Heptral

Heptral är en hepatoskyddande medicin som också har en antidepressiv effekt.

Visar kolekenetisk och koleretisk aktivitet, och dessutom har den en regenererande, antifibrinolytisk, avgiftande, neuroprotektiv och antioxidant effekt. Läkemedlet tillåter inte bara att fylla på bristen på ademetionin inuti kroppen, utan stimulerar dessutom produktionen av detta element inom olika organ (detta gäller främst ryggmärgen med hjärnan såväl som levern). 

Indikationer Heptral

Det används för följande störningar:

• intrahepatisk kolestas;
• leverpatologier, inklusive kolangit och kronisk ulcerös kolecystit;
• före cirrotiska såväl som cirrotiska tillstånd;
• leverförgiftning, som har alkohol, virus eller läkemedel (antivirala eller anti-tuberkulosämnen, antibiotika, preventivmedel och kemoterapimedel);
• kronisk hepatit eller fet leverdystrofi;
• ett tillstånd av depression;
• abstinenssymtom (även av alkoholiskt ursprung).

Släpp formulär

Frisättningen av en terapeutisk substans realiseras i tabletter - 10 eller 20 bitar inuti en förpackning.

Dessutom produceras det i form av ett frystorkat injektionsmedel - inuti 5 ml injektionsflaskor. Lådan innehåller 5 av dessa flaskor och ett lösningsmedel.

Farmakodynamik

Ademetionin är en komponent som finns i nästan alla fysiologiska vätskor tillsammans med kroppsvävnader. Läkemedlets kemiska struktur gör det till en givare av metylunderkategorin i transmetyleringsprocesser. Ämnet är grunden för många biokemiska tiolband (taurin med cystein, koenzym A, etc.) under utvecklingen av transsulfonering, och dessutom är det en polyaminprekursor (spermidin och putrescin med spermin, som ingår i ribosomstrukturen ). Det stimulerar också cellulär reparation.

Transmetylering utförd av ademetionin med avseende på olika komponenter i kroppen (neurotransmittorer, hormoner, fosfolipider och proteiner) är en mycket viktig metabolisk process. [1]

Långvarig användning av läkemedel orsakar en ökning av hepatiska glutaminnivåer, liksom plasmataurin med cystein; Dessutom minskar mängden serummetionin, från vilket man kan dra slutsatser om stabilisering av intrahepatiska metaboliska processer och förbättring av leverfunktionen. [2]

Läkemedlet har en koleretisk effekt genom stimulering av bindningen av fosfatidylkolin i hepatocytmembranen, liksom polarisering och en ökning av deras elasticitet. Som ett resultat förbättras transportaktiviteten för gallsyror, vilket gör att de kan utsöndras i gallsystemet. Dessutom hjälper medicinen att lindra gallsyror från toxicitet - i processen med deras sulfatering. Detta förbättrar deras renal eliminering och underlättar deras passage genom hepatocytväggarna och utsöndring i gallan.

Användningen av Heptral leder till utvecklingen av positiv dynamik i värdena för direkt bilirubin, och förutom aktiviteten av aminotransferaser och alkaliskt fosfatas. De hepatoprotektiva och koleretiska egenskaperna hos läkemedel fortsätter att vara kvar i en period av 3 månader från dagen för läkemedelsuttag.

Nivån av ademetionin hos ett barn eller en tonåring är mycket högre än hos en äldre, eftersom dess värden minskar med åldern. Samtidigt är värdena för ademetionin lägre hos personer med depression. Med höga halter av ämnet i hjärnvävnaderna stimuleras metabolismen av katekolaminer (noradrenalin med adrenalin), histamin och indolaminer (melatonin med serotonin).

Användningen av läkemedel stabiliserar fosfolipidmetylering inuti väggarna i neuronala celler, normaliserar rörelsen av neuronala impulser och ökar aktivitetsperioden för nervceller.

Experiment har fastställt effektiviteten av Heptral vid behandling av depression. Dess antidepressiva effekt utvecklas i hög takt och når topphastigheter den femte-sjunde dagen för läkemedelsanvändning. Under användning av läkemedel övervinner ademetionin transformationsfaser som liknar den endogena komponenten.

Farmakokinetik

Sugning.

Vid användning av läkemedel har farmakokinetiken för ademetionin en biexponentiell karaktär med ett uttalat stadium och med en hög vävnadsfördelning, liksom med slutskedet av eliminering med en halveringstid på cirka 90 minuter.

Absorptionen av läkemedlet efter applicering är nästan fullständig (96%), och Cmax -värdena registreras efter 45 minuter. När den tas oralt, en ademetionintablett, är dess Cmax-värden bundna till portionsstorleken och lika med 0,5-1 mg / l; för att uppnå denna indikator med införandet av en 1-faldig portion i intervallet 0,4-1 g krävs 3-5 timmar. Den intraplasmiska nivån minskar till de initiala nivåerna under en period av 24 timmar.

Orala biotillgänglighetsvärden ökar när läkemedel används mellan måltiderna. Efter oral administrering absorberas tabletterna inuti mag -tarmkanalen och ökar värdena för plasma ademetionin avsevärt.

Djurförsök med isotopiska processer har bekräftat att oral administrering av ademetionin stimulerar bildandet av metylerade intrahepatiska ligament. Dessutom har det bevisats att ämnet assimileras genom typiska metaboliska vägar som är karakteristiska för endogena ligament (transsulfonering med transmetylering, dekarboxylering, etc.).

Distributionsprocesser.

Indikatorerna för distributionsvolymen är lika med 0,41, liksom 0,44 l / kg med portioner på 0,1 och 0,5 g. Proteinsyntesen är ganska svag - lika med ≤5%.

Utbytesprocesser.

De processer genom vilka ademetionin produceras, regenereras och absorberas kallas ademetionincykeln. Under den första fasen av denna cykel använder ademetioninberoende metylas ademetionin som ett substrat för produktion av S-adenosyl-homocystein, och detta element hydrolyseras ytterligare för att bilda adenosin med homocystein (med deltagande av S-adenosyl-homocystein Hydrolas).

I detta fall omvandlas homocystein tillbaka till metionin - genom överföring av metylunderkategorin från 5 -metyltetrahydrofolat. I slutet omvandlas metionin till ademetionin, vilket avslutar cykeln.

Exkretion.

Under radioisotoptester med deltagande av frivilliga - intag av radioaktivt märkta (såsom metyl 14C) ademetionin visade utsöndring av ett radioaktivt element i urinen, uppgående till 15,5 ± 1,5% efter 48 timmar; med avföring på 72 timmar utsöndrades 23,5 ± 3,5%. Samtidigt förblev cirka 60% av läkemedlen inkorporerade i de stabila poolerna.

Dosering och administrering

Läkemedlet används oralt (i tabletter) eller injiceras intravenöst / intramuskulärt (frystorkat löst i det medföljande L-lysinlösningsmedlet före injektionsproceduren). Den intravenösa proceduren utförs med mycket låg hastighet.

Under intensiv behandling administreras Heptral genom injektioner (en daglig portion är lika med 1-2 injektionsflaskor (0,4-0,8 g) under de första 14-21 dagarna av behandlingen).

Vid underhållsbehandling tas medicinen oralt i en daglig dos på 800-1600 mg (motsvarar 2-4 tabletter).

Läkemedlet måste tas mellan måltiderna. Det rekommenderas att göra detta under den första halvan av dagen, eftersom med införande av läkemedel kan en liten nervös spänning observeras. Tabletterna sväljs utan att tugga och tvättas med rent vatten.

Varaktigheten av den stödjande behandlingscykeln väljs av den behandlande läkaren (i genomsnitt är det 0,5-2 månader).

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om läkemedlets effekt och säkerhet vid användning inom barn.

Använd Heptral under graviditet

Du kan inte förskriva medicin under första och andra trimestern; under tredje trimestern är dess användning möjlig, men endast i situationer där den sannolika nyttan är mer förväntad än de möjliga riskerna för komplikationer.

Om användning av Heptral krävs för hepatit B måste frågan om avbrytande av amning först lösas.

Kontra

Det är kontraindicerat att förskriva personer med personlig intolerans mot elementen i medicinen.

Bieffekter Heptral

De viktigaste sidotecknen:

• störningar i samband med mag -tarmkanalen: dyspepsi, illamående, halsbränna eller gastralgi;
• problem med centrala nervsystemet: sömnrytmen kan förändras (för att korrigera det kan du ta lugnande medel på natten);
• allergisymtom.

Interaktioner med andra droger

Det finns information om hur serotoninförgiftning ser ut hos personer som använde ademetionin tillsammans med klomipramin. Även om sannolikheten för interaktion bara är teoretisk är det därför nödvändigt att vara mycket försiktig när du använder läkemedlet i kombination med SSRI, växtbaserade element, som innehåller tryptofan, liksom tricykliska (inklusive klomipramin).

Förvaringsförhållanden

Heptral måste förvaras på en plats skyddad mot fuktgenomträngning vid temperaturer inom 25 ° C -märket.

Hållbarhetstid

Heptral kan användas under en period av 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedelselementet.

Analoger

Analoger av läkemedel är Heptor och Ademetionine.

Recensioner

Många patienter kallar Heptral för ett av de mest effektiva eller till och med det enda som verkligen hjälper hepatoprotektiva läkemedel. Många recensioner tyder på att läkemedlet hjälper mycket bra vid behandling av levern. Även om det också finns åsikter från dem för vilka medicinen inte passade alls. Av bristerna noteras endast den mycket höga kostnaden för läkemedel.