Trådlindade

Nemotan blockerar selektivt Ca-kanalernas verkan, vilket huvudsakligen påverkar kärlen. Läkemedlet är ett dihydropyridinderivat och innehåller nimodipinkomponenten.

Nimodipin visar uttalad selektiv aktivitet i vissa delar av hjärnan. Läkemedelseffekten av läkemedlet utvecklas under påverkan av kalciumjoner - saktar ned av kontraktila processer inne i glattmuskelcellerna.

Det är uppenbart att läkemedlet minskar intensiteten i minnesstörningar och bidrar till att förbättra koncentrationen av uppmärksamhet hos individer med hjärnproblem.

Indikationer Trådlindade

Det används för att behandla och förebygga neurologiska störningar av den ischemiska naturen i samband med vaskulära spasmer i hjärnan, som härrör från den utvecklade subarachnoidblödningen efter aneurysmbrott.

Utsedd med de medföljande intensiva symtomen på hjärnstörningar hos äldre.

Släpp formulär

Frigivelsen av läkemedlet producerat i tabletter - 10 stycken inuti cellförpackningen; 3 eller 10 förpackningar i ett paket.

[1], [2], [3], [4]

Farmakodynamik

Nimodipin hjälper till att normalisera neuronernas arbete och skyddar dem från negativa influenser. Samtidigt har det en positiv effekt på cerebralt blodflöde och ökar toleransen mot ischemi, interagerar med cerebrovaskulära och neuronala ändar som är anslutna till Ca-kanalerna.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Det aktiva elementet i läkemedlet absorberas nästan helt efter intag. Värdena för plasma Cmax samt AUC ökar i takt med ökad dosering (studier utfördes till en del av 90 mg).

Distributionsvolym (Vss, 2-kammartyp) för intravenös injektion lika med 0,9-1,6 l / kg. Nivån av total clearance är 0,6-1,9 l / h / kg.

Med blodprotein syntetiseras det vid 97-99%.

Nimodipinutskiljning realiseras i metaboliska processer genom strukturen av hemoprotein P450 ZA4.

Intense presystemiska metaboliska processer (cirka 85-95%) skapar biotillgängningsindikatorer motsvarande 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Dosering och administrering

Används vid störningar i hjärnans funktion.

Äldre personer med liknande sjukdomar måste använda 3 gånger om dagen för den första tabletten av läkemedel (30 mg av substansen 3 gånger om dagen).

Personer med signifikant nedsatt njurfunktion (CF-frekvensen är under 20 ml per minut) ordineras mycket noggrant, med regelbundna undersökningar av patienten under behandlingen.

Terapi och förebyggande av neurologiska störningar av den ischemiska naturen i samband med cerebrala vaskulära spasmer som utvecklas på grund av aneurysmbrott följt av subaraknoidblödning.

Efter behandlingens gång med infusionsförloppet utförs oral administrering av 60 mg av läkemedlet (2 tabletter) 6 gånger om dagen.

Med utseendet av negativa tecken minskar eller stoppar en del användningen av droger (om det behövs).

Problem med leverfunktionen (speciellt levercirros) kan öka biotillgängligheten för läkemedlet på grund av en minskning av metaboliska clearancevärden och en försämring av de primära metaboliska processerna. I dessa fall kan negativa symtom öka (till exempel en minskning av blodtrycksvärdena), därför minskas dosreduktion eller avskrivning av läkemedel.

Kombination med ämnen som inducerar eller saktar in CYP 3A4-komponentens verkan kan kräva att delstorleken ändras.

Tabletterna sväljs hela, utan att tugga, pressas med rent vatten. Du kan ta medicin utan hänvisning till matintag, med minst 4 timmars intervall. Det är förbjudet att dricka grapefruktjuice under behandlingen.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Använd Trådlindade under graviditet

Testning utfördes inte avseende användning av droger under graviditeten. Vid behov av att använda den under den angivna perioden måste du noga utvärdera riskerna och fördelarna med tanke på svårighetsgraden av kliniska symptom.

Det bestämdes att indexen av nimodipin och dess metaboliska komponenter inuti modermjölken motsvarar plasmavärdena. På grund av detta, under användning av Nemotana är amning förbjuden.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• användningen av läkemedel för personlig intolerans i samband med nimodipin eller andra delar av läkemedlet;
• administrering i kombination med rifampicin (i sådana fall minskar de terapeutiska effekterna av Nemotan signifikant) och antikonvulsiva medel, inklusive fenytoin och fenobarbital med karbamazepin (dessa substanser minskar nivån av biotillgängligheten av nimodipin avsevärt);
• introduktion till personer med hjärtinfarkt eller angina av instabil natur (även under den första månaden från utvecklingstidpunkten);
• med pågående behandling av hjärtsjukdomar;
• leversjukdomar (särskilt levercirros), eftersom det kan prova en ökning av biotillgängligheten av nimodipin på grund av försvagningen av metaboliskt clearance och primära metaboliska processer.

[15], [16], [17], [18]

Bieffekter Trådlindade

Bland biverkningarna:

• störningar som är förknippade med blod och lymf: trombocytopeni eller en förändring i indikationerna på laboratoriet blodprov;
• immunförsvar: symtom på allergier, akuta manifestationer av intolerans och utslag;
• lesioner som påverkar NS: huvudvärk och cerebrovaskulära tecken som inte är specifika
• hjärtproblem: takykardi, icke-specifika typer av arytmier och bradykardi;
• vaskulärrelaterade symtom: en minskning av blodtrycksvärden, icke-specifika kardiovaskulära tecken och vasodilation;
• störningar i mag-tarmkanalen funktion: illamående, gastrointestinala störningar och tarmblodring;
• problem med lever och gallblåsaraktivitet: en tillfällig ökning av levernzymernas aktivitet och måttliga eller lätta tecken i samband med levern.

Negativa manifestationer som finns i klinisk provning av nimodipin i enlighet med indikationerna för behandling av störningar i hjärnan:

• problem med Nationalförsamlingens arbete: vertigo;
• neurologiska manifestationer av icke-specifik karaktär: hyperkinesi, yrsel eller tremor;
• nedsatt hjärtfunktion: hjärtklappning;
• vaskulära lesioner: svullnad eller synkope
• problem med matsmältningsarbetet: diarré, uppblåsthet eller förtoppning.

Överdos

Akut förgiftning med Nemotan orsakar bradykardi eller takykardi, illamående, en stark nedgång i blodtrycket, liksom störningar i gastrointestinala funktioner.

Vid akut berusning måste du omedelbart avbryta användningen av läkemedlet. Dessutom utförs symptomatiska åtgärder, liksom magsköljning och intag av aktivt kol.

Om blodtrycksindikatorerna fortsätter att minska, måste du ange i / i metoden för dopamin eller noradrenalin. Eftersom läkemedlet inte har en motgift, vid utveckling av andra sidoskrifter, utförs symptomatiska förfaranden.

[25], [26], [27], [28]

Interaktioner med andra droger

Metabolismen av nimodipin är associerad med verkningen av hemoprotein P450 ZA4-systemet, som ligger i lever- och tarmslimhinnan. På grund av detta kan droger som påverkar denna enzymstruktur förändra nivån av läkemedelssubstans och dess primära metaboliska processer.

Erfarenheten av att använda andra Ca-kanalantagonister visar att rifampicin kan förstärka nimodipins metabolism eftersom det inducerar enzymernas aktivitet. Till följd av kombinationen av dessa läkemedel finns en signifikant försämring av den terapeutiska effekten av nimodipin, varför de inte används tillsammans.

Antikonvulsiva medel (bland dem, fenytoin med fenobarbital och karbamazepin) minskar signifikant Nemotans biotillgänglighet, varför det inte används för dessa ämnen.

Introduktion tillsammans med följande ämnen, som sänker aktiviteten hos hemoproteinet P450 ZA4-systemet, kräver spårning av blodtrycksvärden och överväger alternativ med att ändra doseringen av nimodipin, om så behövs.

Test av interaktionen mellan droger och makrolider har inte utförts, men det är känt att enskilda makrolider (till exempel erytromycin) kan sakta ner effekten av hemoprotein P450 ZA4, så att de kan interagera med läkemedlet vid detta tillfälle. I detta avseende kan denna kombination inte användas.

Testning av undersökande interaktioner med en kombination av läkemedel och medel som saktar aktiviteten av anti-HIV-proteas (till exempel ritonavir) har inte utförts. Det anses att ämnen från denna kategori har en stark inhiberande effekt på hemoprotein P450 ZA4. Det finns möjlighet till en ökning av plasmanivåerna av nimodipin, vilket är intensivt och viktigt för den kliniska bilden när den administreras tillsammans med läkemedel som saktar proteasens verkan.

Det finns ingen information om effekterna som utvecklas när läkemedlet och ketokonazol används. Det finns information om att azolisk typ av antimykotika sänker aktiviteten hos hemoprotein P450 ZA4 och även interagerar med andra dihydropyridin Ca-kanalantagonister. På grund av detta kan kombinerad administrering med nimodipin observeras en märkbar ökning av nivån av dess allmänna biotillgänglighet (på grund av försvagningen av de primära metaboliska processerna).

Testning avseende narkotikadelning och nefazodon genomfördes inte. Det finns bevis för att antidepressiva läkemedel har en stark inhiberande effekt på hemoprotein P450 ZA4. Det finns risk för ökad plasmaindex av nimodipin om den kombineras med nefazodon.

Långvarig kombination av läkemedlet med fluoxetin leder till en ökning av plasmanivåerna av nimodipin nästan 50%. Effekten av fluoxetin var signifikant försvagad och effekten av dess aktiva metaboliska element, norfluoxetin, var inte.

Användning av läkemedlet tillsammans med dalfopristin eller quinupristin orsakar en ökning av plasmaindexter av nimodipin.

Administreringen av Nemotan tillsammans med den H2-terminala antagonisten cimetidin eller med valproinsyra orsakar en ökning av plasmanivåerna av läkemedel.

Långvarig kombination av läkemedel och nortriptylin ökar inte signifikant plasmakoncentrationen av nimodipin (medan nortriptylins värden inte förändras).

Läkemedlet kan förstärka den antihypertensiva aktiviteten hos följande antihypertensiva läkemedel: p-blockerare, a-adrenerga blockeringsmedel, diuretika, a1-antagonister och andra Ca-antagonister, och dessutom ACE-hämmare, a-metyldopa och PDE-5-hämmare. Med ett strikt behov av att använda sådana kombinationer måste du noggrant övervaka patientens tillstånd.

Testning med deltagande av apor visade att när det kombineras med / i användningen av läkemedlet med zidovudin, finns en signifikant ökning av AUC-indikatorerna för zidovudin, liksom en minskning av clearance och distributionsvolymen.

Grapefruktjuice sänker verkningen av hemoprotein P450 ZA4. När det används tillsammans med denna saft ökar plasmanivåerna av läkemedlet och förlängningen av dess effekt. Denna effekt kan förbättra läkemedlets antihypertensiva aktivitet. Denna effekt kan fortsätta i ungefär 4 dagar från det att grapefruktjuice tas, vilket måste beaktas vid användning av nimodipin.

[29], [30], [31]

Förvaringsförhållanden

Nemotan måste hållas på ett ställe som är stängt från små barns penetration. Temperaturindikatorer - högst 25 ° C.

[32]

Hållbarhetstid

Nemotan kan användas för en 5-årig period sedan produktionen av den terapeutiska substansen.

[33]

Ansökan om barn

Du kan inte använda läkemedlet i barnläkemedel.

[34], [35]

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedel Vazokor, Amlorus, Nimotop med Nimodip Sandoz, Nitopin med Nimodipheksalom, och dessutom Amlodipin, Nimodipin och Fenigidin.

[36], [37], [38], [39], [40]

Recensioner

Nemotan får mestadels bra recensioner - det bidrar till att förbättra livskvaliteten hos äldre personer som har åldersrelaterade störningar i hjärnan: irritabilitet, minnesförlust och sömnlöshet.

Den upprepade regenerativa effekten av läkemedlet noterades under rehabilitering av individer som har genomgått en aktiv fas av ischemisk stroke. Kommentarerna på forumen utvärderade också effektivt läkemedlets effektivitet vid eliminering av vaskulära spasmer i hjärnan.