Carvidex

Karvidex är en komplex medicin som urskillningslöst blockerar aktiviteten för α1- såväl som β-adrenerga receptorer. Visar inte endogena sympatomimetiska effekter; andelen blockerande effekten i förhållande till α1- och ß-ändarna är 1d100. Läkemedlet har en antioxidant effekt, liksom en måttlig antagonistisk effekt på kalciumjoner.

Långvarig användning av läkemedel har en positiv effekt på lipidparametrarna i blodserumet. Läkemedlet förändrar inte blodsockervärden och minskar vänster kammars hypertrofi. [1]

Indikationer Carvidex

Det används vid CHF , ischemisk hjärtsjukdom , liksom vid ökat blodtryck.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelselementet sker i tablettform - 10 stycken inuti en separat remsa. Det finns 2 sådana remsor inuti lådan.

Farmakodynamik

Vasodilatationsprocessen förverkligas för det mesta med antagonistisk interaktion med a-adrenerga receptorer. Läkemedlet är en racemisk förening som består av 2 stereoisomerer. S (-) enantiomerer har en blockerande effekt på β-adrenerga receptorer. Karvidex har inte sin egen sympatomimetiska effekt.

Läkemedlet förbättrar avsevärt myokardaktiviteten hos personer med CHF i samband med dysfunktion i vänster kammare - det försvagas efter belastning utan att det påverkar den vänstra kammarens slutdiastoliska volym negativt. [2]

Hos personer med ett måttligt stadium av primär hypertoni, när man använder läkemedel, finns det en minskning av vänster kammarhypertrofi. [3]

Farmakokinetik

Vid oral administrering sker snabb absorption med att erhålla Cmax-värden i plasma efter 1-2 timmar.

Biotillgänglighetsnivån är cirka 25-35%på grund av metaboliska processer efter den första intrahepatiska passagen. En ökning av biotillgänglighetsvärdena observeras hos personer med leverpatologier och äldre. Med levercirros ökar denna siffra fyra gånger och högre. Konsumtion med mat förändrar inte Cmax -värdet och biotillgängligheten, utan förkortar perioden för att nå Cmax -nivån.

Cirka 99% av läkemedlen är involverade i proteinsyntes. Under intrahepatisk hydroxylering och demetylering bildas 3 metaboliska element som har en mer intensiv β-blockerande effekt och antioxidant effekt än karvedilol.

Begreppet halveringstid varar i intervallet 6-10 timmar. Det mesta av läkemedlet utsöndras i avföring och galla i form av metaboliska komponenter. En liten mängd utsöndras i urinen.

Dosering och administrering

Använd med ökat blodtryck.

Dosvalet görs personligen. Först måste du använda 12,5 mg 1 gång per dag (under de första 1-2 veckorna), medan portionen kan delas upp i 2 administrationer i en dos på 6,25 mg; därefter används 25 mg läkemedel en gång om dagen.

Om det finns behov av en ökning av dosen, bör den utföras med minst 14 dagar; den maximala dagliga portionen är 50 mg i 1 dos (eller denna portion är uppdelad i 2 applikationer).

Introduktion till personer med ischemisk hjärtsjukdom.

Serveringsstorlekar är personliga. I det inledande skedet konsumeras 12,5 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen (de första 1-2 veckorna) och används senare 2 gånger om dagen i en dos av 25 mg.

Om en dosökning krävs, utförs den med minst 2 veckors paus; maxvärdet per dag är 0,1 g (dividerat med 2 injektioner).

Ansökan hos personer med CHF.

Dosen bör väljas personligen, under medicinsk övervakning. Först föreskrivs en två gånger injektion per dag på 3,125 mg av läkemedlet (under de första 14 dagarna). Med god tolerans för denna portion ökas den med minst 14 dagars pauser till tvåfaldig användning per dag på 6,25 mg. Vidare genomförs en ökning till ett 2-timmars intag på 12,5 mg per dag, och sedan upp till ett 2-timmars intag på 25 mg. Dosen bör ökas till de maximala gränser där läkemedlet tolereras utan komplikationer.

Personer med ett allvarligt stadium av CHF (och personer med mild eller måttlig CHF som väger mindre än 85 kg) kan ta högst 25 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen.

Personer som väger mer än 85 kg, med måttlig eller mild CHF, bör använda högst 50 mg Karvidex 2 gånger om dagen.

Innan doseringen ökar är det nödvändigt att göra en medicinsk undersökning av patienten för att avgöra om manifestationerna av vasodilatation eller HF har ökat.

Om det finns ett behov av att avbryta medicinen, utförs det gradvis under perioden 7-14 dagar. Om behandlingen avbröts under mer än 2 veckor, återupptas den med en portion på 3,125 mg, 2 gånger om dagen, varefter dosen väljs enligt instruktionerna ovan.

Läkemedlet ska tas tillsammans med mat för att minska absorptionshastigheten för det terapeutiska ämnet och svårighetsgraden av ortostatiska symtom.

Om doser under 6,25 mg krävs används tabletter med lämplig volym.

• Ansökan för barn

Kan inte ordineras till barn (under 18 år).

Använd Carvidex under graviditet

Carvidex används inte för amning eller graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans orsakad av carvedilol eller andra delar av medicinen;
• aktiv fas av hjärtsvikt eller hjärtsvikt i dekompensationsstadiet;
• nedsatt leverfunktion;
• blockad i 2-3: e etappen (i frånvaro av en permanent pacemaker);
• svår bradykardi (under 50 slag per minut);
• SSSU;
• SA -blockad;
• en kraftig minskning av blodtrycksvärden;
• att ha en obstruktiv form av skador i luftvägarna, inklusive bronkial spasm;
• en historia av astma.

Bieffekter Carvidex

De viktigaste sidosymtomen:

• problem med centrala nervsystemet: yrsel, huvudvärk och svaghet. Parestesi, humörundertryckning, asteni och sömnstörningar är sällsynta;
• dysfunktion av CVS: minskning av blodtryck, bradykardi och ortostatiska tecken. Ibland störs det perifera blodflödet (kalla extremiteter), manifestationer av Raynauds sjukdom eller intermittent claudikation förvärras och svimning uppstår. HF -progression och AV -ledningsstörning observeras var för sig;
• störningar i mag -tarmkanalen: magont, illamående, diarré och xerostomi. Ibland noteras förstoppning, kräkningar och en ökning av värdena för intrahepatiska transaminaser;
• förändringar i metaboliska processer: hypo- eller hyperglykemi, liksom hyperkolesterolemi och viktökning;
• kränkningar av hematopoetiska processer: leuko- eller trombocytopeni;
• urinvägsskada: hos personer med nedsatt njurfunktion kan nedsättningen förvärras. Ibland uppträder svullnad eller svikt i njurarna;
• andningsbesvär: nysningar, nästäppa och bronkial spasm;
• tecken på allergier: epidermala manifestationer av allergier (urtikaria och klåda), liksom förvärring av eksemförloppet;
• skada på synorganen: irritation i ögonområdet och nedsatt syn;
• andra: artralgi eller myalgi. Ibland är erektil dysfunktion.

Överdos

Med förgiftning, HF, bradykardi, kräkningar, kardiogen chock kan en kraftig minskning av blodtrycket utvecklas, och dessutom generaliserade anfall, förvirring, andningssvårigheter och hjärtstopp.

Symptomatiska åtgärder utförs. Kontroll och korrigering av aktiviteten hos organ som är viktiga för livet utförs; vid behov kan patienten läggas på intensivvård.

Interaktioner med andra droger

Den kombinerade användningen av läkemedlet med digoxin orsakar en ökning av det senare. Administrering tillsammans med SG förlänger AV -ledningsperioden. På grund av detta, med början av användningen av karvedilol, under valet av dess dos eller när läkemedlet avbryts, är det nödvändigt att ständigt övervaka plasmavärdena för digoxin.

Läkemedlet kan förstärka aktiviteten hos andra antihypertensiva läkemedel eller ämnen som har en blodtryckssänkande effekt.

Det finns en risk för ökade plasmanivåer av cyklosporin i kombination med karvedilol. Det är nödvändigt att ständigt övervaka nivån av cyklosporin med början av användningen av Karvidex och justera dosen av det förra om det behövs.

Extremt noggrant är det nödvändigt att utföra allmänbedövning hos personer som använder läkemedlet, för i kombination med individuella anestetika kan en synergistisk negativ isotrop effekt av läkemedel noteras.

Ämnen som har ß-blockerande aktivitet kan öka den antidiabetiska effekten av insulin eller hypoglykemiska läkemedel som tas via munnen.

Kombinationen med klonidin kan framkalla bradykardi och förstärka den hypotensiva effekten av karvedilol. Under avbrottet av den kombinerade behandlingen med klonidin måste du först sluta ta Karvidex och efter några dagar - klonidin.

Ämnen som inducerar intrahepatiska mikrosom -oxidaser (t.ex. Rifampicin med fenobarbital) ökar hastigheten på metaboliska processer, vilket minskar plasmavärdena för karvedilol; samtidigt, medel som bromsar ovanstående process (t.ex. Cimetidin) ökar plasmanivån av läkemedel.

Användningen av läkemedlet tillsammans med medel som blockerar aktiviteten hos Ca -kanaler (med verapamil) eller typ I -antiarytmiska ämnen kräver övervakning av EKG -avläsningar och blodtrycksnivåer, eftersom det finns tecken på ledningsstörningar när läkemedel används tillsammans med diltiazem. Läkemedlet ska inte användas till personer som ges intravenösa injektioner av verapamil eller diltiazem, eftersom detta kan framkalla allvarlig bradykardi och blodtryckssänkning.

Läkemedel som minskar katekolaminnivåerna (detta inkluderar MAO -hämmare och reserpin) ökar sannolikheten för intensiv bradykardi och en minskning av blodtrycket.

Det är nödvändigt att mycket noga kombinera läkemedlet med ämnen som bromsar verkan av enzymer i strukturen av hemoprotein P450 2D6 (detta inkluderar propafenon och omeprazol med kinidin, liksom tricykliska), eftersom det deltar i metaboliska processer av karvedilol ( det kan öka sannolikheten för negativa symptom på läkemedel - särskilt sänka blodtrycket).

Förvaringsförhållanden

Carvidex ska förvaras på en mörk plats, utom räckhåll för små barn, skyddad mot fuktgenomträngning. Temperaturindikatorer - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Carvidex kan användas under en 2-årig period från det datum då läkemedlet släpptes.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedlen Coriol, Cardivas och Corvazan med Carvedigama, och dessutom Carvid, Carvedilol, Cardiostad med Carvetrend och Cardilol. Dessutom finns Medocardil med Talliton, Protekard och Lacardia på listan.