Ental

Ental innehåller en substanskapecitabin, som är ett derivat av karbamatfluoropyrimidin. Det är en intaget cytostatikum som aktiveras inuti tumörvävnaden och visar sin selektiva cytotoxiska effekt i sitt förhållande. Samtidigt har capecitabin inte cytotoxisk aktivitet, men fluorouracil (5-FU) transformeras till ett cytotoxiskt element.

Bildandet av 5-FU-komponenten inuti tumörvävnaden realiseras under påverkan av det angiogena elementet tymidinfosforylas av neoplasmen, på grund av vilken den totala effekten av 5-FU på friska vävnader minimeras.

Indikationer Ents

Den används i sådana situationer:

• bröstkarcinom : metastatisk eller vanligt lokalt carcinom (i kombination med docetaxel om kemoterapi med taxaner och antracykliner var ineffektivt eller med kontraindikationer till deras användning hos en patient);
• kolorektal karcinom eller kolonkarcinom: adjuvansbehandling eller 1: a linjesubstans vid behandling av metastatiskt kolorektalt karcinom;
• karcinom i magen och matstrupen: medicin i 1: a raden i den vanliga formen av karcinom.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen är gjord i tabletter - med en volym av 0,15 g i 10 delar i en cellbunt, 6 förpackningar i en förpackning; med en volym på 0,5 g - 10 stycken inuti förpackningsplattan, 12 plattor inuti lådan.

Farmakodynamik

Den sekventiella enzymatiska omvandlingen av capecitabin till 5-FU-komponenten bildar högre värden inuti neoplasmceller än inom friska vävnader. När droger används av personer med kolonkarcinom är nivån av 5-FU inuti tumörvävnaden 3,2 gånger högre än indexen i friska vävnader. Andelen 5-FU-värden i neoplasmens vävnader och plasma är 21,4, medan förhållandet mellan indikatorer inom friska vävnader och plasma är 8,9.

Effektiviteten av tymidinfosforylas inuti den primära kolorektala neoplasmen är fyra gånger högre än dess aktivitet i friska vävnader.

Inne i neoplasmcellerna hos individer med karcinom i bröstet, tjocktarmen, magen, äggstockarna och livmoderhalsen, detekteras en större mängd tymidinfosforylas, som kan omvandla 5'-DFUR till en komponent i 5-FU än inom den friska vävnaden.

[8]

Farmakokinetik

Läkemedlet med hög hastighet, absorberas fullt in i mag-tarmkanalen (att äta mat minskar absorptionshastigheten). Inuti levern genomgår läkemedlet, tillsammans med karboxiesteraserna, omvandling och bildar elementet 5-DFCT, som deamineras under påverkan av cytidin-deaminas (inuti vävnaden hos neoplasma och lever), varefter det blir en komponent av 5-DFUR. Syntes med capecitabinprotein, liksom komponenter av 5-DFTC, 5-FU och 5-DFUR är respektive 54%, 10%, 10% och 62%.

Cmax-värdena för capecitabin bestäms efter 90 minuter och 5-DFCT med 5-DFUR - efter 2 timmar; halveringstiden är 0,7-1,14 timmar. Cmax a-fluor-P-alanin, som är ett metaboliskt element av 5-FU, bestäms efter 3 timmar; Halveringstiden är inom 3-4 timmar.

Excretionen utförs huvudsakligen i urinen (vid 95,5% av dosen), medan 57% utsöndras i form av a-fluor-P-alanin.

Hos personer med nedsatt njurfunktion observeras en minskning med 50% av QA-värdena för a-fluor-P-alanin med 114%.

[9], [10], [11]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, i högst en halvtimme efter en måltid.

När monoterapi används vanligtvis sådana delar: i fallet med bröstcancer eller kolon, såväl som kolorektalt karcinom - införandet av 2,5 g / m ² per dag (i 2 användningar, på morgonen och då på kvällen). Terapi utförs varje vecka - dagligt intag av droger under 14 dagar och då en 7-dagars paus.

Vid komplex bröstkarcinombehandling används vanligtvis läkemedlet tillsammans med docetaxel - i en dos av 1,25 g / m ³ 2 gånger om dagen, under en period av 2 veckor, varefter det är nödvändigt att göra en 7-dagarsperiod. För personer med karcinom i magen, kolon eller matstrupe, liksom med kolorektalt karcinom, kombinerar kombinationen först dosen av capecitabin till 0,8-1 g / m ², 2 gånger om dagen (under 14 dagar, varefter de gör 7 -sutochny brott) eller upp till 625 mg / m ² av 2-faldig per dag i fallet med kontinuerlig mottagning.

[19], [20], [21],

Använd Ents under graviditet

Använd inte Ental under graviditet eller amning, eftersom läkemedlet anses vara en teratogen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• stark känslighet för ämnena av droger;
• diagnostiserad brist på ett element i DPD;
• svårt stadium av trombocyto-, leuko- eller neutropeni
• allvarlig leverdysfunktion
• njurdysfunktion, har en svår karaktär (CC-värden är under 30 ml per minut);
• användning i kombination med sovarudin eller dess analoger.

[12], [13], [14], [15], [16]

Bieffekter Ents

Bland biverkningarna:

• neurologiska störningar såsom: trötthet, utmattning, ögonirritation, parestesier, polyneuropati, och svaghet, och dessutom smak störning, yrsel, potentiering tårflöde, huvudvärk och förvirring. Även möjligt dåsighet, cerebellära symtom (ataxi med dysartri, och problem med balans och koordination), sömnlöshet, encefalopati, och konjunktivit;
• problem kardiovaskulär karaktär angina, infarkt eller myokardial ischemi, anemi, hjärtsvikt, falsk angina, takykardi och kardiomyopati samt flebit, pancytopeni, arytmi supraventrikulär typ extrasystoler ventrikulär tromboflebit, öka eller minska blodtrycksvärden, benmärgssuppression drift och plötslig död;
• sjukdomar i andningsfunktionen: hosta, dyspné, RDS syndrom, smärta i halsen, embolism, påverkar kärlen i lungorna och bronkospasm;
• sjukdomar i mag-aktivitet: diarré, flatulens, stomatit, lossnande aptit, anorexi, förstoppning, muntorrhet, illamående, smärta i magtrakten och förändringen i fekal konsistens. Också att det kan vara otillräckligt leverfunktion, hyperbilirubinemi, oral candidiasis, kolestatisk hepatit lesion typ och som har ulcerös inflammatorisk natur (duodenit, kolit, gastrit, gastrointestinal blödning inuti och esofagit);
• ODA-lesioner: smärta i benen eller nacken, artralgi, bensvullnad eller myalgi
• epidermala symptom alopeci, epidermal torrhet, rodnad, LPS (peeling, domningar, bildning av blåsor, stickningar, skarp smärta, parestesi och svullnad) samt dermatit, hyperpigmentering och epidermala sprickor. Dessutom kan den markerade erytematösa utslag, spik infektion, klåda, fjällning fokal typ, ljuskänslighet, onykolys, och missfärgning, dystrofi och sköra naglar;
• Andra: hyperglykemi, sepsis, näsblod, infektion associerad med myelosuppression, viktminskning, stenos, slå tårögd-nasala vägarna, smärta i bröstbenet, ändra parametrar i AST eller ALT-nivåer, såväl som uttorkning.

[17], [18]

Överdos

Tecken på förgiftning: mukosit, blödning, kräkningar, undertryckande av benmärgsfunktion, irritation i mag-tarmkanalen och diarré.

Symtomatiska åtgärder utförs.

[22]

Interaktioner med andra droger

Användning med koumarin-antikoagulantia (till exempel fenprokumon eller warfarin) leder till störningar av blödningsprocesser och blodkoagulering. Liknande tecken uppträdde inom flera dagar / månader sedan behandlingsstart; när en sådan överträdelse har utvecklats efter 1 månad efter avslutad behandling.

Magnesium- eller aluminiuminnehållande antacida leder till en liten ökning av plasmakoncentrationerna av capecitabin och det första av de metaboliska elementen (5'-DFCR).

En introduktion i kombination med sovarudin eller dess analoger kan leda till en kliniskt signifikant interaktion (med 5-FU-komponenten) som utvecklas i samband med inhiberingen av DPD under påverkan av soirudin. Som ett resultat potentieras de toxiska egenskaperna hos fluoropyrimidiner, vilket även kan vara dödlig. På grund av detta används Ental inte tillsammans med sorivudin eller kemiska analoger av detta ämne (till exempel med brivudin).

Det är förbjudet att använda kombinationsbehandlingen capecitabin-docetaxel eller capecitabin-cisplatin i situationer där de sista drogerna är kontraindicerade för patienten.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Förvaringsförhållanden

Ental måste bibehållas vid temperaturvärden inom intervallet 15-25 ° C.

Hållbarhetstid

Enthal kan användas inom en 36-månadersperiod från det att den terapeutiska substansen uppnås.

[30], [31], [32]

Ansökan om barn

Det finns ingen information om läkemedlets säkerhet och läkemedelseffektivitet hos personer under 18 år.

Analoger

Analoger av droger är läkemedel Xeloda, Capecibex med Apsibin, Tsitin och Kapetero med Capecitabine, såväl som Newcapibin och Caponco.