Bisopropel

Bisopropel tillhör gruppen selektiva β-adrenerga receptorblockerare. Det är en selektiv β1-adrenerg blockerare som inte har en membranstabiliserande effekt och en inre sympatomimetisk effekt. Läkemedlet har antianginala och antihypertensiva egenskaper.

Vid långvarig användning av läkemedlet inträffar den primära minskningen av det ökade generella perifera vaskulära motståndet. Dessutom, hos personer med CHF, hämmar läkemedlet aktiviteten hos sympatoadrenala systemet, liksom RAAS. [1]

Indikationer Bisopropel

Det används för att behandla CHF, ischemisk hjärtsjukdom (angina pectoris) och minska förhöjt blodtryck .

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i form av tabletter - 10 stycken inuti cellplattan; i en förpackning - 2 eller 3 sådana tallrikar.

Farmakodynamik

Den antihypertensiva effekten är förknippad med en minskning av minsta blodvolym, undertryckande av renal frisättning och en minskning av sympatisk stimulering i förhållande till perifera kärl.

Den antianginala effekten utvecklas med blockaden av β1-adrenerga receptorer, vilket orsakar en försvagning av hjärtfunktionen genom att minska hjärtoutput och hjärtfrekvens. Som ett resultat försvagas syrebehovet i myokardiet. [2]

Läkemedlet har en extremt svag affinitet med β2-ändarna i de glatta musklerna i kärlen och bronkierna, och dessutom med β2-ändarna i det endokrina systemet. Efter en enda dos Bisoproel varar dess effekt i 24 timmar. [3]

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas bisoprolol väl inuti mag -tarmkanalen. Biotillgängligheten är cirka 90% och är inte matrelaterad. Cmax-värdena noteras efter 1-3 timmar. Proteinsyntes är cirka 30%.

Aktiviteten för den första intrahepatiska passagen är ganska svag (under 10%). Inuti levern biotransformeras cirka 50% av dosen med bildandet av inaktiva metaboliter.

Cirka 98% av läkemedlen utsöndras genom njurarna (50% har en oförändrad form, och resten är i form av metaboliska komponenter). Cirka 2% av en portion utsöndras av tarmarna. Halveringstiden är 10-12 timmar.

Dosering och administrering

Du måste använda läkemedlet oralt, 5-10 mg, 1 gång per dag; den maximala dagliga portionen är 20 mg. Det är nödvändigt att välja doser personligen, med hänsyn tagen till pulsvärdena och terapeutisk effekt. Tabletterna sväljs utan att tugga, tvättas ner med vanligt vatten, på tom mage på morgonen eller med frukost.

Vid ischemisk hjärtsjukdom eller förhöjt blodtryck är det nödvändigt att ta 5-10 mg Bisopropel 1 gång per dag.

Med CHF bör behandlingen startas med en minsta dos, gradvis öka den under flera veckor. Storleken på den initiala portionen är 1,25 mg, en gång om dagen (inom 7 dagar). Den andra veckan används en portion på 2,5 mg per dag och den tredje - 3,75 mg per dag.

Under perioden 4-8 veckors behandling tas 5 mg läkemedel. Under veckorna 8-12 ska portionen vara 7,5 mg. Efter den 12: e veckan tillämpas den maximala dosen per dag - 10 mg.

Ökningen av portionen justeras med hänsyn till nivån av hjärtfrekvens och blodtryck, liksom patientens allmänna tillstånd. Om det behövs kan dosen gradvis minskas. Det är förbjudet att plötsligt avbryta behandlingen, behandlingscykeln bör slutföras långsamt, med en gradvis minskning av läkemedelsdelen.

Personer med svår njurfunktion (CC-värden- under 20 ml per minut) och nedsatt leverfunktion bör inte ta mer än 10 mg av ämnet per dag.

• Ansökan för barn

Det finns ingen klinisk information om läkemedlets terapeutiska effekt och säkerhet när det föreskrivs i pediatrik, varför det inte används för barn.

Använd Bisopropel under graviditet

Det är förbjudet att använda läkemedlet för hepatit B eller graviditet, eftersom det inte finns tillförlitlig klinisk information som bekräftar dess säkerhet. Om det är absolut nödvändigt att ta Bisopropel till gravida kvinnor, ska behandlingen avbrytas 72 timmar före förväntat förfallodatum (eftersom det nyfödda barnet kan utveckla hypoglykemi, bradykardi och andningsdepression). Om det är omöjligt att avbryta droger efter förlossningen måste du noggrant övervaka barnets tillstånd. Tecken på hypoglykemi utvecklas under de första 3 dagarna.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• kardiogen chock;
• SSSU;
• blockad (även sinoatrial) av 2-3: e graden;
• bradykardi (pulsindikatorer under 50 slag per minut);
• minskat blodtryck (systoliskt blodtryck - mindre än 90 mm Hg);
• BA och andra obstruktiva luftvägsskador;
• störningar av perifert blodflöde i allvarlig grad;
• användning i kombination med IMAO (exklusive IMAO-B);
• psoriasis (också en familjehistoria av det);
• ökad intolerans mot läkemedlet och dess element.

Bieffekter Bisopropel

De viktigaste sidosymtomen:

• lesioner i NS -området: uppträdande (särskilt i början av behandlingen) av yrsel, depression, trötthet, cefalalgi och sömnstörningar är möjlig. Ibland förekommer hallucinationer (mestadels svaga och försvinner efter 1-2 veckor), ibland kan parestesier utvecklas;
• ögonproblem: konjunktivit, synstörningar och försvagning av lacrimation (ta hänsyn till personer som bär kontaktlinser);
• störningar i samband med CVS: utveckling av bradykardi, ortostatisk kollaps, AV -ledningsstörningar, HF -dekompensation med utseende av perifert ödem är möjlig. I det inledande behandlingsskedet kan patientens tillstånd förvärras - Raynauds sjukdom eller intermittent klaudikation utvecklas;
• problem med andningsorganen: dyspné noteras ibland (hos personer med tendens till bronkiala spasmer);
• störningar i matsmältningsfunktionen: det kan finnas illamående, förstoppning, buksmärtor, diarré och hepatit eller en ökning av plasmaindex för leverenzymer (ALAT med ASAT);
• skador på muskuloskeletala systemet: förekomst av anfall, muskelsvaghet, artropati (en eller flera leder påverkas (poly- eller monoartrit));
• störningar i det endokrina systemet: minskning av glukostolerans (med latent diabetes mellitus) och utveckling av maskerade symtom på hypoglykemi. Potensstörning och en ökning av triglyceridnivåer är möjliga;
• epidermala tecken: dermatologiska manifestationer - ibland finns utslag, klåda, hyperhidros och rodnad i epidermis.
• Vid användning av β-adrenoreceptorblockerare kan öronljud eller hörselnedsättning förekomma, alopeci, humörstörningar och en rinnande näsa av allergisk natur, och dessutom viktökning. Korttidsminnesförlust och Peyronies sjukdom är också möjliga.

Överdos

Överdosering: HF, minskat blodtryck, bradykardi och bronkial spasm.

Magsköljning utförs, aktivt kol föreskrivs.

Vid minskning av blodtryck eller bradykardi administreras glukagon i portioner om 1-5 mg (högst 10 mg) eller atropin i en dos på 1,5 mg (högst 2 mg).

Vid bronkial spasm används β2-adrenerga agonister (till exempel fenoterol eller salbutamol).

Interaktioner med andra droger

Administrering med andra antihypertensiva läkemedel kan leda till förstärkning av deras effekt.

Användning av läkemedel tillsammans med klonidin, reserpin, α-metyldopa eller guanfacin kan orsaka en kraftig minskning av hjärtfrekvensen.

Användningen i kombination med guanfacin, klonidin och digitalisämnen kan leda till hjärtledsstörningar.

När Bisoprolol kombineras med sympatomimetika (finns i ögondroppar, näsdroppar, antitussiva läkemedel) kan bisoprolols aktivitet minska.

Ca -antagonister (dihydropyridinderivat) kan förstärka läkemedlets antihypertensiva effekt.

Kombinationen av läkemedel med diltiazem eller verapamil och andra antiarytmika kan leda till en minskning av hjärtfrekvens och blodtryck, och förutom utvecklingen av hjärtsvikt eller arytmi (det är förbjudet att förskriva läkemedlet tillsammans med antiarytmiska läkemedel och Ca -kanal blockerare).

När ett läkemedel kombineras med klonidin kan avbrytandet av det senare utföras först efter att några dagar har gått efter att administreringen av bisoprolol upphört - eftersom detta kan öka blodtrycket avsevärt.

Introduktionen tillsammans med derivat av ergotamin (bland annat ergotamininnehållande anti-migränläkemedel) kan förstärka tecknen på en störning av perifert blodflöde.

Samtidig användning med rifampicin minskar inte signifikant halveringstiden för bisoprolol.

Kombinationen med orala hypoglykemiska läkemedel eller insulin orsakar en mjukning eller maskering av manifestationerna av hypoglykemi (du måste ständigt övervaka blodglukosvärdena).

Förvaringsförhållanden

Bisopropel måste förvaras på en mörk och torr plats, stängd från små barn. Temperaturen är inte mer än 25 ° C.

Hållbarhetstid

Bisopropel kan användas under en 36-månadersperiod från försäljningsdatumet för läkemedelsprodukten.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är substanserna Biprolol, Concor, Bikard med Bisoprolol, och utöver detta Coronal, Bisoprol och Eurobisoprolol med Dorez.