Bisoprofar

Bisoprofar tillhör gruppen selektiva ß1-blockerare. Användning i terapeutiska portioner leder inte till utseendet av ICA och en kliniskt märkbar membranstabiliserande effekt.

Har antianginala egenskaper: försvagar syrebehovet i hjärtmuskeln, minskar hjärtfrekvensen, blodtrycket och hjärtflödet; Dessutom ökar läkemedlet mängden syre som tillförs myokardiet - förlänger diastolen och sänker det slutdiastoliska trycket. [1]

Indikationer Bisoprofar

Det används vid ökat blodtryck , liksom för behandling av kranskärlssjukdom (angina pectoris) och CHF, åtföljd av systolisk dysfunktion i vänster ventrikel (i kombination med diuretika och ACE -hämmare, samt vid behov med SG).

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen sker i tabletter - 10 stycken inuti cellplattan; inuti förpackningen - 3 sådana tallrikar.

Farmakodynamik

Läkemedlet har en antihypertensiv effekt, minskar hjärtoutflödet och saktar renal reninsekretion, och dessutom påverkar det baroreceptorerna i aortabågen med halspulsådern. Långvarig användning av bisoprolol leder främst till en minskning av det ökade motståndet hos perifera kärl. När det gäller CHF hämmar Bisoprofar det aktiverade RAAS och sympatoadrenalsystemet. [2]

Bisoprolol har en extremt låg affinitet för ß2-ändarna av de glatta musklerna i blodkärl och bronkier, och förutom ß2-ändarna i det endokrina systemet. Läkemedlet kan bara enbart påverka de släta musklerna i de perifera artärerna med bronkierna och de metaboliska processerna av glukos. [3]

Farmakokinetik

Bisoprolol absorberas nästan helt och i hög takt inuti mag -tarmkanalen. I kombination med den extremt svaga effekten av den första intrahepatiska passagen bildar detta en hög biotillgänglighet (cirka 90%). Ungefär 30% av ämnet syntetiseras med blodprotein. Distributionsvolymen är 3,5 l / kg. Systemiskt clearance är cirka 15 l / h.

Termen plasmahalveringstid är 10-12 timmar, varför den terapeutiska effekten noteras i 24 timmar vid ett engångsintag av en daglig portion.

Utsöndring av bisoprolol sker på två sätt. 50% av dosen är involverad i intrahepatiska metaboliska processer med bildandet av icke-aktiva metaboliter, som sedan utsöndras genom njurarna. Resterande 50% av dosen utsöndras oförändrat genom njurarna.

När läkemedel administreras till personer med CHF (steg 3) ökar läkemedlets plasmaindex och halveringstiden. Indikatorer för Cmax i plasma vid dynamisk jämvikt är lika med 64 ± 21 ng / ml efter införandet av en daglig dos på 10 mg; termen halveringstid är 17 ± 5 timmar.

Dosering och administrering

Bisoprofar tas oralt - tabletten ska sväljas hel, utan att tugga, med vanligt vatten. Mottagning utförs på morgonen (kan tas med mat). Om det behövs kan tabletten delas upp i två lika stora delar.

Storleken på standarddosen med ökat blodtryck och angina pectoris är 5 mg en gång om dagen (högst 20 mg en gång om dagen). Ändringar i doseringen utförs av läkaren, personligen för varje patient.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om den terapeutiska effekten och säkerheten vid användning av läkemedel inom barn.

Använd Bisoprofar under graviditet

Förskrivning av Bisoprofar under graviditet är endast tillåten i de fall då den sannolika nyttan för kvinnan är mer förväntad än riskerna för komplikationer hos fostret. Ofta försvagar ß-blockerare blodcirkulationen inuti moderkakan och kan påverka fostrets utveckling. Om ß-blockerare krävs rekommenderas det att använda selektiva ß1-blockerare. Det är nödvändigt att övervaka blodcirkulationen inuti livmodern och moderkakan.

Efter förlossningen måste barnets tillstånd övervakas noggrant. Utvecklingen av tecken på bradykardi och hypoglykemi sker under de första 3 dagarna.

Det finns ingen information om huruvida bisoprolol utsöndras i modersmjölk, varför det inte kan användas för hepatit B.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot bisoprolol eller andra delar av läkemedlet;
• aktiv form av HF eller dekompenserad HF, där inotrop behandling är nödvändig;
• blockad av 2-3: e graden (utan användning av en pacemaker);
• kardiogen chock;
• uttalad form av sinoatriell blockad;
• SSSU;
• symptomatisk bradykardi (pulsindikatorer är under 60 slag per minut);
• minskat blodtryck (systoliska blodtrycksvärden- mindre än 100 mm Hg);
• svår astma eller allvarliga obstruktiva lungskador med kronisk form;
• Raynauds syndrom och sena skeden av perifert blodflöde;
• obehandlat feokromocytom;
• metabolisk acidos.

Bieffekter Bisoprofar

Bland sidoskyltarna:

• kränkningar i nationalförsamlingens område: synkope, cefalalgi *, yrsel *;
• problem med synfunktion: konjunktivit och minskad tårskada (måste beaktas för personer som använder kontaktlinser);
• psykiska störningar: depression, parestesier, sömnstörningar, hallucinationer och mardrömmar;
• symtom i samband med CVS: bradykardi (hos personer med CHF, IHD eller högt blodtryck), ortostatisk kollaps, domningar och kylning av extremiteterna, AV -ledningsstörning, minskat blodtryck, manifestationer av försämrad CHF;
• lesioner i mag -tarmkanalen: buksmärtor, kräkningar, förstoppning, illamående och diarré;
• matsmältningsbesvär: hepatit eller en ökning av aktiviteten hos leverenzymer (ALAT och ASAT);
• problem i samband med mediastinala organ och andningsorgan: rinnande näsa av allergisk typ eller bronkial spasm hos personer med astma eller tidigare kronisk obstruktiv luftvägssjukdom;
• skador på bindväven och muskuloskeletala systemet: kramper, muskelsvaghet och artropati;
• hörselstörningar: hörselnedsättning;
• problem med epidermis och subkutant lager: tecken på intolerans (rodnad, hyperhidros, klåda och utslag). Dessutom kan ß-blockerare orsaka psoriasisutveckling, förstärka dess symtom eller leda till utseende av psoriasisliknande utslag och alopeci;
• störningar i näring och metabolism: hypoglykemi och en ökning av triglyceridindikatorer;
• manifestationer associerade med reproduktionssystemet: erektil dysfunktion;
• immunsjukdomar: en rinnande näsa av allergisk natur och framväxten av antinukleära antikroppar, som individuellt åtföljs av kliniska tecken på SLE (försvinner efter att behandlingen avbryts);
• förändring i testavläsningar: en ökning av plasmaaktiviteten hos leverenzymer (ALAT med ASAT) och blodtriglycerider;
• systemiska störningar: trötthet * eller asteni.

* gäller endast personer med kranskärlssjukdom eller förhöjt blodtryck.

Dessa manifestationer utvecklas ofta i början av behandlingen, är milda och försvinner efter 1-2 veckor.

Överdos

Tecken på förgiftning: 3: e gradens AV -block, aktivt hjärtsvikt, bradykardi, minskat blodtryck, yrsel, hypoglykemi och bronkial spasm.

Vid berusning måste du omedelbart avbryta behandlingen och informera läkaren om det. Med hänsyn till förgiftningens svårighetsgrad utförs symtomatiska och stödjande förfaranden:

• bradykardi - administrering av isoprenalin och atropin, pacemaker;
• låga blodtrycksvärden- användning av vasokonstriktorer och införande av vätska;
• AV -block - administrering av isoprenalininfusion och transvenös pacemakerimplantation;
• bronkial spasm - användning av ß -sympatomimetika och isoprenalin;
• förstärkning av CH - användning av diuretika, vasodilatatorer och inotropa ämnen;
• hypoglykemi - användning av glukos.

Interaktioner med andra droger

Medicinen kan förstärka aktiviteten hos andra antihypertensiva läkemedel.

Införandet av läkemedlet tillsammans med reserpin, klonidin eller guanfacin kan avsevärt minska hjärtfrekvensen och leda till hjärtledsstörningar.

Nifedipin och andra ämnen som blockerar Ca -kanaler kan förstärka den antihypertensiva effekten av Bisoprofar; när ett läkemedel kombineras med diltiazem och verapamil kan hjärtfrekvensen också minska.

Kombinerad användning med ergotaminderivat (inklusive ergotamininnehållande anti-migränläkemedel) förstärker tecknen på perifera blodflödesstörningar.

Kombinationen med orala hypoglykemiska läkemedel eller insulin leder till viss försvagning eller maskering av manifestationerna av hypoglykemi (det krävs att ständigt övervaka blodsockersparametrar).

Införandet av ett läkemedel med antiarytmiska ämnen kan störa hjärtrytmen.

Allergener som används vid immunterapi i kombination med β-blockerare kan orsaka allvarliga allmänna allergisymtom.

När du använder läkemedlet med substanser för inhalationsanestesi undertrycks myokardiet och sannolikheten för antihypertensiva symtom ökar.

Kombinerad användning med jodhaltiga röntgenkontrastmedel ökar sannolikheten för anafylaktiska symptom.

Införandet av rifampicin förkortar något halveringstiden för bisoprolol, men i detta fall är det vanligtvis inte nödvändigt att öka dosen av det senare.

Förvaringsförhållanden

Bisoprofar måste förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden- högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Bisoprofar kan användas under en 24-månadersperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är Bidop, Bisoprol, Biprolol med Bisopropel, och förutom detta, Alotendin, Bisokard med Bikard, Dorez och Bisostad.