Mezoneks

Mezonex är ett systemiskt antimikrobiellt läkemedel. Ingår i kategorin karbapenem.

Indikationer Mausoleet

Det används för smittsamma skador som orsakas av aktiviteten hos en eller flera mikrober som är känsliga för medicinen:

• lesioner som påverkar den nedre delen av luftvägarna (lunginflammation, bland annat den nosokomiska formen);
• lesioner av urinvägarna;
• infektion inom bukområdet;
• gynekologiska störningar, inklusive endometrit och bäckenskador
• ha okomplicerad skada på det subkutana skiktet och epidermis (även liknande störningar som uppstår med komplikationer);
• meningit eller septikemi med bakteriell natur
• empiriska förfaranden vid misstanke om bakteriell genesinfektion hos en vuxen med feberkramper under neutropeni.

[1], [2], [3],

Släpp formulär

Frisättningen av det farmaceutiska elementet sker i lyofilisatet för framställning av injektionsvätska, 0,5 eller 1 g av substansen inuti flaskan. I en förpackning - 1 liknande flaska.

Farmakodynamik

Meropenem anses vara ett antibiotikum i karbapenemundergruppen; är resistent mot humant hydropent-1. Introducerad genom parenteral metod. Det har en baktericid effekt som påverkar bindningen av membran av bakteriella celler.

Substansen passerar lätt genom bakteriecellens membran, har en signifikant hög stabilitet mot de flesta laktamaser, liksom signifikant affinitet för proteiner som utför syntesen av penicillin (element PBS). Allt detta förklarar meropenems signifikanta baktericida aktivitet i förhållande till ett ganska brett spektrum av patogena anaerober med aerober.

Baktericida värden är vanligen 1-2 gånger den bakteriostatiska indikatorn för meropenem (med undantag för Listeria, monocytogenes, i relation till vilken den dödliga effekten inte utvecklas).

Vid in vitro-test och med in vivo bestämdes det att meropenem har en post-antibiotisk effekt.

Det antibakteriella terapeutiska området registrerat in vitro innehåller ett stort antal kliniskt viktiga gram (-) och gram (+) mikrober och samtidigt patogena anaerober och aerober.

Farmakokinetik

Efter en halvtimmes intravenös injektion av den första dosen av läkemedlet till en frisk person noterades Cmax i plasma, vilket var ca 23 μg / ml (med en del av 0,5 g) såväl som 49 μg / ml (i en dos av 1 g). Men den absoluta motsvarande farmakokinetiska bindningen mellan värdena för AUC, Cmax och storleken på den applicerade delen detekterades inte. Dessutom fanns det en minskning av nivån av clearance från märket 287 till 205 l / min när doseringen av läkemedel ökade från 0,25 g till 2 g.

Injektionen av en bolusinjektion med en del av 1 g under 2, 3 och 5 minuter till en frisk person leder till Cmax-värden på ca 110, 91 och 94 mcg / ml.

Intravenös bolusadministration av den första dosen läkemedel över en 5-minutersperiod till en frisk person leder till utvecklingen av ett plasma Cmax-värde av cirka 52 μg / ml (en dos av 0,5 g) samt 112 μg / ml (1 g dosering).

Efter 6 timmar från det att 0,5 g Mezonex applicerats, reduceras plasmaindikatorn meropenem till 1 μg / ml eller lägre.

Efter användning av multipla doser med ett 8-timmarsintervall observeras inte ackumulering av meropenem hos personer med hälsosam njurfunktion.

Hos individer med hälsosam njurefunktion är halveringstiden ungefär 1: a timme. Intlasmasyntes med protein är ca 2%.

Cirka 70% av dosen utsöndras oförändrad i urinen under 12 timmar. Efterföljande eliminering av ämnet med urin är försumbar.

Värdena för meropenem i urinen, som överstiger 10 μg / ml, hålls vid denna nivå inom 5 timmar (om en dos av 0,5 g har införts). Vid användning av 0,5 g droger med 8 timmar eller 1-g med 6-timmarsintervaller observerades inte ackumulering av meropenem i urinen och blodplasma.

Mezonex kan tränga in i flertalet vävnader med vätskor (bland dem cerebrospinalvätska hos personer med meningit av bakteriellt ursprung) och når höjder som överstiger de som krävs för att undertrycka de flesta mikroberna.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska appliceras i form av bolusinjektion (injektion varar minst 5 minuter) eller efter intravenös injektion, varaktig 15-30 minuter.

Vid utförande av intravenöst bolus-typ prickas utspädningen preliminärt med en speciell injektionsvätska av steril natur (5 ml per 0,25 g meropenem) för att erhålla en koncentration av substansen som är 50 mg / ml.

Vid intravenösa injektioner spädas läkemedlet med steril vätska för injektioner eller med fysiologisk vätska till en volym av 50-200 ml.

Följande infusionsvätskor är lämpliga för uppfödning av Mezonex:

• 0,9% infusion NaCl;
• 5% eller 10% glukosvätska;
• 5% glukosvätska tillsammans med 0,02% natriumbikarbonat;
• 0,9% NaCl med 5% glukosvätska;
• 5% glukosvätska med 0,225% NaCl;
• 5% glukosvätska tillsammans med 0,15% kaliumkloridinfusion;
• 2,5%, såväl som en 10% mannitollösning för intravenös injektion.

Läkemedlet inuti en sådan vätska löser sig fullständigt, utan att bilda en fällning.

Doseringsdelar och varaktighet av behandlingscykeln för vuxna väljs, med hänsyn till det mänskliga tillståndet och typen av svårighetsgrad av lesionen.

Bland de rekommenderade dagliga delarna av droger:

• åtföljd av komplikationer av urinvägarna - 0,5 g med ett 8-timmarsintervall;
• lesioner av epidermis med ett subkutant skikt (med eller utan komplikationer) - 0,5 g med ett 8-timmarsintervall;
• gynekologiska infektioner (bland annat skelettorganens skador) - 0,5 g substans med ett 8-timmarsintervall;
• lesioner i den nedre delen av luftvägarna - 0,5 g med ett 8-timmarsintervall (med nosokomial lunginflammation, dosen är 1 g);
• lesioner i bukszonen (med komplikationer) eller septikemi - 1 g av läkemedlet med bevarande av 8-timmarsintervallet;
• meningit - 2 g av läkemedlet med bevarande av 8-timmarsintervallet.

Personer med njursvikt.

För personer med en QC-nivå under 51 ml / min minskas storleken på portionerna på så sätt:

• QC, som utgör ≥51st ml per minut - 1 injektion är 0,5-1 g (ett 8-timmarsintervall krävs);
• QC i intervallet 26-50 ml per minut - 1 injektion är 0,5 g (med ett 12-timmarsintervall);
• QC i intervallet 10-25 ml på 60 sekunder - 1 injektion motsvarar 0,25 g (med ett 12-timmarsintervall);
• QC-värde <10 ml i 1 minut; 1 injektion är 0,25 g (med ett 24-timmarsintervall).

Mezonex kan utsöndras under hemodialys. Vid behov bör långvarig användning av läkemedlet vara enfaldig del (vald med hänsyn till intensiteten och formen av den utvecklade lesionen) att applicera efter avslutad hemodialys-session - för att återställa terapeutiskt effektiva plasmanivåer av läkemedel.

Erfarenhet av användning av droger hos individer som får peritonealdialys, frånvarande.

Användning hos äldre.

Äldre personer med problem i njuraktiviteten eller QC-nummer över 51 ml / min behöver justera dosen av läkemedlet.

Användningssätt och dosering hos barn.

Barn upp till 12 år måste injicera 10-20 mg / kg av ett farmaceutiskt element med 8 timmars längd (med tanke på komplexiteten hos lesionen och barnets tillstånd och därmed dess känslighet avseende patogena mikrober).

Rekommenderad daglig dosering av läkemedlet:

• lesioner i urinvägarna, som förekommer med komplikationer - 10 mg / kg med en 8-timmarsperiod;
• lesioner av subkutan vävnad och epidermis (utan komplikationer) eller nedre delen av andningssystemet (lunginflammation) - 10-20 mg / kg komponent med 8 timmars längd;
• infektioner i bukzonen (med komplikationer) - 20 mg / kg av läkemedlet med intervall som varar 8 timmar;
• meningit - 40 mg / kg av läkemedlet (intervallet är 8 timmar).

Barn som väger mer än 50 kg krävs för att förskriva vuxna deldoser.

[5]

Använd Mausoleet under graviditet

Det finns ingen information om säkerheten vid införande av Mezoneks under graviditeten. Djurförsök har visat att inga negativa effekter på fostret utvecklas. Läkemedlet är ordinerat till gravida kvinnor, så länge som fördelarna med det är mer sannolikt än risken för negativa konsekvenser för fostret. Använd medicinen endast under konstant medicinsk övervakning.

Inom mjölk hos djur finns det bara extremt låga doser av medicinering. Tilldela det till lakterande kvinnor är endast tillåtet i de fall fördelarna med användningen är högre än risken för barnet. Det rekommenderas att vägra amning under behandlingen.

Kontra

Kontraindicerad användning hos personer med intolerans mot β-laktamantibiotika.

Bieffekter Mausoleet

Bland biverkningarna:

• Lokala manifestationer efter i / v-injektion: Troboflebit, inflammation eller smärta;
• hudutslag i epidermis: klåda, utslag eller urtikaria;
• störningar som påverkar mag-tarmkanalen: illamående, hepatit, buksmärta, diarré och kräkningar;
• störningar i blodsystemet: härdbar trombocytemi, och dessutom neutropeni eller trombocytemi med eosinofili. Enskilda patienter kan utveckla ett direkt eller indirekt positivt Coombs testsvar. Det finns rapporter om en partiell reduktion i bildandet av tromboplastin;
• problem med leverns aktivitet: en behandlingsbar ökning av serumvärdena för bilirubin, alkaliskt fosfatas, transaminaser samt mjölkdehydrogenas;
• lesioner som påverkar kardiovaskulärsystemet: bradykardi, HF, myokardinfarkt, takykardi eller lungemboli;
• störningar i centrala nervsystemet: parestesi, konvulsioner, tillsammans med svår huvudvärk, depression och en känsla av spänning;
• Nedsatt njurfunktion: hematuri eller dysuri
• Andra manifestationer: tröst eller oral candidiasis.

[4]

Överdos

Mezonexförgiftning utvecklas ofta hos individer med problem med njurfunktion. Bland manifestationerna - dyspné, ataxi och konvulsioner.

Vid överdosering tas symptomatiska åtgärder. Hos personer med nedsatt njurfunktion kan hemodialys exkludera meropenem med dess metaboliska element.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att administrera läkemedlet mycket noga i kombination med läkemedel som har potentiell nefrotoxicitet.

Probenecid verkar som en konkurrent till elementet meropenem i samband med tubulär utsöndring, vilket medför att det förstärker utsöndringen genom njurarna samtidigt som ämnets halveringstid förlängs och plasmahöjningarna ökar. Eftersom intensiteten och varaktigheten av läkemedelseffekten som utövas av Mezonex, doserad utan användning av probenecid, liknar dessa läkemedel bör inte kombineras.

Läkemedlet minskar serummarkörer av valproinsyra.

Läkemedlet får blandas med lösningar som innehåller andra medicinska substanser.

[6], [7]

Förvaringsförhållanden

Mezonex i form av ett torrt lyofilisat måste hållas på ett ställe helt stängt för små barn. Temperaturmarkeringen är inte högre än 25 ° С.

Hållbarhetstid

Mezonex kan administreras i en 24-månadersperiod från det att det terapeutiska medlet tillverkas.

Ansökan om barn

Tilldel inte spädbarn upp till 3 månaders ålder.

Analoger

Analoger av läkemedlet är ämnena Demopenem, Meronem, Romain med Europenem, Merocef med Invanz och Meropenem med Inemplus. Dessutom Sinerpen, Lastin, Meromak med Mepenam, Prep, med Merobocid, Tien och Meromek med Ronem och Merospin.