Mezakar

Mezacar är en antikonvulsiv medicinering.

Indikationer Mezakara

Den används vid sådana förhållanden:

• epilepsi ;
• anfall av anfall av partiell natur, med en enkel eller komplex variation (med eller utan samtidig medvetslöshet, med utveckling av generaliseringssymtom med eller utan sekundär karaktär);
• anfall av blandad karaktär
• Kramper av tonisk-klonisk natur (generaliserad form);
• maniskt beteende av akut natur
• alkoholavdrag
• BAR (som stödjande medel) - för att minska svårighetsgraden av kliniska symtom vid exacerbationer och även för att förhindra dem;
• neuralgi som påverkar 3nich nerv (idiopatisk) och neuralgi i regionen av 3-nerven, utvecklas på bakgrund av skleros, som har en diffus karaktär;
• neuralgi som påverkar nerven som ligger i glossofaryngealzonen (idiopatisk form).

Släpp formulär

Frisättningen av det farmaceutiska medlet produceras i tabletter - 10 stycken inuti cellplattan. I ett paket - 5 sådana register.

Farmakodynamik

Innebär anti-mani och normokemisk (stabiliserande humör) aktivitet.

Det aktiva elementet aktiverar det långsamma GABAergic hjärnsystemet. Samtidigt blockerar den aktiviteten hos potentiella beroende Na-kanaler (inuti membranerna i nervceller), på grund av vilket deras arbete stabiliseras. Dessutom försvagas effekten av neurotransmittorsyror (glutamat med aspartat) och interagerar med adenosinändringar i hjärnan.

Ökar konvulsiva tröskeln och korrigerar också personliga förändringar i samband med epilepsi.

Farmakokinetik

Absorption.

Oralt tagen carbamazepin absorberas nästan helt, men inte i mycket hög hastighet. Med 1 läkemedelsanvändning registreras plasma Cmax-värden efter 12 timmar. Det finns inga kliniskt signifikanta skillnader i nivån av absorption av droger när de använder sina olika orala former. Vid 1-faldig oral administrering av en tablett med en volym av 0,4 g karbamazepin är den genomsnittliga Cmax för den oförändrade aktiva beståndsdelen ca 4,5 μg / ml.

Konsumtionen av mat har ingen signifikant inverkan på graden och graden av absorption av karbamazepin.

Likvärdiga plasmaparametrar för läkemedel observeras efter 7-14 dagar, med beaktande av de personliga egenskaperna hos metaboliska processer (karbamazepin-autoinduktion av enzymleversystem eller heteroinduktion med andra läkemedel som används i kombination) och förutom patientens tillstånd, behandlingsvaraktighet och doseringsstorlek.

Det finns signifikanta interpersonella skillnader i jämviktsindexen i läkemedelsspektrumet: hos många patienter varierar de från 4 till 12 μg / ml (intervall 17-50 μmol / l). Nivån av karbamazepin 10,11-epoxid (läkemedelsaktiv metabolisk produkt) når nästan 30% jämfört med värdena av karbamazepin.

Distributionsprocesser.

Efter fullständig absorption av den terapeutiska komponenten ligger den uppenbara fördelningsvolymen i intervallet 0,8-1,9 1 / kg.

Ämnet kan passera placentan. Dess syntes med intraplasma blodprotein är 70-80%. Nivån på det oförändrade elementet inne i saliven med CSF är proportionellt mot delen av den aktiva komponenten som inte syntetiseras med proteiner (20-30%).

Indikatorer för karbamazepin i bröstmjölk motsvarar 25-60% av värdena i blodplasman.

Utbytesprocesser.

Metabolismen av karbamazepin produceras inuti levern, huvudsakligen genom epoxyprocessen. I detta fall bildas de huvudsakliga metaboliska produkterna - 10,11-transdiolderivat, och dessutom är det konjugat tillsammans med glukuronsyra.

Det huvudsakliga isoenzymet som omvandlar det aktiva läkemedelselementet till karbamazepin 10,11-epoxiden är hemoproteinet av subtypen P450 ZA4. Med sådana utbytesreaktioner bildas ett "litet" ämne av metabolism - 9-hydroxi-metyl-10-karbamoylakridan.

Vid 1-tiden oral användning registreras cirka 30% av den aktiva beståndsdelen inuti urinen (slutliga epoximetaboliska produkter). Andra viktiga vägar för omvandling av karbamazepin orsakar bildandet av en mängd olika monohydroxylatderivat, och därmed karbamazepin-N-glukuroniden, som bildas med hjälp av UGT2B7-komponenten.

Utsöndring.

Efter 1-faldig oral administrering av läkemedel är halveringstiden för ett oförändrat element i genomsnitt 36 timmar och när det tas om igen är medelvärdet 16-24 timmar (efter autoinduktion av monooxygenas leversystemet) med hänsyn tagen till varaktigheten av den terapeutiska cykeln.

För individer som också använder andra droger som inducerar ett liknande enzymleversystem (till exempel fenobarbital eller fenytoin) är en genomsnittlig halveringstid för ett ämne 9-10 timmar.

Plasmhalveringstiden för den metaboliska produkten 10,11-epoxid är ungefär 6 timmar (med enfaldig användning av epoxid).

Efter 1-faldig användning av karbamazepin i en portion av 0,4 g utsöndras 72% av komponenten i urinen och 28% i avföringen. Ca 2% av dosen lämnar kroppen genom urinen i oförändrat tillstånd och ca 1% i form av det terapeutiskt aktiva metabola elementet 10,11-epoxid.

Dosering och administrering

Läkemedlet används oralt, utan hänvisning till matintag. Den valda dagliga delen ska delas in i 2-3 användningar. Dosens storlek bestäms utifrån diagnosen.

Storlekar av standardvuxna portioner: 0,1-0,2 g 1-2 gånger per dag; Det är nödvändigt att öka doseringen långsamt tills det önskade resultatet erhålls. Således kan patienten ta 0,8-2 g av substansen per dag.

Storlekar av standard barn doser: 0,1 g per dag; En gradvis ökning av portionerna utförs varje vecka (med 0,1 g). Den vanliga delen är 10-20 mg / kg per dag (i flera användningar).

[1]

Använd Mezakara under graviditet

Det är omöjligt att utse Mezakar om kvinnan är gravid eller omvårdnad.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans i samband med medicinering
• historia av allergi mot tricykliska ämnen;
• AV-blockad;
• undertryckande av benmärgsaktivitet
• lever typ av porfyri (det kan vara en blandad, akut intermittent eller sen epidermal subtyp), liksom dess historia;
• användning av läkemedel MAOI.

Bieffekter Mezakara

Bland biverkningarna:

• förändring analysavläsningar: lymfadenopati, retikulocytos, leukopeni, trombocytopeni eller pantsito-, agranulocytos med leukocytos och eosinofili, och dessutom, aplastisk, hemolytisk anemi eller megaloblastisk formulär, porfyri, erytrocyt aplasi natur och brist på B9-vitamin;
• immunförsvar: fördröjd intolerans, epidermal hudutslag, lymfadenopati eller vaskulit, och dessutom hepatosplenomegali, aseptisk typ av meningit, vilket kompletteras av utvecklingen av myoklonus eller perifer eosinofili och gallkanalförsvinnelsessyndrom. Anafylaxi, angioödem eller hypogammaglobulinemi kan också förekomma;
• endokrina störningar: viktökning, hyponatremi, puffiness, minskning av osmolaritet i plasma, hyperhidria (kräkningar, förvirring, letargi och huvudvärk) och en ökning av prolactinvärdena (gynekomasti, galaktorré och benmetabolism);
• metaboliska störningar: folatbrist och aptitlöshet;
• mentala problem: känslor av spänning, ångest, förvirring eller aggressivitet, hallucinationer, aktivering av tillståndet av psykos och depression;
• neurologiska tecken: ataxi, yrsel, dåsighet, cephalalgi och diplopi, såväl som synfel och rörelser som är ofrivilliga (dystoni, tremor (ibland fladdrande) och tic). Dessutom är den orofaciala variationen av dyskinesi, polyneuropati, dysartri och nystagmus, choreoathetos, ögonrörelser, uppslamad tal, smakstörning, parestesi, muskelsvaghet, aseptisk meningit och pares;
• synskador: glaukom, konjunktivit, upptagande sjukdom och opacifiering av ögonlinsen;
• hörselproblem: öronring, hörselnedsättning och ökning eller minskning av hörselkänslighet;
• kardiovaskulära problem: ledningssjukdomar i hjärtat, hjärtsvikt, höga eller minskade värden av blodtryck, synkope och tromboembolism, och dessutom bradykardi, förvärring av kranskärlssjukdom, tromboflebit, arytmi och cirkulationscollapse.
• andningssjukdomar: pneumonit, dyspné eller lunginflammation;
• matsmältningsstörningar: obstruktiv eller diarré, illamående, glossit, torr munslemhinna, buksmärta och stomatit. Dessutom har pankreatit, hepatit, leverfel, en ökning av GGT, transaminas och alkaliskt fosfatas, gulsot, gallvägar syndrom och granulomatös hepatit;
• epidermala skador: erythroderma, SLE, klåda, allergisk dermatit, SSD, urtikaria, fotosensibilisering och epidermal nekrolys. Dessutom är polyformal eller nodulär erytem, akne och purpura, hirsutism, allvarlig alopeci, hyperhidros och hudpigmentationsstörning;
• ODA-störningar: artralgi, muskelsvaghet och muskelspasmer;
• urogenitala problem: tubulointerstitial nefrit, urinretention, impotens, njurfunktion, brist på spermatogenes, njurdysfunktioner (albuminuri med hematuri, azotemi eller oliguri) och ökad urinering;
• systemiska störningar: känsla av svaghet.

Överdos

Tecken på förgiftning är: sömnighet, agitation eller desorientering, försämring av medvetandet, visuell misting, nystagmus, ataxi och hallucinationer. Dessutom uppslamad tal, koma, hypo- eller hyperreflexi, dysartri, konvulsioner och dyskinesi, liksom mydriasis, psykomotoriska störningar, hypotermi, myoklonus och lungödem. Tillsammans med detta är det möjligt att undertrycka andning, hjärtstopp, nedsatt hjärtledningsfunktion, takykardi, svimning, minskning eller ökning av blodtryck, hyperhidria och rabdomyolys. Det kan finnas en metabolisk typ av acidos, fördröjd ätning i magen, anuri eller oliguri, vätska eller urinretention, ökade CPK-värden (muskelfraktion), hyperglykemi eller hyponatremi.

Personer med sådana sjukdomar måste vara inlagda på sjukhus, magsäck ska utföras, sorbenter ska ordineras och stödåtgärder ska genomföras. Det är också nödvändigt att bestämma blodvärdena för karbamazepin, övervaka hjärtat och korrigera elektrolytavvikelser.

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som har förmåga att öka karbamazepinvärdena i blodplasman.

Eftersom en ökning av ovanstående indikatorer kan utvecklas negativa symtom (till exempel sömnighet och förutom diplopi, svår yrsel eller ataxi), bör Mezacars delstorlek ändras eller plasmavärdena övervakas i kombination med liknande ämnen. Bland dessa mediciner är:

• antiinflammatoriska och smärtstillande medel: ibuprofen eller dextropropoxifen;
• androgener: ämne danazol;
• antibiotika: makrolider (till exempel yosamycin med erytromycin, ciprofloxacin och troleandomycin med klaritromycin);
• antidepressiva medel: fluoxetin, viloxazin, desipramin med trazodon, nefazodon med fluvoxamin och paroxetin;
• antikonvulsiva medel: vigabatrina och stiripentol;
• antimykotika: azoler (till exempel ketokonazol med itrakonazol och vorikonazol med flukonazol). Alternativa antikonvulsiva medel kan ordineras till individer som använder itrakonazol eller vorikonazol.
• antihistaminämnen: terfenadin eller loratadin;
• antipsykotika: Loxapin med olanzapin och Quetiapin;
• TB-läkemedel: isoniazid;
• medel som saktar aktiviteten av kolsyraanhydras: acetazolamidkomponent;
• antivirala läkemedel: ämnen som saktar ner HIV-proteas (till exempel ritonavir);
• mediciner för behandling av kardiovaskulär sjukdom: verapamil med diltiazem;
• medel som används vid sjukdomar i mag-tarmkanalen: omeprazol eller cimetidin;
• muskelavslappnande medel: dantrolen med oxybutinin;
• anti-agens läkemedel: ticlopidin;
• andra medel: detta inkluderar grapefruktjuice, och förutom denna nikotinamid (för vuxna och endast i stora portioner).

Ämnen med förmåga att öka intraplasvärdena för den metaboliska aktiva karbamazepinprodukten - 10,11-epoxid.

Bland dessa läkemedel är prohabid, loxapin, valpromid med quetiapin och med detta valproinsyra med primidon och valnoctamid. Doseringsdelen av läkemedlet med en enda användning med dessa ämnen bör justeras (eller du måste övervaka dess plasmavärden).

Läkemedel som minskar intraplasma karbamazepinvärden.

Byte av dosering av läkemedlet kan behövas i kombination med följande ämnen:

• antikonvulsiva medel: metsuksimid, fensuksimid och felbamat med pentobarbital och oxkarbazepin och fenytoin (för att förhindra förgiftning fenytoin och submedikamentoznymi värden karbamazepin, är det nödvändigt att ändra plasmanivåer av den första till den 13 ug / ml innan användningen av en sekund), primidon med fosfenytoin och klonazepam (information om det är motsägelsefullt)
• cancer mot cancer: doxorubicin eller cisplatin;
• anti-tuberkulosläkemedel: rifampicin;
• Anti-astma ämnen eller bronkodilatorer: aminofyllin eller teofyllin;
• dermatologiska medel: isotretinoin.

Interaktion med andra droger.

Mefloquine kan leda till utveckling av antagonistiska effekter avseende Mezacars antikonvulsiva verkan, så doseringen av den senare måste ändras i enlighet med detta.

Isotrenoin är känt att ändra biotillgänglighet indikatorerna eller clearance av karbamazepin med dess metaboliska produkt, varför under behandlingen är det nödvändigt att övervaka plasmavärdena för karbamazepin.

Effekten av läkemedlet på substansernas plasmavärde kombinerat med det.

Carbamazepin kan minska plasmaförmågan hos enskilda läkemedel, liksom att försvaga eller nivåera deras terapeutiska aktivitet. Med tanke på kliniska data kan en dosförändring av följande läkemedel krävas:

• anti-inflammatoriska eller analgetiska substanser: metadon med buprenorfin och paracetamol (långvarig administrering av karbamazepin tillsammans med paracetamol (eller acetaminofen) kan prova hepatotoxicitet) och med den tramadolen med fenazon (antipyrin);
• antibiotika: bland dessa är rifabutin eller doxycyklin;
• antikoagulanter som tas oralt: till exempel fenprocumon, acenokoumarol med warfarin och dicoumarol;
• antidepressiva medel: detta inkluderar nefazodon med bupropion, trazodon med sertralin, citalopram och tricykliska ämnen (till exempel amitriptylin med imipramin, klomipramin och nortriptylin);
• antiemetisk medicin: aperitant;
• antikonvulsiva medel: klonazepam, tiagabin, clobazam med felbamat, valproinsyra, etosuccimid med primidon och även lamotrigin, zonisamid, oxkarbazepin och topiramat. Det finns information om ökningen av plasmakoncentrationer av fenytoin under påverkan av karbamazepin och om deras minskning såväl som (singel) om ökningen av plasmaparametrar för mefenitoin;
• antimykotika: vorikonazol med itrakonazol och ketokonazol. Personer som använder itrakonazol eller vorikonazol bör använda alternativa antikonvulsiva medel.
• anthelmintiska ämnen: albendazol eller praziquantel;
• cancer mot cancer: cyklofosfamid med imatinib samt temsirolimus och lapatinib;
• neuroleptika: haloperidol med aripiprazol, clozapin med risperidon och dessutom bromperidol med ziprasidon och olanzapin, liksom quetiapin och paliperidon;
• antivirala läkemedel: läkemedel som saktar ner HIV-proteasaktiviteten (till exempel saquinavir med indinavir och ritonavir);
• anxiolytika: midazolam med alprazolam;
• antiastmatiska substanser och bronkodilatatorer: teofyllin;
• preventivmedel: hormonellt preventivmedel (det är nödvändigt att överväga alternativet vid val av alternativa preventivmedel);
• substanser för behandling av kardiovaskulära sjukdomar: Ca-kanalblockerare (en kategori dihydropyridin), bland annat digoxin med lovastatin, felodipin, simvastatin, cerivastatin med kinidin och dessutom ivabradin med propranolol och atorvastatin;
• kortikosteroider: dexametason eller prednison
• substanser som används för impotens: tadalafil;
• immunosuppressiva läkemedel: takrolimus med cyklosporin och sirolimus med everolimus;
• sköldkörtelmedicin: levothyroxin;
• Andra substanser: läkemedel som innehåller progesteron eller östrogen (alternativt preventivmedel måste väljas), sertralin med buprenofinom, mianserin och gestrinon, liksom tormifen med tibolon.

Kombinationer av läkemedel som kräver separat studie.

Kombination av läkemedlet med levetiracetam kan orsaka förstärkning av Mezacars toxicitet.

Kombinationen av läkemedel med isoniazid kan utlösa förstärkning av hepatotoxicitet hos sistnämnda.

Inledning tillsammans med litiumdroger eller metoklopramid, och dessutom med neuroleptika (tioridazin eller haloperidol) kan ge potentiering av negativa neurologiska tecken (med senare kombination, även när det gäller terapeutiska plasmindikatorer).

Användningen av läkemedlet tillsammans med separat diuretikum (furosemid eller hydroklortiazid) kan ge upphov till symptomatisk hyponatremi.

Carbamazepin kan fungera som en antagonist av icke depolariserande muskelavslappnande medel (till exempel pancuronium). I detta fall kan du förvänta dig behovet av att öka delarna av dessa medel, och patienterna bör noggrant övervakas för att förhindra neuromuskulär blockad.

Liksom andra psykotropa läkemedel kan karbamazepin minska toleransen för alkoholhaltiga drycker, varför patienter måste sluta använda dem under behandlingen.

Förbjudna kombinationer.

Eftersom strukturen av karbamazepin är nära tricykliska läkemedel, kan läkemedlet inte kombineras med MAOI. Det är nödvändigt att stoppa introduktionen av den senare minst 14 dagar före starten av Mezacar.

Effekten av läkemedlet på serologiska testdata.

Carbamazepin kan ge en falsk positiv reaktion i UPPER-analysen som användes vid bestämning av perfenazinvärden.

Carbamazepin tillsammans med 10,11-epoxid kan ge falska positiva indikationer i immunologiska studier med användning av polariserad fluorescens, som utförs för att fastställa indikatorer på tricykliska ämnen.

[2]

Förvaringsförhållanden

Mezacar måste hållas vid temperaturmarkeringar inom intervallet 15-25 ° C.

Hållbarhetstid

Mezacar kan användas i en 24-månadersperiod från det att läkemedlet tillverkas.

Ansökan om barn

Hos barn är en mer uttalad eliminering av karbamazepin registrerad, varför de kan kräva ökade mängder medicin (i kilogram vikt). Prescribing piller tillåts för barn över 5 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Finlepsin, Septol med Tegretol, Carbelex med Carbapine, och dessutom Carbamazepin och Timonil.