måttligt (CC - inom 20-30 ml per minut) eller svårt (CC - <20 ml per minut) njursvikt visade en ökning med 40-55% i plasmavärden för läkemedel.

Dosering och administrering

Carvetrend ska tas oralt och starta behandlingen med introduktion av små doser. Senare ökas portionerna gradvis tills önskad effekt erhålls.

Vid primär hypertoni måste du först ta 12,5 mg medicin på morgonen (efter att ha ätit) eller 6,25 mg på morgonen och sedan på kvällen. Efter 2 dagar av denna behandling ökas portionen till en engångsdos på 25 mg eller en 2-gångsdos på 12,5 mg. Efter 2 veckors behandling ökas andelen till 2 gånger om dagen med 25 mg.

Vid hypertoni kan högst 50 mg administreras per dag (dividerat med 2 doser).

Under HF används medicinen först i portioner om 3,125 mg (2 administrationer per dag).

För angina pectoris av en stabil typ administreras 12,5 mg 2 gånger om dagen. Efter en sådan 2-dagars cykel ökas andelen till 2-faldig användning av 25 mg.

Under en kronisk typ av angina pectoris kan högst 50 mg läkemedel användas (för 2 användningar).

Hos personer med hjärtsvikt som behandlar angina pectoris är initialdosen 3,125 mg (2 doser per dag).

• Ansökan för barn

Förbjudet att använda inom barnvård.

Använd Carvetrend under graviditet

Carvetrend är inte ordinerat för HB eller graviditet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot läkemedlets element;
• kardiogen chock;
• med en dekompenserad form av CH (4: e steget enligt NYHA -klassificeringen), där det är nödvändigt att använda inotropa ämnen;
• metabolisk acidos;
• Cor pulmonale och högt blodtryck som påverkar lungorna;
• feokromocytom;
• användning tillsammans med verapamil, diltiazem, liksom andra antiarytmika;
• Steg 2-3 AV-block (utan användning av en pacemaker);
• SSSU;
• bradykardi (pulsvärdena är mindre än 50 slag per minut);
• minskat blodtryck (SBP -nivå är mindre än 85 mm Hg);
• att ha en okompenserad form av hjärtsvikt, där det är nödvändigt att förskriva positiva isotropa läkemedel och diuretika;
• BA och andra obstruktiva lungskador;
• svår leverfunktionsfunktion;
• användning av IMAO-produkter (utom ämnen av IMAO-V-typ).

Bieffekter Carvetrend

Bland sidoskyltarna:

• förändringar i blodprovsdata: utveckling av hypo- eller hyperglykemi, hyperkolesterolemi, -kalemi eller -triglyceridemi, och dessutom trombocyto- eller leukopeni, anemi och hyponatremi, samt en ökning av värdena för alkaliskt fosfatas, kreatinin och urea och en minskning av protrombinvärden;
• allergisymtom: anafylaktiska manifestationer;
• kramper, yrsel, ortostatisk kollaps och parestesi, viktökning, huvudvärk, depression, sömnstörningar och medvetslöshet;
• torrhet i ögonslemhinnan eller irritation i ögonområdet, liksom synstörningar;
• svullnad, angina pectoris, hjärtsvikt, bradykardi, dyspné, kalla extremiteter och hypotoni, hjärtklappning, ökat blodtryck, Raynauds sjukdom och förvärring av intermittent claudikation;
• nästäppa, lungödem och astma;
• buksmärtor, xerostomi, illamående, parodontit, förstoppning eller diarré, melena och nedsatt leverfunktion (förhöjda ALAT-, ASAT- och GGT -nivåer);
• exantem, alopeci, urtikaria, hyperhidros, klåda och dermatit;
• artralgi och smärta som påverkar lemmarna;
• urinvägar, njursvikt, urininkontinens och hematuri;
• hyperurikemi, glukosuri eller albuminuri;
• erektil dysfunktion;
• feber, asteni och influensaliknande symptom.

Överdos

Vid förgiftning noteras HF, bradykardi, kardiogen chock, blodtrycksminskning, kräkningar, generaliserade anfall, andningsbesvär, förvirring och hjärtstopp.

Magsköljning, användning av sorbenter och även symtomatiska åtgärder, övervakning och förändring av värdena för system som är viktiga för livet utförs; vid bradykardi föreskrivs administrering av 0,5-2 mg atropin.

Interaktioner med andra droger

Du kan inte använda läkemedlet i kombination med verapamil, diltiazem eller andra typ I-antiarytmiska substanser (IV), liksom MAO-hämmare (förutom MAO-B).

Använda SG.

Administrering tillsammans med digoxin ökar dess jämvikt med cirka 16% (digitoxinindex ökar också med cirka 13%) hos personer med förhöjt blodtryck. Det är nödvändigt att övervaka plasmanivån av digoxin i början av behandlingen med Carvetrend, vid dess slut, samt justera portionerna.

Vid användning med SG -ämnen kan förlängning av AV -ledning utvecklas.

Det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos personer som använder ß-blockerare eller läkemedel som sänker indikatorerna för katekolaminer (t.ex. Reserpin eller MAO-hämmare), eftersom detta kan framkalla allvarlig bradykardi eller utveckling av symptom på blodtryckssänkning.

Resten av de blodtryckssänkande läkemedlen.

Läkemedlet förstärker aktiviteten hos andra antihypertensiva läkemedel (bland dem är α1-terminala antagonister). Potentiering av negativa antihypertensiva manifestationer av fenotiaziner, vasodilatatorer, barbiturater med alkohol och tricykliska är också möjlig.

Cyklosporin.

Det är nödvändigt att övervaka plasmanivån av cyklosporin när du använder Carverend, eftersom det ökar med denna kombination.

Hypoglykemiska läkemedel, inklusive insulin.

På grund av det faktum att när läkemedlet administreras kan insulin och andra hypoglykemiska ämnen mer intensivt sänka blodsockerindexet, och karvedilol själv kan maskera tecknen på hypoglykemi, det är mycket viktigt att ständigt övervaka blodsockervärdena.

Klonidin.

Under avbrytandet av den komplexa behandlingen med användning av Carvetrend och klonidin ska du först sluta använda den första och sedan gradvis minska andelen klonidin.

Inhalerade bedövningsmedel.

Under införandet av anestesi är det nödvändigt att ta hänsyn till den negativa antihypertensiva och isotropa interaktionen mellan läkemedlet och anestetika.

Läkemedel som inducerar eller bromsar effekten av hemoprotein enzymer 450.

Personer som använder mediciner som inducerar enzymer i hemoprotein 450 -strukturen (barbiturater med rifampicin) eller saktar ner dem (inklusive ketokonazol, erytromycin med cimetidin, haloperidol och verapamil med fluoxetin) bör vara under konstant kontroll när de använder sådana läkemedel med karvedilol som enzyminducerare kan minska serumvärdena för de senare, och hämmare - för att öka dem.

Östrogener med NSAID och kortikosteroider.

Den antihypertensiva effekten av läkemedel minskar vid användning av läkemedel som håller kvar Na och vätska inuti kroppen.

Sympatomimetik och α-, samt ß-adrenerga agonister.

Administrering tillsammans med dessa läkemedel förstärker vasokonstriktoreffekten.

Muskelavslappnande medel och ergotamin.

Kombinationen av ett läkemedel och muskelavslappnande medel eller ergotamin leder till en förstärkning av den blockerande neuromuskulära effekten.

Xantinderivat.

Det är nödvändigt att mycket noggrant kombinera läkemedlet med xantinderivat (detta inkluderar teofyllin med aminofyllin), eftersom detta försvagar β-adrenerg blockerande aktivitet.

Förvaringsförhållanden

Carvetrend måste hållas vid temperaturer i intervallet 15-25 ° C.

Hållbarhetstid

Carvetrend kan användas under en 36-månadersperiod från det att den terapeutiska substansen marknadsförs.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Atram, Cardivas och Coriol med Carvid, och dessutom Dilator, Cardoz och Carvedigamma med Carvidex, Carvedilol och Cardiostad med Protecard, samt Carvium, Talliton och Corvazan med Medocardil.