Nekspro

Nexpro - ett läkemedel som saktar ner protonpumpens aktivitet. Används för behandling av GERD eller magsår.

Esomeprazol-komponenten verkar som S-isomeren av omeprazol, vilket försvagar utsöndringen av magsaft genom en specifik mekanism av terapeutisk påverkan. Drogen minskar specifikt protonpumpens verkan inuti fodringscellen. Samtidigt har R- och S-isomererna av substansen omeprazol samma farmakodynamiska effekt.

Indikationer Nekspro

Används med följande former av GERD:

• reflux esofagit, som har en erosiv natur
• långvarig terapi för att förhindra sannolikhet för återkommande
• eliminering av tecken på GERD.

Tilldelats fullständigt tillsammans med antibakteriella läkemedel för att förstöra Helicobacter pylori:

• med ett sår orsakat av Helicobacter pyloris aktivitet som påverkar duodenumet;
• förhindra utvecklingen av återkommande peptiska sår hos personer med sår i samband med H. Pylori.

Terapi för sår i samband med långvarig användning av NSAID. Det används också för att förhindra utseende av sår i mag-tarmkanalen hos personer som riskerar att ta NSAID-läkemedel.

Utsedd för att förhindra återkommande blödning i sår i magtarmkanalen i samband med användningen av esomeprazol i form av en infusionsvätska.

Det används för att behandla gastrinom.

[1]

Släpp formulär

Utlösningen av det terapeutiska elementet finns i tabletter - 7 eller 10 stycken inuti cellplattan. Inuti lådan finns 2 sådana register.

[2]

Farmakodynamik

Efter koncentrationen transformeras esomeprazolen till sin aktiva form inuti exciteringsröret i fodringscellen, som har en hög surhetsmiljö. Där fördröjer aktiviteten hos enzymet H ⁺ K ⁺ -ATPas - en syrapump, och samtidigt hämmar stimulerad såväl som basal utsöndring av syra.

Under användningen av anti-sekretoriska ämnen ökar plasmakoncentrationen av gastrin - som en reaktion på försämringen av syrasekretion.

Ökningen av antalet ECL-celler, som observeras hos enskilda patienter med långvarig användning av esomeprazol, kan vara associerad med en ökning av plasmanivåerna av gastrin.

Det finns information om en ökning av frekvensen av utveckling av granulära gastriska cystor vid långvarig administrering av antisekretoriska medel. Sådana symptom är reversibla och godartade och är ett fysiologiskt svar på långvarig inhibering av syrefrigöringsprocesser.

Försvagningen av utsöndringen av magsaften med införandet av något läkemedel som saktar ner protonpumpens verkan ökar det initialt normala antalet bakterier inuti magen. Terapi med användning av läkemedel från ovanstående grupp kan orsaka en ökning av sannolikheten för att utveckla gastrointestinal infektion, associerad till exempel med Campylobacter eller Salmonella.

[3], [4]

Farmakokinetik

Esomeprazol utsätts för syra. Introducerade tabletter har en enterisk beläggning. Omvandling med bildandet av R-isomeren under in vivo-processer är ganska obetydlig.

Absorption av esomeprazol utförs vid hög hastighet och når plasmavärden av Cmax efter 1-2 timmar från det att läkemedlet infördes. Indikatorn för biotillgänglighet med införandet av en 1-faldig del av 40 mg motsvarar 64% och med upprepad administrering ökar det en gång om dagen till 89%. När du tar 20 mg medicin, är dessa siffror 50% respektive 68%.

Likvärdighetsfördelningsvolymen hos volontärer är 0,22 l / kg. Syntes av esomeprazol med intraplasmaprotein - 97%.

Konsumtionen av mat försämrar och hämmar absorptionen av esomeprazol, samtidigt som den inte påverkar dess effektivitet mot magsyra.

Esomeprazol är fullt involverat i metaboliska processer, utförda med hjälp av hemoprotein P450 (CYP). Läkemedelsmetabolism realiseras huvudsakligen med hjälp av polymorf 2.20, vilket bidrar till bildandet av esomeprazol desmetyl och hydroximetaboliter. Återstoden metaboliseras med deltagande av ett annat specifikt isoenzym, CYPRA4. Detta element bidrar till att bilda den viktigaste metaboliska komponenten i blodplasma - esomeprazol sulfon.

De totala värdena för intraplasma clearance är cirka 17 liter / timme med införandet av en enda del, såväl som ca 9 liter / timme vid upprepad användning. Termen halveringstid är cirka 1,3 timmar med en upprepad användning av en servering 1 gånger per dag.

De farmakokinetiska egenskaperna hos esomeprazol studerades med en 40 mg dos 2 gånger om dagen. Indikatorer för AUC i plasma vid upprepad användning av Nexpro. En sådan ökning beror på partiets storlek och orsakar en ökning i nivån av AUC proportionell mot dosen under upprepad administrering. Ett sådant beroendet av tidsperioden och dosens storlek förklaras av försämringen av den 1: a intrahepatiska passagen och total clearance på grund av undertryckandet av verkan av 2-enzymet genom esomeprazol eller dess sulfmetabolit.

Läkemedlet utsöndras fullständigt från plasman mellan introduktionen av dess doser. Med 1-faldig användning per dag ackumuleras inte läkemedlet.

De viktigaste metaboliska elementen i läkemedlet påverkar inte utsöndringen av magsaft. Cirka 80% av det intagade partiet av läkemedlet utsöndras i form av metaboliska komponenter, och återstoden utsöndras. Mindre än 1% av det oförändrade ämnet registreras inuti urinen.

[5]

Dosering och administrering

Tabletterna måste sväljas hela, utan att krossa eller tugga, medan du klämmer på det med rent vatten.

Personer som har nedsatt svalfunktion kan lösa upp läkemedlet i icke-kolsyrad vätska (0,1 l). Det är förbjudet att använda andra vätskor än vatten, eftersom de kan förstöra tablettens enterala skal. För att lösa upp måste du skaka upp vätskan i glaset. Den resulterande blandningen bör druckas inom en halvtimme efter upplösningen. Därefter häller de lite mer vatten i glaset genom att skölja sina väggar och sedan dricka. Mikrogranuler bildade under upplösning kan inte krossas eller tuggas.

Även personer som har problem med att svälja kan läkemedlet administreras med ett nasogastriskt rör - tabletten är också förupplöst i en icke-kolsyrad vätska (0,5 koppar).

Använd med GERD.

I fallet med återflödes-esofagit, som har erosiv natur: användningen av 40 mg en gång om dagen för 1: a månaden. Personer som har tecken på sjukdom efter en viss tid kan få ytterligare 1 månaders behandlingskurs.

Långvarig behandling för återfall hos personer med härdad esofagit: 1 gångs användning av 20 mg medicin per dag.

Behandling av tecken på GERD: 1 gångs administrering av 20 mg droger per dag (för personer utan esofagit). I avsaknad av ett resultat efter den första behandlingsmånaden ska patienten undersökas. Om symtomen på sjukdomen har eliminerats utförs den efterföljande övervakningen med intaget av 20 mg 1 gång per dag.

Kombination med antibakteriella ämnen för att döda H.pylori.

För sår som påverkar duodenum som orsakas av Helicobacter pylori-aktivitet samt för att förhindra återkommande av peptiska sår i samband med H. Pylori: 20 mg av läkemedlet administreras med 0,5 g klaritromycin och 1000 mg amoxicillin 2 gånger om dagen under perioden 7 dagar.

Förebyggande och behandling av sår i samband med långvarig administrering av NSAID.

I fall av magsår som uppstår som ett resultat av behandling med NSAID, administreras 20 mg Nexpro en gång om dagen. Terapi varar 1-2 månader.

För att förhindra sår i mag-tarmkanalen föreskrivs personer i riskkategorin 1 daglig dos av 20 mg läkemedel per dag.

Förebyggande av blödande återfall i sår i mag-tarmkanalen efter användning av injektionsvätska esomeprazol.

Under den första månaden administreras 40 mg av substansen en gång om dagen. Före denna kurs utförs behandling som syftar till inhibering av surhet (införande av en infusionsvätska av esomeprazol).

Terapi vid gastrinom.

Vanligtvis är 40 mg av läkemedlet ordinerat 2 gånger om dagen. Delen väljs individuellt och cykeltiden beror på de kliniska indikationerna. I huvuddelen av behandlingen kan sjukdomen kontrolleras genom att applicera 0,08-0,16 g av substansen per dag. Om du överskrider den dagliga dosen på 80 mg, är den uppdelad i 2 användningar.

Problem med leverans arbete.

Personer med allvarliga sjukdomar kan inte använda mer än 20 mg medicin per dag.

Använd Nekspro under graviditet

Information om mottagning Nexpro under graviditeten är begränsad. Studier har inte avslöjat en medierad eller direkt negativ inverkan på fostret. Under denna period ordineras medicinen mycket noggrant.

Det finns ingen information om huruvida esomeprazol utsöndras i human mjölk. Drogadministration under amning har inte studerats, varför den under tiden inte kan användas.

[6]

Kontra

Det är kontraindicerat att ordineras för allvarlig intolerans i samband med esomeprazol, bensimidazolderivat eller andra ämnen av droger. Kan inte användas i kombination med nelfinavir eller atazanavir.

Bieffekter Nekspro

Huvudsidans skyltar är:

• störningar i hematopoetiska processer: trombocyto-, leuko- eller pancytopeni, liksom agranulocytos;
• immunförändringar: symtom på intolerans, inklusive angioödem, feber och anafylaksi eller anafylaktiska symtom;
• metaboliska störningar: hypomagnesemi eller natriemia, liksom perifer ödem. I det svåra stadium av hypomagnesemi kan hypokalcemi utvecklas;
• mentala problem: aggression, sömnlöshet, förvirring, hallucinationer, depression och agitation;
• symtom förknippade med NA: parestesi, smakstörning, huvudvärk, sömnighet och svaghet;
• visuella störningar: synfel
• labyrintavbrott: yrsel;
• lesioner i samband med andningssystemet: bronkial spasm;
• manifestationer som påverkar matsmältningsfunktionen: kräkningar, smärta i buken och candidiasis som påverkar mag-tarmkanalen, förstoppning och dessutom illamående, torr mun, diarré, flatulens, stomatit och mikroskopisk kolit;
• problem i samband med hepatobiliärsystemet: leverfel, hepatit (åtföljd av gulsot eller ej), en ökning av leverenzym och encefalopati hos personer med leveravvikelser;
• lesioner av det subkutana skiktet och epidermis: utslag, fotosensibilisering, dermatit, SJS, klåda, erytem multiforme, urtikaria, TEN och alopeci;
• muskuloskeletala sjukdomar: myalgi eller artralgi samt muskelsvaghet
• nedsatt njur- och njurfunktion: tubulointerstitiell nefrit;
• problem med reproduktiv funktion: gynekomasti;
• systemiska tecken: hyperhidros eller svaghet.

[7], [8]

Överdos

Det finns endast begränsad information om drogförgiftning. Med införandet av 0,28 g av läkemedlet finns en svaghet och tecken associerade med mag-tarmkanalen. En enda injektion av en del av 80 mg orsakar inte utträdande av allvarliga brott.

Nexpro har ingen motgift. De flesta esomeprazol syntetiseras med blodprotein, varför medicinen inte svarar på dialys. Symtomatiska åtgärder utförs.

[9], [10]

Interaktioner med andra droger

Effekterna av esomeprazol i förhållande till farmakokinetiken för andra läkemedel.

På grund av minskningen i gastrisk pH efter administrering av esomeprazol är det möjligt att öka eller minska absorptionen av läkemedel vars absorption är associerad med surhetsindikatorer.

Till exempel finns det en försämring av absorptionen av läkemedel, såsom itrakonazol, med ketokonazol och erlotinib. Men absorptionen av digoxin med införandet av aspirin eller esomeprazol ökar tvärtom. Införandet av 20 mg omeprazol per dag samt digoxin hos frivilliga ledde till en ökning av biotillgängligheten hos den senare med 10% (även i 2 av ett dussin ökade indexet med 30%).

Esomeprazol saktar ner effekten av enzymet 2C19, vilket är den viktigaste deltagaren i dess metaboliska processer. På grund av detta kan införandet av läkemedel i kombination med substanser vars metabolism fortsätter med användning av 2 (bland dem fenytoin med diazepam, imipramin och citalopram med clomipramin) öka sitt plasmaindexempel, vilket kräver en minskning av dosen. Denna faktor måste beaktas vid användning av esomeprazol.

Kombinationen av esomeprazol (30 mg) med diazepam orsakar en 45% minskning av CYP2C19-clearance för substratdiazepam.

Användningen av 40 mg medicin tillsammans med fenytoin orsakar en ökning av plasmaparametrarna hos den senare med 13% hos personer med epilepsi. Det är nödvändigt att övervaka dessa indikatorer vid utnämningen eller upphörandet av användningen av esomeprazol.

Det krävs att man kontrollerar nivån av INR i början, liksom i slutet av den kombinerade kursen med warfarin eller andra kumarinderivat.

Kombinationen av 40 mg av läkemedlet med cisaprid orsakade en ökning med 32% i AUC-värden, och dessutom var halveringstiden 31% längre; emellertid observerades inte en signifikant ökning av plasmakoncentrationerna Cmax i cisaprid. En måttlig ökning av QT-intervallet observerades med separat applicering av cisaprid, men dess efterföljande förlängning uppträdde inte i kombination med esomeprazol.

Kombination med läkemedlet leder till en ökning av serumindikatorerna för takrolimus.

Det finns tecken på en ökning av blodvärdena för metotrexat hos individer i fallet med dess kombination med medel som saktar protonpumpens verkan. Om det finns behov av att använda stora mängder metotrexat, är det nödvändigt att överväga möjligheten att tillfälligt avbryta Nexpro.

Med införandet av individuella antiretrovirala läkemedel (bland dessa nelfinavir med atazanavir) minskade serumvärdena för den senare. På grund av detta används läkemedlet inte i kombination med ovanstående medicinska substanser.

Effekten av andra läkemedel på esomeprazols farmakokinetiska egenskaper.

Utbytesprocesserna för esomeprazol implementeras med deltagande av komponenter 2С19, liksom CYRZA4. Administreringen av läkemedlet tillsammans med klaritromycin, vilket fördröjer verkningen av CYPRA4 (i en dos av 0,5 g 2 gånger dagligen) fördubblades exponeringsnivån för esomeprazol.

Kombinationen av läkemedlet och den komplexa hämmaren av elementen 2C19 och CYPRA4 (till exempel vorikonazol) leder till en ökning av mer än dubbelt så mycket som indikatorerna för läkemedelsexponering.

Dessutom orsakar vorikonazol en ökning med 280% i läkemedlets AUCτ-värden.

Hos personer med svår leverfunktion med långvarig användning av läkemedlet är det nödvändigt att överväga möjligheten att ändra dosen.

Läkemedel som inducerar aktiviteten hos CYP2C19 och CYP3A4, eller båda enzymerna (som jonkört eller rifampicin) kan minska serumvärdena för esomeprazol, vilket ökar hastigheten på dess metaboliska processer.

[11]

Förvaringsförhållanden

Nexpro måste förvaras på en stängd plats för små barn. Temperaturmarkeringar - inte över gränsen på 25 ° C.

[12]

Hållbarhetstid

Nexpro kan appliceras inom en 24-månadersperiod från tillverkningsdatumet för läkemedelsprodukten.

[13]

Ansökan om barn

Det finns inga uppgifter om användningen av läkemedlet hos personer under 12 år, varför denna grupp inte är föreskriven.

[14], [15],

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedel Despazol, Esomealox, Ezoxium med Esomer, och även Zerzim, Esonex, Ezolong med Nexium och Esosol med Ezoks. Dessutom Pemozar, Esomeprazol, Emanera och Ezer med Esomaps.

[16]