Vivitrol

Vivitrol är ett läkemedel med en långvarig effekt; den innehåller naltrexon, som är en opioidantagonist med högsta affinitet för opioida mu-ändar. Förutom de relativt opoidala mu-ändarna har naltrexon nästan ingen inneboende effekt. Naltrexon kan också begränsa pupillerna, men det har ännu inte varit möjligt att fastställa principen för utvecklingen av en sådan effekt.

Användning av droger orsakar inte tolerans, fysiskt, psykiskt eller drogberoende. Hos personer med opiatberoende leder användningen av läkemedlet till ett uppträdande syndrom. [1]

Indikationer Vivitrol

Det används till personer med diagnos av alkoholberoende som kan sluta ta alkohol innan behandlingen påbörjas (man bör komma ihåg att medicinen inte försvagar intensiteten och inte eliminerar tecknen på borttagning av etylalkohol ).

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet sker i form av ett lyofilisat för en suspension av förlängd typ administrerad parenteralt - inuti flaskor med en volym på 0,38 g (1 flaska med ett lösningsmedel inuti lådan). Satsen innehåller också en engångsspruta, en läkemedelsnål och 2 intramuskulära injektionsnålar.

Farmakodynamik

Läkemedlet blockerar effekten av opiater genom att konkurrenskraftigt syntetisera med opiatändelser i centrala nervsystemet.

För närvarande har det inte varit möjligt att fastställa den exakta principen för utvecklingen av påverkan av droger hos personer med alkoholberoende, men det finns förslag om att effekten av naltrexon utvecklas med hjälp av det interna opiatsystemet. [2]

Naltrexonblockad försvinner vid ökad andel av opiater, men samtidigt, mot bakgrund av denna effekt, uppträder manifestationer som liknar dem som utvecklas med ökad frisättning av histamin. [3]

Suspension av medicinen används inte för aversiv behandling och orsakar inte uppkomst av disulfiramliknande symptom vid intag av opiater och alkohol.

Farmakokinetik

Vivitrol har en långvarig aktivitet. När det används intramuskulärt frigörs naltrexon gradvis, vilket visar en initial topp cirka 120 minuter efter injektionen; en upprepad topp observeras efter 2-3 dagar. Efter 2 veckor från injektionstillfället sker en långsam minskning av plasmanivåerna av naltrexon. Ämnet återfinns inuti plasma efter 1 månad efter injektionen.

Den huvudsakliga metaboliska komponenten i naltrexon är 6-β-naltrexon.

Vid upprepade injektioner ackumuleras mindre än 15% av naltrexon med dess aktiva derivat.

I in vitro -test syntetiseras högst 21% av naltrexon med plasmalbumin. Läkemedlet förändras aktivt inuti kroppen. Hemoprotein P450 är inte involverat i metaboliska processer av naltrexon. Tillsammans med huvudderivatet (6-β-naltrexon) bildas också ett antal andra derivat, från vilka glukuronidkonjugat bildas. Efter en i / m-injektion av naltrexon är volymen av bildat 6-β-naltrexon lägre än vid oral administrering.

Det aktiva elementet och dess derivat utsöndras genom njurarna; en liten mängd av den administrerade delen utsöndras oförändrad.

Halveringstiden är 5-10 dagar; denna period är direkt beroende av svårighetsgraden av polymernedbrytning.

Dosering och administrering

Läkemedlet i form av en suspension administreras intramuskulärt; läkemedlet har en långvarig typ av effekt. Andra metoder för användning av läkemedel (förutom i / m -injektionen) är strängt förbjudna. Du kan inte heller dricka alkohol i början av behandlingen.

Vivitrol används endast som en del av ett systemiskt alkoholberoende -terapiprogram, som också inkluderar obligatorisk psykosocialt stöd.

Läkemedlet kan endast användas på ett sjukhus. Suspensionen kan endast göras och administreras av läkare med lämplig erfarenhet och kvalifikationer.

Under behandlingen används medicinen ofta i en dos på 0,38 g (ämnet behöver bara injiceras intramuskulärt), en gång i månaden. Suspensionen injiceras djupt i skinkans muskler. Injektionsställena bör varvas och injicera dem omväxlande i vänster och höger skinka.

När du hoppar över nästa del av läkemedlet måste du presentera det för patienten så snabbt som möjligt.

Före administrering av medicinen ska naltrexon inte tas oralt.

Processen att göra en suspension för intramuskulära injektioner.

Under tillverkningen av läkemedlet används endast lösningsmedlet i satsen. Under beredningen och injektionen av läkemedel behöver du bara använda de nålar som också finns i medicinkitet. Det är förbjudet att byta ut några delar av läkemedlet (satsen innehåller alla komponenter som krävs för beredning och användning av läkemedlet).

Läkemedlet måste avlägsnas från kylskåpet 45-50 minuter innan beredningen av suspensionen påbörjas. Det är också nödvändigt att se till att medicinen inte värms upp över 25 ° C.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom barn (under 18 år).

Använd Vivitrol under graviditet

Inga kontrollerade drogtester har utförts under graviditeten. Det är nödvändigt att ta hänsyn till de befintliga riskerna och inte använda Vivitrol utan medicinsk övervakning. Under testningen avbröts läkemedelsadministrationen vid graviditet.

Naltrexon tillsammans med 6-β-naltrexon utsöndras i modersmjölk. Vid amning används medicinen inte, eftersom det potentiellt kan orsaka cancerframkallande effekt och utvecklingen av allvarliga biverkningar av läkemedlet hos en nyfödd.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• överkänslighet mot naltrexon eller andra komponenter i läkemedlet;
• narkotikamissbruk eller narkotiska smärtstillande medel;
• aktiv fas av opiatabstinenssyndrom;
• vid underlåtenhet att klara det provokativa testet (med införandet av naloxon);
• personer som har ett positivt svar på analysen av opiater inuti urinen (användningen av opiater, för att undvika abstinenssyndrom, stoppas 7-10 dagar innan behandling med Vivitrol påbörjas; trots att ett opiaturinprov inte kan ge en 100% garanti för noggrannhet, fram till behandlingens början, är det nödvändigt att utföra ett provocerande test med införandet av naloxon).

Läkemedlet används inte hos personer med aktiva hepatopatologier (på grund av den eventuella levertoxiciteten hos naltrexon (andelen mellan den medicinska och hepatotoxiska delen är mindre än 5)).

Försiktighet krävs i sådana fall:

• svåra stadier av leverdysfunktioner, där utvecklingen av koagulationsstörningar och uppkomsten av komplikationer vid injektioner är möjliga;
• måttlig eller svår form av njursvikt (testning av läkemedels farmakokinetiska egenskaper hos sådana personer har inte utförts, men med hänsyn till läkemedlets allmänna farmakokinetiska parametrar kan sådana patienter behöva ändra dosen).

Läkemedlet används inte för att blockera opiataktivitet eller för att behandla opiatberoende, eftersom blockeringen av verkan av naltrexon försvinner, vilket kan orsaka allvarlig förgiftning på grund av en ökning av opiatnivåerna vid ökning av opiatnivån. Samtidigt ökar naltrexon opiatkänsligheten i slutet av läkemedelsanvändningscykeln, vilket också kan orsaka förgiftning (även potentiellt dödlig) med introduktion av mindre portioner opiater. Patienter bör varnas för användning av opiater i kombination med naltrexon.

Försiktighet är också nödvändig vid läkemedelsadministration till personer med olika blodproppar.

Bieffekter Vivitrol

Testning har identifierat utvecklingen av sådana sidosymtom:

• dysfunktion i mag -tarmkanalen: illamående, xerostomi, ökad tarmrörelse, obehag och smärta i epigastrisk zon, dyspepsi, aptitstörningar (kan nå anorexi) och kräkningar. Dessutom kan det finnas en smakstörning, GERD, uppblåsthet, olika former av avföringsstörningar, hemorrojder, gastroenterit, kolit, blödning i mag -tarmkanalen, tarmblockering och perirektal abscess;
• problem med arbetet i det hepatobiliära systemet: den aktiva fasen av cholecystit, kolelithiasis och en ökning av värdena för intrahepatiska enzymer;
• andningsbesvär: faryngit (kan vara associerad med streptokocker) eller nasofaryngit, laryngit med bihåleinflammation och andra infektioner i luftvägarna, halsont, dyspné, andningssvårigheter och obstruktion av andningskanalerna;
• skador på muskuloskeletala strukturen: smärta i leder, muskler och lemmar, ledstelhet, muskelryckningar eller spasmer och artrit;
• symtom associerade med centrala nervsystemet: svaghet, agitation, medvetslöshet, yrsel, sömnstörningar, huvudvärk (inklusive migrän), irritabilitet och sakta ner reaktionen. Dessutom kan eufori, alkoholabstinenssyndrom, anfall, ischemisk stroke, delirium, aneurysmer associerade med cerebrala artärer och försvagning av intellektuell aktivitet observeras;
• störningar i CVS: hjärtinfarkt, CHF, ökat blodtryck, trombos som påverkar lungkärlen, DVT, angina pectoris, ateroskleros som påverkar kranskärlen, förmaksflimmer och hjärtrytmstörningar;
• skador på cirkulationssystemet: lymfadenopati eller ökat antal leukocyter;
• förändring av testindikationer: en ökning av värdena för CPK eller eosinofiler (stabiliserad under efterföljande behandling), en minskning av trombocytantalet och ett falskt positivt svar i urinanalys för närvaro av opiater och andra individuella läkemedel;
• tecken på allergier: pustulära utslag, anafylaktoida manifestationer, klåda, konjunktivit och urtikaria;
• lokala symtom i suspensionens tillämpningsområde: svullnad, smärta och vävnadsinflammation, samt klåda och hematom. Fall med utseende av nekros, abscess samt tätningar som kräver operation har rapporterats ibland;
• andra manifestationer: asteni, hypertermi, tandvärk, ångest, viktminskning, darrningar och slöhet. Dessutom kan hypovolemi, urinvägsinfektion, libido störning, hyperkolesterolemi och värmeslag uppstå.

Ibland observerades hyperhidros (även nattlig) och utvecklingen av celluliter.

Under testningen noterades ett fall med utvecklingen av eosinofil typ lunginflammation, liksom ett fall med misstanke om dess utveckling. Sjukdomarna botades med kortikosteroider och antibiotika. Det var inte möjligt att upprätta en direkt koppling mellan verkan av naltrexon och uppkomsten av denna sjukdom, men vid dyspné och progressiv hypoxi är det nödvändigt att diagnostisera och utföra den nödvändiga behandlingen.

Användning av Vivitrol kan framkalla självmordstankar (även efter avslutad terapi) som följer med den framväxande depressionen. Personer som injiceras med läkemedlet bör vara under överinseende av en läkare för att i tid upptäcka självmordstankar och depression.

Överdos

Det finns endast begränsad information om Vivitrolförgiftning. Hos 5 frivilliga, vid ökad dos till 784 mg, observerades inte utvecklingen av toxiska tecken. En överdos bör förväntas orsaka en ökning av intensiteten och en ökning av sannolikheten för negativa symtom.

Drogförgiftning kräver symptomatisk och stödjande åtgärd.

Med hänsyn till den långvariga typen av läkemedelsexponering, efter överskridande av dosen, måste du övervaka patienten under lång tid.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet kan helt blockera eller försvaga aktiviteten som analgetika av opioidtyp visar. Om du behöver utföra anestesi hos personer som använder Vivitrol måste du överväga alternativ med introduktion av icke-narkotiska smärtstillande medel, regional eller lokalbedövning, och förutom bensodiazepiner eller narkos.

Om det är omöjligt att vägra användning av opiater är det nödvändigt att överväga alternativet att öka dosen, vilket kan provocera förlängning och förstärkning av andningsundertryckning. I sådana situationer måste du göra ett val till förmån för läkemedel av snabbverkande typ, minimera andningssvårigheter och personligen justera portionen, med hänsyn till det erhållna resultatet. Dessutom är det nödvändigt att ta hänsyn till ökningen av sannolikheten för att utveckla allvarliga former av allergisymtom (till följd av histaminfrisättning). Oavsett vilken typ av medicin du väljer måste du noggrant övervaka patientens tillstånd.

Förvaringsförhållanden

Vivitrol måste förvaras i kylskåp (med temperaturvärden i intervallet 2-8 ° C). Vid en temperatur på 25 ° C kan medicinen förvaras i högst 1 vecka.

Det är förbjudet att hålla ämnet vid en temperatur över 25 ° C eller frysa det.

Hållbarhetstid

Vivitrol i en helt förseglad förpackning kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet. Vid överträdelse av flaskans täthet är det förbjudet att använda medicinen.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Tison, Antabus, Beviplex med Glutargin Alkoklin, Galavit och Relium med Gepar Compositum, och förutom detta Muscomed, Vitanam, Sedalit och Prodetoxon. Dessutom finns Tiaprid, Alkodez IC och Antaxon med Tazepam på listan.

Recensioner

Vivitrol anses vara en mycket effektiv substans för att hjälpa till med alkoholberoende. Recensioner av patienter visar att medicinen signifikant försvagar manifestationerna av etanoluttag. På grund av denna effekt minskar det psykiska beroendet av alkohol, vilket ökar effektiviteten av kombinationsbehandling.