Ipamid

Ipamid innehåller ämnet indapamid, som är ett sulfonamid -diuretikum med farmakologisk affinitet för tiaziddiuretika.

Indapamid saktar ner processerna för Na -reabsorption inom det kortikala njursegmentet. Som ett resultat ökar urinutsöndringen av Cl och Na, liksom (i mindre utsträckning) Mg och K, vilket ökar diures. Den hypotensiva effekten av indapamid utvecklas vid doser som har en svag diuretisk effekt. Dessutom kvarstår den hypotensiva effekten av läkemedlet hos personer med förhöjt blodtryck som är på hemodialys. [1]

Indikationer Ipamid

Det används vid primär hypertoni .

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen realiseras i tabletter - 10 stycken inuti cellförpackningen; inuti lådan - 3 sådana paket.

Farmakodynamik

Indapamid verkar på blodkärlen på följande sätt: [2]

• minskar den kontraktila aktiviteten hos vaskulära glatta muskler, förändrar transmembranmetabolismen hos joner (mestadels Ca);
• stimulerar bindningen av PGE2 -element, liksom PGI2 -prostacyklin (vidgar blodkärlen och bromsar trombocytaggregation).
• Indapamid försvagar hypertrofi i vänster kammare. Dessutom visade kliniska tester som utförts vid olika tidpunkter (kortsiktig, medellång och lång sikt) med deltagande av personer med förhöjt blodtryck följande resultat:
• läkemedlet förändrar inte lipidmetabolismen: LDL -kolesterol och HDL -kolesterol, liksom triglycerider;
• påverkar inte kolhydratmetabolismen, inte ens hos diabetiker och personer med ökat blodtryck.

Överskridande av standarddosen leder inte till en ökning av den medicinska effekten av tiaziddiuretika och tiazider, medan svårighetsgraden av negativa symtom ökar. Om behandlingens effektivitet är svag, bör dosen inte ökas. [3]

Farmakokinetik

Sugning.

Indapamid har en hög biotillgänglighet på 93%. Tmax-värden i plasma vid användning av en portion på 2,5 mg noteras ungefär efter 1-2 timmar.

Distributionsprocesser.

Nivån av syntes med plasmaprotein är över 75%. Halveringstiden ligger i intervallet 14-24 timmar (medelvärdet är 18 timmar).

Med konstant användning av läkemedlet ökar dess stabila plasmaindex i jämförelse med ämnets värden när man tar en enda portion. Sådana indikatorer fortsätter att förbli stabila under en lång tid utan att leda till ackumulering.

Exkretion.

De intrarenala clearancevärdena ligger inom 60-80% av systemnivån.

Utsöndringen av indapamid sker huvudsakligen i form av metaboliska element; endast 5% av Ipamid utsöndras oförändrat (via njurarna).

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas inuti - 1 tablett per dag (rekommenderas på morgonen). Det är nödvändigt att svälja p -piller hela utan att tugga; drick med vanligt vatten.

• Ansökan för barn

Ipamid är förbjudet att använda i barn på grund av den lilla informationen om läkemedels effekt och dess säkerhet för barn.

Använd Ipamid under graviditet

Diuretika förskrivs inte under graviditeten; det är också förbjudet att använda dem för fysiologiskt ödem hos gravida kvinnor. Med införandet av diuretika kan fetoplacental ischemi utvecklas, vilket kan leda till fostertillväxtfördröjning.

Vid amning används medicinen inte, eftersom det finns information om utsöndring av indapamid i modersmjölk.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot indapamid, andra sulfonamider eller andra hjälpkomponenter;
• njurfunktionssvikt i ett allvarligt skede;
• svår leverfunktionsfunktion eller encefalopati som påverkar levern;
• hypokalemi.

Bieffekter Ipamid

De flesta av de negativa tecknen (kliniska och testrelaterade) utvecklas beroende på serveringsstorleken. De viktigaste sidosymtomen:

• lesioner i blodsystemet och lymf: leuko- eller trombocytopeni, anemi, som har en hemolytisk eller aplastisk form, och agranulocytos;
• störningar i NS -funktionen: trötthet, svimning, yrsel, parestesier och huvudvärk;
• problem med kardiovaskulära systemets aktivitet: en minskning av blodtrycket eller arytmi, och dessutom en paroxysmal takykardi i ventriklarna av typen "piruett", vilket kan orsaka död;
• störningar i samband med mag -tarmkanalen: illamående, xerostomi, kräkningar, pankreatit och förstoppning;
• tecken från urinvägarna och njurarna: njurfel
• störningar i det hepatobiliära systemet: nedsatt leverfunktion, hepatit eller encefalopati, som kan utvecklas vid leversvikt;
• lesioner av subkutana vävnader och epidermis: manifestationer av intolerans (främst i epidermis) hos personer med en tendens att utveckla astma och allergier: makulopapulära utslag, Quinckes ödem eller urtikaria, purpura, SS och TEN. En exacerbation av befintlig SLE kan inträffa. Det finns också information om utvecklingen av ljuskänslighet;
• laboratorietestdata: förlängning av QT -intervallet på EKG. Det finns en ökning av värdena för urinsyra och socker inuti plasma när du använder diuretika, varför situationen måste utvärderas noggrant innan du använder dem hos diabetiker och personer med gikt. Indexet för leverenzymer kan öka;
• problem i samband med metaboliska processer: utveckling av hyperkalcemi. En minskning av kaliumvärden med början av hypokalemi (kan vara allvarlig) hos personer i riskzonen. Utvecklingen av hyponatremi med -volemi, vilket kan orsaka ortostatisk kollaps och uttorkning. Förlusten av kljoner som observerats mot bakgrunden kan framkalla en sekundär form av alkalos, som har en metabolisk kompenserande karaktär (intensiteten och frekvensen för utvecklingen av en sådan störning är mycket låg).

Överdos

Tecken på förgiftning är främst i form av störningar i EBV -indikatorer (hypokalemi eller -natremi). Dessutom kan det finnas kräkningar, yrsel, dåsighet, minskat blodtryck, illamående, kramper, förvirring och polyuri eller oliguri, som når anuri (i samband med hypovolemi).

För det första ska läkemedlet utsöndras från kroppen så snabbt som möjligt genom magsköljning eller intag av aktivt kol; sedan återställs EBV -nivån (på sjukhuset).

Interaktioner med andra droger

Förbjudna kombinationer.

Litium.

Det kan finnas en ökning av plasmanivåerna av litium och utveckling av tecken på förgiftning som liknar en saltfri kost (en minskning av litiumutsöndringen i urinen). Om du behöver använda ett diuretikum måste du noggrant övervaka plasmavärdena för litium och justera dess dos.

Kombinationer som ska användas med omsorg.

Läkemedel som kan framkalla en paroxysmal ventrikulär takykardi ("piruett"):

• antiarytmiska substanser från undergrupp Ia (disopyramid med hydrokinidin och kinidin);
• antiarytmiska läkemedel från underkategori 3 (sotalol och ibutilid med amiodaron och dofetilid);
• vissa antipsykotika: fenotiaziner (bland dem cyamemazin, tioridazin, klorpromazin med trifluoperazin och levomepromazin), bensamider (detta inkluderar sulpirid, tiaprid med sultoprid och amisulprid) och butyrofenoner (haloperidol med droperidol);
• andra läkemedel: cisaprid, pentamidin och bepridil med mizolastin, moxifloxacin och difemanil med sparfloxacin, halofantrin och intravenös vincamin med erytromycin.

Användningen av indapamid i kombination med de ovan beskrivna ämnena ökar sannolikheten för ventrikulära arytmier, inklusive torsades de pointes (hypokalemi är en riskfaktor).

Innan du använder denna kombination är det nödvändigt att bestämma plasmakaliumvärdena och vid behov korrigera dem. Det är också nödvändigt att övervaka patientens kliniska tillstånd, EKG -avläsningar och plasmalektrolytnivåer. Om hypokalemi utvecklas bör läkemedel användas som inte leder till att torsades de pointes uppträder.

Systemiska läkemedel NSAID, inklusive selektiva hämmare av COX-2-elementet, liksom salicylater som används i stora portioner (≥3 g per dag):

• kan försvaga den hypotensiva aktiviteten hos indapamid;
• personer med uttorkning är mer benägna att utveckla ARF (på grund av försvagad glomerulär filtrering). Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att kontrollera njurfunktionen och återställa indikatorerna för vattenbalansen.

Ämnen av ACE -hämmare.

Individer med låga Na -värden (särskilt med stenos som påverkar njurartärerna) kan plötsligt utveckla ARF eller sänka blodtrycket.

Med förhöjt blodtryck - om den preliminära administreringen av ett diuretikum har lett till en minskning av Na -värdena är det nödvändigt att avbryta dess användning 3 dagar innan behandling med en ACE -hämmare påbörjas. Senare, om nödvändigt, återtar intaget av ett diuretikum eller administreringen av en ACE -hämmare börjar med en liten initial portion, följt av dess ökning.

När det gäller CHF börjar användningen av ACE-hämmare med den lägsta dosen och, ibland, efter att ha reducerat andelen av det tidigare föreskrivna kaliumutsöndrande diuretikumet.

Det är nödvändigt att övervaka njuraktiviteten (plasmakreatininnivå) under de första veckorna av behandlingen med en ACE -hämmare.

Läkemedel som kan framkalla hypokalemi (inklusive systemiska mineralokortikoider och kortikosteroider, intravenöst amfotericin B, laxermedel som stimulerar peristaltik och tetrakosaktid).

Ovanstående ämnen ökar sannolikheten för hypokalemi (utveckling av en additiv effekt). Det är nödvändigt att övervaka plasmanivåerna av kalium och vid behov korrigera dem. Dessa processer bör övervakas mycket noga vid användning av en kombination med SG. Kräver användning av laxermedel som inte stimulerar peristaltik.

SG -läkemedel.

Med hypokalemi förbättras de kardiotoxiska egenskaperna hos SG. Det är nödvändigt att övervaka plasmakaliumnivån och EKG -avläsningarna och vid behov justera behandlingen.

Baklofen förstärker den hypotensiva aktiviteten hos Ipamid. I det inledande skedet av behandlingen är det nödvändigt att återställa EBV -värdena, samt övervaka patientens njurfunktion.

Kombinationer som måste behandlas med ökad uppmärksamhet.

Kaliumsparande diuretika (detta inkluderar spironolakton med amilorid och triamteren).

Om du behöver använda denna kombination finns det risk för hypokalemi (särskilt hos personer med nedsatt njurfunktion och diabetiker) eller hyperkalemi. Det är nödvändigt att övervaka plasmakaliumvärden med EKG -avläsningar och vid behov justera behandlingen därefter.

Metformin.

Sannolikheten för att utveckla acidos av mjölksyratypen ökar - med uppkomsten av misslyckad njuraktivitet på grund av användning av diuretika (särskilt loop). Det är förbjudet att använda metformin med plasmakreatininnivåer över 15 mg / l (för en man) och 12 mg / l (för en kvinna).

Jodkontrastmedel.

Med uttorkning i samband med användning av diuretika ökar sannolikheten för ARF (särskilt om stora doser av jodkontrastelement används). Innan sådana läkemedel införs är det nödvändigt att återställa vattenbalansindikatorerna.

Antipsykotika och antidepressiva medel av imipraminliknande typ.

I samband med den additiva effekten finns det en förstärkning av den hypotensiva aktiviteten hos Ipamid och sannolikheten för ortostatisk kollaps.

Kalciumsalter.

På grund av försämringen av renal eliminering av Ca kan hyperkalcemi utvecklas.

Takrolimus med cyklosporin.

Det finns en sannolikhet för en ökning av plasmakreatininvärden utan att påverka cirklosporinvärdena i cirkulation (även när det inte finns någon minskning av Na- och vätskevärden).

Tetrakosaktid med kortikosteroider (systemiska effekter).

Under påverkan av kortikosteroider inträffar Na och vätskeretention, vilket leder till en försvagning av den hypotensiva effekten av indapamid.

Förvaringsförhållanden

Ipamid måste förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden- högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Ipamid kan användas inom en 4-årig period från försäljningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedlen Indyur, Indapamid med Akuter, Xipogama och Arifon med Ipress Long, Indaten och Indap med Indopres, och dessutom Indapen, Softenzif, Lorvas med Indaten, Hemopamid och Ravel.

Recensioner

Ipamide får bra recensioner från patienter, som noterar dess effektivitet för att minska svullnad. Dessutom isolerar de också det faktum att läkemedlet inte utsöndrar kalium, vilket gör det möjligt att överge ytterligare användning av kaliumämnen. Goda märken lämnas också om läkemedlets effekt vid kombination med andra läkemedel, vilket gör det möjligt att med en gemensam effekt stabilisera trycket under hela dagen.