Ibuprofen och alkohol, eller alkohol mot NSAID

Trots att alla vet om farorna med alkohol, är vissa intresserade av om det är möjligt att kombinera med alkohol... Droger, och till exempel vilken typ av smärtstillande medel som kan tas med alkohol för huvudvärk eller muskelsmärta, ledvärk eller neuralgi. [1]

Läkare anser att det är oacceptabelt att ta mediciner och dricka alkohol samtidigt. Och detta uttalande är inte ogrundat, utan bekräftat av farmakologer.

Ibuprofen och andra NSAID mot alkohol

Vi noterar genast: alkohol är ett multiorgan xenobiotikum, och  Ibuprofen  är ett läkemedel i en stor grupp icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), derivat av arylalkansyra (inklusive derivat av arylättiksyra, propionsyra, heteroarylättiksyra och indol-ättiksyra) ), som tyvärr inte bara har terapeutiska effekter, som också kan orsaka ganska allvarliga biverkningar ur klinisk synvinkel.

Först och främst noteras irritation av slemhinnan i magen och tunntarmen med bildandet av sår och hotet om gastrointestinal blödning, den senare är förknippad med en minskning av syntesen av tromboxan (en lipid med egenskaperna hos en vasokonstriktor och trombocytaggregator). Det visade sig att Ibuprofen och andra NSAID hämmar bildandet av tromboxan, vilket minskar trombocyternas sammansättning under bildandet av en blodpropp som stoppar blödning. Denna egenskap är också inneboende i alkohol, därför ökar risken för långvarig blödning hos dem som tar Ibuprofen efter eller innan de dricker alkoholhaltiga drycker.

Som en bieffekt är funktionella njurstörningar och leverfunktioner också möjliga; ökad puls och ökat blodtryck; en minskning av blodplättarnas nivå och leukocyter i blodet etc. Det kan finnas huvudvärk och yrsel, hyperhidros, sömnstörningar och psykomotoriska reaktioner, depressiva tillstånd etc., i samband med biverkningar av dessa läkemedel på nervsystemet. (central och perifer). Och om detta kompletteras med effekterna av att dricka alkohol...

Varför är kompatibiliteten mellan Ibuprofen och alkohol omöjlig, och varför är det omöjligt att dricka ett skott vodka till lunch (som man säger "för aptit") och efter att ha ätit ta ett piller? Var uppmärksam på avsnittet "Medicinska och andra interaktioner" i instruktionerna för läkemedlen: allt är tydligt angivet där. [2]

Samspelet mellan alla typer av NSAID: er med alkohol, liksom andra droger, kan vara farmakodynamisk, där etanol försvagar eller förnekar deras terapeutiska effekt, och farmakokinetik, när den konsumeras alkohol (till och med en alkoholfattig dryck) stör läkemedlets metabolism.

Ibuprofen och alkohol: farmakodynamisk interaktion

Kort om hur ibuprofen och alkohol interagerar farmakodynamiskt.

Den allmänna mekanismen för smärtstillande, antiinflammatorisk och hypotermisk (antipyretisk) verkan av alla läkemedel relaterade till NSAID beror på hämning av membranenzymet cyklooxygenas (COX-1 och COX-2), vilket i sin tur blockerar biosyntesen av prostaglandiner som överför inflammatoriska och smärtsignaler (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkohol inducerar tvärtom COX-2, och uttrycket av enzymet når sin högsta nivå 15-16 timmar efter att ha tagit den sista dosen alkohol (om dosen är stor, då snabbare), och detta ökar dess immunreaktivitet. Dessutom kan etanol aktivera intracellulära signalvägar med bildandet av proinflammatoriska cytokiner (IL-1, IL-6, IL-8), och genom att interagera med membranlipider kan den aktivera TLR4- och IL-1RI-receptorer som överför smärta och inflammatoriska signaler.

Förresten, alla synonyma läkemedel som innehåller ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  och alkohol interagerar identiskt. [3]

Av samma skäl kan du inte ta de icke-steroida antiinflammatoriska läkemedlen Ketorolac, Ketorol, Ketolong eller Ketanov och alkohol, Ketoprofen och dess synonym Ketonal och alkohol, samt NSAID, ett derivat av fenylättiksyra diklofenak och alkohol. [4],  [5], [6]

På samma sätt är läkemedlen Next eller Ibuclin och alkohol i ett antagonistiskt förhållande, eftersom sammansättningen av dessa tabletter inkluderar Paracetomol och Ibuprofen, som är ett NSAID.

Alkohol, ibuprofen och andra NSAID: farmakokinetisk interaktion

Väl i magen ökar alkoholhaltiga drycker blodflödet till det, vilket orsakar en ökning av magsekret. Men blodflödet till muskelvävnaden försvagas märkbart, så muskelsvaghet och ömhet kan uppstå.

Även om alkohol absorberas långsamt i maghålan, kan den detekteras i blodet redan fem minuter efter intag, och en timme räcker för att nå den högsta nivån av dess innehåll, lika med hela dosen som tas.

Farmakokinetiska interaktioner mellan alkohol, ibuprofen och andra NSAID förekommer vanligtvis i levern, där både läkemedel som tas i munnen och alkohol som konsumeras transformeras av samma enzymer: cytokrom P450 (CYP) och cytokrom-C-reduktaser (CYP2E1, samt CYP2C8 och CYP2C9 ). Ett annat enzym behövs dock för att bryta ner etanol - aldehyddehydrogenas (ALDH).

Eftersom belastningen på levern och dess enzymapparat ökar, är alkoholens negativa effekt på levermetabolismen hos dessa läkemedel tveksam. Mer information i materialet -  Läkemedelsmetabolism i levern

Och mer om levern. På grund av överbelastning minskar dess förmåga att neutralisera och ta bort allt onödigt från kroppen med hjälp av antioxidantenzymet glutation som det producerar, vilket förhindrar fria radikaler från att skada celler. Och med kombinationen av nedbrytning av alkohol och det läkemedel som tas inträffar inte bara bildandet av ytterligare reaktivt syre, utan också en minskning av mängden glutation i mitokondrier i leverceller. Som ett resultat utsätts cellerna för oxidativ stress.

Forskarna fann att hos människor som sällan dricker alkohol bryts en liten del av etanolen ned av CYP2E1 -enzymet. Men hos vanliga drinkare ökar aktiviteten hos detta enzym nästan tiofaldigt, så biverkningarna av Ibuprofen och andra NSAID förekommer oftare och är starkare.

En del av alkoholen som förbrukas (högst 10%) omvandlas genom metabolismen av den första passagen genom levern, resten från levern kommer in i den systemiska cirkulationen och sprider sig till alla vävnader i kroppen och återgår sedan till levern. För det första oxideras alkohol av ALDH -enzymet, som ett resultat av vilket väte avskiljs från etanol och etanaldehyd erhålls, det vill säga den mest giftiga metaboliten är acetaldehyd; i det andra steget omvandlas acetaldehyd till etansyra (ättiksyra), och det delas redan upp i koldioxid och H2O. Denna process tar 8-12 timmar, och etanol finns i urinen längre än i blod. Enligt dessa parametrar kan du beräkna hur länge du kan ta Ibuprofen efter alkohol. [7]

NSAID bryts ner till hydroxerade och karboxade metaboliter och acylglukuronider, och läkemedel måste "konkurrera" med alkohol, så att deras eliminering fördröjs. I detta avseende är risken för en kumulativ effekt med utvecklingen av komplikationer inte utesluten.

Hur mycket utsöndras Ibuprofen från kroppen? En engångsdos av läkemedlet som tas oralt efter en måltid absorberas i blodet med en maximal plasmakoncentration efter 60-90 minuter. I blodserumet är läkemedlet närvarande i cirka 4-5 timmar, och efter den sista dosen tas det helt bort från kroppen (från alla biologiska vätskor) först efter 24 timmar. [8]

Alkohol och febernedsättande

Även svag alkohol och febernedsättande läkemedel är inkompatibla, och kombinationen av etanol med febernedsättande läkemedel kan leda till utveckling av negativa konsekvenser för magslemhinnan samt levervävnad.

Funktionella förändringar i termoregulatoriska effektormekanismer under alkoholkonsumtion har bevisats vetenskapligt, eftersom det påverkar hjärnstamens retikulära bildning och de autonoma kärnorna i medulla oblongata.

Med en ökning av blodflödet till huden blir en person först röd av svettning, men svettning orsakar en dosberoende värmeförlust och en minskning av kroppens kärntemperatur (ibland mycket under den fysiologiska normen). Därför rekommenderar läkare inte att ta alkohol och febernedsättande läkemedel samtidigt.[9]

Den farmakokinetiska interaktionen inkluderar smärtstillande och febernedsättande Paracetamol och alkohol. Nästan 97% av detta läkemedel transformeras av cytokrom -C -reduktaser i levern: 80% - genom konjugering med sulfater och glukuronsyra (med bildandet av inaktiva metaboliter), och resten - genom hydroxylering, vilket resulterar i att flera aktiva ämnen bildas. Deras slutliga metabolism och avaktivering ligger också i kombinationen, men redan med det tidigare nämnda antioxidantenzymet glutation. Med sin brist - i fall av alkoholkonsumtion - har dessa metaboliter en hepatotoxisk effekt. [10]

Läs också -  Antipyretiska läkemedel

Citramon och alkohol

Det icke -narkotiska smärtstillande citramon och alkohol - i fall av huvudvärk eller feber - kan inte tas samtidigt, eftersom detta läkemedel 56% består av aspirin (som är ett NSAID) och förutom det innehåller Paracetamol och koffein. [11], [12]

Interaktionen mellan NSAID och Paracetamol med alkohol diskuterades ovan, och koffein, som stimulerar hjärnan och främjar vasodilatation, i kombination med etanol påverkar hjärnceller och det kardiovaskulära systemet negativt, vilket kan uttryckas i ökad huvudvärk och utseendet av ökad nervös excitabilitet, liksom en ökning av blodtryck och hjärtrytmstörningar. [13]

Koffein metaboliseras främst av cytokrom CYP1A2 i levern.

Tolperison och alkohol

Används vid symptomatisk behandling av muskelhypertoni och spastiska tillstånd i skelettmusklerna, muskelavslappnande med central verkan Tolperison (andra handelsnamn - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) är en aromatisk keton och slappnar av musklerna genom att blockera jonkanalerna i nervfibrer. Dessutom hjälper detta läkemedel, som verkar på de perifera nervändarna, att minska smärta vid ischias, ischias och lumbodyni. [14]

Enligt DrugBank-databasen har den exakta mekanismen för läkemedlets aktiva substans-2-metyl-1- (4-metylfenyl) -3- (1-piperidinyl) -1-propanon-inte helt förståtts. Och i de officiella läkemedelsinstruktionerna noteras att de nuvarande kliniska data tyder på att Tolperison och alkohol inte interagerar. [15]